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苦豆子八种生物碱抗心律失常作用研究概况
自20世纪三十年代开始研究苦豆子以来,已发现25种生物碱.其中八种生物碱研究较多,它们是:苦参碱(matrine,MT)、氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)、槐果碱(sophocarpine SC)、氧化槐果碱(oxysoplocarpine OSC)、槐胺碱(sophoramine SA)、槐定碱(sophoridine SRI)、莱曼碱(lehmannine LEH)、苦豆碱(aloperine ALO).现将它们的抗心律失常心血管药理作用研究结果综述如下.1 苦参碱抗心律失常作用1.1 苦参碱对实验性心律失常的影响 MT能明显对抗乌头碱(Ac)、BaCl2、结扎冠脉等多种原因引起的心律失常.大鼠iv MT 10.0和18.5mg/kg 5min后,恒速舌iv Ac,可显著增加Ac诱发室早(VP)、室速(Vr)和室颤(VF)的Ac用量,并具有剂量-效应依赖关系,说明MT具抗Ac引起的大鼠心律失常作用[1].大鼠舌iv MT后也可明显缩短快速iv BaCl2引起的双相性心律失常、室速、室性二联律等.iv MT还可明显减弱结扎冠脉诱发的早期缺血性心律失常,其抑制心律失常开始出现的时间、室性心律数和VT持续时间与苯妥英钠作用相似.
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复方湿生扁蕾结肠靶向胶囊的稳定性考察
目的 考察复方湿生扁蕾结肠靶向胶囊的稳定性.方法 分别采用影响因素试验、加速试验与长期试验考察复方湿生扁蕾结肠靶向胶囊制剂的稳定性.结果 靶向胶囊中试样品在高温、高湿、强光条件下放置10 d,分别在第5、10天时对样品进行考察,各考察项目均无明显变化;3批中试样品经加速试验6个月及长期试验9个月考察,各项指标均无明显变化.结论 复方湿生扁蕾结肠靶向胶囊适于存储在密闭、阴凉、干燥的条件下,该制剂稳定性较好,有效期暂定为2年.
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GC-MS分析苦豆子总碱中的13种生物碱
目的 定性、定量分析苦豆子中的生物碱.方法 采用732强酸性阳离子交换树脂法、Hydromatrix为基质的固相萃取法和有机溶剂液液萃取法制备新疆苦豆子总碱,并用GC-MS法分析总碱中生物碱的组分及相对含量.结果 3种方法提取的苦豆子总碱中各生物碱单体的组分类型相同;GC-MS法共检出13种生物碱,主要为槐定碱、槐果碱、苦参碱、异槐果碱、野啶碱、Lamprolobine和槐胺碱,占13种生物碱的相对百分含量分别为32.63%、19.99%、12.52%、9.25%、8.47%、6.16%、4.11%.结论 GC-MS法能够快速准确地检测苦豆子中槐定碱、苦参碱等多种生物碱成分.
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苦豆子中黄酮的提取工艺
目的 优化苦豆子中黄酮的佳提取工艺.方法 分别采用热回流法、冷浸法及索氏提取法提取苦豆子中的黄酮,并以槲皮素含量为考察指标,以HPLC为检测方法 ,对3种方法 提取黄酮的收率进行了对照研究,再通过正交试验,考察了影响乙醇热回流提取的几个主要因素.结果 苦豆子中黄酮的佳提取工艺为80℃以下,加入12倍量的75%乙醇热回流提取2 h.结论 所用工艺合理,质量稳定,适合于工业化生产.
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GC-MS分析宁夏苦豆子不同部位挥发油的化学成分
目的 利用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)测定苦豆子不同部位的挥发油成分,并比较各成分.方法 利用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,乙醚萃取所得部分通过GC-MS分析;根据所得色谱保留时间和纯质谱,在质谱库中进行相似性检索,实现对组分的鉴定,同时用峰面积归一化法计算其相对含量.结果 从苦豆子的种子、根、叶和茎中分别得到30、12、15、12个挥发油成分,种子中以酚类和萜类化合物为主要成分,根、叶和茎都以酯类化合物为主要成分.结论 苦豆子不同部位挥发油的成分组成和含量有较大差别.
