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星点设计-效应面法优化苦参素磷脂复合物制备工艺
目的 星点设计一效应面法优化苦参素磷脂复合物的制备工艺. 方法 以溶剂挥发法制备苦参素磷脂复合物,采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/苦参素、反应温度、主药浓度为自变量,复合率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法预测佳工艺. 结果 二项式方程拟合度高,预测性好,复相关系数r=0.986,效应面法优选出的佳工艺:磷脂/苦参素为3:1;反应温度为60 ℃;主药浓度为20 mg/mL,佳工艺验证试验结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.10%. 结论 应用星点设计-效应面优化法能够快速方便地优化苦参素磷脂复合物的制备工艺,优选出的佳工艺稳定可行,可用于工业生产.
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星点设计-效应面法优化银杏内酯长循环固体脂质纳米粒的制备
目的 优化银杏内酯AB长循环固体脂质纳米粒(GAB-LSLN)的制备工艺.方法 以热融-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量为评价指标,采用星点设计考察辅料单硬脂酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、Myrj 59用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取佳工艺条件进行预测分析.结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程-以优化条件制备的GAB-LSLN平均粒径为169.5nm,包封率为92.3％,载药量为5.1％.结论 优选的GAB-LSLN制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产.
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星点设计-响应面法优选藤黄檀中总黄酮的提取工艺
目的:优选藤黄檀中总黄酮的提取工艺.方法:以乙醇浓度、液料比以及提取时间为自变量,以总黄酮的得率为因变量,采用星点设计-响应面法优选藤黄檀的佳提取工艺.结果:确定佳提取工艺为:乙醇浓度为50％,液料比为59 ml/g,提取时间为104 min.在此提取条件下,总黄酮的得率可达6.60％,与模型预测值接近.结论:优选出的藤黄檀总黄酮佳提取工艺方法简便可行,可为藤黄檀总黄酮的研究提供参考依据.
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星点设计-效应面优化活血 通络胶囊的提取工艺
目的:采用星点设计-效应面法优化活血通络胶囊的提取工艺.方法:采用HPLC法测定芍药苷、阿魏酸的含量和干浸膏得率,用其三者的总评"归一值"(OD)作为因变量,提取时间、乙醇浓度、料液比作为自变量,对试验结果进行多元线性回归和二项式方程的拟合,再采用效应面法优化提取工艺并预测分析.结果:确定了佳提取工艺为加入10倍量的50%乙醇,提取100 min,提取2次,工艺验证OD预测值与实测值的偏差为-2.9%.结论:采用星点设计-效应面法优化活血通络胶囊的提取工艺,方法简便、预测性良好.
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星点设计-效应面法优选壮药龙钻通痹颗粒的提取工艺
目的:优选龙钻通痹颗粒的提取工艺.方法:以加水倍数和提取时间为主要影响因素,以提取液中总黄酮含量为评价指标,采用星点设计-效应面法筛选龙钻通痹颗粒的提取工艺.结果:佳提取工艺为加入10倍量水,提取2次,每次120m in.结论:采用星点设计刁吏应面法优选龙钻通痹颗粒的提取工艺方法简便,具有良好的预测性.
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星点设计-效应面法优选扶方藤提取工艺研究
目的:优选扶方藤的提取工艺.方法:采用星点设计-效应面法以溶剂量和煎煮时间为自变量,卫矛醇提取量和干浸膏得率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性回归和二项式拟合,用效应面法选择较佳工艺条件,并进行预测分析.结果:优提取工艺为溶媒用量12倍,提取时间1.5 h,提取2次,提取量预测值与理论值偏差为-5.37% 和-4.45%,二项式拟合复相关系(r=0.946 3和0.919 4).结论:星点设计-效应面法优选扶方藤的提取工艺,方法简便,预测性良好.
