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紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备与表征
目的:研究紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备并对其性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备紫杉醇长循环热敏脂质体,再用冷冻干燥技术制备紫杉醇长循环热敏前体脂质体;采用激光粒度仪考察粒径和Zeta电位;采用高效液相色谱法研究其含量与包封率;并考察脂质体的体外释药特性.结果:紫杉醇长循环热敏前体脂质体水合后形成紫杉醇长循环热敏脂质体,粒径均值为(108.6 ±3.6)nm,Zeta电位的均值为(-12.2±1.8)mV,包封率可达96.2％;该脂质体在相变温度42℃下药物释放达到95％以上.结论:紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备工艺稳定,载药量大,包封率高,具有良好的热敏性;含量及其包封率测定方法简单、快速、准确.本实验可为紫杉醇静脉注射用新制剂的开发提供研究基础.
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壳聚糖纳米粒的制备及理化性质考察
目的 制备壳聚糖纳米粒并考察其理化性质和体外缓释性能.方法 采用离子交联法制备壳聚糖纳米粒,通过透射电镜观察其大小、形态及分布;经琼脂糖凝胶电泳分析纳米载体与质粒碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的结合能力及DNase I保护能力;通过紫外分光光度计检测其包封率及释放率.结果电镜证实壳聚糖纳米粒分布均匀,呈近似球形,平均粒径约500 nm;琼脂糖凝胶电泳结果显示壳聚糖纳米粒能有效地结合质粒bFGF,包封率为70%以上,并保护其免受核酸酶降解;壳聚糖纳米粒在pH7.2的PBS溶液能够平稳释放bFGF 72 h左右.结论壳聚糖纳米粒可以作为基因的优良载体,为基因转染奠定基础.
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足叶乙苷脂质体包封率测定方法研究
目的:建立足叶乙苷脂质体的包封率测定方法.方法:采用乙醇注入法制备足叶乙苷脂质体,以葡聚糖凝胶分离-高效液相色谱法测定含量和包封率.结果:洗脱曲线表明采用蒸馏水(洗脱速度0.5 mL/min)作为洗脱溶剂,柱回收率为99.22%,同一批样品包封率测定结果RSD在2%以内.结论:葡聚糖凝胶分离-高效液相色谱法操作简单、准确、重复性好,可用于足叶乙苷脂质体的包封率的测定.
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薄膜分散联合冻融法制备小菜蛾抗菌肽脂质体研究
目的 制备小菜蛾抗菌肽脂质体,提高小菜蛾抗菌肽的稳定性.方法 采用薄膜分散联合冻融法制备小菜蛾抗菌肽脂质体,终冷冻干燥成粉末.建立小菜蛾抗菌肽的HPLC含量测定方法,以包封率为主要指标,综合考虑冻融过程对包封率和粒径的影响,采用正交实验进行处方优化.并考察形态、粒径、包封率及不同储存温度下的稳定性.结果 通过处方工艺优化制备的小菜蛾脂质体冻干粉呈球形或类球形,平均粒径为(223.1±31.2)nm,包封率为62%.本品在4 ℃下贮存3个月稳定,粒径及包封率无显著性变化.结论 采用薄膜分散联合冻融法制备的小菜蛾抗菌肽脂质体能显著提高其长期贮存稳定性.
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新型姜黄素脂质体的制备和初步稳定性考察
目的:制备包封率高、粒径小、稳定性好的新型姜黄素脂质体,并对其稳定性进行考察.方法:采用薄膜超声法制备新型姜黄素脂质体,以透射电镜(TEM)观察其形态,动态光散射(DLS)考察粒径分布,用超速离心法测定包封率,并考察其对温度、乙醇、酸碱的耐受性.结果:新型姜黄素脂质体粒径小,平均粒径97.08nm(多分散系数PDI为0.173),包封率为(99.37±0.89)%;稳定性试验证明新型姜黄素脂质体能够耐受热压灭菌(115℃,67kPa,30min)、终浓度为40%的乙醇和终浓度为lM的盐酸.结论:和传统脂质体相比,新型脂质体提高了姜黄素的包封率和稳定性,可以使药物更好地发挥作用.
