首页 > 文献资料
-
槐定碱调控B7-H1基因逆转人胃癌细胞多药耐药的研究
目的:探讨苦豆子提取物槐定碱(SRI)调控B7-H1基因对人胃癌细胞多药耐药的调节机制.方法:人胃癌细胞SGC7901和多药耐药细胞SGC7901/DDP常规培养,苦豆子提取物槐定碱干预48h后,MTT法检测SGC7901/DDP细胞对化疗药敏感性的影响,流式细胞仪分析细胞凋亡情况,流式细胞术检测B7-H1 蛋白表达情况.结果:人胃癌多药耐药细胞SGC7901/DDP对DDP的敏感性明显低于SGC7901敏感细胞(P＜0.01)；槐定碱干预SGC7901/DDP细胞48h后,耐药细胞增殖受到抑制,凋亡率增加,B7-H1蛋白表达下调(P＜0.05).结论:槐定碱通过降低B7-H1基因表达,抑制细胞增殖,诱导其凋亡,逆转SGC7901/DDP细胞株的多药耐药性.
-
基于药效学与毒理学结合的湿生扁蕾与苦豆子配伍比例的优选
目的:探讨湿生扁蕾与苦豆子的优配伍比例,为临床安全合理用药提供理论依据.方法:采用热板致小鼠疼痛、琼脂致小鼠肉芽肿、三硝基苯磺酸致大鼠腹泻的动物模型,观察湿生扁蕾与苦豆子不同配伍提取物的镇痛、抗炎、止泻作用;并观察湿生扁蕾与苦豆子不同配伍提取物对小鼠的急性毒性.结果:随着湿生扁蕾配伍比例的增加,其配伍提取物的镇痛、抗炎、止泻效果明显增强;随着苦豆子配伍比例的增加,其配伍提取物的镇痛、抗炎效果也明显增强,但止泻作用增强不明显;灌胃给药未测得半数致死量(LD50),灌胃给药的大耐受量(MTD)为32.0 g/kg,是成人临床拟日用剂量的106倍.结论:该实验采用药效学与毒理学结合的方法,综合评价优选的湿生扁蕾与苦豆子配伍比例为20∶1,与临床拟日用剂量完全吻合.
-
苦豆子生物碱抗结肠腺癌细胞株SW620的作用筛选
目的:对苦豆子提取物中的总生物碱(TBSA)、苦参碱(MT)、氧化苦参碱(OMT)、槐果碱(SC)、槐定碱(SRI)等进行初步抗结肠癌的体外筛选实验.方法:应用MTT法测定各生物碱对SW620细胞株增殖活性的影响,药物终浓度从0～2 mg/ml作用于细胞,检测其抑制SW620的剂量效应关系;应用光学显微镜、荧光显微镜进行细胞形态学观察,流式细胞仪检测生物碱对SW620细胞凋亡的作用,检测细胞凋亡率.结果:5种生物碱对结肠癌SW620细胞株具有不同程度的增殖抑制作用,其作用TBSA
-
苦豆子抗内毒素效应的实验研究
目的:研究苦豆子中提取的苦豆子总碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱对内毒素肺损伤小鼠模型的干预作用及其作用机制.方法:以清开灵注射液作为本研究的阳性对照药物.分别连续3天腹腔注射给予ICR小鼠各个生物碱及清开灵,均末次给药后1 h腹腔注射LPS(E coil,055∶B5)9 mg/kg造成小鼠内毒素性肺损伤,观察小鼠一般状况、白细胞数量、肺W/D比值、肺组织病理形态学改变,以及免疫组织化学法检测肺组织CD14和清道夫受体(SR-A)的表达,放免法检测血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)含量.结果:预防性给予内毒素肺损伤小鼠苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱,均不同程度改善了模型鼠的一般状况,并可不同程度地升高外周血白细胞,降低肺脏W/D比值,减轻肺组织病理改变,降低模型鼠肺组织CD14表达,增加SR-A表达,降低血清中TNF-α和IL-6的水平.结论:苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱可不同程度地减轻内毒素肺损伤小鼠的病理损害,它们的抗内毒素机制可能与调节LPS的识别受体,并进而影响下游炎症因子表达有关.
