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β-内酰胺类抗生素复方制剂分析与应用
β-内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌药物.但目前细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题.细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β内酰胺环,使抗生素失去活性.细菌对β-内酰胺类药物耐药机制主要有:(1)产生灭活酶,使抗菌药物在作用于菌体前即被破坏.(2)抗生素的渗透障碍,由于细菌细胞壁的障碍或细菌胞浆膜通透性的改变,使药物不能进入菌体内.(3)作用靶位的改变或新靶位的产生,细菌青霉素结合蛋白的构象变化,使其与抗菌药的结合力降低.(4)作用靶位的过度表达.(5)主动外排系统,细菌产生主动外排机制,增加抗生素从细菌体内向体外的主动排出 [1,2].其中第一种机制是耐药菌株扩散的主要原因.解决耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,保护β-内酰胺环,从而使这些抗生素发挥它们原有的抗菌作用.体外试验结果证明,BRL4271效果明显,他唑巴坦、克拉维酸钾第二,舒巴坦作用弱.这些酶抑制剂必须与抗生素合用才能更好发挥作用,因此国内外许多药厂生产出一批复方制剂用于临床 [3,4],现将这些抗菌复方制剂处方进行分析,供临床和药品研究开发部门参考.
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静脉滴注莫西沙星氯化钠致急性精神障碍1例
1病例资料
患者,男性,91岁,2014年4月4日00:40因“咳嗽,痰不易咳出”于漳州市中医院(以下简称“我院”)急诊,拟“肺部感染”收住我院肺病科。患者于1周前(2014年3月28日)开始出现反复咳嗽、咳痰,就诊于我院门诊,予“多索茶碱、氯雷他定、头孢他定口服,布地奈德、沙丁胺醇、异丙托溴胺雾化吸入”等治疗后症状无改善,再发咳嗽、痰不易咳出而急诊入院。既往有“脑梗死”病史,平时口服“甲钴胺、血栓心脉宁”,否认癫痫病史,否认药物、食物过敏史。体格检查:体温( T)为36.5℃,呼吸( R)为20次/min,脉搏( P)为100次/min,血压( BP,收缩压/舒张压)为164/75 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),体质量为70 kg;口唇无紫绀,神志清楚,心律齐,心电图提示部分ST改变;胸部CT提示右肺下叶外基底段、左肺下叶后基底段陈旧性病变,肺气肿,冠状动脉及主动脉管壁钙化。诊断为:(1)急性支气管炎;(2)肺气肿。给予抗感染、控制血压、抗炎解痉平喘及对症等处理,予莫西沙星、阿莫西林/克拉维酸钾静脉滴注,5-单硝酸异山梨酯泵入,多索茶碱、氯雷他定、孟鲁司特、奥美拉唑口服,布地奈德、沙丁胺醇、异丙托溴胺雾化治疗,予中药二陈汤合三子养亲汤加减。 -
低分子肝素钙致不良反应1例
1 病例资料患者,女性,79岁.因"2型糖尿病,右侧糖尿病足伴感染,高血压病2级"于2012年2月12日入院.入院后予阿莫西林/克拉维酸钾抗感染,给予血栓通注射液以活血祛瘀,肌内注射甲钴胺以营养周围神经,给予门冬胰岛素30注射液以控制血糖.2月14日患者血小板计数及凝血功能检查正常,为抗凝血及消除血栓于2月15日始用低分子肝素钙6000U(天津红日药业股份有限公司生产,批号:1102271)ih、qd至2月16日;2月17日开始低分子肝素钙增至6000U、ih、q12h使用.2月22日患者诉左臀部疼痛,活动受限,左腿行走困难.
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HPLC法测定克拉维酸钾有关物质
建立HPLC法,以进一步用液相色谱-质谱联用技术检查并推证克拉维酸钾中的有关物质.采用HPLC法测定,液相色谱条件为:采用ZORBAX ODS色谱柱,流动相A为0.01mol·L-1乙酸铵,流动相B为流动相A-乙腈(1∶1),流速:1mL·min-1,检测波长:230nm.克拉维酸钾浓度在5 ~ 160μg·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9999),低检测限为0.3μg·mL-1.本法简便、准确、灵敏度高,适用于克拉维酸钾中有关物质的测定.