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pH梯度法制备澳洲茄边碱脂质体
目的:研究制备澳洲茄边碱脂质体的佳工艺,并建立起包封率的测定方法.方法:采用pH梯度法制备澳洲茄边碱脂质体,以包封率为指标进行工艺优化,通过SephadexG-50葡聚糖凝胶柱分离脂质体,高效液相色谱法测定澳洲茄边碱的包封率.结果:制备澳洲茄边碱脂质体的佳条件,药物与卵磷脂的质量比为1∶30,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,脂质体外水相pH值终调至6.5,孵育温度为55℃,此时的包封率可以达到70％以上.结论:用pH梯度法能制备包封率较高的澳洲茄边碱脂质体.
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响应面法优化辛烯基琥珀酸淀粉酯-莪术油乳液的乳化工艺研究
目的:采用响应面法优化高取代度的辛烯基琥珀酸淀粉酯(SSOS)-莪术油乳液的乳化工艺.方法:采用高效液相色谱法测定不同取代度、糊液浓度、芯壁比对SSOS-莪术油乳液中莪术醇和β-榄香稀包封率的影响,并在单因素试验的基础上,利用响应面法对乳化条件进行优化.正交试验考察乳液稳定性.结果:响应面法分析结果表明:优乳化条件为SSOS取代度0.07,乳液浓度0.05,芯壁比0.17.在此工艺条件下,莪术醇的包封率为100.00%,β-榄香稀的包封率为34.891%.结论:响应面法对辛烯基琥珀酸淀粉酯-莪术油乳液的乳化工艺具有实际指导意义.
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两种硫酸长春新碱脂质体包封率测定方法的比较
目的:建立两种测定硫酸长春新碱脂质体包封率的方法,并对测定结果进行比较.方法:分别以葡聚糖凝胶Sephadex G-50柱和阳离子交换树脂柱分离硫酸长春新碱脂质体和游离药物,采用HPLC法测定药物含量,计算包封率,并用SPSS软件进行t检验.结果:两种方法测定不同药脂比的硫酸长春新碱脂质体包封率,测定结果无显著性差异.结论:葡聚糖凝胶柱法的建立需详细考察凝胶的种类对分离度的影响；阳离子交换树脂法分离度良好,分离速度快,为优选的方法.
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三氧化二砷磁微球的制备工艺
目的:研究三氧化二砷磁微球的制备工艺.方法:采用化学共沉淀法制备四氧化三铁磁性粒子,采用超声乳化和溶剂萃取挥发法制备三氧化二砷磁微球,建立二乙基二硫代氨基甲酸银光度法检验微球包封率并确定优化工艺.结果:佳工艺为A3B2C1,即Fe3O4-As2O3(1∶2),聚乳酸体积分数0.6％,PVA体积分数3％.制备的磁微球平均含量26％,包封率60％.结论:试验制备的三氧化二砷磁微球包封率高、毒性小.
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姜黄素Pluronic F127载药胶束的制备及其胶束化行为的NMR分析
目的:以姜黄素为模型药物,制备Pluronic F127聚合物的载药胶束并阐明Pluronic F127在水中的胶束化过程.方法:采用HPLC测定姜黄素含量,流动相0.1％甲酸水溶液-甲醇(30∶70),检测波长420 nm.采用薄膜水化法制备姜黄素Pluronic F127胶束,通过正交试验考察姜黄素-Pluronic F127质量比、水相用量、水相pH和水化时间对载药共聚物胶束包封率及载药量的影响.利用动态光散射法测定胶束粒径,动态透析法考察载药胶束的体外释放行为,并通过1H-NMR分析PluronicF127在水中的胶束化行为.结果:优选的处方工艺为姜黄素-Pluronic F127(1∶15),水相用量10 mL,水相pH 5.0,水化时间1.0h.姜黄素Pluronic F127胶束的平均粒径约30 nm,平均包封率64.5％,平均载药量4.1％,体外释放符合Higuchi方程.在水中随着Pluronic F127质量浓度的增高,质子的NMR化学位移向高场移动且信号变宽.结论:Pluronic F127在水中已形成了可载药的疏水性胶束内核,Pluronic F127具有优良的载药及缓释能力.