-
苦豆子化学成分研究
目的:对苦豆子的化学成分进行研究.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20等色谱技术分离纯化苦豆子中的化学成分,通过波谱技术及理化性质进行结构鉴定.结果:分离鉴定出了5个化合物的结构,分别为:苦豆双黄酮苷(1)、5,6-二羟基-3,7,3',4'-四甲氧基黄酮(2)、紫铆查耳酮(3)、β-胡萝卜苷(4)、3'-甲氧基木犀草素(5).结论:其中,化合物2、4和5为首次从该植物中分离得到.
-
苦豆子HPLC色谱指纹图谱研究
目的:研究苦豆子的高效液相色谱指纹图谱,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法.方法:采用Phenomenex Gemin C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.2%磷酸水(B)为流动相梯度洗脱,体积流量1 ml/min,检测波长为205 nm,柱温30℃,分析时间60 min.测定12批样品色谱图,建立指纹图谱.结果:12批苦豆子样品得到的指纹图谱有14个共有峰,通过与对照品保留时间及紫外光谱比较,2、3、4、5号峰分别鉴定为苦参碱、槐定碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱.结论:建立的HPLC指纹图谱分析方法可用于苦豆子的质量评价和品种鉴别.
-
苦豆子和苦马豆种子特性及硬实破除研究
目的:为苦豆子和苦马豆种子识别、清选精选及直播栽培提供依据.方法:测定苦豆子和苦马豆种子物理特性、硬实特性、休眠破除方法及萌发特性.结果:两种豆类形状、颜色、表面状态差异显著,苦豆子种子净度、健壮度、长度、宽度、厚度、容重和千粒重极显著高于苦马豆种子;两种豆类种子含水量很低,硬实率很高,比重无显著差异;在干净的两种豆类种子中,硬实种子和非硬实种子同时存在;破除苦豆子和苦马豆硬实的佳措施是:90%的H2SO4处理70 min和35 min;破除硬实的两种豆类种子在适宜的条件下萌发,物质转化效率达到了77.94%和67.77%,苦豆子种子开始萌发时间为21 h,低萌发需水量为151.05%,32 h达大发芽值;苦马豆种子开始萌发时间为18 h,萌发低需水量为193.51%,40 h达大发芽值.结论:了解苦豆子和苦马豆的种子特性,为其播种栽培提供依据.
-
湿生扁蕾和苦豆子配伍的提取工艺优选
目的:采用正交设计优选湿生扁蕾和苦豆子配伍的佳提取工艺.方法:前期本课题组已研明湿生扁蕾和苦豆子佳配伍比例为20∶0.9,适用80％乙醇提取.本研究选取乙醇用量、提取时间、提取次数3个因素,采用L9(34)设计正交试验,以湿生扁蕾中木犀草素和当药醇苷的含量结合干膏率作为综合评价指标,进行提取工艺优选.结果:佳提取工艺为采用8倍量的80％乙醇,提取2次,每次90 min,该结果在验证试验中得到验证.结论:正交设计优选的提取方法稳定可靠,评价指标可控,是湿生扁蕾和苦豆子配伍的理想的提取方法.
-
槐果碱体内药动学和体外抗肿瘤研究
目的 建立大鼠颈静脉置管模型,探讨槐果碱在大鼠体内的药代动力学,并初步考察槐果碱对体外人宫颈癌细胞增殖影响.方法 大鼠灌胃槐果碱(30,60,120 mg·kg-1),HPLC法测定大鼠灌胃给药后不同时间点血浆中槐果碱的浓度,并采用Kinetica 4.4.1软件计算药代动力学参数.体外培养人宫颈癌Hela和Siha细胞株,分别加入终浓度为0.625,1.25,2.5,5,10,20 mmol·L-1的槐果碱,MTT法检测槐果碱对Hela和Siha细胞活性的影响,倒置显微镜下观察细胞形态变化.结果 大鼠灌胃给药后,槐果碱(30,60,120 mg·kg-1)在大鼠体内呈二室分布,Cmax分别为(54.42±8.35),(91.16±13.72)和(157.64±26.85)μg·mL-1;Tmax分别为(11.07±2.27),(8.47±1.13)和(13.53±3.88)min;t1/2分别为(15.95±0.93),(28.34±1.27)和(22.25±2.32)min;AUC分别为(812.79±65.81),(1571.92±172.62)和(2278.87±228.12)min·μg·mL-1.体外细胞实验结果显示,不同浓度的槐果碱能明显抑制Hela和Siha细胞增殖,且呈时间和浓度依赖性.结论 槐果碱在大鼠体内具有口服吸收快、 作用时间长和消除缓慢等特点,同时,对人宫颈癌细胞HeLa、Siha细胞均有显著抑制作用.
