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水飞蓟宾保护胰岛β细胞的作用及机制
水飞蓟宾是从水飞蓟中提取的一种黄酮类天然化合物,已用于多种疾病的治疗.近年来研究显示,水飞蓟宾对胰岛β细胞具有抗氧化、抗炎、改善糖脂毒性、增加胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗的作用,有可能成为潜在的糖尿病防治药物.
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水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物治疗慢性乙型肝炎的疗效观察
目的:观察水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物治疗肝功能异常的慢性乙型肝炎的疗效和安全性.方法:选取80例肝功能异常的慢性乙肝患者,随机分成试验组和对照组各40例.试验组口服水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物,每次120 mg,tid,共12周,对照组口服护肝宁片每次4片,tid,疗程12周;对两组疗效进行比较,评价治疗前后患者临床症状和肝功能与肝纤维化指标的恢复情况,同时记录不良反应.结果:治疗后,试验组和对照组病人的症状均有不同程度改善,其中试验组有乏力和腹胀病人的症状改善率明显高于对照组(P＜0.05).两组患者治疗后的肝功能及血清纤维化指标与治疗前比较均得到显著改善,但两组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).试验组总有效率达75%,对照组为70%,两组比较差异无统计学意义(P＞0.05).且都无明显的不良反应.结论:水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物治疗肝功能异常的慢性乙肝患者安全、有效.
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果寡糖对水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪肝的增效作用研究
目的 探讨果寡糖(fructo-oligosaccharide,FOS)对水飞蓟宾(silybin,Sil)治疗非酒精性脂肪肝(non-alcoholic fattyliver disease,NAFLD)的增效作用.方法 小鼠分为正常对照组(正常饮食NCD)和模型组(高脂饮食HFD).于d 70,模型组随机分为6组(n=8):模型组,药物干预组为Sil(30mg·kg-1)、FOS(2 000mg· kg-1)、Sil(30 mg· kg-1)分别与FOS高、中、低剂量联用,每天灌胃1次,模型组给予等体积的溶媒,继续高脂饮食,记录小鼠的体质量和进食量.实验d 120,检查小鼠空腹血糖值、胰岛素水平和口服葡萄糖耐受;d 130,处死动物、收集肝脏和血液,计算肝脏指数,检测血清TG、TC、ALT、AST、肝脏组织病变.结果 Sil(30 mg·kg-1)改善NAFLD小鼠血清AST、TG、TC、肝系数、空腹胰岛素水平、胰岛素抵抗、口服葡萄糖耐受等糖脂代谢指数,FOS(2000mg·kg-1)能使其治疗效果变得明显,同时降低了肝脏组织病变和脂质沉积,FOS(4000mg·kg-1)给药剂量翻倍,但是增效作用无明显优势;而对于改善NAFLD小鼠体质量,FOS(4 000 mg·kg-)增效作用明显.结论 益生元FOS可能通过调节肠道微生态平衡,提高Sil对NAFLD治疗效果.
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LC/MS法测定犬血浆中的水飞蓟宾浓度
目的 建立犬血浆中水飞蓟宾浓度的LC-MS测定方法.方法 取犬血浆400 μl,加200 μl磷酸氢二钠(0.1 mol·L-1)和50 μl内标萘酚(10 mg·L-1),3 ml乙醚萃取后取上清液挥干,100 μl甲醇复溶,离心并取10 μl进行LC-MS测定.色谱条件:色谱柱为ODS-C18柱(2.1 mm×150 mm,5 μm,Phenomenex,USA),流动相为甲醇:2%乙酸水=55 ∶ 45,流速为0.2 ml·min-1;质谱条件:电喷雾离子化(ESI)方式,以选择性负离子方式检测,水飞蓟宾和内标萘酚的选择检测离子质荷比分别为m/z 481.00([M-H]-)和m/z 142.92([M-H]-).结果 水飞蓟宾的线性范围为25～8 000 μg·L-1,定量下限(LOQ)为25 μg·L-1.准确度、精密度及回收率均符合有关要求.结论 本方法专属性强,检测限低,灵敏度高,线性关系良好,方法简便快捷、经济,适用于水飞蓟宾药代及毒代动力学研究.
