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芳香化酶抑制剂与骨质疏松症
1 研究背景芳香化酶是类固醇激素代谢过程中的一种关键酶,它能将雄激素的A环芳香化,脱去19位的C原子,并将1位的羰基转化为羟基,催化雄烯二酮和睾酮等雄激素转化为雌酮和雌二醇.绝经后妇女体内的雌激素主要是靠外周脂肪组织和肾上腺的芳香化酶将雄激素转化而成.雌激素可以维持骨量和降低骨折发生的风险[1-2].但乳腺局部的雌激素增高将增加乳腺癌的发病概率.有研究表明2/3的乳腺肿瘤组织具有芳香化酶活性并在局部牛成雌激素[3],刺激乳腺癌细胞的增殖,致使乳腺癌组织生长[4].
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乳腺癌新辅助内分泌治疗
1 前言乳腺癌的内分泌治疗已有100多年的历史.近年来,其治疗策略正在发生深刻变化,尤其是第三代芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors,AI) 的开发应用,使乳腺癌新辅助内分泌治疗日渐受到重视,成为更科学合理地对乳腺癌进行个体化治疗的一个重要手段.乳腺癌新辅助内分泌治疗是近几年才提出的一种乳腺癌辅助治疗的新概念,是指对非转移性乳腺癌在局部治疗前进行的系统性内分泌治疗,其目的是使那些对内分泌治疗敏感的乳腺癌原发病灶和区域淋巴结肿瘤缩小降期,为外科手术创造条件,从而提高乳腺癌的局控率并为需要行乳腺切除术的患者提供保留乳房的机会[1].
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芳香化酶抑制剂在乳腺癌内分泌治疗中的研究进展
乳腺癌是妇女常见的恶性肿瘤,是一种激素依赖性全身性疾病.近年来对乳腺癌以内分泌治疗已受到人们广泛重视,随着第三代芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors, AIs)的研制和开发,它对雌激素受体阳性患者服用他莫昔芬(TAM)内分泌治疗的"金标准"地位发起了强有力的挑战,并逐渐成为乳腺癌辅助内分泌治疗的发展方向,有着良好的临床应用前景.
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没药挥发油抑制小鼠离体子宫平滑肌收缩及芳香化酶活性的效应及成分分析
目的 首次评价没药挥发油对小鼠离体子宫平滑肌收缩、芳香化酶的生物效应;并分析鉴定没药中的挥发性成分.方法 采用小鼠离体子宫收缩模型、芳香化酶抑制刺体外筛选模型评价没药挥发油的生物效应;采用GC-MS联用技术对没药挥发性成分进行分离分析、鉴定.结果 离体子宫平滑肌收缩试验表明没药挥发油对小鼠离体子宫平滑肌收缩有显著的抑制作用,ED50为14.21 ug/mL,95%可信限为11.58 ug/mL~17.50 ug/mL;芳香化酶抑制剂体外筛选实验表明没药挥发油具有显著的抑制芳香化酶活性,IC50为8.70 ug/mL;为探讨生物效应与成分间的关系,采用GC-MS联用技术分析鉴定了没药挥发油中53个化学成分,占挥发油总量的60.16%,结构类型主要为萜类、倍半萜类等类型化合物.结论 没药挥发油具有显著抑制小鼠离体子宫平滑肌收缩、抑制芳香化酶的活性,效应成分可能与其中的倍半萜类成分密切相关,其作用机制有待进一步深入研究.
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来曲唑治疗子宫肌瘤的临床效果
子宫肌瘤是女性生殖器官常见的良性肿瘤,其发病率约为25%-30%[1].来曲唑是一种口服的具有高度特异性的非甾体类第三代芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶,使激素水平下降,来曲唑已在诸多雌激素依赖性肿瘤如乳腺癌、子宫肌瘤、子宫内膜癌、子宫内膜异位症、卵巢肿瘤治疗中发挥重要作用[2].
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乳腺癌干细胞亚群比例的改变与芳香化酶抑制剂耐药的相关性
目的 分析乳腺癌干细胞(BCSCs)亚群比例的改变与芳香化酶抑制剂(AIs)耐药之间的相关性.方法 采用流式细胞术检测对AIs耐药的人源性乳腺癌细胞株MCF-7(MCF-7/AI)及野生型人源性乳腺癌细胞株MCF-7中CD44+ CD24-细胞的数量,比较MCF-7/AI和MCF-7中CD44+CD24-细胞的比例.结果 MCF-7/AI和MCF-7中CD44+ CD24-细胞的平均比例分别为( 13.15±5.50)%和(0.39±0.22)%(P<0.05).结论 MCF-7/AI中BCSCs亚群的比例显著高于MCF-7,提示AIs耐药和BCSCs之间可能存在着一定的相关性,BCSCs亚群比例的改变可能是AIs耐药的重要标志之一.
