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星点设计-效应面法优选双藤痹痛凝胶膏剂透皮吸收促进剂
目的:筛选双藤痹痛凝胶膏剂的适透皮吸收促进剂.方法:采用星点设计法考察月桂氮革酮、油酸、丙二醇等因素对双藤痹痛凝胶膏剂中的雷公藤甲素和青藤碱体外透皮吸收的影响,对结果进行二次多项式方程拟合,结合效应面法,优选较佳处方,并进行预测分析.结果:经由二次多项式拟合方程的复相关系数证实,模型极其显著;处方中优化透皮吸收促进剂月桂氮革酮、油酸、丙二醇的用量分别为3.80％、3.44％、6.39％,验证实验结果满意.结论:星点设计-效应面法适用于双藤痹痛凝胶膏剂透皮吸收促进剂的处方优化,所建立的模型可较好地描述本实验中因素与指标的关系,预测性良好.
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星点设计-效应面法优化氯化血红素滴丸处方
目的:探讨氯化血红素滴丸处方条件,优化佳处方.方法:运用星点设计-效应面法优选氯化血红素滴丸处方,以PEG6000和Poloxamer 188为联合载体,采用熔融法制备滴丸,并以主药的质量分数及Poloxamer 188的质量分数作为考察因素,以丸重差异以及5,10,60 min溶出度为评价指标,采用二次多项式拟合建立考察因素与评价指标之间的数学关系,根据所建立的数学模型描绘效应面,经效应面预测佳处方,并进行验证性试验.结果:氯化血红素滴丸的佳处方为,主药质量分数23％,Poloxamer 188质量分数45％,各项考察指标的预测值与实测值偏差均较小,模型具有良好的预测性,30min溶出度为原药的20倍.结论:星点设计-效应面优化法可以很好地用于氯化血红素滴丸处方优化.
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盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球的制备
目的:星点设计法优化盐酸多西环素羧甲基壳聚糖微球(doxycycline hydrochloride-carboxymethyl chitosan-microspheres,DXY-CMCTS-MS)的处方.方法:采用乳化-交联固化法制备DXY-CMCTS-MS.以载药量、包封率、收率为指标,采用星点设计优化制备工艺,扫描电镜和光学显微镜观察微球表面形态；体外动态透析法测定微球的释药性能.结果:制备的DXY-CMCTS-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径(25.0±8.0)μm,载药量18.90％,包封率64.64％,收率为58.96％.DXY-CMCTS-MS在PBS(pH 7.4)溶液中具有明显的缓释效果.结论:优化的DXY-CMC-MS制备工艺可控易行,载药量高,缓释作用良好.
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星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺
目的:探讨星点设计-效应面法优化鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺.方法:采用液-液包合法制备鬼针草挥发油β-环糊精包合物,以β-环糊精与鬼针草挥发油的投料比、包合时间、包合温度为考察因素,以包合物收得率和挥发油包封率为考察指标,按星点设计的原理安排进行实验,并对实验数据进行多元线性回归和二项式拟合处理数据,建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测佳工艺条件,并做验证试验.结果:2个指标二项式拟合方程均优于多元线性拟合方程,效应面优化后得佳包合条件为投料比17 g·mL-1,包合时间330min,包含温度38℃.结论:星点设计-效应面优化法适用于鬼针草挥发油β-环糊精包合物制备工艺的研究,所建立的数学模型预测性良好.
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星点设计-效应面法优选虎杖提取工艺
目的:优化虎杖中虎杖苷和大黄素提取工艺.方法:在单因素试验的基础上,以乙醇体积分数,提取时间和加液倍量为自变量,以虎杖苷和大黄素提取率为因变量,通过对自变量与因变量的完全二次响应曲面的回归拟合,用岭脊分析及效应面法优选虎杖佳提取工艺,并预测优工艺.结果:确定虎杖的佳提取工艺为:以含醇量为59％的乙醇10倍量提取2次,每次提取1.1h.结论:星点设计-效应面法可用于虎杖提取工艺优化,所建立的数学模型预测精确度高.