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水飞蓟宾胶囊在中国健康志愿者体内的药代动力学研究
目的 研究健康志愿者单剂量口服水飞蓟宾胶囊后水飞蓟宾的药代动力学.方法 9名健康男性志愿者按拉丁方设计分别口服3种剂量水飞蓟宾胶囊(2粒、4粒和8粒,相当于水飞蓟宾70 mg、140 mg和280 mg).采用高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中水飞蓟宾的含量.应用Topfit 2.0软件计算主要药代动力学参数.结果 在所建的方法下,水飞蓟宾在3.125～10 000 μg·L~(-1)的血浆浓度范围内线性关系良好,低定量浓度为3.125 μg·L~(-1).在3个给药剂量下水飞蓟宾的主要药代动力学参数分别为:T_(1/2)为2.44、2.38、2.47 h;C_(max)为;1135.6、2841.1、3946.9 μg·L~(-1);T_(max)为1.35、1.26、1.39 h;AUC_(0～11 h)为1287.2、3337.8、5398.5 μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)为1300.7、3377.1、5453.9 μg·h·L~(-1);CL/F为1062.1、824.7、943.2 ml·min-1;V_d为219.9、167.1、212.0 L.结论 所建的方法具有灵敏度高、准确性好、操作简便等优点,能够满足水飞蓟宾在人体内的药代动力学研究要求.3个剂量下水飞蓟宾在人体内的T_(1/2)差异无统计学意义,C_(max)、AUC_(0-11 h)与AUC_(0-∞)3个药动学参数随给药剂量的增加呈非比例上升趋势.
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水飞蓟宾联合核苷(酸)类似物治疗慢性乙型肝炎伴非酒精性脂肪肝的临床疗效观察
目的 评价水飞蓟宾胶囊联合核苷(酸)类似物治疗慢性乙型肝炎(CHB)伴非酒精性脂肪肝(NAFLD)的临床疗效.方法 选择CHB伴NAFLD患者88例纳入临床研究,且根据其就诊顺序编号后分组,其中单号44例为对照组,单用核苷(酸)类似物治疗,双号44例为观察组,同时联合应用水飞蓟宾胶囊,疗程结束后评价其治疗效果.结果 观察组治疗有效率90.91％与对照组70.45％比较明显提高,组间差异有统计学意义(x2=8.87,P＜0.05).观察组患者治疗后ALT(37.14±3.56)U/L、AST(30.45±3.35) U/L、r-GGT(51.65±3.46) U/L,较治疗前明显减少(t=8.01、8.72、7.80,均P＜0.05),且与对照组比较差异有统计学意义(t =7.57、8.34、7.29,均P＜0.05).观察组患者治疗后血脂指标TG(5.18 ±0.86) mmol/L、TC(1.48±0.26) mmol/L较治疗前明显减少(t=7.62、8.14,均P＜0.05),且与对照组比较差异有统计学意义(t=7.10、7.55,均P＜0.05).结论 水飞蓟宾联胶囊合核苷(酸)类似物治疗CHB伴NAFLD疗效显著,可明显改善患者临床症状和肝功能指标,逐渐恢复血脂水平,值得推广应用.
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水飞蓟宾磷脂复合物自微乳给药系统研究
目的 研制水飞蓟宾(SLB)磷脂复合物自微乳化胶囊并对其进行体外评价.方法 通过单因素考察结合正交设计将SLB制成磷脂复合物,测定了该复合物的溶解度和油水分配系数,进一步制成自微乳给药系统.结果 SLB磷脂复合物的佳工艺条件为,反应温度50℃,反应时间2 h,比例1∶2.按此佳工艺条件制备SLB磷脂复合物,复合率为100%,其溶解度和油水分配系数分别为126.3μg·mL-1,166.64,其佳自微乳给药系统(PMC)组成及比例为,复合物∶油酸乙酯∶吐温80∶丙二醇=12∶30∶45∶13.按佳处方制备的SLB磷脂复合物-PMC在人工胃液中36 min内累积溶出百分率已达到80%.结论 将水飞蓟宾制成磷脂复合物自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出度.
