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这些药其实不相同
乙胺嘧啶与磺胺嘧啶乙胺嘧啶(Pyrimethaminum)又称"息疟定"和"达拉匹林",为抗寄生虫类药,主要用于预防的抗疟药.临床上主要用于预防疟疾和抗复发的治疗.不良反应有大剂量久用导致叶酸缺乏症和畸胎等.
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扁桃酸对感染小鼠腹水中弓形虫速殖子超微结构的影响
为探讨扁桃酸的杀虫机制,应用透射电镜观察扁桃酸对感染弓形虫小鼠治疗24 h、72 h和死亡后弓形虫速殖子的超微结构变化,扁桃酸20 mg/ml,0.25 ml/只,2次/d经口灌服和经尾静脉注射途径给药,同时用乙胺嘧啶5 mg/ml,0.25 ml/只,1次/d作为药物对照。结果显示,扁桃酸在不同时期对弓形虫的超微结构均有破坏作用,且随药物作用时间延长,其杀虫作用增强。扁桃酸主要破坏虫体的细胞膜、细胞质中的线粒体、棒状体和内质网等,致密颗粒减少或消失。虽然乙胺嘧啶较扁桃酸对虫体的破坏程度稍强,但乙胺嘧啶在杀灭虫体的同时也破坏了腹水中正常细胞,而扁桃酸对正常细胞几乎无损伤。结果表明,扁桃酸的杀虫机制主要是破坏虫体细胞膜、细胞器和染色质,从而破坏了虫体赖以生存的理化环境和物质能量的代谢,破坏了虫体的遗传物质和遗传信息,抑制虫体的增殖。扁桃酸是高效低毒的抗弓形虫药物。
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抗疟药的抗疟作用及恶性疟原虫药物抗性机制
自1910年首次在南美洲发现恶性疟原虫对奎宁具有抗性,随后的30年间一批化学合成药物,如氯喹、乙胺嘧啶、氯胍先后被用于疟疾治疗.时至50年代初,安全性好,特异性强,廉价的氯喹成为全球控制疟疾的主要药物.
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磺胺多辛+乙胺嘧啶可代替氯喹作为抗恶性疟一线
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HPLC同时测定抗疟复方制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶含量
目的建立同时测定复方抗疟制剂中磷酸咯萘啶、磺胺多辛与乙胺嘧啶的高效液相色谱法.方法醋酸-醋酸钠(pH6)-乙醇(30:70)为提取溶剂,ZORBAX RX-C18柱(4.6 mm×150mm,5 μm),[0.022 mol·L-1盐酸-0.22%三乙胺水溶液(pH 2.3)]-乙腈(75:25)为流动相,流速1 mL·min-1,非那西丁为内标,266 nm为检测波长.结果非那西丁、磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的保留时间分别为:10.19,1.27,5.70和7.63 min.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的线性范围、相关系数分别为20~400(mg·L-1),r=0.999 3;2.05~40.20mg·L-1,r=0.999 9;20.01~800.40mg·L-1,r=0.999 9.磷酸咯萘啶、乙胺嘧啶与磺胺多辛的提取回收率和RSD(n=3)分别为(97.62±1.09)%,3.68%;(98.34±1.94)%,1.97%及(99.77±2.16)%,2.17%.结论本方法灵敏度、准确度均能满足含量测定的需要,提取和测定快速简单,可用于该复方制剂的质量控制.
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母乳喂养感染弓形虫病1例
患儿女,9个月。因发热10余天,右侧肢体软弱无力1周而就诊。10余天前,先有发热,体温38~39℃,无流涕、咳嗽、腹泻等病史,在当地用青霉素、病毒唑、氨基比林等治疗,5天后热退,此后无发热,但逐渐出现右侧上、下肢软弱无力,不能站立,右手不能持物。左侧肢体活动正常。饮食、尿便均正常。既往无发热、抽搐及腹泻史。按规定服用过脊髓灰质炎糖丸。第1胎、足月顺产,出生体重3000g。母乳喂养。患儿母亲分娩前1个月曾做PCR弓形虫DNA检查为阴性,分娩后3个月时,双侧乳头根部有条状皲裂,乳头周围10cm范围内散在分布表浅性皮肤溃疡,按一般抗炎治疗6个月溃疡未愈。经PCR弓形虫DNA检查为阳性,又经乙胺嘧啶和磺胺嘧啶治疗,溃疡很快痊愈。患儿母亲患有皮肤弓形虫病。
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磺胺多辛和乙胺嘧啶在马拉维作为恶性疟防治一线药7年后dhps/dhfr基因五重突变的高度流行
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氯喹和盐酸阿莫地喹分别与乙胺嘧啶-磺胺多辛联合治疗儿童急性无并发症恶性疟的随机比较
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085孕期青蒿琥酯和乙胺嘧啶-磺胺多辛联合用药的安全性评价
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扁桃酸治疗小鼠急性弓形虫病的效果
目前对弓形虫病的治疗仍以乙胺嘧啶和磺胺嘧啶联合应用为主,但其毒副作用严重,且复发率较高[1].因此,寻找高效低毒的抗弓形虫药物是亟待解决的问题.扁桃酸体外抗弓形虫的研究已有报道[2].本实验详细观察扁桃酸从不同途径给药对小鼠急性弓形虫病的治疗作用.