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三七皂苷长循环纳米粒制备及其体外溶出行为
目的:星点设计—效应面法优化复乳化法制备三七皂苷长循环纳米粒(PNS-LCN)并对其进行体外溶出行为研究.方法:以三七皂苷(PNS)浓度、油相中乳化剂浓度以及壳聚糖的浓度为考察因素,包封率、载药量、平均粒径及分散性为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用二项式拟合建立指标与因素之间的教学关系,经效应面法预测佳工艺条件；采用动态透析法考察了PNS与PNS-LCN的体外溶出行为.结果:各指标的二项式拟合方程较好,以优化条件制备的样品包封率为(52.8±0.7)％、载药量为(13.1±0.6)％、平均粒径为(152.6±4.5)nm、分散性为(0.24±0.04)；PNS-LCN中药物的释放显著慢于原料药磷酸盐缓冲溶液的释放.结论:星点设计—效应面法适用于PNS-LCN的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好；PNS-LCN体外释药具有缓释效果.
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星点设计-效应面法优化环维黄杨星D醇质体的制备
目的:优化环维黄杨星D醇质体的处方.方法:以包封率和平均粒径为评价指标,采用星点设计-效应面法优化醇质体处方申大豆磷脂、药物和无水乙醇的佳配比.结果:以各因素分别对评价指标建立二项式拟合方程,结合效应面法确定了优化处方中大豆磷脂-药物-无水乙醇为2.85%:0.65%:35.5%.结论:建立的模型可较好地描述该实验中因素与指标的关系,预测性良好.
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双氯芬酸钠眼用温敏凝胶的处方优化及体外释放
目的:制备双氯芬酸钠(DS)眼用温敏凝胶并考察其体外溶蚀与药物释放行为.方法:采用试管倒转法测定胶凝温度;以泊洛沙姆P407和P188为温敏凝胶材料,模拟泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用星点设计-效应面法对DS眼用温敏凝胶处方进行优化;采用无膜溶出法模拟眼部生理环境,考察凝胶的体外溶蚀和药物释放行为.结果:DS眼用温敏凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低;模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高;星点设计-效应面法筛选出的DS眼用温敏凝胶佳处方为21%P407和5%P188;凝胶溶蚀速率决定药物的释放速率,二者均遵循零级动力学方程.结论:星点设计-效应面法可用于眼用温敏凝胶处方的优化,所建立模型具有较好的预测能力和实用性;处方中含21%P407和5%P188的DS眼用温敏凝胶的性质满足眼部用药的设计要求,有望在临床中获得应用.
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苦参碱缓释亚微球的制备及工艺优化
目的:为防治增殖性玻璃体视网膜病变,以聚乳酸(Poly-L-lactide,PLLA)为材料,制备苦参碱缓释亚微球.方法:采用有机相分散-溶剂扩散法制备苦参碱PLLA亚微球,应用星点设计-效应面优化法优化制备工艺,并对其体外释放特性进行评估.结果:以载药量、包封率、粒径及多分散系数为评价指标,考察内相PLLA浓度、理论载药量和外相明胶浓度对制备工艺的影响,对因素-指标分别进行多元线性回归和二次多项式拟合,结果表明采用二次多项式拟合的效果较好,用效应面法选取的佳工艺条件为PLLA浓度12%,理论载药量13%,明胶浓度1.5%,按优化工艺制得的亚微球光滑圆整,载药量、包封率、粒径及多分散系数分别为6.526%,50.2%,679.2 nm,0.005.亚微球体外释放30 d累积释放率达80.66%.结论:制得的亚微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好.
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紫杉醇PLGA微球制备及工艺优化
目的:以乳酸-羟基醋酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为材料,制备用于肿瘤内注射的紫杉醇PLGA长效缓释微球.方法:采用改良溶剂蒸发法制备,使用星点设计_效应面法优化处方,并对药物体外释放进行评估.结果:以投药比(%)和聚乙烯醇(PVA)浓度为自变量,载药量、包封率、粒径和跨距为因变量进行多元线形回归和二次多项式拟合,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优工艺条件为投药比1.6%、PVA浓度2%.照优化工艺制得的微球形态圆整,载药量、包封率、平均粒径和跨距分别为1.53%,97.29%,42.72μm和0.95,与方程预测值的偏差分别为4.08%,1.91%,6.48%和-4.90%.微球体外释放30d累计释放率达56.19%.结论:本实验所得的紫杉醇PLGA微球满足缓释长效的要求,所建立的模型预测性良好.