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注射用阿莫西林钠克拉维酸钾与沐舒坦的配伍禁忌
目的:分析注射用阿莫西林钠克拉维酸钾是否与沐舒坦(盐酸氨溴索注射液)存在配伍禁忌。方法观察和分析配伍试液。结果配伍试液存在沉淀物。结论注射用阿莫西林钠克拉维酸钾和沐舒坦(盐酸氨溴索)之间确实存在配伍禁忌,应当引起高度重视。为预防类似现象的发生,建议在输入阿莫西林钠克拉维酸钾时禁止将盐酸氨溴索入壶或接续静点。使用时应以葡萄糖溶液或生理盐水溶液冲尽输液管内余液后再接续输入其他药物,以防药物在输液管滴壶内发生沉淀或混浊反应。
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阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14:1)的含量均匀度测定和有关物质检查
目的 对阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14∶1)的含量均匀度和有关物质进行了研究,用来评价和确定制剂使用中的安全性及药物本身的内在质量.方法 通过对制备得到的阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂含量均匀度的测定和有关物质考察,从而确定阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂质量的可控性.结果 通过本文中所用方法对阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14∶1)中阿莫西林、克拉维酸钾的含量均匀度和有关物质测定结果说明制剂质量合格,所以在制剂使用中阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂能确保其安全性.结论 阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(14∶1)中阿莫西林、克拉维酸钾的含量均匀度和有关物质的测定均能符合制剂要求.
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注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾与乳酸环丙沙星存在配伍禁忌
随着新药的不断问世,一些新问题也随之而来.在本院儿科,当注射用阿莫西林钠/克拉维酸钾与乳酸环丙沙星联用治疗3例并发肺部严重感染的白血病患儿时,因两者接替顺序不同,其在输液管中的配伍结果也有所不同.针对此临床现象,笔者仔细做了实验观察,现报道如下.
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HPLC法测定阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂中克拉维酸钾的含量
目的 建立高效液相色谱法测定阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(4:1)中克拉维酸钾的含量.方法 采用Agilent Eclipse C18 柱(150 mm×4.6 mm/5 μm),Agilent1200s 高效液相色谱仪,流动相:以0.78 % 的磷酸二氢钠水溶液(pH=4.4)-甲醇(95:5)为流动相,流速:1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长:220 nm;自动进样,体积为20 μL;分析时间11 min,外标法定量.结果 克拉维酸在0.050 1 ~ 0.175 4 mg/mL 浓度范围内线性关系良好,平均回收率(n=9)为98.97%,RSD 为0.50%.克拉维酸钾(以克拉维酸计)为其标示量的90.0% ~ 110.0%.结论 该测定方法简便、准确、可靠,灵敏度高,可作为质量控制方法.
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阿莫西林/克拉维酸钾(7∶1)咀嚼片的临床疗效与安全性评价
目的:探讨对小儿急性支气管炎利用阿莫西林/克拉维酸钾(7∶1)咀嚼片进行治疗所取得的临床效果,并对其安全性进行分析评价。方法选择曾在我院进行治疗的急性支气管炎患儿90例,将其分为两组,每组数量相等,将这两组患儿分别作为观察组与对照组,观察组患儿利用阿莫西林克拉维酸钾咀嚼片来进行治疗,药物中阿莫西林与克拉维酸钾的比例为7∶1,对照组患儿利用阿莫西林分散片来进行治疗,完成治疗后比较两组患儿治疗效果,并且观察两组患儿在治疗过程中所出现的不良反应。结果在治疗结束之后,观察组中患儿临床治疗总有效率为93.3%,对照组中患儿的临床治疗总有效率为77.8%,两组患儿之间存在显著差异;比较两组患儿在治疗过程中所出现的不良反应,观察组中共患儿无1例出现不良反应,对照组中患儿有3例出现不良反应,两组患儿之间差异明显。结论阿莫西林/克拉维酸钾(7∶1)咀嚼片治疗小儿急性支气管炎能够取得较好的临床治疗效果,临床治疗有效率较高,并且所出现的不良反应比较少,明显优秀于传统治疗方法,可在临床上进行推广。
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阿莫西林/克拉维酸钾治疗小儿支气管肺炎的疗效分析
目的 比较阿莫西林/克拉维酸钾与哌拉西林治疗小儿支气管肺炎的临床疗效.方法 随机选择住院的小儿支气管细菌性肺炎患儿96例,随机分成2组,分别用阿莫西林/克拉维酸钾与哌拉西林静脉滴注治疗,比较两者临床疗效.结果 阿莫西林/克拉维酸钾的有效率为96.42%,哌拉西林的有效率为82.5%,两组比较有显著性差异.结论 阿莫西林/克拉维酸钾治疗小儿细菌性肺炎疗效确切,值得临床推广应用.
