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桂皮中原花青素类成分研究进展
从提取分离、结构鉴定、含量测定、生物活性等方面综述桂皮中原花青素类成分的研究进展.研究表明,桂皮中原花青素类成分具有抗氧化及抗血管生成、降血糖、抗炎及免疫调节、抗癌等多种生物活性.
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原花青素的提取方法与药理作用研究进展
对天然原花青素的提取方法与药理作用进行综述.原青花素的提取方法主要包括有机溶剂提取法、超声提取法、酶提取法、超临界流体法.原花青素的药理作用包括调节免疫、抗炎、护肝降脂、保护肠道损伤、保护大脑功能、防治动脉硬化、抗紫外线活性、保护神经系统、保护视神经等.
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葡萄籽多酚泡腾颗粒制备工艺及含量测定
目的 探讨葡萄籽多酚泡腾颗粒制备工艺及其中原花青素含有量的测定.方法 采用单因素试验筛选稀释剂、黏合剂、崩解剂、矫味剂,以泡腾时间、粒度为评价指标,星点设计法优化PVP-K30乙醇溶液体积分数、崩解剂比例、PEG用量,UV法测定葡萄籽多酚泡腾颗粒中的原花青素的含有量.结果 葡萄籽多酚泡腾颗粒的佳制备工艺为柠檬酸与碳酸氢钠比例1.1∶1,PEG用量4.6％,PVP-K30乙醇溶液体积分数7％.在此条件下,颗粒中原花青素的含有量为0.79％.结论 该工艺适合于葡萄籽多酚泡腾颗粒的制备.
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银杏叶制剂中原花青素测定方法研究
目的 建立银杏叶制剂中原花青素的测定方法 .方法 建立改良的香草醛-盐酸检测法,比较儿茶素、表儿茶素、葡萄籽原花青素和银杏原花青素为对照,测定银杏叶制剂中原花青素.结果 以(表)儿茶素为对照,测定结果明显偏高；以相同含有量不同厂家的葡萄籽原花青素为对照,测定结果 差异较大；以银杏原花青素为对照,测定结果为可靠.改良的香草醛-盐酸检测法测定原花青素的线性范围为0.1 ～0.7 mg/mL(r2=0.999 8)；加样回收率为100.2％,RSD为1.81％；市面上银杏叶制剂中原花青素的量为2.15％～8.65％.结论 改良的香草醛-盐酸检测法适用于测定银杏叶制剂中原花青素的量以及生产过程中的在线检测；对照品应选择银杏叶来源的原花青素对照品.
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原花青素自微乳给药系统的研究
目的 研究原花青素自微乳给药系统(PC-SMEDDS)的处方并进行体外评价.方法 通过溶解度实验、处方配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选自微乳处方配比,并考察原花青素自微乳的溶出度、粒径大小、Zeta电位、自微乳化时间及稳定性.结果 该自微乳给药系统佳处方为:三辛葵酸甘油酯为油相,聚氧乙烯40蓖麻油为乳化剂,1,2-丙二醇为助乳化剂,三者质量比为1∶3∶1.该系统在30 min内溶出度达到约75％,120 min时约为95％,比普通胶囊释放快且完全;粒径为(63.6±0.7)nm;Zeta电位为(-20.44±0.54)mv;自微乳化时间为(1.89±0.13)min.结论 自制的原花青素自微乳达到了设计要求,为原花青素新剂型的开发提供依据.
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莲房原花青素对黑色素瘤B16体内抑制作用的研究
原花青素(Proanthocyanidins)是自然界中广泛存在的一大类酚类聚合物的总称.实验证实原花青素对皮肤癌[1,2]、结肠癌[3]、乳腺癌细胞[3,4]、肺癌[5]、胰腺癌[6]都有预防作用.对人口腔鳞癌细胞HSC-2及涎腺癌细胞HSG也有不同程度的毒性等[7].
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复合酶提取石榴皮中原花青素工艺优化及其动力学模型建立
目的 优化复合酶(纤维素酶-果胶酶)提取石榴皮中原花青素的工艺,并建立其动力学模型.方法 以原花青素得率为评价指标,Plackett-Burman设计筛选影响因素,Box-Behnken设计对加酶量、酶解温度和酶解时间进行优化.建立4种提取工艺的动力学模型(Allometric1、Expdec1、Logistic、Sweibull1),通过精准因子(Af)、偏差因子(Bf)、根平均方差(RMSE)、决定系数(R2)分析模型的适用性.结果 佳条件为加酶量1.5％、酶解温度48℃、酶解时间270 min,原花青素得率为1.88％.Logistic模型和Sweibull1模型拟合精度均较高,并且后者在佳酶解温度(48℃)下预测效果更好.结论 所建立的优化条件和动力学模型均可用于石榴皮中原花青素提取工艺的工程放大和优化控制.