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HPLC法测定水飞蓟宾胶囊中水飞蓟宾的含量
目的 建立高效液相色谱法测定水飞蓟宾胶囊中水飞蓟宾的含量.方法 色谱柱:Inertsil ODS-SP(4.6mm×250mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰醋酸(45:55:1.0),检测波长为287nm,流速为1mL·min-1.结果 水飞蓟宾对照品在10.13μg·mL-1～101.30μg'mL-1浓度范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998),平均回收率99.72%,RSD%=0.55%(n=9).结论 本方法 操作简便、准确、重复性好,可作为该制剂的定量分析方法.
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甘油对水飞蓟宾在大鼠体内生物利用度的影响
目的 初步考察不同浓度甘油对水飞蓟素中水飞蓟宾在大鼠体内药代动力学参数和生物利用度的影响.方法 使用DAS 2.1.1软件计算其非房室模型统计矩药动学参数,根据药-时曲线下面积AUC(0～∞)和给药剂量,分别计算其绝对生物利用度.结果 水飞蓟宾血浆样品在0.424～42.4μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.998,权重系数为1/C2),定量下限为0.424μg·mL-1,低(0.424μg ·mL-1)、中(2.12μg·mL-1)、高(10.6μg·mL-1)3个浓度的回收率分别为98%、90%、106%.原位小肠分别给予大鼠20%、40%、60%、80%、100%水飞蓟素甘油及混悬剂后,水飞蓟宾的达峰时间分别为0.5h、0.5h、1h、1h、1h、1h,AUC(0～∞) 分别为(29.12±3.84)、(37.80±4.55)、(26.65±2.98)、(50.16±2.57)、(46.9 5±8.88)、(21.73±5.37)μg/(h·mL),其绝对生物利用度分别为1.44%、2.50%、1.31%、2.47%、2.31%、1.07%.结论 40%、80%、100%的甘油能显著提高水飞蓟宾的绝对生物利用度.
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高效液相色谱法测定复方益肝灵胶囊中水飞蓟宾含量的条件探索
目的 建立简单有效的高效液相色谱法测定复方益肝灵胶囊中水飞蓟宾.方法 色谱柱为Diamonsil C1820D号柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-0.1％乙酸(48:52);流速为1.0mL·min-1;检测波长为288nm.结果 该方法中水飞蓟宾和其他成分分离度满足要求;水飞蓟宾在0.0166～2.074μg范围内线性良好,得到回归方程:Y=2371.4X+2.2802,r>0.9999.结论 本文建立测定复方益肝灵胶囊中的水飞蓟宾含量的样品处理方法有效,HPLC法流动相组成简单,分离度好,快速准确,可为质量标准的修订提供依据.
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茵陈蒿汤对酒精性诱导脂肪肝大鼠的护肝、抗自由基损伤和降血脂作用
目的：探讨茵陈蒿汤对酒精性脂肪肝大鼠自由基损伤、血脂及肝脏结构和功能的作用。方法以10％酒精加高营养饲料喂饲6W，造成大鼠酒精性脂肪肝模型，分组给药；口服不同剂量茵陈蒿汤或水飞蓟宾100mg? kg－1，给药4W和继续服10％酒精4W后，取血清测 AST、ALT、ALP活性和TC、TG、HDL－C、LDL－C含量，以及计算动脉硬化指数（ AI）；处死大鼠，取肝组织做病理学检查。结果茵陈蒿汤能抑制病鼠血清AST、ALT活性（P＜0．01），提高HDL－C含量（P＜0．01），AI下降（P＜0．01）；肝组织病理检查，茵陈蒿汤与水飞蓟宾均能明显改善肝组织水样和脂肪变性，差异有显著性（P＜0．05～0．01）。结论茵陈蒿汤能对抗大鼠酒精性脂肪肝，其机制与对抗酒精肝毒性和减少肝脏脂肪沉积有关。
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黄酮木脂素水飞蓟宾类似物的合成及抗氧化活性
介绍第一个黄酮未脂素类化合物--水飞蓟宾类似物的主要成分、合成及抗氧化活性.大量研究结果 表明,水飞蓟素具有保肝作用,还具有抗炎、抗肿瘤等活性.
