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AHA科学声明:非甾体抗炎药的应用
当选择镇痛药物时,在什么情况下医生和患者应考虑到有增加心脑血管事件的风险,对此临床试验的数据已经提出了质疑.
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肺母细胞瘤一例
临床资料患者男性,18岁,学生.因左侧胸痛3+个月,发热7 d,于2004年11月9日入院.入院前3+个月,患者左胸被篮球撞击后,感左侧胸部腋侧持续性胀痛,可忍受,无放射,无咳嗽、咯血、胸闷等症状,持续约1周后自行缓解.入院前1个月,患者休息时突然感左侧胸部下份剧烈疼痛,无放射、咳嗽及发热,持续数小时后逐渐减轻,伴活动后气促.在当地县医院摄X线胸片示"左肺炎变",予"头孢类抗生素"口服治疗.10 d后行胸部CT检查,提示"左肺包块",给予"青霉素类抗生素"静脉滴注等治疗,胸痛缓解.此后反复出现左侧胸部阵发性隐痛,自服非甾体抗炎药(NSAIDs)后缓解.入院前7 d又出现左侧胸部持续性隐痛,伴咳嗽,咯少许白色黏痰,痰中带血,为暗红色,量少,发热(体温38~39 ℃),活动后气促,自服NSAIDs后无缓解.
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结直肠癌的化学预防: 实践中的可行性
Herszényi L, Farinati F, Miheller P 等人通过研究可能预防结直肠癌的化学药物,发现经常使用阿斯匹林和非甾体抗炎药可以引起不良反应,如消化道出血,环氧合酶-2抑制剂可以增加心血管事件的风险; 而5-氨基水杨酸和熊去氧胆酸只在某些特殊的患者才可能降低结直肠癌风险; 另外,激素替代疗法、他汀类、硒、叶酸、钙、维生素D等的预防作用仍需进一步研究; 抗氧化剂则不能预防结直肠癌.认为目前化学预防结直肠癌仍不能作为标准的医疗实践,也无法替代对结直肠癌的监测[Eur J Canc Prev, 2008; 17(6): 502-514].
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非甾体类抗炎药联合他汀类药的肿瘤化学预防作用
肿瘤的化学预防是通过直接调节基因癌变的某些过程,如预防自由基对DNA损伤、抑制上皮细胞过度增殖或调节上皮细胞分化和凋亡来达到阻止癌变发生的目的.目前有许多化学预防药物正在开发和试验的不同阶段,主要有视黄醇、类胡萝卜素、激素类药物、经典以及非经典抗氧化剂,目前研究比较多的是非甾体抗炎药(NSAIDs).
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非甾体抗炎药的研发技术进展
非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)具有良好的抗炎、镇痛效果,在临床上得以广泛应用.然而长期应用此类药物易引起严重的副作用.提高对NSAIDs耐受的研究方法不断得以改进,目前,发现新的具有靶点选择性的NSAIDs成为了研发的热点.本文针对非甾体类抗炎药的分类及研发技术的发展历程进行综述,并对其研发技术的应用进行了展望.
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新型芳基异丙酸类化合物与牛血清白蛋白的相互作用
目的 研究新型芳基异丙酸类化合物2-[4-(3-氧代丁基)苯基]丙酸(OPPA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.方法 利用瞬态/稳态荧光光谱法和紫外光谱法,测算结合常数、结合位点数、热力学参数和分子的结合距离.结果 在25℃下,反应平衡常数为3.9×104 L·mol-1,结合位点数为0.8;焓变为-16.29 kJ· mol-1,熵变为205.04 J·mol-1 ·K-1,吉布斯自由能为-26.21 kJ·mol-1;OPPA与BSA分子中色氨酸的近距离为3.26 nm.结论 OPPA与BSA的相互作用为动态猝灭和静态猝灭的协同机理,OPPA与BSA的相互作用力主要是疏水相互作用力和静电作用力相互作用.