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莲房中原花青素的药理作用研究进展
莲房是莲科植物莲的成熟花托,在民间作为一种化瘀止血药使用已有悠久的历史,但人们对其化学成分和药理作用仍知之甚少.其中富含的原花青素为一类独特的多酚类成分,以多样的药理作用引起广泛的关注.本文综述近年来对于莲房原花青素相关药理作用研究进展,包括抗氧化、肿瘤抑制、改善记忆、保护心脑血管系统、调节血脂、抗辐射等多方面的作用,以期对莲房原花青素的进一步研究和莲房资源的合理利用提供理论依据.
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原花青素对β淀粉样蛋白25-35诱导的小鼠海马神经细胞毒性的影响
目的观察原花青素对β淀粉样蛋白25-35(Aβ25-35)诱导的小鼠学习记忆损伤的早期影响及其影响途径。方法30只成年C57bl/6小鼠，随机分为5组(n=6)：原花青素低浓度组、原花青素中浓度组和原花青素高浓度组(侧脑室注射Aβ25-35制作学习记忆损伤模型，分别给予原花青素50、100、150 mg/10 mL/kg，灌胃)，模型组(侧脑室注射Aβ25-35+无菌双蒸水10 mL·kg-1，灌胃)；对照组(侧脑室注射生理盐水+无菌双蒸水10 mL·kg-1，灌胃)。采用Hochest染色观察小鼠海马神经元凋亡情况，免疫组化学染色观察小鼠海马突触重塑及胶质炎性反应。结果与对照组比较，模型组海马CA1区神经元凋亡比例显著增加(4.03±0.26，0.85±0.20，t=9.816，P=0.000)，突触素(SYN)平均密度明显降低(0.0785±0.0009，0.0848±0.0007，t=-5.753，P=0.005)，星形胶质细胞(Ast)活化数(0.1127±0.0017，0.1015±0.0018，t=4.459，P=0.011)和小胶质细胞(Mic)活化数明显增加(8.14±0.75，4.64±0.20，t=4.48， P=0.002)。与模型组比较，各原花青素组小鼠海马CA1区神经细胞凋亡明显减少(3.72±0.90，2.47±0.12，1.03±0.17，4.03±0.26，F=4.45，P=0.019)，SYN平均密度增加(0.0935±0.0025，0.0862±0.0010，0.0802±0.0029，0.0785±0.0009，F=9.413，P=0.004)，Ast活化数量减少(0.1035±0.0017，0.0993±0.0029，0.1001±0.0023，0.1127±0.0017，F=5.484，P=0.015)，Mic活化数量减少(8.98±0.26，5.81±0.24，3.74±0.69，8.14±0.75， F=20.795，P=0.000)，且呈剂量依赖性。结论原花青素可以通过减轻Aβ25-35小鼠海马区神经胶质增生，从而减少小鼠海马区神经元及突触丢失，改善小鼠学习记忆损伤。
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葡萄籽原花青素B2磷脂复合物的制备研究
目的 制备葡萄籽原花青素磷脂复合物,考察其理化性质,研究磷脂复合物制剂成型工艺.方法 以葡萄籽原花青素与磷脂的复合率为评价标准,再以复合率为指标确定复合物制备工艺；研究原花青素B2磷脂复合物的理化性质包括脂水分配系数及溶解性能等；探讨葡萄籽原花青素磷脂复合物的制剂成型工艺.结果 优化工艺的复合率可达97％.原花青素B2磷脂复合物的油水分配系数与原花青素B2相比明显增大,预示其体内吸收有可能提高.原花青素磷脂复合物流动性尚可,但黏性强,相对临界湿度小,引湿性较强.结论 确定了制备葡萄籽原花青素磷脂复合物的佳工艺,该复合物明显改善了原药的理化性质.
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原花青素对H2O2致PC12细胞氧化损伤作用的保护研究
目的:探讨原花青素对H2O2致PC12细胞氧化损伤的保护作用.方法:使用H2O2造成PC12细胞损伤, MTT法测细胞活性,流式细胞仪检测细胞凋亡率,免疫组化法检测细胞中Bax与Bcl-2的蛋白表达.结果:原花青素能提高H2O2损伤后细胞的活性;能减少细胞凋亡;能够增加Bcl-2蛋白表达,减少Bax蛋白表达.结论:原花青素对H2O2致细胞损伤具有保护作用,能够减少细胞凋亡,其机制可能与其增加Bcl-2蛋白表达,减少Bax蛋白表达有关.