-
中药苦豆子体外抗幽门螺杆菌的实验研究
目的 观察苦豆子对幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,H.pylori)的体外抑菌作用.方法 采用煎煮法与超声波浸提法获取苦豆子不同提取物;纸片扩散法粗测抑菌浓度,琼脂稀释法测定两种提取物的小抑菌浓度(MIC).结果 苦豆子水煎剂对H.pylori的MIC为100mg/ml,苦豆子乙醇提取物对H.pylori的MIC为25mg/ml.结论 两种苦豆子提取物均有较好的体外抗H.pylori作用,苦豆子乙醇提取物对H.pylori的抑菌效果优于水煎剂.
-
苦参碱对白血病细胞作用的研究进展
苦参碱(Matrine,Mat)是豆科植物苦参(Sophora flav-escens Ait.)、苦豆子(alopecuroides L)、广豆根(S.subprostrata Chun et T.Chen)等中草药的活性成分,其分子式为C15H24N20.关于苦参的药用价值早在公元100年出版的<神农本草经>中就有记载.多年来的药理和临床研究中发现苦参有抗病毒、抗炎、镇痛解热作用和强心、降压、抗心律失常、抗肿瘤作用.
-
苦参素联合用药的临床研究概况
苦参素是一类含有苦参次碱-15-酮基本结构的化合物,主要从苦参根及苦豆子中提取,其中氧化苦参碱含量在98%以上.其具有抗心律失常、抗动脉粥样硬化、保肝利胆、抗肿瘤等广泛的生理活性.临床应用中发现苦参素与其它药物联用有很好的效果,能增强远期疗效,降低复发率,逆转抗药性.本文就近年来苦参素联合用药在治疗肝脏疾病、皮肤病及抗肿瘤方面的临床应用情况作一综述.
-
苦参素的药理作用研究进展
苦参素( Kushenin)是一类含有苦参次碱 15酮基本结构的化合物,主要从苦参根及苦豆子中提取,其中氧化苦参碱( Oxymatrine)含量在98%以上.据<本草纲目>记载:苦参,苦、寒,无毒,具有清热解毒、祛风燥湿、补中明目、养肝胆气等功效.众多基础及临床研究结果显示,苦参素具有抗炎、免疫抑制、抗心率失常、抗病毒和抗寄生虫等作用.现将其药理作用作一简要综述.
-
苦豆子药材的质量标准研究
目的:建立苦豆子药材的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对苦豆子药材(以槐定碱和氧化苦参碱为标示物)进行定性鉴别；采用高效液相色谱法测定药材中槐定碱和氧化苦参碱含量.结果:TLC中,苦豆子药材与槐定碱和氧化苦参碱对照品在相应位置上显相同颜色的斑点,且专属性强、分离效果好；槐定碱和氧化苦参碱进样量分别在34.82～174.10(r=0.9997)、71.74～358.70(r=0.9991)μg范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系,平均加样回收率分别为94.9％(RSD=4.96％,n=6)、96.6％(RSD=3.85％,n=6).结论:所建标准可用于苦豆子药材的质量控制.
-
响应面法优选苦豆子多糖活性炭脱色工艺
目的:优选苦豆子多糖活性炭脱色工艺.方法:以活性炭添加量(W/V)、脱色时间、脱色温度为考察因素,通过单因素试验(以脱色率、多糖损失率为指标)和响应面法(以脱色率为指标)优化苦豆子多糖活性炭脱色工艺.结果:佳脱色工艺为活性炭添加量(W/V)占0.99％,时间59.6 min,温度40.3℃,其脱色率可达到66.4％.结论:该脱色工艺适合工业化生产.