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以D-葡萄糖为载体的布洛芬脑靶向前体药物的设计与合成
目的 设计并合成以葡萄糖转运体为靶细胞的脑靶向前体药物.方法 将非甾体抗炎药布洛芬通过不同的桥链(1,6-己二醇和1,12-十二二醇)与D-葡萄糖通过共价键连接起来.结果 成功合成了两个以D-葡萄糖为载体的脑靶向前体药物.结论 目标化合物已经1HNMR、MS确证.
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阿德福韦膦酸酯衍生物的肾毒性及抗HBV活性评价
目的 研究单非甾体抗炎药羧酸酯衍生物阿德福韦单硫代L-氨基酸酯的肾细胞毒性及抗HBV活性.方法 采用HK-2人肾小管上皮细胞株,从细胞形态学、细胞生长和增殖活性及细胞结构损伤检测几方面评价了目标化合物的肾细胞毒性;采用HepG2.2.15细胞株,从细胞毒性与HBV-DNA抑制率方面评价了目标化合物抗HBV的作用效果.结果 化合物均具有不同程度抗HBV的活性,其中,5a、5c、5e活性较强(EC50为22.73 ~ 29.72 μmol·L-1);化合物5c、5d作用24、48 h后对HK-2细胞产生的形态学改变、细胞毒性(IC50>1 mmol·L-1)及不同浓度下LDH释放率均明显优于阳性对照Adefovir dipivoxil作用细胞24、48 h后的形态学、细胞毒性(827.18、446.99 μmol·L-1)及LDH释放率.结论 设计的化合物5c、5d具有抗病毒活性及较低的肾细胞毒性,有进一步研究的价值.
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含天冬氨酸-谷氨酸寡肽萘普生前药的合成及骨靶向性研究
目的 合成以含有Asp - Glu片段的寡肽为载体的非甾体抗炎前药,并初步研究其骨靶向性.方法 使用混合酸酐法制备( Asp - Glu)n- Nap前药,通过HAP法研究其骨靶向性.结果 制备得到(Asp - Glu)n- Nap前药,产物经ESI - MS和1HNMR确证.HAP实验显示较好的体外骨靶向性.结论 所用方法可行,制备的(Asp - Glu)n- Nap非甾体抗炎前药具有潜在的骨靶向性.
关键词: 骨靶向 天冬氨酸-谷氨酸寡肽 萘普生 非甾体抗炎药 -
L-天冬氨酸六肽-布洛芬的合成
目的 合成可能具有骨靶向性的非甾体抗炎药.方法 使用混合酸酐法制备L-天冬氨酸六肽,分别用混合酸酐法和DCC法连接布洛芬,氢化还原得产物.结果 制备得到L-天冬氨酸六肽-布洛芬,产物经MS确证.结论 所用方法经济,可靠.
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酰氯法合成布洛芬吡甲酯工艺的改进
目的研究布洛芬吡甲酯的合成.方法以布洛芬为起始原料,与氯化亚砜反应制成酰氯后与2-吡啶甲醇缩合,制得布洛芬吡甲酯.结果目标物的化学结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS及元素分析确证,总收率93.6%.结论改进后的合成方法反应条件温和,操作简便,易于放大制备.
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非甾体抗炎药的进展
非甾体抗炎药(NSAIDS)能有效地减轻急性关节炎的症状,主要通过抑制炎症组织中环氧酶(COX)活性,使前列腺素(PG)合成减少而发挥作用,由于COX介导的PG也是一种正常的生理物质,尤其对胃和肾等组织器官具保护作用.因此NSAIDS在起到抗炎作用的同时,常产生一些不良反应.
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扎托洛芬的合成
目的合成扎托洛芬.方法以邻氯苯乙酮为原料制备10,11-二氢二苯并[b,f]硫杂(艹)/(卓)-10-酮,经Friedel-Crafts等八步反应制得扎托洛芬.结果总收率9.3%.结论该方法可用来制备扎托洛芬.