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力丁沙治疗单纯性淋病疗效观察
我院于2001年5-12月应用力丁沙片剂(阿莫西林/克拉维酸钾联合制剂)治疗单纯性淋球菌性尿道炎(GU)及宫颈炎(GC)共52例,取得了较满意的疗效,现报告如下.
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配伍浓度对阿莫西林钠-克拉维酸钾药液色泽的影响
阿莫西林钠-克拉维酸钾为广谱耐酶的青霉素复方制剂.克拉维酸对产酶耐药菌产生的β-内酰胺酶具有强大抑制作用,因此使阿莫西林的抗菌谱明显扩大,并使其抗菌作用显著增强.目前该药在本院已广泛用于各种感染性疾病的治疗,获得了良好的疗效.但2005年10月12日本院病区一护士用氯化钠注射液10 mL注入阿莫西林钠-克拉维酸钾瓶中,静置数分钟后发现阿莫西林钠-克拉维酸钾药液变为红棕色,为探明药液产生色泽变化的原因,从中发现某些有关的共性问题及对此类问题的解决方法,提高临床用药的有效性及安全性,作为临床用药的指导,笔者进行了有关试验.
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弓形虫病误诊一例
[病例] 女,68岁.因反复全身淋巴结肿大30天入院.患者30天前无明显诱因出现全身淋巴结肿大,轻触痛,伴低热、食欲缺乏、全身乏力,自服克拉维酸钾(阿莫西林)7天后淋巴结缩小,但未完全消失,自行停药.1周后病人全身淋巴结又复肿大,症状同前,遂去当地县医院就诊.查血白细胞8.6×109/L,中性粒细胞0.68,淋巴细胞0.30,血红蛋白13.0 g/L;红细胞沉降率5 mm/h.B超检查颈部淋巴结示有低回声区;腹部B超检查肝、胆、胰、脾、肾未见异常.期间病人继续服用克位维酸钾,疗效差,为进一步诊治入我院.
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肺栓塞误诊为肺炎1例临床分析
1 病历摘要男,15岁,中学生.因"发热伴气促10 d"入院.患者10 d前受凉后出现畏寒发热,体温高达39℃,活动后气促,无咯血,呼吸时伴右侧胸痛,少许咳嗽咯痰,痰为白色.外院予以阿莫西林克拉维酸钾1.2 g静滴2次/d,舒普深2.0 g静滴1次/d,治疗3 d后无效.
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克拉维酸钾联合雷贝拉唑治疗幽门螺杆菌胃病的疗效观察
目的:探究克拉维酸钾与雷贝拉唑联合治疗幽门螺杆菌胃病的效果,为临床用药提供理论指导。方法选取医院在2009年8月-2011年8月收治的幽门螺杆菌胃病患者68例,随机分为对照组和观察组各34例。对照组采用克拉霉素和奥美拉唑治疗,观察组采用克拉维酸钾与雷贝拉唑联合治疗,观察比较2组患者的治疗效果以及幽门螺杆菌的清除率。结果观察组总有效率为97.1%高于对照组的88.2%,差异有统计学意义(P ﹤0.05)。观察组幽门螺杆菌清除率97.1%高于对照组的85.2%,差异有统计学意义(P ﹤0.05)。结论采用克拉维酸钾与雷贝拉唑联合治疗幽门螺杆菌胃病疗效显著,有利于减轻疾病给患者带来的痛苦,值得临床借鉴使用。
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第一类抗生素的临床应用
第一类抗生素即β-内酰胺类抗生素是目前临床应用广的抗菌药物.但目前细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题.细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β-内酰胺环,使抗生素失去活性.解决耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,保护β内酰胺环,从而使这些抗生素发挥它们原有的抗菌作用.体外试验结果证明,BRL4271效果明显,他唑巴坦、克拉维酸钾第二,舒巴坦作用弱.这些酶抑制剂必须与抗生素合用才能更好发挥作用,因此国内外许多药厂生产出一批复方制剂用于临床,现将这些抗菌复方制剂处方进行分析.
