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薏苡仁酯对荷瘤小鼠Na+,K+-ATPase活性的影响
本文采用Na+,K+-ATPase活性研究了薏苡仁酯对S180小鼠、EAC小鼠及L615小鼠红细胞免疫功能的影响,结果表明,薏苡仁酯能明显降低荷瘤小鼠红细胞膜Na+,K+-ATPase活性.
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薏苡仁酯对胶原诱导性关节炎小鼠Foxp3+CD4+CD25+调节性T细胞影响的研究
目的 研究薏苡仁酯对胶原诱导性关节炎(collagen induced arthritis,CIA)小鼠外周血中Foxp3+ CD4+ CD25+调节性T细胞(Treg)的影响,探讨薏苡仁酯类风湿关节炎治疗中的可能机制.方法 从25只小鼠随机选取5只为正常组,剩余20只小鼠进行CIA造模.造模成功后随机分为造模对照组10只及薏苡仁酯组10只.薏苡仁酯组予薏苡仁酯注射液25 mL/kg,正常组及造模对照组注射生理盐水25 mL/kg,均每天腹腔内注射1次.共用药21天.用药后对各组关节炎进行评分,计算关节炎指数,并应用流式细胞术测定小鼠外周血Foxp3+ CD4+ CD25+ Treg比例.结果 与正常组比较,造模对照组关节炎指数明显升高(P＜0.01),薏苡仁酯组较造模对照组小鼠关节炎指数明显下降(P＜0.01).与正常组比较,造模对照组Foxp3+CD4+ CD25+ Treg水平均明显下降(P＜0.01),薏苡仁酯组较造模对照组用药后Foxp3+ CD4+ CD25+ Treg水平明显升高,差异有统计学意义(P＜0.01).结论 薏苡仁酯能上调CIA小鼠Foxp3+ CD4+ CD25+ Treg比例,可能在CIA的发病中具有一定的免疫调节作用.
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重用薏苡仁治疗顽固性失眠
现代药理研究发现,薏苡仁中含有薏苡仁油、薏苡仁酯、植物固醇等多种成分,具有促进睡眠,抗病毒,增强免疫力,消疣的功效.我们在临床中常用于治疗顽固性失眠,兹举例介绍如下:
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薏苡仁酯提取工艺优化及其滴丸的制备
目的 对薏苡仁酯提取工艺进行优化,建立薏苡仁酯滴丸制备方法.方法 以乙酸乙酯作为溶剂,以浸提次数、浸提时间、溶剂用量作为影响因素,薏苡仁酯的得率作为考察指标,采用正交试验优化提取工艺;采用滴制法制备滴丸,以聚乙二醇-6000(PEG-6000)作为基质,液体石蜡作为冷却剂,选择适当的药物基质比、药料温度、冷却温度、滴速及滴距考察滴丸的制备方法,并利用正交试验验证制备方法.结果 薏苡仁酯的佳提取工艺为浸提次数2次,浸提时间16h,溶剂用量10倍,薏苡仁酯得率4.35％;滴丸制备验证结果为滴距5 cm,滴速30滴/min,药物基质比1∶3,药料温度80℃,冷却温度5℃时,滴丸的圆整度、硬度、粘连、拖尾、光泽度等外观指标均较理想,滴丸重量差异符合滴丸质量要求.结论 薏苡仁酯提取工艺简便,滴丸制备方法操作可行.
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薏苡仁油抗头颈部癌的药理作用和临床应用研究进展
薏苡仁油及其有效成分薏苡仁酯具有直接的抗头颈部癌作用,也可通过提高机体的免疫功能间接杀伤癌细胞.其与放疗或化疗药联用,不仅可以对抗放、化疗抑制免疫功能等不良反应,提高患者的生存质量,甚至可以提高癌灶缓解率,减少肿瘤复发,延长生命,具有开发成抗头颈部癌新药的潜力.综述薏苡仁油抗头颈部癌的药理作用、作用机制及临床应用的研究进展.
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薏苡仁酯两种微胶囊化方法的比较研究
目的:探讨意苡仁酯两种微胶囊化的方法及其工艺条件,选出能制备高质量微胶囊产品的较好方法,并确定其佳工艺条件.方法:以丙酮为溶剂提取薏苡仁酯,分别采用锐孔-凝固浴法和喷雾干燥法制备薏苡仁酯微胶囊.结果:锐孔-凝固浴法佳工艺条件为壁材海藻酸钠初始溶液的质量浓度为10 g/L,芯材薏苡仁酯与壁材海藻酸钠的质量之比为0.6:1,乳化剂在壁材与芯材乳化分散液中的质量浓度为单甘酯0.5 g/L、蔗糖酯0.5 g/L,乳化温度50～60℃,固化液CaCl2的质量浓度为10 g/L.喷雾干燥法佳工艺条件为海藻酸钠的质量浓度15 g/L,薏苡仁酯与海藻酸钠的质量之比1:1,乳化剂的质量浓度为单甘酯0.5 g/L,蔗糖酯0.5 g/L,乳化温度60～70℃.结论:用喷雾干燥法制备得到的薏苡仁酯微胶囊包埋率较高,感官质量较好,保存效果较长.
