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基于卵磷脂的反胶束体系对脂溶性药物和水溶性药物经皮渗透的影响
以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为溶剂,卵磷脂为表面活性剂,制备反胶束体系,并利用碘光谱法和水增溶量法测定了反胶束体系的临界反胶束浓度(CRMC).两种方法测得的CRMC值为(2.37±0.15)％和(1.78±0.34)％.测得脂溶性药物水杨酸在IPM和含0.04和0.15 g/ml卵磷脂的反胶束体系中的溶解度分别为35.86、47.66和65.17 mg/ml.以离体小鼠皮肤为屏障,考察了载水杨酸以及水溶性药物水杨酸钠的反胶束体系的透皮性能.结果显示,随反胶束体系中水杨酸含量(2、4和8 mg/ml)的增加,药物累积渗透量和渗透速度均呈现出剂量依赖性增加.在含不同浓度(5％～30％)卵磷脂的反胶束体系组中,水杨酸钠的渗透系数均显著高于饱和溶液组;水杨酸钠的渗透系数随反胶束体系中卵磷脂浓度的增加出现先增后减的情况,其中卵磷脂浓度为15％时渗透系数高,为5.99×10-3 cm/h,饱和溶液组仅5.58×10-5 cm/h.结果提示,反胶束体系对脂溶性的水杨酸和水溶性的水杨酸钠均有良好的促进透皮转运作用.
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壳聚糖胃漂浮小丸的制备
以壳聚糖与三磷酸钠为交联剂交联制得水杨酸胃漂浮小丸,并考察交联溶液pH和干燥方法对小丸漂浮情况和释放行为的影响.分别采用烘箱和冷冻干燥制得的小丸(交联溶液pH均为1.0),在0.1 mol/L HCl溶液中前者7 h的累积释放率为15%,且基本不漂浮;后者6 h的累积释放率为75%,漂浮率约80%.
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升华法精制水杨酸的工艺研究
通过对水杨酸及含水杨酸废渣的特性进行细致分析,并经分步工艺设计与理论计算确定工艺参数,设计了一套适用于从含水杨酸废渣中回收水杨酸,以及工业水杨酸纯化的升华凝华工艺.试验证明该工艺可以从水杨酸废渣中直接回收得到纯度99.9％的水杨酸.
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解热止痛散中三组分含量及有关物质的HPLC测定
建立了一种HPLC方法,同时测定解热止痛散中对乙酰氨基酚、咖啡因和阿司匹林的含量以及相关杂质水杨酸和对氨基酚的含量.用C18柱,以甲醇-水-冰醋酸(28∶69∶3)为流动相,检测波长275 nm.对乙酰氨基酚、咖啡因和阿司匹林分别在0.252～2.268 mg/ml、6～54和46～414 μg/ml浓度范围内,水杨酸和对氨基酚分别在2.4～21.6、2.8～25.2 μg/ml浓度范围内,各自的峰面积与浓度呈良好线性关系,相关系数均为0.9999,平均回收率98.2%～102.3%,RSD 0.6%～1.4%.
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单硝酸异山梨酯阿司匹林缓释片在人体内的药动学及生物等效性
20名健康受试者随机交叉单剂量(单硝酸异山梨酯60mg和阿司匹林75mg)和多剂量口服单硝酸异山梨酯阿司匹林缓释片(受试制剂)、单硝酸异山梨酯缓释片及阿司匹林肠溶片(参比制剂)后,分别采用HPLC·MS法和HPLC-uv法测定人血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸浓度.药动学参数见文中表1和表2.经双单侧,检验结果表明,以单硝酸异山梨酯为研究对象,两制剂具有生物等效性;以阿司匹林为研究对象,两制剂的吸收程度相当,但受试制剂吸收速度较快.