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熊果酸脂质体的制备及体外释放特性考察
目的:制备熊果酸脂质体,优化熊果酸脂质体的处方工艺,并研究其理化性质及体外释放特性.方法:采用摇瓶法考察熊果酸在不同pH介质中的油水分配系数；采用薄膜-超声法制备熊果酸脂质体,以包封率为指标,通过正交试验优选熊果酸脂质体的处方工艺.采用透射电镜观察其形态,激光粒度测定仪测定其粒径和zeta电位,动态透析法考察其体外释放的特性.结果:熊果酸油水分配系数1gPο/w随pH增大而降低,且均＞0.5,说明熊果酸具有较好的亲脂性.优选的处方工艺为载药量6 mg,磷脂-胆固醇2:1,PBS摩尔浓度0.01 mol·L-1,超声时间3 min.制备的熊果酸脂质体透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(223.7±68.4)nm,zeta电位-20.63 mv,包封率(89.85±1.66)％,48 h体外累计释放率＞80％,体外释放符合一级动力学模型.结论:制备的熊果酸脂质体包封率高,体外释放性能良好,具有缓释特性.
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齐墩果酸聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的处方优化与制备工艺优选
目的:为提高齐墩果酸的生物利用度,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,优选齐墩果酸纳米粒的处方与制备工艺.方法:采用纳米沉淀法制备齐墩果酸纳米粒,HPLC测定齐墩果酸含量.以包封率为指标,L9(34)正交试验设计进行处方优化.结果:制备的齐墩果酸聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(OA-PLGA-NP)为带有蓝光的乳白胶体溶液,平均粒径129 nm,包封率88.64％.结论:该优化条件工艺简便,稳定性良好,可用于OA-PLGA-NP的制备.
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西洋参SOD脂质体的制备工艺优选和性质评价
目的:优选西洋参SOD脂质体的制备工艺并考察其性质.方法:采用逆相蒸发法制备西洋参SOD脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察卵磷脂-胆固醇、磷酸盐缓冲液体积及西洋参SOD加入量对制备工艺的影响,考察西洋参SOD脂质体的粒径分布、体外释放和稳定性.结果:佳制备工艺为卵磷脂-胆固醇(4:1),磷酸盐缓冲液体积12 mL,西洋参SOD加入量10 mg,制备的西洋参SOD脂质体形态均匀,平均粒径480 nm,平均包封率71.35％.结论:制备的脂质体包封率高、稳定性良好,具有一定的缓释效果.
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苦参素空间稳定脂质体的包封率测定和体外释放度考察
目的:测定苦参素空间稳定脂质体(Kushenin-SSL)的包封率,并考察其体外释放规律.方法:采用乙醇注入法制备Kushenin-SSL,用葡聚糖凝胶G-50柱分离Kushenin-SSL和游离苦参素,HPLC测定包封率.按《中国药典》2010年版溶出度第2法考察Kushenin-SSL的体外释放规律.结果:Kushenin-SSL平均包封率83.57％,Kushenin-SSL体外释放曲线符合Higuchi方程.结论:Kushenin-SSL的包封率符合《中国药典》要求,其具有良好的体外缓释作用.
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三七叶总皂苷脂质体凝胶剂的制备及其离体透皮率考察
目的:优选三七叶总皂苷脂质体凝胶剂的处方工艺并考察其离体累积透皮吸收率.方法:采用薄膜分散法制备脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察选择磷脂与胆固醇的质量比、脂类与药物的质量比、药物质量浓度对三七叶总皂苷脂质体处方工艺的影响.运用高速离心法测定包封率,以卡波姆940为基质制备凝胶剂,通过单因素试验筛选卡波姆940用量.通过体外透皮试验考察三七叶总皂苷中人参皂苷Rb3的体外透皮吸收情况,利用HPLC测定透过及滞留在皮肤内的人参皂苷Rb3含量,色谱条件为ZORBOX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈(A)-0.2％磷酸(B)梯度洗脱(0～19 min,30％A;19 ～21 min,35％A;21 ～26 min,50％A),检测波长203 nm.结果:优选的处方工艺为卵磷脂-胆固醇(4∶1),人参皂苷Rb3质量浓度90 g·L-1,脂药比(6∶1),当卡波姆940质量分数为0.5％时,药物的皮肤累积透过量大.结论:脂质体凝胶能提高药物中有效成分在皮肤的透过量,为三七叶总皂苷新剂型和新给药途径的开发提供参考.