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水飞蓟脱壳前后对降脂保肝颗粒含量的影响
目的:研究水飞蓟脱壳前后对降脂保肝颗粒中主要成分水飞蓟宾的含量影响.方法:采用高效液相色谱法对降脂保肝颗粒中水飞蓟药材脱壳前后水飞蓟宾的含量进行测定.结果:以水飞蓟粕为提取原料时,水飞蓟宾的含量为0.22％,以水飞蓟壳作为提取原料时,水飞蓟宾的含量为0.96％,提高率为336.36％.结论:以水飞蓟壳为原料,可使水飞蓟宾在降脂保肝颗粒中的含量得到有效提高.
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水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝60例临床观察
目的:探讨水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝的临床疗效.方法:用水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝60例,并设立对照组20例,给予口服护肝片及脂必妥治疗,疗程均为3个月.结果:现察组降ALT、AST作用明显优于对照组(P＜0.01),观察组综合疗效也优于对照组(P＜0.05).结论:水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝有良好疗效.
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水飞蓟宾联合扶正化瘀胶囊治疗酒精性肝硬化疗效初探
目的:探讨水飞蓟宾联合扶正化瘀胶囊治疗酒精性肝硬化的临床疗效.方法:将34例酒精性肝硬化患者随机分为两组,其中对照组16例,给予常规保肝对症治疗;治疗组18例,在常规保肝对症治疗基础上加用水飞蓟宾和扶正化瘀肢囊治疗.观察治疗前及治疗12用、24用时两组患者肝脾彩色多普勒超声影像学、肝功能、血清肝纤维化指标及症状和体征变化.结果:治疗24周后,与治疗前相比,治疗组症状和体征、门静脉内径、脾静脉内径和脾脏厚度、肝功能及肝纤维化指标明显改善(P＜0.05);与对照组相比,治疗组各项观察项目改善更为明显(P＜0.05).结论:水飞蓟宾联合扶正化瘀胶囊治疗酒精性肝硬化有明显疗效.
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益肝灵胶囊中水飞蓟宾的含量测定
目的:建立益肝灵胶囊中水飞蓟宾的含量测定方法.方法:采用C18柱;流动相:甲醇-水-冰醋酸(48∶52∶1);检测波长:288nm.结果:水飞蓟宾的线性范围为10.64～53.20μg/mL,R=0.9999;平均回收率为98.1%,RSD=1.86%.结论:本含量测定方法准确、稳定,可用于益肝灵胶囊的质量控制.
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水飞蓟宾对治疗抗结核药物所致肝损害的疗效探讨
目的 探讨水飞蓟宾对治疗抗结核药物所致肝损害的疗效.方法 选择我站2015年1月～2015年12月收治的抗结核药物所致肝损害患者64例,随机分组为观察组和对照组,各32例,两组均采用2HRZE/4HR方案进行抗结核化疗,对照组采用常规治疗方法进行干预,观察组给予患者服用水飞蓟宾胶囊,观察和比较两组患者的治疗效果、血清学指标.结果 (1)与对照组(GPT:66±23U/L,TBIL:50±15umol/L)对比,观察组治疗后GPT(40±lSU/L)和TBIL(40±5umol/L)明显更低,P＜0.05.与治疗前对比,两组治疗后GPT和TBIL明显降低,P＜0.05.(2)与对照组(68.75％)对比,观察组治疗有效率(93.75％)明显更高,P＜0.05.结论 水飞蓟宾对治疗抗结核药物所致肝损害的疗效显著,有利于减轻临床症状,保护肝细胞,降低肝细胞受损程度,促进受损肝细胞的恢复,值得临床广泛应用以及推广.