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有机合成文摘
S32-26 NBS催化合成缩醛或缩酮 Karimi B等［Synlett,1999,1456］ 醛或酮和原甲酸三乙酯在中性介质(乙醇或二氯甲烷)中经NBS催化可合成缩醛或缩酮。该法特别适用于对酸敏感物质。17例收率67％～98%。［赵长阔摘］S32-27 氟水杨酸的合成 Micklatcher ML等［Synthesis,1999,11∶1878］ 2-氟-4-溴苯酚在TFA中90°C以下与乌洛托品反应生成3-氟-5-溴水杨醛，经氧化、脱溴后得3-氟水杨酸，总收率54%。本法也可用于制备3-(三氟甲基)水杨酸。［周琦奕摘］
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复方丹参滴丸对阿司匹林大鼠体内药动学的影响
阿司匹林( aspirin,ASP)具有明确的抗血小板聚集作用,广泛用于预防心脑血管的发病和短暂性缺血发作,如脑血栓、冠心病,心肌梗死、人工心脏瓣膜或其他手术后的血栓形成及血栓闭塞性脉管炎等[1-2].复方丹参滴丸( compound danshen dripping pills,CDDP)是以传统中医理论与现代医药技术相结合研制的新型纯中药复方制剂,具有扩张冠脉血管、增加冠脉血流量、防治心肌缺血和抗血小板等作用[3-4],临床上常用于冠心病和心绞痛等心血管疾病的治疗[5-6].
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褶合光谱法测定复方萘替芬健甲液中主要药物含量
复方萘替芬健甲液是由萘替芬(natifine)和水杨酸(salicylic acid)为主药制成的复方制剂,经临床应用,治疗甲癣即灰指(趾)甲,疗效较好,不仅使用方便,且无不良反应. 为了控制药物的质量,我们采用褶合光谱法[1]不经分离同时测定萘替芬、水杨酸的含量,获得了较满意的结果.
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电刺激初级听皮层对水杨酸耳鸣模型大鼠下丘外侧核神经元放电的影响
本研究通过制作急性水杨酸(salicylate acid,SA)大鼠耳鸣模型,观察电刺激初级听皮层(primary auditory cortex,AI)对下丘外侧核(external nucleus of inferior colliculus,ICx)放电活动的影响,探讨听觉的下行调控对耳鸣相关放电活动的作用.采用立体定位技术及细胞外记录方法,记录电刺激左侧AI后同侧ICx放电活动变化,用平均自发放电率和放电间隔直方图为观察指标.电刺激AI前、后持续记录急性SA模型大鼠间一ICx神经元自发放电.结果显示,电刺激AI对较高放电率的ICx神经元起抑制作用,对较低放电率的ICx神经元起易化作用.从ICx神经元平均自发放电率和短间隔放电比例来分析,电刺激AI后的4 h观察时间内,对正常组与急性SA模型组大鼠ICx神经元放电均起抑制作用,而对急性SA模型组大鼠的抑制作用比对正常大鼠的抑制作用持久.上述结果提示,电刺激AI通过下行通路调控可在一段时间内抑制SA引起的与耳鸣相关的ICx放电活动.
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HPLC法测定复方水杨酸酊双组分含量
复方水杨酸酊为皮肤外用药,主要用于手足癣、体癣、股癣及花斑癣等,其主要成分为水杨酸、苯甲酸,原质量标准采用紫外分光光度法和酸碱滴定法分别测定两组分的含量,也有资料采用紫外分光光度法或双波长分光光度法测定水杨酸、苯甲酸的含量[1-2].作者通过以下试验,选择HPLC法同时测定2组分含量,得到了满意的结果.
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韦氏软膏中的苯甲酸、水杨酸的含量测定
目的 建立方法测定韦氏软膏中的苯甲酸、水杨酸的含量.方法 综合运用中和法、紫外分光光度法测定韦氏软膏(复方苯甲酸软膏)中苯甲酸、水杨酸的含量.结果 苯甲酸、水杨酸平均回收率为101.15%和100.38%,RSD为1.37%和1.30%.结论 该方法简便,精确适用于该制剂的含量测定.
