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阿斯美治疗咳嗽变异型哮喘的临床疗效观察
阿斯美胶囊(上海三共制药有限公司生产)是由盐酸甲氧那明、那可丁、氨茶碱及马来酸氯苯那敏4种成分组成的复方制剂,具有平喘、抗炎、镇咳、祛痰作用.本文对阿斯美治疗咳嗽变异型哮喘(cough variant asthma,CVA)的临床疗效进行了观察,现报告如下.
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液质联用法测食品中罂粟碱、吗啡、那可丁、可待因和蒂巴因
罂粟是制取鸦片的主要原料，由未成熟罂粟果料乳白色浆液加工而成的海洛因及衍生品是目前危害我国较为严重的毒品，同时其提取物也是重要的药源植物，是多种镇静剂的来源，比如：吗啡、蒂巴因、可待因、罂粟碱、那可丁等。长期以来，我国餐饮行业在食品中添加罂粟壳已不是新鲜事，屡禁不止。以往的查处情况显示，添加使用罂粟壳(粉)的不法行为主要存在于小餐馆、火锅店、烧烤店、麻辣烫店、凉皮店、小吃店等餐饮场所。
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那可丁对人胰腺癌BxPC3细胞中HIF-1α及其靶基因VEGF表达的影响
缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)是一种在哺乳动物组织中广泛存在的转录因子,它可诱导VEGF转录活性的增强和表达增加,在肿瘤细胞的能量代谢、血管生成、促进肿瘤增殖和转移中起重要作用[1].因此,抑制HIF-1α可能作为恶性肿瘤治疗的一个靶点.那可丁(noscapine)是一种阿片类生物碱.新研究发现,那可丁能阻断HIF-1α的表达.此外,它还有抗血管形成的作用[2].本实验观察不同浓度的那可丁在氯化钴(CoCl_2)诱导缺氧的状态下对人胰腺癌细胞株BxPC3细胞中HIF-1α、VEGF基因表达的影响,探讨那可丁作为新的化疗药物治疗胰腺癌的可行性.
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以和微管相互作用的药物治疗癌症
癌细胞通过有丝分裂而无限制地增殖.由微管蛋白所形成的微管在有丝分裂过程中促使姐妹染色单体分离,从而形成两个子细胞并获得质与量都相同的遗传信息.在抗癌药中,发现有一类药的作用机制是与微管蛋白相结合从而干扰了染色体的分离,导致癌细胞停滞于有丝分裂的早期或前中期而死亡.这一发现启发了能干扰微管功能的新型药物的研究与开发.目前,已有一些与微管蛋白结合机制不同的这类药物,具有明显的抗癌疗效且副作用轻微,尤其是那可丁及其衍生物.后者若与免疫疗法药物伍用则更具有良好的前景.
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那可丁衍生物合成及其作为微管干扰药物的生物学评估
以2-羟基-3-甲氧基苯甲醛为原料,经13步反应合成了26个那可丁衍生物.以HL-60细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究.结果表明,大多数化合物对HL-60细胞株显示出较好的抑制活性和对微管聚合的抑制作用.优选出的化合物31对HL-60细胞株以及微管聚合的抑制活性是那可丁的3倍并诱导HL-60细胞在G2/M期累积,这为那可丁及其衍生物的抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究.
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微管抑制剂那可丁及其衍生物的抗肿瘤作用研究进展
过去几十年中,那可丁一直被用作镇咳药.近年来发现那可丁及其衍生物可作用于微管,抑制其动态不稳定性,从而干扰肿瘤细胞的有丝分裂,起到抗肿瘤作用.体内实验研究发现,那可丁及其衍生物抗肿瘤活性高、广谱、毒副作用不明显,有望被开发为抗肿瘤新药.
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高效液相色谱法测定那可丁片的含量
目的:建立高效液相色谱方法测定那可丁片的含量.方法:采用Agilent氰基柱ZORBAX SB-CN(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为0.01 mol·L-1磷酸二氢钾(pH 6.0)-甲醇(65∶35),检测波长240 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃;进样量20μL.结果:那可丁测定的线性范围在4.0～ 120 μg·mL-1(r =0.999 5,n=6)样品浓度与峰面积值呈良好的线性关系;平均加样回收率为99.17％,RSD=1.13％(n=9).测定样品三批,并与药典非水滴定法进行了比较,结果非水滴定法含量分别为99.2％、101.4％、99.8％,HPLC法含量分别为98.8％、98.6％、97.3％.结论:本方法操作简便,结果准确,适用于那可丁片含量的测定.