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蒿甲醚早期治疗实验小鼠弓形虫病的初步观察
弓形虫病是近年来广泛关注的一种人兽共患寄生虫病,可引起孕妇流产、胎儿畸形或死胎,也是艾滋病等免疫缺陷病患者常见的并发症和致死原因.目前治疗弓形虫病主要采用磺胺类与乙胺嘧啶的联合疗法,但该复方的不良反应大、复发率高,因此研究寻找高效低毒的新药有重要意义.文献报道,青蒿素类对弓形虫有一定的抑制作用[1-3],本文初步观察了蒿甲醚早期治疗小鼠弓形虫病的效果.
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液相色谱串联质谱法测定人血浆中磺胺多辛及乙胺嘧啶浓度
目的 建立测定血浆中磺胺多辛和乙胺嘧啶的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)方法.方法 血浆样品中加入内标氘3-磺胺多辛和氘3-乙胺嘧啶,直接沉淀法处理样品.色谱柱为XBridgeTM Phenyl分析柱(150 mm × 2.1 mm,5 μm),流动相为含0.1%甲酸的水溶液-含0.1%甲酸的乙腈溶液(50:50,V/V),流速为0.3 mL·min-1.正离子多离子反应监测(MRM)扫描分析,离子通道分别为m/z 311.2→156.2(磺胺多辛),m/z 249.2→177.2(乙胺嘧啶),m/z 314.2→156.2(氘3-磺胺多辛),m/z 252.2→177.2(氘3-乙胺嘧啶).结果 磺胺多辛的线性范围为0.5~250 mg·L-1,定量下限为0.5 mg·L-1;乙胺嘧啶的线性范围为0.005~2.5 mg·L-1,定量下限为0.005 mg·L-1,提取回收率在88.8%~100.2%,批内、批间RSD均小于11%.结论 本方法操作简便,特异性强,灵敏度高,可用于磺胺多辛和乙胺嘧啶的药动学研究.
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弓形虫病的现代治疗
弓形虫病广泛分布于世界各地,人群平均感染率为25%~50%.弓形虫能寄生在人及190多种动物体内,严重危害人畜健康.目前,弓形虫病的传统治疗仍以乙胺嘧啶与磺胺嘧啶合用为主,虽取得一定疗效,但常由于抑制骨髓、损害肝功能、易出现皮疹等毒副作用而被迫停止用药.
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青蒿琥酯抗弓形虫病的疗效观察
弓形虫是一种专性细胞内寄生原虫,由其引发的弓形虫病在全世界范围内广泛流行,给人类健康和畜牧业造成了不可估量的损失.目前,弓形虫病治疗仍以传统的乙胺嘧啶和磺胺嘧啶联合用药为主,但由于它们在长期使用中表现出的毒副作用使其应用受到限制.