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龙胆苦苷纳米脂质载体的制备和性质表征
目的:制备龙胆苦苷纳米脂质载体(GEN-NLC),进行性质表征及稳定性、体外释放情况考察.方法:采用溶剂分散法制备GEN-NLC,以粒径、Zeta电位及包封率为指标,考察固/液脂质的比例、药脂比、表面活性剂种类及浓度等对GEN-NLC制备工艺的影响,通过透射电镜观察其形态,并进行稳定性、体外释药考察.结果:佳处方为选用0.1％泊洛沙姆188为表面活性剂,药脂比1∶10,液态脂质的比例10％.制备的GEN-NLC包封率(38.19 ±1.61)％,载药量(3.47±0.08)％,粒径(129.9±3.07)nm,PDI(0.264±0.01),Zeta电位(-22.5±0.42)mV.GEN-NLC为球形粒子且呈单分散分布,外观圆整,大小均一,于4℃下放置30 d,包封率、粒径和Zeta电位均无明显变化,在4h时仅释放39.65％,36 h时累积释放量达79.86％.结论:溶剂分散法制备的GEN-NLC具有较好的理化性质和稳定性,且具备一定的缓释长效作用.
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三七总皂苷脂质体微丸的制备
目的:制备三七总皂苷脂质体微丸.方法:以包封率为考察指标,大豆磷脂-胆固醇、水相-有机相,药物质量浓度,脂类用量为考察因素,通过正交设计优选三七总皂苷脂质体冻干粉的处方工艺,采用塑制法制备三七总皂苷脂质体微丸.结果:三七总皂苷脂质体冻干粉的佳处方工艺为大豆磷脂-胆固醇(6∶1),水相-有机相(1∶4),药物质量浓度20 g·L-1,磷脂用量150 mg.制备的脂质体微丸溶解后脂质体的平均粒径220.5 nm,Zeta电位-71.21 mV,1h内溶出度达81.41％.结论:制备的三七总皂苷脂质体微丸体外溶出度较高,脂质体的粒径分布较好、质量稳定.
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葛根素纳米结构脂质载体的制备及理化性质考察
目的:制备用于脑靶向给药的葛根素纳米结构脂质载体(Pue-NLC)并考察其理化性质.方法:采用乳化-超声分散法制备Pue-NLC；以包封率为指标,通过正交试验考察固体脂质材料用量、豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例、脂质材料与乳化剂的比例及药物用量对处方工艺的影响,确定佳制备工艺；通过透射电镜观察粒子形态,分别用Zeta电位及粒度分析仪测定表面电位和粒径,离心超滤法测定包封率,透析法考察其体外释药特性,HPLC测定葛根素含量.结果:佳制备工艺为脂质材料用量400 mg,豆磷脂与泊洛沙姆-188的比例1:3,脂质材料与乳化剂的比例为1:2,药物用量10 mg.制备的Pue-NLC外形呈类圆球状,粒径分布均匀,平均粒径(89±7)nm,包封率(91.33±1.2)％,平均Zeta电位(-22±0.4)mV；Pue-NLC中葛根素在24 h累积释放率69.25％,且无突释效应.结论:采用乳化-超声分散法制备的Pue-NLC粒径大小分布均匀,药物包封率高,具有明显的缓释效果.
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星点设计-效应面法优化天山雪莲传递体制备处方
目的:优化天山雪莲传递体的处方.方法:注入-高剪切分散法制备天山雪莲传递体,以绿原酸和芦丁包封率、载药量、传递体平均粒径及归一化值为评价指标,以磷脂浓度、药脂比(质量比)、油水相体积比为考察因素,星点设计-效应面法优化处方,实验结果进行多元线性和二项式非线性方程拟合,效应面法确定佳处方配比.结果:二项式是描述各指标与因素之间的佳模型.以绿原酸为指标的包封率83.44％,载药量4.65％；以芦丁为指标的包封率70.69％,载药量3.94％,载药传递体平均粒径154.6 nm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论:星点设计-效应面优化法筛选天山雪莲传递体是一种简便、可行的实验设计方法.
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猕猴桃根多糖脂质体包封率测定方法研究
目的:建立猕猴桃根多糖脂质体包封率的测定方法.方法:采用阴离子交换树脂法分离脂质体和游离APPS,采用紫外-可见分光光度法测定游离APPS含量,计算脂质体包封率.结果:以纤维素DE-52阴离子交换树脂为填料,采用1.0mol·L(-1)NaCl溶液洗脱,游离APPS的回收率99.21%,空白脂质体的回收率0.07%;线性范围11.66～58.29 mg·L(-1)(r=0.9994),日内和日间精密度均符合要求(RSD均小于2%),方法平均回收率99.28%,RSD 0.66%;APSP脂质体的平均包封率70.16%.结论:此法简便、可行,可用于猕猴桃根多糖脂质体包封率的测定.
关键词： 猕猴桃根多糖 阴离子交换树脂 紫外-可见分光光度法 脂质体 包封率