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火锅汤料中罂粟壳成分的高效液相色谱检测法
罂粟壳由于其具有兴奋、镇痛等麻醉作用,而且有成瘾性,所以一些火锅餐馆的经营者在火锅底料中加入罂粟壳以此来招揽生意,牟取暴利.因此必须建立较有效的检测方法,制止这种违法行为.目前对罂粟壳的测定有薄层法、液相色谱法、气质联用法和毛细管电泳法等,而现有的测定方法中令人满意的方法不多.由于火锅汤料中的食物成分较多、组分十分复杂,所以我们在参考有关文献资料[1]的基础上,经过大量的试验,建立了高效液相色谱法检测火锅汤料中罂粟壳成分的方法,为鉴别和分析罂粟壳成分提供可靠依据.
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那可丁联合顺铂对人卵巢癌SKOV3细胞增殖及凋亡的影响
目的 探讨那可丁联合顺铂对人卵巢癌SKOV3细胞的增殖抑制和凋亡的影响,并探讨其可能机制.方法 体外培养人卵巢癌SK-OV3细胞;用四甲基耦氮唑蓝(MTT)法检测 SKOV3 细胞增殖情况,流式细胞术检测分析细胞的周期变化、凋亡率及细胞中 S 期激酶关联蛋白2(Skp2)与成纤维细胞生长因子-2(FGF-2)的表达情况.结果 在一定范围内,那可丁对SKOV3细胞的增殖有明显抑制作用,且存在着浓度和时间依赖效应(P<0.05).联合用药组SKOV3细胞凋亡率[(36.45±3.06)%,(39.56±4.91)%]高于顺铂组[(28.25±3.40)%](P<0.05);与对照组相比,SKOV3细胞G0/G1期细胞比例减少(P<0.05),G2/M期细胞比例增加(P<0.05);各用药组SKOV3细胞中Skp2和FGF-2 的表达水平均低于对照组(P<0.05),其中联合用药组又低于顺铂组(P<0.05).结论 那可丁提高了顺铂对SKOV3细胞的敏感性,其与顺铂联用具有协同抗肿瘤作用.
关键词： 卵巢肿瘤 那可丁 顺铂 S期激酶关联蛋白2 成纤维细胞生长因子-2 -
下调CDH17基因对那可丁耐药性人胃癌细胞裸鼠移植瘤模型的影响
研究下调CDH17基因对那可丁耐药的人胃癌MGC-803细胞裸鼠移植瘤模型的影响,为临床上寻求治疗胃癌新方案提供理论依据.以人胃癌MGC-803细胞作为研究材料,建立该细胞的裸鼠移植瘤模型.同时,用HE染色法观察瘤体组织病理学形态.结果显示,RT-PCR和Western blotting实验中siCDH17慢病毒对胃癌MGC-803细胞中CDH17的转录水平和蛋白质表达水平均具有干扰效果(P＜0.05).随后将siCDH 17慢病毒干扰的人胃癌MGC-803细胞以及对照细胞进行裸鼠皮下移植瘤实验.移植后第6天各组均见皮下肿瘤结块,采用那可丁药物处理并实时检测肿瘤生长情况.结果发现,siCDH17组肿瘤体积和质量明显小于对照组和siNC组(P＜0.05).且HE染色也发现与对照组比较,siCDH17组的瘤体肿瘤细胞生长受到抑制.因此,下调CDH17基因可以增加胃癌MGC-803细胞对那可丁的敏感性,抑制胃癌MGC-803细胞的生长,终阻滞裸鼠移植瘤的生长.
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多种香料共存时罂粟壳残留提取方法研究与比较
罂粟壳为罂粟科植物,罂粟Papaver Spmniferum L的干燥成熟果壳,内含吗啡、可待因、那可丁、蒂巴因等多种生物碱[1,2].近几年,在大众食品调料中掺入罂粟壳或水浸物,企图促成顾客的嗜好和成瘾,以招徕生意、牟取暴利、损害人体健康的违法案例,时见报端.为行政执法提供客观有力依据,检测掺伪食品中罂粟壳残留的方法很多,而薄层层析法因无需昂贵仪器,灵敏、准确、操作简单,是目前研究活跃,普遍采用的方法[3,4,5].本研究基于常法有机溶剂萃取中易出现乳化现象,选用了10种常用食品香料,采用常法有机溶剂萃取和搅拌透析提取二种样品前处理方法,就罂粟壳残留检出的实验条件、因素、分离检出等作一比较.