关键词： 苦豆子 挥发油 气相色谱-质谱联用法 -
苦豆子的药理及应用概述
苦豆(Sophora alope)为豆科槐属有毒灌草,性味苦寒有毒,其化学成分是地上部分含生物碱6.11～9.03%,种子含8.11%,种子有氧化苦参碱、氧化槐果碱、金雀花碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱和尼古丁等生物碱.全草叶中还含糖类和蛋白质.苦豆草全株味极苦、性寒、有毒,具有清热解毒、抗菌消炎的作用,民问用根治疗喉痛、咳嗽、痢疾及湿疹等.我国药典1977年版已将"苦豆草片"加以收载,主治痢疾及肠炎,国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年.国内外研究的重点主要在生物碱上,现在在传统医学领域临床常用于治疗赤痢、牙痛、湿疹顽癣、烫伤、妇科湿热带下;现代医疗主要是提取有效成分如苦参索照射液治疗慢性乙肝[1],2%苦豆子总碱乳膏治疗银屑病[2].等等.
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苦豆子总黄酮对乙肝病毒复制的影响
目的:观察苦豆子总黄酮提取物(KDH)在体内、外对乙肝病毒复制的影响.方法:采用乙型肝炎病毒HBV转染人肝癌细胞HepG2的2.2.15细胞系,检测KDH对乙肝病毒DNA(HBV-DNA)复制及表面抗原(HBsAg)、e抗原(HBeAg)分泌的影响;采用鸭乙肝病毒DHBV感染的雏鸭模型观察KDH对鸭乙型肝炎的治疗作用.结果:KDH(125-500) μg/mL浓度在2.2.15细胞培养中对HBV-DNA的复制有明显的抑制作用,其500μg/mL浓度对HBsAg、HBeAg的分泌有一定的抑制作用;其25mg/kg剂量口服可持续降低鸭乙肝模型血清中DHBV-DNA水平.结论:KDH可有效干预乙肝病毒的复制.
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皮质类固醇激素穴位注射加苦豆子油搽剂治疗手掌慢性湿疹
手掌慢性湿疹是一种常见的湿疹皮炎类疾病,有持续倾向或容易复发[1].临床治疗较为棘手.本科自2010年2月～2010年10月采用穴位注射加中药外用治疗手掌慢性湿疹患者,并设立对照组进行疗效观察,取得了较为满意的疗效,现报告如下:1 资料与方法
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苦豆子油搽剂治疗神经性皮炎疗效观察
神经性皮炎又名慢性单纯性苔藓,是皮肤科常见疾病,易反复发作.笔者于2009年10月～2010年4月采用苦豆子油搽剂(新疆希望制药有限公司)治疗局限性神经性皮炎,并与丁酸氢化可的松乳膏进行对比,现将结果报告如下:
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苦豆子油搽剂治疗小儿头白癣疗效观察
1临床资料83例为2003年7月～12月本科门诊患者,治疗组45例,男25例,女20例;年龄2～12岁;病程7～180天;对照组38例,男23例,女15例;年龄3～11岁;病程9～160天.两组患者均无1个月内口服抗真菌药及1周内局部应用抗真菌药史.主要根据临床表现及真菌直接镜检查见孢子或菌丝确诊.
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4种豆科植物种子中氧化苦参碱的含量分析和其他3种生物碱的定性分析比较
目的 采用HPLC法对豆科植物苦豆子、苦参种子、白刺花种子和砂生槐种子中主要有效成分氧化苦参碱的含量进行分析,并对其中的氧化槐果碱、槐定碱和苦参碱进行定性分析,为上述药用植物种子资源的有效利用提供依据.方法 采用Lichrospher 和Phecda C8柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为0.05 mol L-1磷酸二氢钠溶液(含磷酸2 mL L-1)-甲醇-高氯酸钠(850∶150∶10);检测波长215 nm;体积流量1.0 mL min-1.结果 氧化苦参碱在0.2～1.2 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系;苦豆子和白刺花种子中氧化苦参碱平均含量为1.5%左右;苦参种子中氧化苦参碱的平均含量为2.5%;砂生槐种子中氧化苦参碱的含量高,平均为4.69%.结论 白刺花种子和砂生槐种子是较好的生产氧化苦参碱的潜在资源.
