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黄芩酒炙过程中化学成分含量变化及其与药效的相关性分析
目的:分析黄芩酒炙过程中主要指标性成分含量的动态变化规律,探讨含量变化与其药效活性间的相关性,优选黄芩酒炙的佳炒制时间.方法:采用HPLC测定黄芩酒炙过程中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素4种主要化学成分的含量变化,流动相乙腈-0.1％磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长278 nm;以脂多糖诱导小鼠腹腔巨噬细胞为炎症模型,检测黄芩酒炙过程中抗炎活性的变化情况,结合醇溶性浸出物含量、含水率等指标,采用聚类分析和线性回归对指标成分含量-药效活性数据进行相关性分析.结果:黄芩苷为黄芩中主要指标性成分,在酒炙过程中,黄芩苷质量分数、醇溶性浸出物含量及其抗炎活性均呈先上升再下降的趋势.在炒制18 min时,黄芩苷质量分数达到峰值14.33％,醇溶性浸出物质量分数达到高点63.00％,此时抗炎活性达到高值92.96％.结论:在黄芩酒炙过程中,炒制时间对其黄芩苷含量及药效活性均产生了显著性影响,黄酒闷润后佳炒制时间为18 min.
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穿心莲制剂指纹图谱及其制备过程药效相关性研究
工艺设计赋予产品质量内涵,探讨穿心莲制剂制备过程中化学指纹图谱变化及其与药效活性间的相关性,构建关键工艺环节与质量属性的桥梁.参照穿心莲制剂制备过程(提取-浓缩-干燥-制粒),HPLC指纹图谱测试各中间体微观组分物质基础差异,聚类分析结果提示提取环节对穿心莲制剂质量内涵变异影响较大;DPPH抗氧化、脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞抗炎活性建模测定各中间体药效活性,均不断下降,分别绘制关键工艺参数与药效活性间曲线方程,结果均表明传统高温处理过程,不利于其临床疗效的发挥.利用偏小二乘法对色谱-药效活性数据构建谱效模型方程,经验证,该方程能准确预测指纹信息与药效活性关系,便于后续质量属性评价及为进一步全过程质量控制提供科学依据.
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分组和单体人参皂苷的批量制备
近年来,人参皂苷的药效活性受到广泛关注,尤其是其抗肿瘤方面,如抑制肿瘤内新生血管形成[1],诱导肿瘤细胞凋亡的活性[2][3],阻止脱落癌细胞在血管壁的着床,有显著抗浸润、抗转移、抑制癌细胞增殖的作用[4～6]等有大量的研究和报道.随着人参皂苷药用活性研究的深入,单体皂苷生物活性的不断明确,制备新皂苷的化学[7][8]和生物[9][10]转化方法等相关研究极为活跃.天然二醇组人参皂苷、三醇组人参皂苷和单体人参皂苷的制备已成为人参皂苷研究和开发的基础.
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黄芩制剂制备过程成分含量变化及其药效相关性研究
目的 探讨黄芩制剂制备过程中主要指标性成分含量变化与其药效活性间的相关性,阐明黄芩制剂制备过程的关键影响环节,质量源于设计角度整体评价制剂质量疗效短板.方法 模拟黄芩制剂制备过程(提取-浓缩-干燥-制粒),HPLC法测定各阶段化学成分的含量变化;以脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞为炎症模型,测定各阶段中间体溶液的抗炎活性;聚类分析法和线性回归法对指标性成分-药效活性数据进行相关分析.结果 提取-浓缩-干燥-制粒等过程中黄芩化学成分含量与其抗炎活性整体呈下降趋势,其中长时间热处理(浓缩、干燥)损失较大.结论 黄芩制剂制备过程中的各阶段操作水平对其指标成分含量及药效活性影响显著,其中浓缩、干燥环节为影响其制剂质量的关键环节.
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不同人参提取物对胶原诱导的血小板聚集的影响
为评价人参粗提取物及单体的药效活性,按比浊法进行血小板聚集测定,结果报告如下.1材料与方法1.1 试剂:Tyrode buffered的配置:137 mmol/L NaCl;0.3mmol/L Na2 HPO4;2 mmol/L KCl;12 mmol/L NaHCO3;0.35％牛血清;1 mmol/L CaCl2;5 mmol/L Hepes.诱导剂:胶原:鼠尾胶原( Sigma,1 mg/mL);麻醉剂:戊巴比妥钠(1％),30～40mg/kg.抗凝剂:枸橼酸钠(3.8％),血液和抗凝剂比例(9∶1).