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响应面法优化栀子中总多酚、总黄酮的提取工艺
目的:优化栀子中总多酚、总黄酮的提取工艺.方法:通过Plackett-burman(PB)设计筛选乙醇体积分数、液料比、药材粒径、提取时间、提取温度5个因素中对栀子总多酚、总黄酮提取的关键影响因素,再采用星点设计结合响应面法对提取工艺中关键影响因素进行优化,并进行验证试验.结果:栀子总多酚的优提取条件为40%乙醇、药材粒径0.20 mm、提取温度60℃、液料比20倍、提取时间20 min;总黄酮的优提取条件为40%乙醇、药材粒径0.20 mm、提取温度30℃、液料比20倍、提取时间20 min.验证试验中栀子总多酚、总黄酮的含量分别为1.70%(RSD=1.43%,n=3)、3.23%(RSD=3.72%,n=3),与预测值的相对误差分别为1.80%、8.75%.结论:采用基于PB和星点设计的响应面法优化栀子总多酚、总黄酮的提取工艺简便、合理、可行,本方法可为其工业化提取提供参考.
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星点设计-响应面法优化血塞通滴丸成型工艺及冷凝液指纹图谱研究
目的：优化血塞通滴丸的成型工艺并考察冷凝液液状石蜡的可使用批次数。方法：以三七总皂苷、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量、丸重差异、外观成型质量评分等指标的综合评分为考察指标，分别采用单因素和星点设计-响应面法优化滴头口径、滴距、滴制药液温度、冷凝上/下层温度等各因素的水平；以三七总皂苷为对照，收集并比对连续滴制15批（每批50万丸）血塞通滴丸后的冷凝液的指纹图谱，考察冷凝液的可使用批次数。结果：滴丸优成型工艺为滴头口径3.9/5.1（内/外，mm/mm）、滴距6 cm、滴制药液温度80℃、冷凝上层温度40℃、冷凝下层温度10℃。所制3批样品的综合评分与预测值的相对误差分别为－1.37％、－1.71％、－1.51％；与三七总皂苷图谱对应的各成分的保留时间位置上，15批次的冷凝液图谱上均未见相应成分峰。结论：优化得到的血塞通滴丸成型工艺稳定可行；使用液状石蜡冷凝液至少可滴制15批血塞通滴丸。
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星点设计-效应面法优化转铁蛋白修饰粉防己碱与硫酸长春新碱脂质体的处方
目的:制备转铁蛋白(TF)修饰粉防己碱(TET)与硫酸长春新碱(VCR)的主动靶向脂质体,优化其处方.方法:以硫酸铵梯度法制备TF修饰TET与VCR脂质体,以TET包封率、VCR包封率的综合评分为指标,用星点设计-效应面法优化卵磷脂/胆固醇(EPC/Chol)摩尔比、卵磷脂/聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(EPC/PEG2000-DSPE)摩尔比、TF质量分数,并进行验证试验.结果:优处方为EPC/Chol摩尔比1.5:1,EPC/PEG2000-DSPE摩尔比20:1,TF质量分数0.10%;所得脂质体TET包封率为97.80%,VCR包封率为93.00%,综合评分为94.44(n=3),与其预测值93.81接近.结论:优化所得处方稳定,可用于制备TF修饰TET与VCR脂质体.
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星点设计-效应面法优化重楼皂苷类成分的提取工艺Δ
目的：优化重楼皂苷类成分的提取工艺。方法：以重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ及重楼总皂苷的提取率为因变量，以乙醇体积分数、提取时间、溶剂倍量为自变量，进行多元线性回归及二项式拟合，用效应面法优选佳工艺，并进行预测。结果：重楼皂苷类成分优提取工艺为加入80％乙醇10倍量，回流提取2次，每次100 min。采用该提取工艺，重楼皂苷Ⅰ提取率分别为85.4％、82.7％、87.1％，重楼皂苷Ⅱ提取率分别为85.9％、81.3％、83.6％，重楼总皂苷提取率分别为89.5％、92.1％、90.3％（RSD均小于2.0％）；总评价指标实测值为0.9649，预测值为0.9860，偏差率为2.14％。结论：星点设计-效应面法优选重楼皂苷类成分提取工艺，方法简单，结果可靠。
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硫酸吗啡口腔崩解片的制备及处方工艺研究
目的:制备硫酸吗啡口腔崩解片,优化其处方工艺条件.方法:采用直接压片法制备硫酸吗啡口腔崩解片,以崩解时间和口感为指标采用单因素试验法筛选片剂硬度、硬脂酸镁用量、甜菊苷用量范围等,再以崩解时限为指标采用星点设计法优化微晶纤维素(SMCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、甜菊苷用量,并对优处方所制制剂进行验证.结果:优处方组成为(片质量60 mg):硫酸吗啡16.67％、SMCC 35.77％、CCMC-Na 8.94％、甜菊苷2.85％、硬脂酸镁1％、甘露醇34.77％.所制口腔崩解片硬度为3 kg,能在12s内完全崩解,且味微甜、口感良好.结论:该制剂制备方法简便、可行.