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中药薏苡仁酯作用喉癌Hep-2细胞的体外研究
目的研究中药薏苡仁酯对喉癌Hep-2细胞的增殖抑制作用及机制.方法应用MTT法测定不同浓度的薏苡仁酯对Hep-2细胞增殖抑制情况;应用单细胞凝胶电泳法,检测薏苡仁酯引起Hep-2细胞的DNA损伤情况.结果 5μl/ml～40μl/ml的薏苡仁酯作用48h后明显抑制Hep-2细胞的增殖作用(P＜0.01);5μl/ml和10μl/ml的薏苡仁酯作用48h后引起Hep-2细胞DNA损伤(P＜0.01).结论在体外培养的条件下中药薏苡仁酯能明显抑制Hep-2细胞的增殖,其机制与DNA的损伤作用有关.
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薏苡仁酯诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡的实验研究
目的探讨薏苡仁酯诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用机制.方法应用形态学方法,流式细胞术(FACS),DNA凝胶电泳等方法检测细胞凋亡的发生,应用RT-PCR检测凋亡相关基因Fas与FasL的变化.结果薏苡仁酯对人宫颈癌HeLa细胞的生长有明显的抑制作用,并诱导肿瘤细胞发生凋亡.凋亡细胞表现为细胞固缩,核染色质碎裂,DNA凝胶电泳显示清晰的DNA梯形条带,FACS检测到凋亡率高为13%.Annexin V标记的方法检测凋亡时发现,坏死与凋亡共存.在薏苡仁酯诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡过程中,凋亡相关基因Fas转录水平比用药前增强,而FasL转录水平减低.结论除了坏死,凋亡也为薏苡仁酯抑癌的机制之一.薏苡仁酯诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡可能与Fas基因与FasL基因表达有关.
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薏苡仁酯注射液治疗恶性胸腔积液35例
1997年10月～1999年5月，应用薏苡仁酯注射液(康莱特注射液，浙江康莱特药业有限公司生产，以下简称康莱特)，静脉滴注结合胸腔内注射治疗恶性胸腔积液35例，效果较好。现报道如下。 一、临床资料 本组35例均经临床、X线、胸腔B超、病理和(或)细胞学证实的由恶性肿瘤所致的胸腔积液住院病人，无明显心脏及肝、肾功能障碍，Karnofsky评分在50分以上，预计生存期在2个月以上。男性21例，女性14例，年龄36～70岁，其中肺癌胸膜转移28例(腺癌15例、小细胞未分化癌9例、鳞癌4例)，原发性胸膜恶性间皮瘤5例，乳腺癌胸膜肺转移2例。 二、治疗方法 所有病例在治疗期间均单用康莱特静脉及胸腔局部用药，未用其它化疗药物。(1)静脉用药：康莱特100 ml静脉滴注，20～30 滴/min，每日1次，连用3周为一疗程，第二疗程在1周后重复，每例均连用二个疗程。(2)胸腔内局部用药：结合胸腔B超，选择患侧肩胛下角线或腋后线第7～9助间为胸穿部位，每次视病人耐受能力尽可能将胸水抽尽(但每次抽液总量不宜超过3000 ml)，抽液后经胸穿针缓慢注入康莱特100 ml后拔出胸穿针，嘱病人变换体位，使药液分布均匀，一周后复查胸腔B超，若胸腔积液未完全吸收，重复上述治疗，轻者只注入1次，重者6次。
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薏苡仁酯对胃癌BGC-823细胞侵袭迁移能力的影响及其机制
目的:研究不同浓度薏苡仁酯对胃癌BGC-823细胞株的侵袭、迁移能力及CD44、CD133表达的影响.方法:以不同浓度薏苡仁酯作用于BGC-823细胞,MTT法检测细胞增殖抑制率,黏附试验、Transwell小室侵袭迁移实验检测细胞黏附、侵袭、迁移能力,RT-PCR法检测细胞CD44、CD133 mRNA表达水平.结果:薏苡仁酯可抑制BGC-823细胞增殖,其抑制效应呈剂量时间依赖性;经薏苡仁酯作用后BGC-823细胞的侵袭、迁移及黏附能力降低;CD44、CD133 mRNA的表达与薏苡仁酯浓度亦呈负相关.结论:薏苡仁酯能降低胃癌BGC-823细胞株的侵袭、迁移、黏附能力,其机制可能与通过下调CD44、CD133表达有关.
