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牛磺酸联合水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪性肝炎100例
目的 评价牛磺酸联合水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的疗效.方法 将200例NASH患者随机分为治疗组(100例)和对照组(100例).治疗组采用牛磺酸联合水飞蓟宾治疗,对照纽单用牛磺酸治疗,疗程均为24周.所有患者均禁酒,改善饮食结构,进行中等量有氧运动,控制体重.观察患者治疗前后临床症状、血压、体质量指数(BM(l))和腰围变化,检测患者治疗前后肝功能、血脂、空腹血糖水平,并行B超和CT检查.结果 治疗后两组临床症状及相关化验检查明显改善,B超和CT提示脂肪肝程度减轻(P＜0.05):其中乏力、肝区不适、恶心、呕吐症状改善情况,收缩压、舒张压、BMI、ALT、GGT、三酰甘油、总胆固醇下降程度,B超和CT提示脂肪肝减轻程度等治疗组优于对照组(P＜0.05).对照组女性、治疗组男性和女性治疗后腰围较治疗前明显减小(P＜0.05).结论 牛磺酸对NASH患者有明显的疗效,牛磺酸联合水飞蓟宾治疗NASH患者疗效优于单用牛磺酸患者.
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水飞蓟宾联合吡格列酮治疗非酒精性脂肪性肝病76例疗效观察
目的 观察在饮食控制、适量运动基础上,水飞蓟宾联合吡格列酮治疗非酒精性脂肪性肝病( NAFLD)的临床疗效.方法 将76例非酒精性脂肪性肝病患者随机分为2组.对照组予饮食控制,进行中等量有氧运动,给予口服吡格列酮,时间为12周；治疗组在对照组基础上加服水飞蓟宾.结果 治疗组总有效率为80.95％,对照组总有效率为61.76％.治疗组总有效率明显高于对照组(P＜0.05).结论 在饮食控制和适量运动的基础上,水飞蓟宾联合吡格列酮治疗NAFLD具有较好的临床疗效.
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复合磷酸酯酶治疗非酒精性脂肪性肝炎的疗效观察
目的:研究复合磷酸脂酶治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的临床治疗效果.方法:将200例NASH患者随机分为两组,分别应用复合磷酸脂酶片和水飞蓟宾胶囊进行治疗.观察两组患者治疗前后丙氨酸氨基转氨酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转氨酶(AST)、谷胺酰转肽酶(GGT)、甘油三酯(TG)及肝组织病理变化.结果:治疗后两组患者的肝功能及肝组织病理损害均有改善,且复合磷酸酯酶治疗组的改善效果更加明显,两组患者治疗总有效率差异具有显著性意义(P＜0.05).结论:复合磷酸酯酶相对于水飞蓟宾在临床上治疗NASH具有更好的疗效.
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误饮四氯化碳致肝损伤1例报告
1 病例资料患者王某,男,42岁,石油工人.主诉:2009年6月误饮四氯化碳(CCl4)约6ml,3小时后因恶心、吐泻、肝区不适入外院,查ALT 76U/L,第3天再次复查ALT 4100U/L,TBil 121μmol/l,无"肝炎"患者密切接触史及家族史,诊断为"中毒性肝炎",给予甘利欣等降酶治疗后,肝功能好转出院.出院后继续口服水飞蓟宾、甘草酸二胺降酶.