关键词： 水飞蓟宾 抗结核药物所致肝损害 疗效 -
水飞蓟宾对巨噬细胞胆固醇逆转运的影响
目的：探讨水飞蓟宾对巨噬细胞源性泡沫细胞胆固醇逆转运的影响及相关机制。方法：采用氧化低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的R AW264.7巨噬细胞为泡沫细胞模型，给予水飞蓟宾进行干预。通过油红O染色及酶比色法定量检测细胞内总胆固醇和胆固醇酯的变化； Western blot及real-time PCR检测水飞蓟宾对巨噬细胞ABCG1蛋白及mRNA表达的影响。采用SPSS 10.0统计软件分析数据，并采用双尾t检验进行统计学意义评估。结果：50μg/mL水飞蓟宾显著抑制巨噬细胞对oxLDL的摄取(抑制率为(80±1.8)%)，减少细胞内总胆固醇及胆固醇酯量。(oxLDL处理组巨噬细胞内胆固醇酯量是对照组的1.5±0.07倍，12.5～50μg/mL水飞蓟宾组细胞内胆固醇酯量是对照组的1.1±0.08、1±0.05、0.93±0.07倍，水飞蓟宾组与oxLDL处理组比较，P<0.05，差异有统计学意义；oxLDL处理组巨噬细胞内总胆固醇量是对照组的1.8±0.05倍，12.5～50μg/mL水飞蓟宾组细胞内总胆固醇量是对照组的1±0.08、0.96±0.078、0.83±0.06倍，水飞蓟宾组与oxLDL处理组比较，P<0.05，差异有统计学意义。)终抑制巨噬细胞源性泡沫细胞的形成；12.5~50μg/mL的水飞蓟宾剂量依耐性促进巨噬细胞ABCG1蛋白及mRNA表达(12.5、25、50μg/mL水飞蓟宾ABCG1蛋白量是对照组的1.3±0.06、2±0.06、2.3±0.05倍，与对照组比较，P<0.05，差异有统计学意义；12.5、25、50μg/mL水飞蓟宾组ABCG1 mRNA水平是对照组的1.2±0.08、1.5±0.05、1.9±0.04倍，与对照组比较， P<0.05，差异有统计学意义)；水飞蓟宾可增强ABCG1蛋白稳定性。结论：水飞蓟宾通过增加ABCG1蛋白的表达及蛋白稳定性，促进细胞内胆固醇的排出，终抑制巨噬细胞源性泡沫细胞的形成。
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水飞蓟宾非对映异构体的HPLC分离测定
目的建立一种水飞蓟宾两个非对映异构体的分离和水飞蓟宾含量测定的HPLC方法.方法色谱柱采用C18,流动相为甲醇:0.05 mol/L磷酸二氢钠缓冲液(1:1),检测波长为288 nm,进样量为20μl.结果水飞蓟宾的两个非对映异构体水飞蓟宾A和水飞蓟宾B得到较好分离,以其两者峰面积之和计,水飞蓟宾的浓度在5～100μg/ml范围内,与峰面积呈良好线性关系,回归方程为:Y=105412X+28170(r=.9996);平均回收率为100.7%;RSD为0.57%.结论该含量测定方法操作简便,测定快速,结果准确可靠,可用于分离水飞蓟宾的含量测定和两个非对映异构体比例考察.
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水飞蓟宾预防抗结核药所致肝损伤效果的Meta分析
目的 系统评价水飞蓟宾预防抗结核药所致药物性肝损伤的效果. 方法 计算机检索Cochrane 图书馆、PubMed、中国生物医学文献数据库、中国知网、维普数据库和万方数据库,查找水飞蓟宾预防抗结核药所致药物性肝损伤效果的临床随机对照研究(RCTs),检索时限为从建库至2015年7月. 由两位研究者按照纳入及排除标准进行文献筛选、资料提取和文献质量评价,应用RevMan5.3软件进行Meta分析. 结果 共纳入7个RCTs、1 612例患者. Meta分析结果显示,水飞蓟宾预防性保肝治疗组肝损伤发生率低于常规抗结核治疗组( RR=0.27,95%CI为0.21~0.35,P<0.01). 两组停药发生率(RR=0.75,95%CI为0.48~1.18)、不良反应发生率(RR=0.70, 95%CI为0.46~1.07)比较差异均无统计学意义(P均>0.05). 结论 水飞蓟宾对抗结核药所致药物性肝损伤有一定的预防作用.