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阿奇霉素、复方新诺明和干扰素合治弓形虫病协同作用的观察
早在1988年Chang H.R等就开始体外观察阿奇霉素抗弓形虫的作用〔1〕,随之Huskinson(1991)和 Derouin(1992))进一步证实了本药对各型弓形虫滋养体和包囊均有杀灭作用〔2,3〕,且与乙胺嘧啶或磺胺合用有很好的协同作用。我国在1998年由沙红报道了首例用阿奇霉素治疗弓形虫病的急性病例〔4〕。何爱珍等1999年报道了阿奇霉素与干扰素联合治疗的结果〔5〕。几年来我所采用了阿奇霉素、SMZco、IFN加VBco和VE等治疗284例弓形虫病,现报告如下。
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老年弓形虫性脑膜炎1例报告
患者,男,67岁,畏冷、发热、头痛5天,无咳嗽,无呕吐.查体:T 37.5℃,P 88次 /min,R 18次/min,BP 16/10kpa,神志清楚,无皮疹,浅表淋巴结无肿大,巩膜无黄染, 无鼻翼煽动,口唇无泡疹,咽部轻度充血,扁桃体无肿大,颈软,心肺正常.腹软,无压痛 ,肝脾未触及,四肢肌力肌张力正常,双侧巴氏征(-).实验室检查:WBC 6.4×109/L中性0.68,淋巴0.32,入院后拟"上感”予以"病毒唑”治疗3天,体温不退,高达39℃, 头痛加剧,颈部出现轻度抵抗.先后两次作腰穿检查均提示脑脊液压力增高,其中细胞数分别为0.20 4×109/L和0.24 6×109/L,多核细胞30%,单核细胞70%,氯化物分别为13 9mmol/L和124mmol/L,蛋白定量分别为1.24g/L和0.818g/L,两次CSF弓形虫(TOX)-DNA-PC R(++++),以血清间接血凝法测定血清弓形虫抗体阳性,TB-DNA-PCR(-),墨汁染色未见新型隐球菌,脑脊液培养未分离出细菌、巨细胞病毒,柯萨奇病毒、单纯疱疹病毒DNA-PCR均(-) ,诊断:弓形虫性脑膜炎.给予乙胺嘧啶、复方SMZ治疗1个月,体温下降,症状缓解,复查脑脊液,各项指标均恢复正常出院.2000年7月6日收稿
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大蒜素、替硝唑抗小鼠弓形虫感染的疗效观察
弓形虫是严重危害人畜健康的组织内寄生原虫,目前,弓形虫病的治疗仍以磺胺嘧啶或乙胺嘧啶为首选药物,但其毒副作用大,且复发率较高.据报道替硝唑、大蒜素对原虫病都有一定治疗作用[1],为此,本实验用替硝唑、大蒜素治疗小鼠弓形虫感染,试图寻找更为安全、有效的抗弓形虫感染的药物.
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美国《Emerging Infectious Diseases》2014年第8期有关人兽共患病论文摘译
P1280乌干达、坦桑尼亚和埃塞俄比亚恶性疟原虫叶酸拮抗剂超级耐药性的独立起源//Michael Alifrangis ,Sidsel Nag ,Mette L ,等
超级耐药恶性疟原虫威胁着妊娠期磺胺多辛-乙胺嘧啶间歇预防性治疗疟疾的效果。它以恶性疟原虫二氢蝶呤合酶基因(Pf dhps)双重突变背景下的A581G Pf dhps 突变和二氢叶酸还原酶基因(Pf dhf r)三重突变为特征。我们用2004-2008年间收集的非洲东部3个地区的样本根据微卫星多样性侧翼序列的 P f d h p s三重突变等位基因(437G+540E+581G )的特征,并将其与来自同一地区的双重突变等位基因(437G +540E )进行比较,研究A581G突变的进化起源。在埃塞俄比亚,两种等位基因均源自一个谱系,这与乌干达和坦桑尼亚明显不同。乌干达和坦桑尼亚的三重突变源自已存在的具有特征性的非洲东南部双重突变谱系。虽然A581G突变多次出现在当地有 P f dhps双重突变的背景下;然而自2004年始一个新的微卫星等位基因并入坦桑尼亚谱系,提示新出现的三重突变谱系已在本地传播。 -
乙胺嘧啶片致中毒死亡1例
患者女,6岁.因误服50粒含量为1250mg的乙胺嘧啶片后,以神志不清,伴呕吐、腹泻lh入院.查体:T40.8℃,P50次/min,R10次/min,口唇发绀,阵发性抽搐、昏迷等中枢中毒症状.入院后经洗胃、给氧、补液等对症治疗.经抢救无效死亡.
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高效液相色谱法测定鱼肉中的乙胺嘧啶
食品安全问题是关系到人民健康和国计民生的重大问题.我国已将"食品安全关键技术"列为"十五"重大科技专项,以提高食品质量,保障人民身体健康.乙胺嘧啶是一种广谱抗菌兽药,在水产养殖业上有着广泛的应用.适量使用对提高水产品的品质,增强水产动物的抗病能力有重要作用,但是乙胺嘧啶在水产品体内具有高度的蓄积性,超出一定范围,人食用后,对中枢神经系统有直接的毒性作用.因此,开展水产品中乙胺嘧啶残留量的监测,研究水产品中乙胺嘧啶残留量的测定方法,非常必要.作者应用高效液相色谱法(HPLC)法检测水产品中乙胺嘧啶的残留量,并对其线性范围、检出限、精密度、准确度、分离条件等实验进行研究,提出反相高效液相色谱法测定水产品中乙胺嘧啶的残留量.本法简单、快速、具有良好的重现性及回收率,应用于实际样品测定,结果满意.