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水飞蓟宾联合葡醛内酯治疗抗精神病药物所致肝损伤45例
目的：探讨水飞蓟宾联合葡醛内酯治疗抗精神病药物所致肝损伤的临床疗效。方法抗精神病药物(利培酮、氯氮平、氟哌啶醇)所致肝损伤患者87例,随机分为两组,治疗组45例,给予水飞蓟宾胶囊70 mg,tid,po,加用葡醛内酯片100 mg,tid,po；对照组42例,给予水飞蓟宾胶囊70 mg,tid,po。治疗时间均为6周。观察两组患者治疗前后血清酶学、临床症状的改善及不良反应。结果治疗组和对照组治疗6周后有效率分别为95.56%,90.48%(P>0.05)；两组患者治疗2周后血清酶学水平差异无统计学意义(P>0.05)；治疗4周后治疗组丙氨酸氨基转移酶及天冬氨酸氨基转移酶水平明显低于对照组(P<0.05),两组均未出现明显不良反应。结论水飞蓟宾联合葡醛内酯能明显改善抗精神病药物所致肝损伤的肝功能血清酶学指标,且迅速改善症状,具有较好的临床疗效。
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HPLC-DAD法同时测定复方益肝灵胶囊中水飞蓟宾和五味子醇甲的含量
目的:建立同时测定复方益肝灵胶囊中水飞蓟宾和五味子醇甲含量的方法.方法:色谱柱:Agilent Zorbax SB-Aq(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱;检测波长:水飞蓟宾为287 nm,五味子醇甲为250 nm.结果:水飞蓟宾在0.099 7～1.994 0 μg(r=0.999 9)线性关系良好,平均加样回收率99.5%(RSD=0.5%,n=6);五味子醇甲在0.100 1～2.002 0 μg(r=1.000 0)线性关系良好,平均加样回收率97.4%(RSD=1.5%,n=6).结论:本法简便、可靠、准确,可用于复方益肝灵胶囊的含量测定.
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水飞蓟宾脂肪乳的制备、性质及体外释药研究
目的：制备水飞蓟宾脂肪乳并对其体外释放进行考察。方法：在单因素试验的基础上,采用正交试验设计优化水飞蓟宾脂肪乳处方。采用高压均质法制备水飞蓟宾脂肪乳。结果：脂肪乳平均粒径为(74.42±14) nm,粒径分布系数( PDI)为0.106,Zeta电位为(-30.2±2.13)mV,pH为6.48±0.04,包封率(91.45±0.0052)%,体外12 h内,累积释放原药的90%左右。结论：本试验获得了较理想的水飞蓟宾脂肪乳,其体外释放具有显著的缓释作用。
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N-三甲基壳聚糖包覆水飞蓟宾脂质体在小鼠体内的药动学及靶向性
目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)在小鼠体内药动学,并对其肝靶向性进行研究.方法:小鼠尾静脉注射水飞蓟宾(SLB)溶液、SLBL、季铵化程度为20％的TMC包覆的SLBL(TMC20-SLBL),HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SLB的浓度,采用DAS 2.0软件统计学方法分析SLB在小鼠体内的药动学特征,采用相对摄取率re进行肝靶向性评价.结果:3种制剂中的SLB在小鼠体内的药动学特征符合二室模型,t1/2β顺序依次为:SLBL＞TMC20-SLBL＞SLB溶液,AUC大小顺序为TMC20-SLBL＞ SLBL＞ SLB溶液,CL顺序为SLB溶液＞SLBL＞TMC20-SLBL.SLBL和TMC20-SLBL在肝组织的相对摄取率re分别为4.101和9.706.结论:与SLB溶液及SLBL相比,TMC20-SLBL具有明显的缓释作用及肝靶向性,生物利用度较高,有利于提高其治疗作用.
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球晶技术固体自微乳法制备水飞蓟宾缓释微丸
目的:制备水飞蓟宾缓释微丸并考察其制备影响因素.方法:采用球晶技术固体自微乳法制备水飞蓟宾缓释微丸;通过考察微丸的粉体学性质、体外释药特性;以载药量、包封率、收率等为指标,通过单因素试验考察了处方因素和工艺因素对微丸质量的影响,并初步确定了各因素的取值范围.结果:水飞蓟宾(0.5 g)、HP-55(1.5 g)、Eudragit RS PO(0.5 g)、微粉硅胶(1.0 g)、丙酮(20 ml)、二氯甲烷(20 ml)、0.008％ SDS溶液(300 ml)为较优处方;搅拌速度(650 r·min-1)、温度(25℃)、选择20～60目的微丸为较优工艺.结论:球晶技术适用于水飞蓟宾自微乳的固化,可以得到具有固体分散体结构的缓释微丸.