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芳香化酶抑制剂在卵巢癌治疗中的作用
芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors,ARI)是一组通过抑制芳香化酶(aromatase,AR)活性,阻断内源性雌激素合成以使雌激素水平下降,从而达到治疗雌激素依赖性肿瘤生长的药物.主要用于绝经后雌激素受体(estrogen receptor,ER)阳性乳腺癌患者的辅助治疗.近年来,越来越多的证据表明雌激素可能参与了卵巢癌的发生与发展,抗雌激素治疗对卵巢癌,尤其在难治性、复发性卵巢癌的二、三线治疗中具有一定效果,文中就此作一综述.
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乳腺癌手术后辅助内分泌治疗研究进展
内分泌治疗是激素受体阳性乳腺癌患者治疗的重要方式之一,但有部分激素受体阳性患者内分泌治疗无效.部分患者起初对内分泌治疗药物有效,随着疗程的延长疗效下降等.文中就内分泌治疗疗效的相关因素、芳香化酶抑制剂的应用、内分泌治疗耐药机制和内分泌治疗耐药逆转等研究的进展进行综述.
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补肾活血方治疗乳腺癌芳香化酶抑制剂所致骨丢失疗效观察
芳香化酶抑制剂(AIs)是绝经后激素受体阳性型乳腺癌患者辅助内分泌治疗的首选药物[1],其通过抑制芳香化酶的作用减少雌激素合成,并通过抑制肿瘤细胞内芳香化酶活性抑制肿瘤细胞生长[2],但同时也削弱了雌激素对骨骼的保护作用。因激素受体阳性型乳腺癌患者通常能够获得较长的生存期,在长达2~5年的AIs治疗过程中,骨丢失是同龄绝经后正常妇女的2倍以上,极易导致骨质疏松,甚至骨折[3]。笔者采用补肾活血方治疗AIs所致的骨丢失,疗效满意,报道如下。
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促进乳腺癌芳香化酶抑制剂治疗患者骨健康的干预研究
目的 观察护理干预对促进乳腺癌芳香化酶抑制剂治疗患者骨健康的效果.方法 通过方便抽样方法选取符合纳入标准患者60例,进行骨质疏松知识问卷调查和骨密度检测,然后对其进行一对一的个体化知识教育、大课堂教育、持续电话随访和QQ群随访等干预,1年后再次进行骨质疏松知识问卷调查和骨密度检测及饮食和锻炼行为调查.结果 干预前骨质疏松知识总分均值(13.68±6.08)分,骨质疏松危险因素、运动知识及钙知识维度标准分分别为(47.42±26.58)分、(58.33±26.51)分、(54.29±28.91)分,干预后骨质疏松知识总分均值(20.22±3.11)分,骨质疏松危险因素、运动知识及钙知识维度标准分分别为(78.79±10.80)分、(73.75±20.80)分、(80.71±19.65)分,干预前后比较差异有统计学意义(P<0.05),骨密度检测干预后骨质正常例数增多,但干预前后比较无统计学意义(P>0.05);同时患者饮食和锻炼行为方面也有显著的改进,建立适应个体的饮食结构和锻炼方式,骨质疏松症状进行了及时的治疗.结论 护理干预可以促进乳腺癌芳香化酶抑制剂治疗患者骨健康.
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芳香化酶抑制剂治疗子宫内膜异位症的进展
子宫内膜异位症(endometriosis,EMs)是具有活性的子宫内膜组织出现在子宫腔被覆黏膜以外的身体其他部位,属良性病变,但具有恶性生物学行为。目前EMs的发生机制尚不明确,主要有经血倒流种植学说,但围绝经期输卵管通畅妇女几乎都有经血倒流,因此,认识到EMs的发生与机体分子学及免疫反应异常有关[1]。很多研究发现子宫内膜异位灶中雌激素水平与芳香化酶的异常表达有关[2,3]。由于雌激素和芳香化酶在子宫内膜异位灶中发挥的关键作用,芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors,AIs)已被广泛研究,作为治疗子宫内膜异位症的新型药物。本文就相关文献做一综述。
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来曲唑在促排卵中的应用进展
来曲唑(Letrozole,LE) 化学名为4,4-[(1H-1,2,4- 三唑-1- 基)- 亚甲基]- 双- 苄腈,它是一种具有高度特异性的非甾体类芳香化酶抑制剂.它通过与亚铁血红素中的铁原子以离子键形式可逆性地结合,与内源性底物竞争芳香化酶活性位点,从而可逆地抑制该酶的活性,选择性抑制雌激素的生物合成,有效阻断雄烯二酮及睾酮向雌激素转化.