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LC/MS/MS法测定人血浆中阿莫西林克拉维酸浓度及其药物代谢动力学及人体生物等效性研究
阿莫西林(amoxicillin)为半合成广谱青霉素类抗菌药,具有杀菌活性强、生物利用度高、组织分布好等优点[1].克拉维酸(clavulanic acid)是竞争性广谱β-内酰胺酶的抑制剂,由阿莫西林和β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂,在临床上的应用日趋普及.克拉维酸可以增强阿莫西林对产β-内酰胺酶菌种的抗菌活性,且对多数产β-内酰胺酶的细菌也有明显的抗菌活性,临床应用十分广泛[2].本研究建立了快速、灵敏、适用于测定高通量样品的液相色谱质谱联用(LC/MS/MS)分析方法,用于同时测定健康受试者血浆中阿莫西林和克拉维酸的浓度,评价受试制剂和参比制剂的人体生物等效性,希望能为临床安全合理用药提供科学依据.
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LC/MS/MS法测定人血浆中阿莫西林克拉维酸浓度及其药物代谢动力学及人体生物等效性研究
阿莫西林(amoxicillin)为半合成广谱青霉素类抗菌药,具有杀菌活性强、生物利用度高、组织分布好等优点[1].克拉维酸(clavulanic acid)是竞争性广谱β-内酰胺酶的抑制剂,由阿莫西林和β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂,在临床上的应用日趋普及.克拉维酸可以增强阿莫西林对产β-内酰胺酶菌种的抗菌活性,且对多数产β-内酰胺酶的细菌也有明显的抗菌活性,临床应用十分广泛[2].本研究建立了快速、灵敏、适用于测定高通量样品的液相色谱质谱联用(LC/MS/MS)分析方法,用于同时测定健康受试者血浆中阿莫西林和克拉维酸的浓度,评价受试制剂和参比制剂的人体生物等效性,希望能为临床安全合理用药提供科学依据.
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注射用阿莫西林钠克拉维酸钾配伍液变色的影响因素及预防措施
2014年1月6日我院门诊输液室护士配药时,当把0.9%氯化钠注射液(NS)加到3支注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的西林瓶中溶解时,2支澄清无色,1支呈淡黄色;类似的情况也发生在1月3日,同时用0.9%氯化钠注射液溶解3支该药,仅1支溶解后当即出现黄色。药剂科随即组成讨论组,就阿莫西林钠克拉维酸钾粉针变色事宜进行分析讨论,考虑发生变色的2支药物为2个批号,另外,据该药物不良反应登记结果,近半个月儿科门诊有3例患者使用该药后出现皮疹的药物不良反应,且3例使用的该药即为出现配伍液变色的2个批号药物。参照2010版药典[1]:该药溶液的澄清度与颜色要求,制成每1 mL中含阿莫西林50 mg的溶液,如显色,与黄色或黄绿色6号标准比色液比较,均不得更深。我们随机配制2瓶问题批号的该药物,20 min内2瓶均未深于6号标准比色液。药剂科领导组考虑我院临床用药的安全,决定将注射用阿莫西林钠克拉维酸钾发生变色的2个批号的药品停止在我院供应。通过查阅药典和文献,了解了影响该药的稳定性的相关因素并提出预防该药发生变色的相应措施。
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注射用阿莫西林钠克拉维酸钾出现渗漏的原因分析及护理
长期静脉给药是呼吸道感染患者治疗的一个重要途径,但由于多种原因,注射用阿莫西林钠克拉维酸钾的静脉滴注过程中会出现渗漏现象,不仅会造成局部肿胀和疼痛,进一步发展会导致局部组织坏死以及功能障碍,加重了患者的痛苦并延缓了疾病的康复[1].因此,如何预防注射用阿莫西林钠克拉维酸钾渗漏以及渗漏的处理一直是呼吸内科护士不断探索的问题[2].本文对20例需进行静脉注射治疗患者的临床资料进行了回顾性分析,总结了导致注射用阿莫西林钠克拉维酸钾渗漏的原因及防范措施,现报道如下.