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水飞蓟宾肝靶向缓释纳米球的制备
目的:制备水飞蓟宾缓释纳米球并考察其制备影响因素.方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用沉淀法制备水飞蓟宾纳米球;通过激光粒径测定仪测定纳米球的粒径及其分布、透射电镜观察纳米球的形态;以载药量、包封率、粒径和药物利用率等为指标,通过单因素试验考察了处方因素和工艺因素对纳米球质量的影响,并初步确定了各因素的取值范围.结果:制备的纳米球外观圆整.在一定范围内,随聚乳酸用量的增加,纳米球的载药量和包封率均增加;随投药量的增加,纳米球的实际载药量和粒径显著增加,但包封率和药物利用率均减小;丙酮体积在1～5 ml和7～10 ml范围内,随体积的增加载药量和药物利用率显著增加;水相体积由10 ml增加到100ml时,载药量由0.88％提高到7.45％,药物利用率由8.16％提高到77.12％;随着Pluronic F68浓度继续增加,纳米球的载药量和药物利用率显著提高,当浓度为5.0％时,纳米球的载药量和药物利用率高;pH在6.0～7.0范围内,pH升高,对药物的载药量、包封率和药物利用率均有正效应;搅拌速度越快,制得的纳米球粒径就越小,有机溶剂越易挥尽,以550 r·min-1转速较适宜.结论:沉淀法是基于界面沉积原理进行药物的包裹,适用于某些脂溶性药物纳米球的制备.
关键词： 水飞蓟宾 乳酸-羟基乙酸共聚物 肝靶向 纳米球 沉淀法 -
栀子提取物对脂肪肝大鼠增强胰岛素敏感性及抗脂肪肝作用
目的:研究栀子提取物对高脂诱导胰岛素抵抗-脂肪肝大鼠血糖、血脂、胰岛素抵抗及肝功能和肝细胞肪变性病理改变的作用.方法:用高脂、高糖饲料喂养大鼠,饲养56 d,第57天测定大鼠空腹血糖(FBG)和口服耐量试验2 h血糖(OGTT-2hBG),并依血糖和体质量将大鼠均衡随机分为脂肪肝模型对照组,水飞蓟宾组:0.154 g·kg-1,栀子高剂量组:3.6 g·kg-1.栀子低剂量组:1.8 g·kg-1;连续灌胃给药28 d后,测定大鼠FBG,OGTT-2hBG和血清胰岛素(Fins)水平,并计算胰岛素抵抗指数(HOMA-IRI)和胰岛素敏感指数(ISI);测定血浆三酰甘油(TC)、总胆固醇(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)、游离脂肪酸(FFA)水平;测定天门冬氨氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、胆碱脂酶(ChE)、超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮合酶(NOS)活性以及丙二醛(MDA)和一氧化氮(NO)含量等的变化,并评估肝组织脂肪变性.结果:与正常大鼠比较,模型组大鼠胰岛素含量和IRI明显升高(P＜0.01),而ISI降低(P＜0.01),水飞蓟宾及栀子3.6 g·kg-1和1.8g·kg-1均有降低FBG和OGTT-2h BG含量的趋势,但差异无显著性(P＞0.05);FFA,TG,TC和LDL-C水平升高(P＜0.01),HDL-C水平降低(P＜0.05);NO含量及NOS和SOD活性降低(P＜0.01),MDA含量升高(P＜0.01);AST,ALT和ChE活性增高(P＜0.05,P＜0.01);肝脏脂肪变性明显增强(P＜0.01).栀子提取物和水飞蓟宾均能不同程度地拮抗大鼠的高胰岛素血症和胰岛素抵抗(P＜0.05,P＜0.01);降低FFA,TG,TC和LDL-C水平以及提高HDL-C含量(P＜0.05,P＜0.01);降低AST,ALT和ChE活性P＜0.05,P＜0.01);提高SOD和NOS活性(P＜0.01),并降低MDA含量(P＜0.05);但栀子1.8 g·kg-1作用不明显(P＞0.05).结论:栀子提取物对胰岛素抵抗-脂肪肝具有降血脂和保肝作用,其作用机制可能与其提高胰岛素敏感性、降低血脂以及增强抗氧化能力有关.