关键词： 紫杉醇 乳酸-羟基醋酸共聚物 微球 星点设计 效应面 -
西罗莫司-羟丙基-β-环糊精分散片的处方设计及溶出度考察
目的:制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精(西罗莫司-HP-β-CD)分散片并考察体外溶出度.方法:以崩解时限为考察指标,采用星点设计方法对处方进行优选,比较西罗莫司-HP-β-CD分散片与普通片的溶出度.结果:分散片的性质符合规定,佳工艺条件的崩解时限为134 s,分散片的溶出速度明显快于普通片.结论:西罗莫司-HP-β-CD分散片的处方组成合理,体外溶出度优于普通片.
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星点设计-效应面法优化四磨汤滴丸的制备工艺
目的:优化四磨汤滴丸的制备工艺.方法:以滴丸的外观质量、溶散时限及丸重差异变异系数的总评值0D作为综合评定指标,在单因素试验的基础上,采用3因素4水平星点试验,考察滴距、基质与药物比、药液温度和冷凝液温度对四磨汤滴丸制备工艺的影响,对试验数据进行多元线性、二项式方程拟合,建立回归模型,通过效应面法确定佳工艺并进行预测分析和试验验证.结果:四磨汤滴丸的制备工艺佳条件为:以泊洛沙姆-188为基质,二甲基硅油:液体石蜡(4∶1)为冷却剂,滴距8.0 cm,基质与药物比4∶1,药液温度82.0℃,冷凝液温度4.5℃,滴制口径2.5 mm,滴速为20 d/min为佳条件.结论:本方法可用于四磨汤滴丸的制备工艺优化,建立的模型具有良好的预测性.
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星点设计-效应面法优化黄芩桑菊抗病毒颗粒的成型工艺
目的:优选黄芩桑菊抗病毒颗粒的制粒工艺并考察其加速稳定性.方法:采用星点设计-效应面法,优化筛选颗粒湿法挤压制粒成型工艺中的辅料配比、乙醇浓度及乙醇用量3个主要因素,测定了含量均匀度,并对3批颗粒进行了加速稳定性试验考察.结果:佳组合是糊精与乳糖之比为2:1,乙醇浓度为65％,乙醇用量为14％,含量均匀度及加速稳定性均符合要求.结论:本工艺合理可行,所得颗粒质量稳定,可为生产提供参考.
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星点设计-效应面法优选盐余甘子的炮制工艺
目的 采用星点设计-效应面法优选盐余甘子的炮制工艺.方法 以食盐用量、加水倍量和炮制温度为自变量,以没食子酸、鞣花酸和浸出物含量为因变量作为考察指标,通过多元线性回归拟合,用效应面法优选佳炮制条件.结果 确定佳炮制条件为食盐用量5％,加水2倍,炮制温度105℃.结论 本方法优选的盐余甘子炮制工艺预测性好、科学可行.
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小儿健脾温通贴的基质处方研究
目的 优化小儿健脾温通贴的基质处方.方法 采用单因素方差分析结合星点设计-效应面优化法,以剥离强度为量化指标,结合膏体的皮肤追随性、赋型性、外观等指标的加权综合评分,优选出佳基质处方.结果 小儿健脾温通贴的优处方为明胶-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)-聚丙烯酸钠-甘油=4.0∶2.08∶5.16∶24.结论 以优基质处方制备的凝胶贴膏剂,具有良好的黏附性和外观,成形性好.