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氢化可的松结肠靶向片包衣处方筛选及其释放机制研究
目的:筛选氢化可的松结肠靶向片的包衣处方,并考察其释放机制.方法:采用星点设计-效应面法优化氢化可的松结肠靶向片的包衣处方.以明胶-壳聚糖包衣(GC)层和聚丙烯酸树脂EudragitL 100包衣(E)层的包衣增质量为自变量,以靶向片在人工胃液、人工小肠液及人工结肠液的累积释放度(Q2h、Q4h、Q24h)为因变量,分别进行多元线性和非线性拟合.根据绘制效应面选取佳处方,并通过数学原理和相关模型探讨其释放机制.结果:GC层及E层包衣增质量佳值分别为4％和20％;制备的3批氢化可的松结肠靶向片的平均Q2h、Q4h、Q24h分别为0.16％、4.7％、93.35％;其释放符合一级动力学模型(r=0.984 5).结论:根据筛选的包衣处方制备的氢化可的松结肠靶向片的体外释放符合缓释制剂要求.
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星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺
目的:采用星点设计-效应面法优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺.方法:以乙醇注入法制备α-细辛脑脂质体喷鼻剂,采用星点设计-效应面法优化制备工艺,在单因素试验的基础上以磷脂含量、磷脂与胆固醇的质量比和磷脂与药物的质量比为自变量,以包封率为因变量,优化处方工艺,进行验证试验并在电镜下观察脂质体形态.结果:二项式方程拟合度高(R2=0.907 4),预测性好；星点设计-效应面法优选出的佳工艺条件为磷脂含量为4.5％、磷脂与胆固醇的质量比为7.5、磷脂与药物的质量比为45,测得包封率为68.1％；佳工艺验证结果与二项式拟合方程预测值偏差为1.73％；制备的脂质体形态完整,双分子膜结构清晰,均属于单室脂质体.结论:应用星点设计-效应面法能够精确有效地优化α-细辛脑脂质体喷鼻剂的制备工艺,稳定可行.
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星点设计-效应面法优化托吡卡胺温敏型原位凝胶处方
目的:优化托吡卡胺眼用温敏型原位凝胶的制备工艺.方法:采用星点设计法考察温敏材料泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数对指标相变温度的影响,并以相变温度(T1)和模拟泪液稀释后的相变温度(T2)为指标对结果进行模型拟合;采用效应面法优化处方并进行验证,测定300 min内的体外累积释放度.结果:泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数分别为20％、5％,以T1和T2为指标进行多元线性回归的相关系数分别为0.918 7、0.889 9;效应面法优化处方的实测值与预测值偏差绝对值均＜5％,300 min内的体外累积释放度为65％.结论:星点设计-效应面法所建立的模型实现了该眼用温敏型原位凝胶的处方优化,数学模型预测性良好.