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中药苦豆子的研究进展
目的 较全面地论述近年来国内外苦豆子的研究进展.方法 采用文献查阅法,对苦豆子在化学成分、提取分离及检测技术、药理活性等方面的有关文献进行综述.结果 苦豆子目前在我国临床已有多种剂型广泛应用,各种药理学研究表明其仍具有多方面确切疗效.结论 苦豆子研究及运用仍有较广阔的开发空间.
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苦参类生物碱的分析方法及药代动力学研究进展
苦参类生物碱主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱、氧化槐果碱等,它们广泛存在于豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.,苦豆子S.Alopecuroides L.及广豆根S.Subprostrata Chun et T.Chen中,具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用[1].近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中,进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能,是一类很有前途的药物.本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药代动力学研究的进展作一综述.
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氧化苦参碱对小鼠的中枢抑制作用
氧化苦参碱(oxymartrine, OMT)系从豆科槐属植物苦豆子(Sophora alopecuroides, L)中提取的生物碱.为探讨OMT对小鼠中枢神经系统的影响.ip OMT 15～20min后,分别ip催眠阈剂量(40mg/kg)和阈下剂量(30mg/kg)戊巴比妥钠,观察OMT对戊巴比妥钠催眠作用的影响.应用GJ-1型光电计数仪观察ip OMT对小鼠外观行为活动及对小鼠自由活动的影响,观察OMT对戊四氮(100mg/kg,sc)惊厥及对大电惊厥(2Hz,40V,10ms)的影响.结果表明,ip OMT 50,100,200mg/kg(LD50为800mg/kg,ip),对小鼠自由活动均有显著抑制作用.对戊巴比妥钠睡眠的影响为缩短入睡时间,显著延长睡眠时间,并能显著加强阈下剂量戊巴比妥钠的催眠作用.OMT 200,400mg/kg ip均不能对抗戊四氮惊厥和大电惊厥.试验提示氧化苦参碱具有镇静、催眠等中枢抑制作用.
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不同提取方法对苦豆子中氧化槐果碱与槐果碱含量的影响
目的研究不同提取方法对氧化槐果碱与槐果碱含量变化的影响。方法采用 HPLC法测定不同产地、不同提取条件的苦豆子样品中氧化槐果碱和槐果碱的含量。结果饱和氢氧化钠溶液能使氧化槐果碱转化，对槐果碱无影响。结论为苦豆子及制剂的质量控制以及氧化槐果碱的综合利用提供依据。
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苦豆子对大鼠学习和记忆的损伤作用
目的：探讨苦豆子对大鼠学习和记忆的影响。方法将48只SD大鼠随机分为正常组及苦豆子低、中、高剂量组。除正常组外，其余大鼠以80，120和160 g·kg －1·d－1的苦豆子粉连续灌胃给药30 d。给药完成后，利用Morris水迷宫、穿梭避暗测试仪和跳台记录仪测定大鼠的学习和记忆能力，化学比色法测定大鼠脑组织中的 AchE活性。结果与正常组相比，120和160 g·kg －1·d－1的苦豆子可使水迷宫实验中大鼠的潜伏期显著延长，穿越平台的次数明显减少（ P＜0．05或 P＜0．01）；避暗实验中大鼠的错误次数明显增多，潜伏期显著缩短（ P＜0．05或 P＜0．01）；穿梭实验给药组大鼠的主动回避反应次数显著减少，主动回避潜伏期明显延长（P＜0．05或 P＜0．01）；跳台实验给药组大鼠的下台潜伏期明显缩短，错误次数显著增加（P＜0．01）。此外，苦豆子给药组大鼠脑组织中AchE活性也明显升高（P＜0．05或 P＜0．01）。结论120和160 g · kg －1· d－1的苦豆子对大鼠学习和记忆具有损伤作用。
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不同提取方法对苦豆子急性毒性影响的实验研究
目的 研究不同提取方法对苦豆子急性毒性的影响.方法 分别采用乙醇回流提取法、水煎煮提取法、乙醇超声提取法和水超声提取法提取苦豆子,给小鼠灌胃等浓度、等体积的提取液,观察小鼠死亡情况,从而分析不同提取方法对苦豆子急性毒性的影响.结果 4种提取方法的苦豆子提取液对小鼠的急性毒性比较,差异有统计意义(P＜0.05),组间两两比较差异均有统计意义(P＜0.05或P＜0.01).结论 初步推断不同提取方法对苦豆子急性毒性的大小关系为:乙醇回流提取法＞乙醇超声提取法＞水超声提取法＞水煎煮提取法.