-
苦豆子种子发芽检验标准化研究
目的：确定苦豆子种子发芽的适宜条件，为制订苦豆子种子检验规程及标准化提供依据。方法：苦豆子种子以98％硫酸处理30 min+35℃温水浸泡29 h后，分别在不同温度（15、20、25、30℃）、不同发芽床（纸上、纸间、砂上、砂中）、不同光照（2000 lx光照16 h、黑暗）条件下进行处理，以发芽率、发芽势和发芽指数为指标筛选适宜发芽条件；并在此条件下培育种子7 d，测定其发芽率。结果：不同温度对苦豆子种子发芽率影响不大，但对发芽势和发芽指数有影响，以20℃时各指标值高；不同发芽床对各指标均有影响，以砂上处理条件下各指标值高；光处理对苦豆子种子发芽各指标影响不大。在适宜条件下培育，种子从置床第1天起就开始萌发，第2天发芽率达90％以上，至第5天达到大并不再增长。结论：苦豆子种子发芽的适宜培育条件为以98％硫酸处理30 min+35℃温水浸泡29 h，在砂上20℃光照培养。在种子置床第2天初次计数，第4天末次计数并统计发芽率并结束试验，此方法可作为苦豆子种子质量检验的标准化方法。
-
苦豆子总碱对糖尿病性膀胱病大鼠逼尿肌活动的影响
目的：观察苦豆子总碱（TASa）对糖尿病性膀胱病（DCP）大鼠膀胱逼尿肌活动的影响。方法（1）采用链脲佐菌素法建造糖尿病模型；（2）测定尿流动力学指标确立DCP模型；（3）采用恒温灌流浴槽，将大鼠膀胱逼尿肌离体肌条标本分为对照组（正常肌条，12份）和DCP模型组（DCP肌条，72份），再将DCP模型组分为TASa组、TASa联合异搏定（维拉帕米）组、TASa联合酚妥拉明组、TASa联合苯海拉明组、TASa联合消炎痛（吲哚美辛）组和TASa联合阿托品组，各12份。探讨TASa对DCP逼尿肌自发收缩的影响。结果 TASa能增强DCP膀胱逼尿肌自发收缩的振幅，并具有量效依赖性（r=0.89，t=3.39，P<0.05）；用线性回归法计算半数有效浓度为23.79 mg/L；但对频率[DCP模型组为（4.48±0.17）次/分，TASa组为（4.50±0.09）次/分]无明显影响，差异无统计学意义（P>0.05）；异搏定能明显抑制TASa收缩膀胱逼尿肌的作用，而阿托品、酚妥拉明、苯海拉明和消炎痛无影响。结论 TASa可能是激活钙离子通道而增加DCP大鼠膀胱逼尿肌的收缩。
-
苦豆子生物碱体外抗柯萨奇B3病毒的作用
目的:研究苦豆总碱和6种单体生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、苦豆碱、槐定碱、氧化槐定碱、槐果碱)的体外抗柯萨奇B组3型病毒(CVB3)的作用.方法:以盐酸胍作为阳性对照药物,采用细胞病变效应(CPE)抑制法、噻唑蓝(MTT)比色法、组织培养半数感染(TCID50)微量法观察苦豆总碱和6种单体生物碱的体外抗CVB3作用.结果:苦豆总碱和6种单体生物碱均有明显的抗CVB3作用,对CVB3的抑制指数均＞2,细胞保护率高可达95%,其中感染后给药及药物与病毒先作用2h然后加入细胞层的给药方法抗病毒效应较强.结论:苦豆总碱和6种单体生物碱在体外有明显抗CVB3、抑制细胞病变的作用.从不同给药方式分析可能是直接灭活CVB3和进入细胞内干扰病毒复制的作用较强.
-
柴胡与苦豆子对豚鼠离体胆囊肌条收缩活动影响的实验研究
目的:观察不同浓度的柴胡水煎剂、苦豆子水煎剂对胆囊平滑肌运动的影响并初步探讨其作用机理.方法:将肌条置于离体平滑肌灌流肌槽内,用生理记录仪记录肌条的收缩活动.结果:柴胡水煎剂、苦豆子水煎剂可增高豚鼠胆囊肌条的张力,加快收缩频率及减少收缩波平均振幅;阿托品可部分阻断柴胡对胆囊肌条的作用;酚妥拉明、异搏定可部分阻断苦豆子对胆囊肌条的作用.结论:柴胡对胆囊肌条的作用与M受体有关;苦豆子对胆囊肌条的作用与α受体、Ca2+有关.
-
苦豆子生物碱保肝降酶和免疫调节作用研究
苦豆子生物碱(总碱)对四氯化碳、D-半乳糖氨所导致的化学性肝损伤和卡介苗加脂多糖引起的免疫性肝损伤均有保护作用,可降低三种肝损伤模型小鼠的血清转氨酶水平并改善其肝细胞坏死,能抑制B细胞而促进T细胞增殖,并抑制TNF-α生成.