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芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌研究进展
全文综述了三代芳香化酶抑制剂用于乳腺癌治疗的现状以及新研究进展.
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乳腺癌内分泌治疗研究进展
乳腺癌发病率呈逐年上升的趋势,已跃居女性恶性肿瘤的首位.目前,超过半数的中国乳腺癌患者都表现为激素受体阳性,对这类患者而言,内分泌治疗是降低复发和转移风险有效的手段之一.文章就近年来乳腺癌内分泌治疗临床研究进展作一综述,期望能给临床治疗的应用带来启发并获益.
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乳腺癌内分泌治疗进展
内分泌治疗已成为乳腺癌辅助治疗的重要组成部分.三苯氧胺仍然是绝经前患者的首选治疗方案,而针对绝经后患者,5年芳香化酶抑制剂或2~3年三苯氧胺后序贯2~3年芳香化酶抑制剂治疗方案都可选择.绝经前患者若在治疗过程中到达绝经水平换用芳香化酶抑制剂将得到更好的获益.全文就目前已有的循证医学证据对芳香化酶抑制剂的佳方案及佳时间进行总结和探讨.
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早期乳腺癌术后辅助内分泌治疗的基本原则和新进展
三苯氧胺一直是早期乳腺癌术后辅助内分泌治疗的标准药物,近年来新的内分泌治疗药物也在不断研发,如芳香化酶抑制剂等.全文主要就早期乳腺癌术后辅助内分泌治疗的药物选择、用药策略及药物安全性等问题进行探讨.
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来曲唑和HMG在克罗米芬抵抗的多囊卵巢综合征患者中诱发排卵的效果
目的 比较来曲唑和人绝经期促性腺激素(HMG)治疗克罗米芬(CC)抵抗的多囊卵巢综合-(PCOS)患者的效果.方法 把克罗米芬抵抗的PCOS不孕症患者93例随机分为2组:来曲唑组49例,HMG组44例.来曲唑组从月经结束第3天至第7天(d 3-7)给予来曲唑5 mg·d-1口服,共5 d;HMG组d 3-7给予HMG 75 U·d-1肌注.所有患者当超声监测到至少有1个成熟卵泡平均直径≥18mm时,肌内注射HCG 10 000 U诱发排卵.阴道B超监测卵泡发育和子宫内膜厚度.结果 2组有排卵周期数差异无统计学意义(78.91% vs 82.14%,P>0.05); HMG组≥2个成熟卵泡周期数高于来曲唑组(P<0.01).2组周期妊娠率(23.44% vs 24.11%,P>0.05)和流产率(6.67% vs 11.11%,P>0.05)差异无统计学意义.来曲唑组没有多胎妊娠,HMG组有5例多胎-娠(18.52%,5/27).HCG注射日子宫内膜厚度2组差异无统计学意义[(9.88-1.96)mm vs(10.47±1.62)mm,P>0.05];来曲唑组血清雌二醇(E2)低于HMG组[(261.43±199.35)pg·mL-1 vs (408.74±297.48)pg·mL-1,P<0.01];卵巢囊肿发生率低于HMG组(P<0.05).来曲唑组无卵巢过度刺激综合征发生;HMG组卵巢过度刺激综合征发生率3.57%.结论 来曲唑诱发排卵可以获得与促性腺激素相似的排卵率和妊娠率,而降低了与治疗相关的风险,可以作为克罗米芬抵抗的多囊卵巢综合征患者有效的诱发排卵选择.
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卵巢切除联合依西美坦治疗绝经前晚期乳腺癌
近年来,乳腺癌内分泌治疗受到了越来越多的重视,有关乳腺癌内分泌治疗的策略正在发生深刻的变化,越来越多的资料显示了第3代芳香化酶抑制剂在乳腺癌治疗中的重要作用和地位.我们近年来对15例经一、二线化疗失败的雌激素受体(ER)阳性绝经前复发转移乳腺癌采用卵巢切除联合依西美坦解救治疗,取得良好效果,现报道如下.
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乳腺癌芳香化酶抑制剂治疗新进展
乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,近年来发病率逐年增高,内分泌治疗是乳腺癌重要的治疗方法之一.第三代芳香化酶抑制剂的研发使用是当前乳腺癌内分泌治疗的重大进展.
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细胞色素P4502D6、3A4和19A1基因多态性与乳腺癌的药物治疗
细胞色素P450(CYP)是一种重要的氧化代谢酶,参与多种药物的代谢.CYP酶具有基因多态性,对药物的代谢呈现明显的差异,对乳腺癌用药也有差异性影响.该文主要阐述细胞色素P450 2D6、3A4和19A1亚型的多态性,并就其多态性对临床乳腺癌治疗中重要的药物如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂、紫杉醇类在治疗学方面的影响进行综述.