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水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的生物利用度
目的:研究水飞蓟素的羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠体内的相对生物利用度.方法:给大鼠口服单剂量水飞蓟素羟丙基-β-环糊精包合物(受试样品)和水飞蓟宾胶囊剂(参比样品),用反相高效液相色谱法测定大鼠血浆中水飞蓟宾的浓度,并采用3P97程序进行统计学分析.结果:口服水飞蓟素后大鼠血浆药物浓度-时间曲线符合二室模型.受试样品中水飞蓟宾的Cmax,tmax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.9±0.3)mg·L-1,(0.50±0.21)h,(12.6±3.7)h,(4.2±0.9)h·mg·L-1,参比样品中水飞蓟宾的Cmax,tmax,t1/2,AUC0-∞分别为(0.4±0.3)mg·L-1,(1.0±0.6)h,(31.2±15.0)h,(3.0±0.8)h·mg·L-1.受试样品中水飞蓟宾的相对生物利用度为(142.0±38.4)%.结论:与参比样品相比,受试样品的生物利用度较高.
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水飞蓟宾琥珀酸单酯的合成及其保肝活性研究
将水飞蓟宾进行衍生化,制备水溶性衍生物.水飞蓟宾与丁二酸酐在碱性条件下反应,生成水飞蓟宾-3,23-二琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯,其结构经UV、IR、1H-NMR和MS波谱确证.在本反应条件下,可以选择性地对水飞蓟宾分子中的醇羟基进行酯化,制得水溶性好的衍生物.对产物进行抗急性干损伤的研究,产物可降低ALT活性,对CCl4致小鼠急性肝损伤具有保护作用.
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复方益肝灵分散片的质量标准研究
目的:建立复方益肝灵分散片的质量标准.方法:采用薄层层析法对五味子进行了定性鉴别,HPLC法测定样品中水飞蓟宾的含量.结果:五味子鉴别方法专属性强,水飞蓟宾在0.01～0.1mg/ml范围内呈良好的线性关系,r=0.9999,平均加样回收率为98.8％,RSD为2.12％.结论:本方法可有效地控制复方益肝灵分散片的质量.
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益肝灵分散片溶出度的研究
目的:建立益肝灵分散片溶出度的测定方法,为质量控制提供方法和参数.方法: 磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速为75转/min,照分光光度法在288 nm处测定吸收度,计算每片的溶出量.结果:3批益肝灵分散片的溶出度基本一致,45 min累积百分溶出总量均能达到<中国药典>2005年版中规定的释放标示量的70%,重复性良好.结论:益肝灵分散片质量能达到<中国药典>2005年版要求,且分散片的溶出速度明显快于市售片.
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水飞蓟宾对高脂饮食小鼠胰岛β细胞的保护作用
目的:研究水飞蓟宾对高脂饮食喂养的C57BL/6J小鼠胰岛β细胞的保护作用及其可能的机制.方法:18只3周龄雄性C57BL/6J小鼠分为普通饮食组(n=6)、高脂饮食组(n=6)及水飞蓟宾干预高脂饮食组(n=6),干预10周后观察各组小鼠空腹血糖、胰岛素、血脂、谷丙转氨酶、肌酐、尿素氮变化及胰岛β细胞的脂质含量、抗氧化水平及凋亡情况,并检测胰腺组织胰岛素诱导基因-1 (insulin-induced gene-1,Insig-1)、固醇调节原件结合蛋白-1c (sterol regulatory element binding protein-1c,SREBP-1c)和脂肪酸合成酶(fatty acid synthetase,FAS)的mRNA,以及Insig-1和SREBP-1c蛋白的表达水平.结果:与高脂饮食组相比,水飞蓟宾干预高脂饮食组小鼠胰岛分泌功能明显改善,血糖水平降低(P＜0.05),胰岛组织脂质含量、氧化应激水平及凋亡水平均降低(均P＜0.05);水飞蓟宾能促进胰岛组织Insig-1的表达,抑制SREBP-1c和FAS的表达(均P＜0.05).三组间谷丙转氨酶、肌酐、尿素氮功能差异无统计学意义(均P＞0.05).结论:水飞蓟宾对高脂饮食小鼠的胰岛β细胞具有保护作用,其机制可能与调节Insig-1/SREBP-1c途径及增加抗氧化活性有关,且长期口服水飞蓟宾安全性良好.