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那可丁对宫颈癌HeLa细胞的抑制作用及机制探讨
目的 探讨那可丁对宫颈癌HeLa细胞株的抑制作用及其机制.方法 体外培养人宫颈癌HeLa细胞株,梯度浓度那可丁干预后,MTT测定细胞存活率,软琼脂克隆形成实验检测细胞成瘤能力,Western blot检测Caspase-3、PARP(多聚ADP-核糖聚合酶)蛋白水平变化,流式细胞术检测细胞凋亡率及细胞周期分布.结果 MTT检测发现那可丁显著降低HeLa细胞存活率(P＜0.05),该效应具有浓度依赖性和时间依赖性;软琼脂克隆形成实验发现,10、20、30、40 μmol/L那可丁组的细胞克隆计数依次为(19±3)、(13±2)、(4±1)、(3±1),均显著低于对照组的(62±8)(均P＜0.01);流式细胞术检测显示那可丁显著增加细胞凋亡率(P＜0.05),该效应具有浓度依赖性和时间依赖性;Western blot检测显示那可丁上调Caspase-3(17 kD)、PARP(85 kD)蛋白水平;流式细胞术检测显示那可丁阻滞HeLa细胞周期于G2/M期(P＜0.05).结论 那可丁对HeLa细胞有显著抑制效应;那可丁诱导的G2/M期周期阻滞可能在该效应中发挥作用.
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CDH17对那可丁耐药性结肠癌细胞裸鼠移植瘤模型的影响
目的 研究下调肝肠钙黏连蛋白(CDH17)基因对那可丁耐药的结肠癌细胞裸鼠移植瘤模型的影响.方法 以结肠癌细胞为研究材料,复制结肠癌细胞裸鼠移植瘤模型.同时构建干扰质粒,从基因和蛋白水平对CDH17进行干扰,成功构建慢病毒载体.通过转移酶介导的末端标记法(TUNEL)检测下调CDH17基因对结肠癌细胞的影响.结果 实时聚合酶链反应和Western blot检测证实成功构建CDH17的干扰表达载体;TUNEL检测表明下调CDH17基因可以促进对那可丁耐药的结肠癌细胞裸鼠移植瘤模型细胞凋亡.结论 下调CDH17基因可以促进那可丁耐药性结肠癌细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖.
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敲低钙黏素17(CDH17)抑制那可丁耐药性SW480人结肠癌细胞的增殖并促进其凋亡
目的 探讨钙黏素17(CDH17)对那可丁耐药性人结肠癌细胞增殖和凋亡的作用.方法 采用小干扰RNA(siRNA)敲低那可丁耐药性SW480人结肠癌细胞CDH17的水平,采用实时荧光定量PCR和Western blot法分别检测SW480细胞中CDH17 mRNA和蛋白水平.那可丁处理CDH17下调后的SW480细胞,平板克隆形成实验和MTT实验检测细胞的增殖及细胞活性情况;异硫氰酸荧光素标记的膜联素V/碘化丙啶(annexinV-FITC/PI)双染色结合流式细胞术检测细胞凋亡,Western blot法检测凋亡蛋白多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)、caspase-3的蛋白水平.结果 与空载感染的SW480细胞以及对照组相比,CDH17-siRNA感染的SW480细胞中CDH17 mRNA和蛋白水平均下调.与空载感染的SW480细胞及对照组相比,那可丁处理后,CDH17-siRNA感染的SW480细胞克隆形成率下降、细胞存活率下降;细胞凋亡率升高,PARP、caspase-3蛋白切割活性增强.结论 下调CDH17水平可抑制SW480细胞增殖,同时促进细胞凋亡,增强耐药株SW480细胞对那可丁的敏感性.
关键词： 钙黏素17 (CDH17) 那可丁 耐药性 凋亡 增殖 -
罂粟植物提取物中分离生物碱的实验考察
阿片是从罂粟未成熟的蒴果用刀划痕后渗出的乳汁,经干燥加工而成的棕色或棕黑色膏状物,含有多种生物碱,已知的有25种以上.其中吗啡、可待因、那可丁、罂粟碱、蒂巴因等生物碱已工业化提取分离,并制成不同的制剂或合成其它药物应用于临床,用于治疗各种疼痛、咳嗽、腹泻等症,尤其吗啡和可待因的制剂具有重要的医疗价值.