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复方氟米松软膏对特应性皮炎患者经表皮水分丢失量的影响及其临床应用研究
目的 探讨水杨酸对皮肤屏障功能的影响及其联合氟米松软膏治疗特应性皮炎的疗效.方法 特应性皮炎患者64例,选择躯体两侧大小及严重程度相似的皮损,分别外用复方氟米松软膏(0.02％氟米松+3％水杨酸)、0.02％氟米松软膏、3％水杨酸软膏及基质软膏；选择患者躯体两侧非皮损区皮肤,分别外用3％水杨酸软膏及基质软膏.均为每日2次,连用3周.使用皮肤生理测试仪检测治疗前及治疗开始后第1、2、3周的经表皮水分丢失量(TEWL),观察治疗前后症状、体征总积分,判断疗效.30例健康人为对照组,选择双前臂屈侧健康皮肤,外用水杨酸及基质软膏,每日2次,连用3周,于用药前、用药后1、3周检测TEWL.结果 健康人皮肤用药前及用药后1、3周,各组TEWL比较,差异无统计学意义.特应性皮炎患者皮损区TEWL在第0、1、2、3周,复方氟米松组分别为(34.26±20.82)、(22.38±16.16)、(17.04±12.74)、(15.34±13.13)g·m-2·h-1,氟米松组分别为(33.02±16.71)、(24.63±17.08)、(20.37±9.53)、(19.06±9.17) g·m-2·h-1,水杨酸组分别为(34.16±18.03)、(26.49±8.59)、(21.91±8.46)、(21.20±9.38) g·m-2·h-1,基质组分别为(33.81±17.11)、(29.80±12.48)、(26.16±8.31)、(25.52±6.05)g·m-2·h-1；治疗前(0周)各组TEWL差异无统计学意义；治疗后各组TEWL下降值经重复测量数据方差分析,差异有统计学意义(F=39.57,P＜0.01)；随机单位组设计资料方差分析显示,治疗1、2、3周后TEWL下降值复方氟米松组均显著高于氟米松组(P＜0.05),水杨酸组显著高于基质组(P＜0.05或P＜0.01),水杨酸组与氟米松组比较,差异无统计学意义.特应性皮炎患者非皮损区TEWL,水杨酸组在第2、3周下降幅度显著高于基质组(P＜0.05).复方氟米松软膏组基愈率(53.1％)及有效率(84.4％)均高于氟米松组(分别为34.4％和64.1％),两组比较,基愈率χ2=4.57,P＜0.05；有效率r=6.90,P＜0.01.结论 3％水杨酸软膏对特应性皮炎患者皮肤屏障功能的损伤具有修复作用,复方氟米松软膏治疗特应性皮炎的疗效优于氟米松软膏.
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单次艾条灸治疗难治性跖疣的临床疗效观察
跖疣临床易诊而难治.我们采用单次艾条灸方法治疗难治性跖疣,取得一定疗效,现总结如下.一、临床资料1.临床资料:根据跖疣的诊断标准[1],共纳入235例跖疣病例,所有病例均来自于3个临床分中心的针灸科和皮肤科门诊,根据随机数字表随机分为艾灸组(120例)和水杨酸组(115例).两组的人口学特征、病程、病情,经统计学处理分析,差异均无统计学意义(P>0.05).
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复方氟米松软膏与丙酸氯倍他索乳膏治疗慢性湿疹和神经性皮炎疗效对比研究
慢性湿疹和神经性皮炎临床常见,治疗顽固,疗程长,疗效差.复方氟米松软膏含0.02%氟米松和3%水杨酸(香港澳美制药厂生产,商品名奥深,Orsalin,深圳健安医药有限公司经销)治疗湿疹皮炎类疾病有一定疗效[1].
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复方氟米松软膏治疗神经性皮炎的随机开放试验
神经性皮炎是一种常见的慢性皮肤病,以剧烈瘙痒和皮肤局限性苔藓样变为特点,外用糖皮质激素是主要的治疗手段.复方氟米松软膏是含0.02%匹伐酸氟米松及3%水杨酸的糖皮质激素复方制剂,为全面评价其治疗神经性皮炎的临床疗效,我们进行随机、开放、复方卤米松乳膏作为阳性药物对照的多中心平行临床试验.