关键词： 水飞蓟宾 胰岛β细胞 胰岛素诱导基因-1 固醇调节原件结合蛋白-1c 糖脂毒性 -
熊去氧胆酸联合水飞蓟宾胶囊治疗非酒精性脂肪肝病疗效观察
目的：探讨熊去氧胆酸胶囊联合水飞蓟宾胶囊治疗非酒精性脂肪肝病的疗效。方法将诊治的72例非酒精性脂肪肝病患者按随机数字表法分为观察组和对照组各36例，观察组给予熊去氧胆酸胶囊联合水飞蓟宾胶囊用药，对照组给予水飞蓟宾胶囊，疗程6个月。观察两组患者治疗前后ALT、AST、GGT、TC、TG和肝／脾CT比值的变化。结果两组患者治疗后ALT、AST、GGT、TC、TG和肝／脾CT比值均较治疗前有明显改善。两组治疗后的指标比较，观察组各指标的改善程度优于对照组（ P ＜0．05）。结论联合熊去氧胆酸胶囊治疗非酒精性脂肪肝病治疗效果优于单独使用水飞蓟宾胶囊。
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自拟柴芪健肝汤配伍水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱治疗肝郁脾虚型慢性乙型肝炎的临床研究
目的 探讨自拟柴芪健肝汤配伍水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱治疗肝郁脾虚型慢性乙型肝炎的临床应用.方法 选择我科治疗的肝郁脾虚型慢性乙肝患者120例,将患者随机分为对照组(单用水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱)和对照2组(自拟柴芪健肝汤配伍水飞蓟宾)以及治疗组(自拟柴芪健肝汤配伍水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱),每组各40例,观察各组患者治疗前、后中医证候积分变化,比较各组患者临床症状的缓解情况、肝功能指标异常的恢复情况.结果 治疗后,治疗组中医证候积分明显低于对照组与对照2组(P＜0.05),治疗总有效率95.0％均明显高于对照组与对照2组(P＜0.05),ALT、AST、TBil及AIb改善均明显优于对照组与对照2组(P＜0.05).对照2组治疗后的中医证候积分、治疗总有效率以及上述肝功能指标均优于对照组(P＜0.05).结论 自拟柴芪健肝汤配伍水飞蓟宾和多烯磷脂酰胆碱治疗肝郁脾虚型慢性乙型肝炎,对于提高疗效,缓解消化道症状,减轻肝区疼痛,降低转氨酶,改善肝功能等有较好作用.
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水飞蓟宾治疗酒精性脂肪肝80例分析
目的:观察水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝的疗效.方法:将160例酒精性脂肪肝(AFL)患者随机分为两组,观察组80例,给予水飞蓟宾胶囊治疗;对照组80例,应用肌苷片及葡醛内酯片治疗,疗程均为12周.结果:观察组有效64例,总有效率为80.0%;对照组有效31例,总有效率为38.8%;两组总有效率比较差异有显著性(P<0.05),观察组疗效优于对照组.结论:水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝有明显疗效.
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天然抗氧化剂对抗晶状体氧化损伤作用的实验研究
目的:探讨五味子乙素(SchB)、水飞蓟宾(SIB)、没食子酸丙酯(PG)、阿魏酸钠(SF)和沙棘总黄酮(TFH)5种天然抗氧化剂对抗实验性晶状体氧化损伤的作用.方法:将40只健康新西兰白兔麻醉后,无菌操作摘出80只眼球,游离出透明晶状体.