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薏苡仁在减轻老年食管癌肺癌联合放化疗中毒副反应的作用
目的:观察薏苡仁提取物加放、化疗治疗老年食管癌、肺癌的治疗效果及与使用剂量的关系.方法:经手术或病理确诊老年食管癌、肺癌84例患者,随机分为两组:(1)观察组41例,在放疗(化疗)治疗基础上联合应用薏苡仁提取物,100mL或200mL静滴,1次/日,连续2周,停1周,每3周为1个周期,共2周期.(2)对照组43例使用放疗(化疗),同时予以5％葡萄糖500mL加维生素C等静滴,1次/日,连续2周,停1周后重复；两组患者采用常规分割放射治疗.结果:观察组近期总有效25例(60.9％),对照组近期总有效22例(51.2％),两组比较差异无统计学意义(P＞0.05).两组胃肠道反应、骨髓抑制、放射性肺炎、放射性食管炎行相关分析,差异有统计学意义(P＜0.05)；观察组薏苡仁提取物剂量为100mL/d和200mL/d者KPS评分变化分别为22例(84.6％)和13例(86.7％),体重变化分别为23例(92.0％)和14例(93.3％),较对照组24例(55.8％)和29例(67.4％),差异有统计学意义(P＜0.05).使用100mL/d与200mL/d剂量者KPS评分或体重变化比较差异无统计学意义(P＞0.05)(可信区间包含0).放疗计划完成率观察组为92.7％,对照组为81.4％,两组比较差异无统计学意义(P＞0.05)；化疗计划完成率观察组为90.2％,对照组为72.1％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).毒副作用引起的治疗间断时间观察组为1.35±0.27天,对照组为3.32±1.04天,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论:薏苡仁提取物可减轻放、化疗引起毒副反应,放、化疗不良反应严重程度随薏苡仁提取物剂量增加而下降.
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薏苡仁酯对高龄恶性肿瘤患者Treg细胞的影响
目的 探讨薏苡仁酯(coixenolide)对高龄恶性肿瘤患者外周血调节性T细胞(Treg)的作用.方法 检测30例80岁以上老年恶性肿瘤患者(肿瘤组)薏苡仁酯治疗前后外周血Treg占总CD4+T细胞比例和血IL-2 mRNA变化.结果与30例健康老年人(对照组)进行比较.结果 肿瘤组外周Treg占总CD4+T细胞比例、血IL-2 mRNA水平均明显高于对照组(P＜0.01).肿瘤组外周血Treg比例与血IL2 mRNA水平呈正相关(r=0.921,P＜0.01).肿瘤组在薏苡仁酯治疗2个周期后,外周血Treg、IL-2 mRNA水平较治疗前明显下降(P＜0.01).结论 薏苡仁酯可能通过下调IL-2分泌和Treg数目解除免疫抑制而发挥抗肿瘤作用.
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油相干燥法制备薏苡仁酯微胶囊佳工艺研究
目的探讨油相干燥法制备薏苡仁酯微胶囊化的佳工艺条件,得出包埋率高、感官质量好的薏苡仁酯微胶囊产品.方法丙酮为溶剂提取薏苡仁酯;以明胶为壁材,油相干燥法进行微胶囊化.结果用3.5倍的丙酮浸提3次,8 h/次,能萃取出薏苡仁中大部分的薏苡仁酯;壁材明胶水溶液的浓度为20%,芯材薏苡仁酯与壁材明胶的质量之比4:10.结论得到的微胶囊于室温下喷雾干燥,其薏苡仁酯的包埋率达83.1%,包埋度达4.18%,包埋效果好.
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薏苡仁酯对人鼻咽癌细胞裸鼠移植瘤的治疗作用
目的探讨薏苡仁酯(coixenolide,CXL)对实验性鼻咽癌的治疗作用及机理.方法采用裸鼠肿瘤移植法观察CXL的药效,MTT法和骨髓粒单系祖细胞(CFU-GM)培养法检测该药物对免疫和造血功能的影响.结果 CXL以量效方式抑制移植瘤生长,累积ID50为10-3.710mol/kg,相对效力(relative potency,RP)是5-氟尿嘧啶的20.23%.CXL对骨髓造血细胞无毒性.相反,能促进荷瘤小鼠NK细胞活性的恢复.结论 CXL能选择性地杀伤肿瘤细胞,其机理与直接作用及提高免疫力密切相关.