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顶空毛细管气相色谱法检测加替沙星中有机溶剂残留量
目的:建立加替沙星原料药中乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯5种有机溶剂残留量的测定方法.方法:采用顶空毛细管气相色谱法,程序升温,色谱柱为DM-624毛细管色谱柱,载气为高纯氮,FID检测器,90%N,N-二甲基甲酰胺水溶液为溶解介质,检测了加替沙星原料药中的乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯的残留量.结果:5种溶剂残留均达到良好分离,在所考察的浓度范围内具有良好线性,r=0.999 7～0.999 9,乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯的检测限均小于3μg/g,精密度RSD均小于5%,平均回收率为94.8%～98.6%.结论:本试验建立的方法简单、快捷且灵敏度高,可以用于加替沙星中乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯5种有机溶剂残留量的测定.
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葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物抗氧化功能的实验研究
目的 探讨葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用.方法 取大鼠80只,随机分为8组:空白对照组、模型组、原花青素组、大豆磷脂组、维生素C组、原花青素磷脂复合物低、中、高剂量组.每天灌胃1次,连续灌胃30 d.然后用50％乙醇给大鼠一次性灌胃,造成乙醇氧化损伤模型.通过测定大鼠体重,血清和肝组织中丙二醛含量、蛋白质羰基含量、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性及还原性谷胱甘肽含量的变化,观察葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物的抗氧化作用.结果 原花青素磷脂复合物各剂量组的大鼠体重与模型组及空白对照组比较,均无统计学差异(P＞0.05).原花青素磷脂复合物低剂量组大鼠血清和肝组织MDA含量明显低于模型组(P＜0.05),血清和肝组织GSH-PX活性明显高于模型组(P＜0.05).与模型组比较,原花青素磷脂复合物中剂量组和高剂量组大鼠血清和肝组织中SOD、GSH-PX活性及GSH含量较模型组显著升高(P＜0.05,P＜0.01),MDA和蛋白质羰基含量明显降低(P＜0.05,P＜0.01).结论 葡萄籽提取物原花青素磷脂复合物具有显著地抗氧化作用.
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葡萄籽原花青素对血管性痴呆大鼠空间学习记忆能力的影响
目的 观察葡萄籽原花青素(GSP)对血管性痴呆(VD)大鼠空间学习记忆能力的影响,探讨其可能的作用机制.方法 采用改良Pulsinelli四血管阻塞法建立VD大鼠模型,造模成功后,每天灌胃给药,Wistar大鼠分为假手术组,模型组,原花青素组(50 mg/kg和150 mg/kg),银杏叶片24 mg/kg.Morris水迷宫检测VD大鼠空间学习记忆能力;比色法检测脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性、总抗氧化能力(T-AOC)、谷胱甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)含量;实时荧光定量PCR(Real-time PCR)法检测海马Bax、Bcl-2 mRNA的表达.结果 与模型组比较,原花青素可明显改善VD大鼠空间学习记忆能力;提高脑组织SOD活性、GSH含量和总抗氧化能力,降低MDA含量;提高海马Bcl-2/Bax mRNA比值.结论 原花青素可改善VD大鼠学习记忆功能,其机制可能与提高机体抗氧化能力、抑制海马神经元凋亡有关.
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松针中原花青素的闪式提取及其抗氧化活性
通过单因素试验和正交试验,确定了闪式提取松针中原花青素的佳工艺条件,并与回流提取法比较,同时采用1,l-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法对提取所得原花青素进行抗氧化活性评价.结果显示,闪式提取松针中原花青素的佳工艺条件为:乙醇浓度60％,料液比1∶12,提取时间1.5 min,提取电压80 V;与回流提取法比较,闪式提取法在提取率、提取时间与耗电量方面优势较明显.原花青素对DPPH自由基的IC50为5.44 pg/ml,抗氧化效果显著优于维生素C.