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环氧合酶及其抑制剂与炎症性疾病关系的研究进展
环氧合酶是一种与炎症反应密切相关的诱导型合酶,可在多种刺激因子作用下激活表达,促进炎症反应的发生.文中重点从环氧合酶与各类炎症性疾病的关系以及非甾体抗炎药的研究进展方面进行综述.
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非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用
运用系统检索和查阅文献资料的方法,对美洛昔康的特点、药理作用和临床应用等研究进行综述.
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阿司匹林致上消化道出血187例临床分析
我院于1998年6月至2002年12月,对住院患者使用阿司匹林致上消化道出血187例进行临床分析,探讨非甾体抗炎药阿司匹林致上消化道出血患者的临床特点及治疗方法.
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丁酸盐与非甾体抗炎药对大肠腺瘤和腺癌细胞的抗增殖作用
目的观察丁酸盐和两种非甾体药物(NSAIDs)阿斯匹林和高选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂NS-398对原代培养的大肠腺瘤细胞和HT-29腺癌细胞抗增殖作用的影响,并探讨其可能的作用机制.方法用MTT法检测各药物对两种细胞的抗增殖作用.结果三种药物均可起到抑制细胞增殖的作用;丁酸盐和两种NSAIDs的联用可不同程度的增强其作用.结论单用丁酸盐和两种NSAIDs均有抗增殖的作用,两者联用可使其疗效增强.
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非甾体抗炎药致老年人消化性溃疡的临床特点分析
目的:分析非甾体抗炎药(NSAIDs)所致的老年人消化性溃疡的临床特点.方法:收集本院2005年8月至2008年8月的老年人消化性溃疡出血住院患者的临床资料,根据出血前10d内是否服用过NSAIDs,将其分为两组进行比较分析.结果:NSAIDs组与非NSAIDs组溃疡类型、溃疡数目、临床症状等方面均有显著差异.结论:应加强对老年人使用NSAIDs所致消化性溃疡的临床特点的认识,并采取相应措施,减少NSAIDs的不良反应.
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非甾体抗炎药的研究进展
非甾体抗炎药NSAID具有解热镇痛和抗炎作用.Vana等首先观察到现已为世界公认的阿司匹林类药物作用机制及其不良反应与前列腺素的生物合成有关[1].进一步研究发现NSAID主要通过抑制环加氧酶(COX)而起作用.新近认为NSAID的抗炎作用是由于COX-2受到抑制,而不良反应是由于COX-1受到抑制[2].因此NSAID对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应产生的原因之一.根据其对COX-1和COX-2作用的不同将该类药分为选择性COX-1抑制剂,非选择性COX抑制剂,选择性COX-2抑制剂[3]及COX和5-脂氧合酶(5-LOX)双重抑制剂ML-3000[4].
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四川几地市NSAIDS相关性溃疡的调查
目的:分析非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDS)相关性溃疡的临床特点及影响因素.方法:采集来自2013年1月至2017年1月在西南医科大学附属医院、雅安市人民医院、富顺县人民医院消化内科收治的消化性溃疡患者279例,均排除胃癌、Hp感染,依据是否在发病前口服过NSAIDS类药物把他们分为NSAIDS组和非NSAIDS组.对两组患者基本情况、既往史、临床表现、内镜表现等资料进行分析.结果:单因素结果显示出血组和非出血组患者中年龄≥60岁者,既往有心脑血管、骨关节病史者所占比例间差异均有统计学意义(P<0.05);回归分析结果显示消化性溃疡并发出血的危险因素包括年龄≥60岁,心脑血管病史、骨关节病史和服用NSAIDS类药物.结论:服用NSAIDS仍是消化性溃疡常见原因之一,在选择治疗方案时应考虑个体患者的危险因素,选择性使用NSAIDS药物.