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薏苡仁酯对人鼻咽癌细胞辐射效应的协同作用
目的 探讨薏苡仁酯(coixenolide,CXL)对人鼻咽癌细胞CNE-2Z辐射效应的影响.方法 以60Co为放射源,采用微量细胞克隆形成法检测CNE-2Z对γ射线的敏感性.结果 CXL使CNE-2Z的辐射-存活曲线向左移,Do、Dq和N值下降.不同浓度的CXL(5-20 μmol/L)使放射剂量减少17.26%-41.90%(在D37水平),其增效比(ER):Do比值1.14-1.64,Dq比值1.27-1.79.另外,CXL和射线的合并效应大于两者单独效应之和.结论 CXL和射线的相互作用产生协同效应.
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薏苡仁酯对人鼻咽癌细胞体外增殖的影响
薏苡仁配合放射治疗晚期鼻咽癌(NPC)已取得较好的近期和远期效果[1].但单独使用薏苡仁能否抗NPC还值得深入研究.本文在既往研究的基础上,探讨薏苡仁的有效成分薏苡仁酯(CXL)对人NPC细胞增殖的影响及其可能的作用机理.
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薏苡仁酯联合吉西他滨在胰腺癌治疗中的协同作用
目的 研究薏苡仁酯对胰腺癌的抗癌活性和与吉西他滨联合在胰腺癌治疗中的协同作用.方法 利用MTT法、细胞划痕实验和Transwell 细胞迁移实验了解薏苡仁酯在体外对胰腺癌细胞生长的抑制作用和迁移能力的影响,探讨薏苡仁酯的抗癌活性,并通过动物实验,了解薏苡仁酯联合吉西他滨在体内对胰腺癌的协同作用,探讨胰腺癌新的联合治疗模式.结果 薏苡仁酯在体外能够抑制胰腺癌细胞的生长和迁移能力;在体内与吉西他滨联合可以增加对胰腺癌的抑制作用并减轻吉西他滨的毒性,具有一定的协同作用.结论 薏苡仁酯联合吉西他滨可以增加对胰腺癌的疗效,可以作为新的联合治疗模式值得进一步的临床研究验证.
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薏苡仁酯对人鼻咽癌细胞裸鼠移植瘤的放射增敏作用
目的:探讨薏苡仁酯(coixenolide,CXL)对人鼻咽癌细胞裸鼠移植瘤辐射效应的影响.方法:将该肿瘤细胞株CNE-2Z移植到裸鼠,成瘤后经CXL预处理再进行γ射线外照射.结果:CXL以量效方式提高移植瘤的放射敏感性.与对照组比较,肿瘤生长缓慢,放射损伤修复时间延长.放射增敏率7.19%～26.28%.结论:CXL对人鼻咽癌细胞裸鼠移植瘤具有放射增敏作用.
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薏苡仁酯和平阳霉素抑制鼻咽癌细胞增殖的相互作用
目的:探讨薏苡仁酯(coixenolide,CXL)和平阳霉素(pingyangmycin,PYM)抑制人鼻咽癌细胞 CNE-2Z增殖的联合效应.方法:采用微量细胞克隆形成法检测 CNE-2Z的增殖能力和对药物的敏感性.结果: CXL和 PYM均以量效方式抑制CNE-2Z细胞的克隆形成,ID50分别是10-4.758mol/L和10-5.494mol/L.将 CXL和 PYM以4∶1的剂量(摩尔浓度)比合用,全部效应协同.两药5∶1,抑制率≤50%时,协同;=60%,相加;≥70%,拮抗.6∶1,抑制率=10%时,协同;≥20%,拮抗.结论:CXL和 PYM的相互作用可产生多种联合效应,与合用的剂量、剂量比密切相关.
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薏苡仁酯对人鼻咽癌细胞裸鼠移植瘤转移的抑制作用
目的:探讨薏苡仁酯(coixenolide, CXL)对实验性鼻咽癌转移的抑制作用.方法:采用裸鼠移植瘤淋巴转移模型观察CXL的药效,MTT法检测该药物对免疫功能的影响.结果:CXL以量效方式抑制人鼻咽癌细胞 CNE-2Z的转移,累积 ID50为10-3.282mol/kg,与接种部位"原发瘤"的缩小相一致(累积 ID50=10-3.387mol/kg).组织学检查可见, CNE-2Z的侵袭能力降低,与淋巴结转移率下降同步.同时 CXL能促进荷瘤小鼠NK细胞活性的恢复.结论:CXL能拮抗 CNE-2Z的淋巴道转移,其机理可能与直接抑制及提高免疫力有关.