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盐酸二甲双胍1000 mg缓释片的制备及其体外释药机制考察
目的:制备1000 mg规格的盐酸二甲双胍缓释片,考察其体外释药行为并与吡格列酮二甲双胍缓释片(Actoplus Met(R)XR)中的二甲双胍缓释部分比较.方法:用亲水骨架结合缓释膜包衣技术制备盐酸二甲双胍缓释片,以羟丙甲纤维素(HPMC)K100M为片芯缓释材料,以丙烯酸树脂(尤特奇)NE 30D为缓释包衣膜,以Actoplus Me(R) XR中的二甲双胍缓释部分(规格:1000 mg)为对照药,以两者体外释放曲线比较的相似因子(f2)为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,同时考察佳处方的体外释药机制.结果:佳处方为片芯HPMC K100M/盐酸二甲双胍为0.15(m/m)、缓释膜HPMC E6/尤特奇NE 30D为0.18(m/m)、包衣增质量控制在4％～6％；缓释片体外释放行为符合Higuchi方程(r=0.9954),以扩散机制为主,类似骨架系统释药.结论:盐酸二甲双胍1000 mg缓释片可以达到与对照药相似的体外释药行为.
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星点设计-效应面法优化碎米糖化液的脱色工艺研究
目的:采用星点设计-效应面法优化碎米糖化液脱色的工艺条件.方法:以脱色剂活性炭用量、pH值和加热温度为考察因素,以葡萄糖保留率和脱色率为效应值,分别采用多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法优化工艺,制备3批样品并进行验证试验.结果:碎米糖化液活性炭脱色的优化工艺为糖化液加入4％的活性炭后,在pH值3.5～4.5、60℃下脱色,3批样品保留率和脱色率预测值与实测值的平均偏差分别为(5.16±0.12)％、(7.13±0.21)％.结论:本文所建立的脱色工艺简便可行,可为进一步制备注射用葡萄糖的脱色工艺研究提供试验依据.
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星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方
目的:通过星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方.方法:以含药层、包衣液组分用量和包衣增重为考察因素,药物释放曲线的相关系数和12h的累积释放度为考察指标,分别用3种数学模型描述考察指标与任意2个考察因素之间的关系,并绘制了二次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定优处方,并通过实测值与预测值的比较进行验证.结果:二次多项式为拟合的佳模型,优化处方考察指标的实测值与预测值非常接近,12h的累积释放度为97.38%,释放曲线相关系数为0.9968.结论:采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式模型的依普利酮渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化.
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星点设计-效应面法优选保肝降脂浸膏水提工艺
目的:优选保肝降脂浸膏水提工艺.方法:以加水量与提取时间为自变量,以多糖质量与浸出物得率为因变量,通过对自变量各水平多元线性回归及二项式拟合,采用星点设计-效应面法优选保肝降脂浸膏水提工艺.结果:优选的佳工艺条件为加15倍量水提取3次,每次120 min.结论:优选的保肝降脂浸膏水提工艺简单可行,预测性良好.
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星点设计-响应面分析法优选香薷提取工艺
目的:优选香薷的提取工艺.方法:以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,香荆芥酚含量、麝香草酚含量为因变量,通过对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合,采用星点设计响应面分析法优选香薷提取工艺.结果:佳提取工艺为11倍量75％乙醇提取3次,每次70 min,该工艺条件下,香荆芥酚质量分数为0.303％、麝香草酚质量分数为0.722％.结论:星点设计-响应面分析法优选的香薷提取工艺,方法简便,合理可行.
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星点设计效应面法优选穿琥宁固体脂质微粒处方
目的:应用星点设计效应面法优选穿琥宁固体脂质微粒的处方.方法:以乳化-溶剂挥发法制备穿琥宁固体脂质微粒,以包封率、平均粒径为评价指标,考察内水相与油相体积比(W1/O)、脂质比(SA/SPC,m/m)、外水相表面活性剂(即泊洛沙姆)质量分数对处方的影响,对结果分别进行多元线性与二项式方程拟合,采用效应面预测佳处方.结果:佳处方为W1/O为0.2∶0.2,SA/SPC为8∶1(m/m),泊洛沙姆质量分数为1.0％.二项式拟合方程优于多元线性回归方程,但相关性较差.此条件下,包封率为54.90％、平均粒径为(6.27±0.08) μm.结论:所选处方制备的穿琥宁固体脂质微粒质量合格、重现性好,可为该制剂的进一步研发提供参考.