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星点设计-效应面法优化硝苯地平缓释微丸的包衣处方
目的 以星点设计-效应面法筛选并优化硝苯地平缓释微丸包衣处方,量化Eudragit RL/RS用量及比例与释放度之间的关系,为硝苯地平缓释微丸胶囊的研究提供参考.方法 采用层积上药法制备含药丸芯,流化床包衣制备缓释微丸.以释放度作为考察指标,将Eudragit RL/RS比例和包衣增重为自变量,采用星点设计-效应面法优化包衣处方,并对模型进行验证.结果 包衣液中Eudragit RL/RS的配比、包衣增重量对释放度影响显著.二次方模型是描述指标与因素之间的佳模型.当Eudragit RL/RS的包衣增重量为15％,Eudragit RL/RS的配比为4∶6时,制备的硝苯地平缓释微丸能维持12h持续释药,释药速率实测值与预测值的偏差＜10％.结论 星点设计-效应面法可用于硝苯地平缓释微丸包衣处方的优化,所建模型具有较好的预测能力和实用性.
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基于PB-CCD设计的丹参提取工艺的研究及主要成分含量测定
目的 基于Plackett-Burman-central composite design(PB-CCD)设计优化丹参水提工艺.方法 基于试验优化设计,采用PB-CCD设计对影响提取工艺的7种因素进行优化,采用液质联用色谱法(HPLC-ESUMS)测定丹参水提液中丹酚酸B、丹参素钠、丹参酮ⅡA、隐丹参酮的含量作为评价指标.结果 确定了基于PB-CCD设计的丹参提取的佳工艺条件为浸泡时间0.5 h,提取时间1h,提取温度100℃,液固比6∶1,pH值7.0,提取次数3次,浓缩温度100℃.丹参药材中丹酚酸B、丹参素钠、丹参酮ⅡA、隐丹参酮的含量分别为18.91、2.142、0.1935、0.3188 mg·g叫.结论 基于PB-CCD设计确定的丹参提取的佳工艺,模型预测性良好,试验设计有较高的可靠性.
关键词： 丹参 Plackett-Burman设计 星点设计 提取工艺 -
星点设计-效应面法优化紫杉醇自微乳给药系统
目的 紫杉醇自微乳释药系统的制备优化及评价.方法 通过溶解度试验、伪三元相图的绘制及星点设计-效应面法,以粒径、平衡溶解度和自乳化时间为指标,筛选佳处方,并对紫杉醇自微乳的理化性质和体外释药进行测定.结果 紫杉醇自微乳佳处方:十四酸异丙酯为23.93％、聚氧乙烯蓖麻油为57.91％、聚乙二醇400为18.16％;其平均粒径＜40nm,自乳化时间＜86s.结论 制得的紫杉醇自微乳给药系统稳定,能显著提高紫杉醇的溶解度.
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星点设计-响应面分析法优选穿山龙总皂苷提取工艺
目的 采用星点设计-响应面分析法优化穿山龙中薯蓣皂苷的醇提取工艺.方法 选用乙醇为提取溶剂,以乙醇浓度、乙醇倍数、提取时间为自变量,薯蓣皂苷含量为因变量,采用响应面分析法优化穿山龙中薯蓣皂苷的提取工艺参数.结果 确定了提取工艺的佳条件为:乙醇浓度70％,提取时间3h,乙醇倍数4.5倍.在此条件下穿山龙醇提取物中薯蓣皂苷的含量为3.092％,二项式拟合复相关系数R2=0.974 2.结论 该工艺可用于穿山龙中薯蓣皂苷的提取,方法简单,预测性较好.
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星点设计-效应面法分析pH值对羧甲基淀粉钠崩解性能影响
目的 利用星点设计-效应面法分析介质pH值对微丸中羧甲基淀粉钠(CMS-Na)崩解性能的影响.方法 以介质的pH值和微丸中CMS-Na的含量为影响因素,以崩解时间为考察指标,利用星点设计-效应面法描述考察指标和2个考察因素之间的数学关系,根据模型绘制效应面和等高线图,分析2个因素对考察指标的影响.结果 通过对二次多项式以及根据模型绘制效应面和等高线图分析表明介质pH值和微丸中CMS-Na的含量均对崩解时间有显著的影响(P＜0.05).结论 介质的pH值对微丸中CMS-Na的崩解性能有显著的影响,随着pH值的减小,CMS-Na的崩解性能逐渐降低,崩解介质的pH值和CMS-Na的含量对崩解时间的影响呈现明显的交互作用；星点设计-效应面法分析各个因素对考察指标的影响准确直观,在药学领域具有广泛的应用前景.