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复方氟米松软膏治疗湿疹皮炎类皮肤病临床疗效观察
复方氟米松软膏是含0.02%氟米松及3%水杨酸的糖皮质激素复方制剂.为了评价其治疗限局性湿疹皮炎类皮肤病的临床疗效和安全性,于2003年11月至2004年4月,由中国医学科学院皮肤病研究所、南京医科大学第一附属医院、郑州大学第一附属医院对中国香港澳美制药厂研制的复方氟米松软膏(商品名奥深)治疗限局性湿疹皮炎类皮肤病进行了临床验证.
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中空膜液相微萃取-HPLC法用于人血浆中水杨酸的测定
建立灵敏、准确地测定人血浆中水杨酸浓度的HPLC法.样品经过酸化处理后,以甲苯-正辛醇(4 ∶6,V/V)为萃取溶剂、NaOH 水溶液(pH=10)为接收相进行中空纤维膜微萃取.在该奈件下,血浆中水杨酸浓度在2～250ng·mL-1范围内,线性关系良好(r=0.9994);检测限为0.7ng·mL-1(S/N=3);精密度(RSD)<8%(n=5);回收率为87.6% ～102.0%.该方法灵敏、有效、所需有机溶剂少、富集效率高,适于血浆中水杨酸浓度的测定.
关键词： 中空纤维膜液相微萃取 高效液相色谱法 水杨酸 血浆 -
脉络宁注射液合用阿司匹林对大鼠水杨酸药动学的影响
目的:研究脉络宁注射液和阿司匹林合并用药后,大鼠体内水杨酸药动学参数的变化.方法:16只大鼠随机分为阿司匹林组和合并用药组(n=8),两组大鼠均参照临床等效用量(阿司匹林,7.5 mg·kg-1;脉络宁注射液,3 mL·kg-1),每天给予阿司匹林(阿司匹林组)以及阿司匹林和脉络宁注射液(合并用药组),连续8天,并分别在给药后的第1天和第8天于14 h内进行采血试验.用HPLC法测定大鼠体内水杨酸的血药浓度,DAS2.0软件计算药动学参数,并采用独立样本t-检验进行组间差异性的统计分析比较.结果:单次给药后,相比于阿司匹林组,合并用药组大鼠体内水杨酸的t1/2、AUC0-14 h和AUC0-∞显著减小,CL/F显著增大,Cmax变化不明显;而多次合并用药后,两组大鼠体内水杨酸的t1/2、AUC0-14、AUC0-∞、CL和Cmax等药动学参数均无显著性差异(P＞0.05).结论:单次合并用药后,脉络宁注射液可加快阿司匹林在体内的清除;而多次合并用药后,脉络宁注射液对水杨酸在体内消除的影响不显著.
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联立方程组新解法测定氯柳酊的含量
目的测定氯柳酊中二组分的含量.方法采用新Vierordt法不经分离直接测定氯柳酊中氯霉素及水杨酸的含量,测定波长分别为278 nm及297 nm.结果平均回收率及RSD:氯霉素为99.6%,0.87%和水杨酸为100.6%,1.13%.结论本法操作简便、快速,准确,适用于医院制剂分析.
关键词： 新Vierordt法 氯霉素 水杨酸 -
导数光谱法测定复方薄荷脑洗剂中水杨酸与间苯二酚的含量
目的建立同时测定复方薄荷脑洗剂中的水杨酸和间苯二酚的含量的方法.方法应用导数光谱法,选择水杨酸的一阶导数光谱中317nm处波谷的半振幅作定量信息;选择间苯二酚的二阶导数光谱中282.6 nm～286.4 nm峰谷之间的振幅作定量信息.结果在10～35 μg*ml-1线性范围内,水杨酸的平均回收率99.9%,RSD为0.2%;间苯二酚的平均回收率99.2%,RSD为1.1%.结论本法简便、准确、可靠,可适用于复方薄荷脑洗剂中水杨酸和间苯二酚的含量测定.