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苦豆子生物碱对内毒素的体外灭活作用
目的 观察苦豆子生物碱对内毒素(LPS)的体外灭活作用.方法 利用鲎试剂显色基质法定量测定苦豆子总碱、槐果碱、槐定碱、氧化苦参碱体外灭活LPS的作用及其剂量效应关系.结果 槐果碱浓度为1.25μg/ml、槐定碱5μg /ml,作用1小时即有显著灭活LPS的作用,灭活百分率分别为79.04%和79.34%;苦豆子总碱浓度为40μg/ml时灭活LPS达77.20%;氧化苦参碱浓度为125μg /ml时可减少LPS 44.68%.4种苦豆子碱对LPS的灭活率在一定范围内随药物浓度增加而提高.结论 苦豆子总碱及3种单体碱具有体外直接灭活内毒素作用,并在一定范围内呈现量效关系.
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苦豆总碱、苦参总碱体外抗柯萨奇B3病毒的作用
目的通过对苦豆总碱、苦参总碱的体外抗柯萨奇B组3型病毒(CVB3)作用的对比研究,为其在临床应用提供实验依据.方法以盐酸胍作为实验阳性对照药物,采用细胞培养技术及细胞病变效应(CPE)抑制法、噻唑蓝(MTT)比色法、组织培养半数感染(TCID50)微量法进行苦豆总碱、苦参总碱的体外抗CVB3作用研究.结果苦豆总碱、苦参总碱均有明显的抗 CVB3作用(P＜0.05),对CVB3的抑制指数均＞2,细胞保护率高可达95%,其中感染后给药及药物与病毒先作用2小时然后加入细胞层的给药方法抗病毒效应较强.结论苦豆总碱、苦参总碱在体外有明显抗 CVB3、抑制细胞病变的作用.
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用指纹图谱检测宁夏苦豆子各器官不同物候期的成分
目的 用指纹图谱的方式研究宁夏苦豆子各同器官不同物候期化学成分的动态变化规律.方法 采用HPLC/UV检测方法,色谱柱C18(4.6 mm× 250 mm,5μm);流动相为0.05 mol ·L-1的磷酸二氢钾溶液(用三乙胺调节pH至7.0)-乙腈,梯度洗脱;进样量10μl,检测波长为205 nm,流速1.0mL· min-1.结果 不同物候期的10批苦豆子叶、茎、根和籽分别得到16、10、13和7个共有峰,通过与对照品比较槐定碱、野靛碱、氧化槐果碱、苦参碱、氧化苦参碱在4个器官中均含有,槐果碱和莱曼碱存在于苦豆子叶和根中,槐胺碱仅存在于苦豆子叶中,籽中未检测到苦豆碱.结论 通过指纹图谱的分析体现了不同物候期苦豆子叶、茎所含化学成分及各成分的含量随采收时间的不同变化较大,而苦豆子根、籽变化不明显.