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JAK2/STAT3信号通路介导原花青素抗H9C2细胞缺氧/复氧损伤
本研究旨在探讨原花青素(proanthocyanidin,Pro)抗H9C2细胞缺氧/复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)损伤的机制,明确蛋白质酪氨酸激酶2/信号传导子与激活子3 (Janus kinase 2/signal transducer and activator of transcription 3,JAK2/STAT3)信号通路在此过程中的作用.取对数生长期的H9C2细胞株,随机分为5组:对照组(Con)、H/R损伤组(H/R)、Pro处理组(H/R+Pro)、JAK2小干扰RNA处理组(H/R+Pro+JAK2 siRNA)和JAK2小干扰RNA对照组(H/R+JAK2 siRNA).Pro (40 μmol/L)预处理8h,H9C2细胞系缺氧2h、复氧4h后用MTT和TUNEL法分别检测各组细胞活力和凋亡率,用试剂盒检测超氧化物生成量,用Western blot法检测JAK2/STAT3通路相关分子,氧化应激指标及内质网应激相关蛋白的表达.结果显示,与H/R组相比,Pro处理可显著提高H/R处理的H9C2细胞活力,并降低细胞凋亡率,明显上调p-JAK2及p-STAT3水平,下调氧化应激指标超氧化物生成量及gp91phox蛋白表达量,下调内质网应激标志蛋白葡萄糖调节蛋白78 (glucose-regulated protein 78,GRP78)、CCAAT/增强子结合蛋白(CCAAT/enhancer binding protein homologous protein,CHOP)及caspase-12的表达,而Pro以上保护作用均被JAK2 siRNA所抑制.本研究结果表明,Pro可通过JAK2/STAT3信号通路减轻H/R引起的H9C2细胞氧化应激与内质网应激损伤.本研究为阐明Pro的心血管保护作用及相关药物的开发提供了实验依据.
关键词： 原花青素 缺氧/复氧损伤 JAK2/STAT3 氧化应激 内质网应激 -
蓝科肤宁治疗面部激素依赖性皮炎疗效观察
近年来,由于外用糖皮质激素制剂的广泛及不规范应用,面部糖皮质激素依赖性皮炎(facial corticosteroid addictive dermati-tis.简称激素依赖性皮炎)成为常见的皮肤病.面部激素依赖性皮炎影响患者容貌和身心健康,其治疗较棘手.笔者于2007年7-11月在全国8家医院使用蓝科肤宁(主要成分为纳米银及原花青素低聚体)治疗80例面部激素依赖性皮炎患者,取得了良好的效果,现报告如下.
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松树皮提取物原花青素对抗动物心肌缺血的研究
目的:研究松树皮提取物原花青素对抗动物心肌缺血的作用.方法:实验动物随机分为空白组、阳性对照复方丹参组(小鼠为20 mg·kg-1,大鼠为10 mg·kg-1)、原花青素低、中、高组(小鼠为10.0、20.0、30.0 mg· kg-1,大鼠为5.0、10.0、20 mg·kg-1)共5组,进行小鼠常压耐缺氧及抗亚硝酸钠中毒实验,记录小鼠的存活时间;垂体后叶素诱发大鼠实验性心肌缺血,记录大鼠心电图的变化,颈动脉取血,测量血清的LDH、MDA等指标.结果:原花青素能延长动物耐缺氧时间(P＜0.01或P＜0.05)；能够改善垂体后叶素引起的心电变化(P＜0.05).结论:松树皮提取物原花青素对动物的心肌缺血有一定的保护作用.
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山楂原花青素和葡萄籽原花青素活性比较
目的 比较山楂原花青素( OPC)与葡萄籽OPC的生物活性.方法 体外将肝癌细胞Hep-S、小鼠肉瘤S-180、小鼠胸腺、脾淋巴细胞、肾细胞和肝细胞分别与不同浓度的山楂OPC或葡萄籽OPC共同培养,用MTT法检测抑制Hep-S和S-180增殖的影响以及促进T细胞、B细胞、肾细胞和肝细胞增殖的影响.提取与山楂OPC或葡萄籽OPC共同培养的Hep-S细胞的DNA,检测Hep-S细胞的凋亡程度.结果 山楂OPC比葡萄籽OPC抑制Hep-S和S-180增殖作用更好;其促进T细胞、B细胞、肾细胞和肝细胞增殖效果也更强;与葡萄籽OPC相比,山楂OPC使Hep-S细胞中的DNA发生更明显的凋亡,产生更多的DNA片段.结论 山楂OPC具有比葡萄籽OPC更强的生物活性.
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原花青素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用
目的 探讨原花青素对SD大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤的保护作用.方法 采用线栓法建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型,将SD大鼠60只随机分为正常对照组、模型组、阳性对照组、原花青素高、中、低剂量组(100,200,400 mg/kg),观察原花青素对大鼠神经行为学评分,脑梗死体积,脑组织匀浆丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)水平变化,及caspase-3表达的影响.结果 原花青素能明显减少大鼠脑栓塞模型的梗死体积,降低神经行为学评分和MDA含量,提高SOD活性,下调caspase-3的表达.结论 原花青素对脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用,其作用机制可能与其抗氧化活性以及下调caspase-3的表达有关.