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基于药效活性与化学成分筛选酒炙丹参的工艺条件
目的:确定丹参酒炙的工艺参数.方法:利用正交试验为设计方案,考察酒炙的加酒量、炮制时问、炮制温度3个酒炙因素,每个因素各3个水平,以丹参酮ⅡA的含量及小鼠的凝血时间为评价指标对不同工艺条件酒炙样品进行综合评分,以综合评分值为终因素水平筛选指标,优选酒炙丹参合理酒制条件.结果:酒炙丹参的优化工艺为50%加酒量、烘烤5min、60℃下加热.结论:优化的丹参酒炙工艺能够很好保证丹参的有效成分,获得较好的活血功效,提高酒炙效率,节约成本,节省能源.
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胡颓子叶不同提取物药理活性的比较研究
胡颓子( Elaeagnus pungens Thunb.)为胡颓子科胡颓子属植物，别名：卢都子、半含春、甜棒子。中医将其用作平喘药[1]，胡颓子叶收载于1977年版《中国药典》一部，是胡颓子科植物胡颓子的干燥叶[2]，具有止咳平喘、止血、解毒之功效，用于主治肺虚咳嗽、气喘、咳血、吐血、痈疽、痔疮肿痛等症[3-6]。对胡颓子叶不同提取物进行镇咳、平喘、祛痰活性比较，为进一步对胡颓子叶的化学成分及药理活性进行深入研究提供实验依据。
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鲜、干鱼腥草的药效学实验比较研究
目的 比较鲜、干鱼腥草的药理活性.方法 通过体外抑菌法实验,考察鲜、干鱼腥草的抑茵作用;二甲苯致小鼠耳炎症实验,观察鲜、干鱼腥草的抗炎作用;采用浓氨水诱导法引起的咳嗽实验,观察鲜、干鱼腥草的止咳作用.结果 鱼腥草鲜、干药材的水提取物的大小剂量组和醇提物的大剂量组均有较好的抑茵、抗炎和止咳的作用.其中鲜品水提物大剂量组药效作用优.结论 鱼腥草鲜品抑茵、抗炎和止咳药理活性优于干品,水提物药理活性优于醇提物.
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鱼腥草不同提取部位药理活性的比较研究
目的 比较鱼腥草不同提取部位的药理活性.方法 通过二甲苯致小鼠耳炎症实验,观察鱼腥草不同提取部位的抗炎作用;采用浓氨水诱导法引起的咳嗽实验,观察鱼腥草不同提取部位的止咳作用;采取醋酸引起的化学刺激致痛实验,考察鱼腥草不同提取部位的镇痛作用.结果 鱼腥草氯仿提取物、水提取物对二甲苯致小鼠耳炎症,浓氨水诱导法引起的咳嗽,醋酸引起的化学刺激致痛具有显著的抗炎、止咳和镇痛作用,正丁醇提取部位具有显著的抗炎和止咳作用.结论 抗炎和止咳的有效部位为鱼腥草氯仿部位、水部位和正丁醇提取部位,镇痛的活性部位为鱼腥草氯仿部位和水部位.
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菱角的化学成分及药效活性研究进展
为深入研究和开发利用菱角提供科学依据,笔者查阅了10年来关于菱角化学成分和药效活性的研究文献,对菱角的主要化学成分、药效活性进行了系统的总结.目前已知菱角含有甾醇类(如β-谷甾醇)、多酚类(如没食子酸)、挥发油、黄酮类、生物碱类、脂类、蛋白质、多糖等化学成分.菱角具有抗肿瘤、抗氧化和神经保护、镇痛等药效活性.作为一种药食两用的植物,它具有广阔的开发应用前景.
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前药载体研究新进展
前体药物(Prodrug),是指一种口服后经体内化学或酶代谢,能释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物.它将原药与一种载体经化学键连接,形成暂时的化学结合物或覆盖物,从而修饰或改变原药的理化性质,经体内降解发挥其药效.前药已经在药物结构修饰及化学发展中发挥了巨大的作用,将成为21世纪药物设计与开发的重要手段.
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闹羊花毒之历史认识与评价
本文通过查阅历史文献中对闹羊花毒的记载,结合现代研究分析闹羊花引起毒性反应的物质基础、分子机制,毒性反应的临床主要表现及对策,评价毒性反应与药效活性的关系,以期为闹羊花毒的科学认识及其临床合理应用提供参考.
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仙茅等有小毒记载的祛风除湿中药毒性的历史认识与评价
《中国药典(2015版)》收录了43个记载为“小毒”的常用中药,其中仙茅、金铁锁及香加皮均有祛风除湿的功效,其药性也都为“小毒”.本文综合历代本草文献和现代研究文献资料,从其毒的历史认识过程,引起毒性反应的物质基础和分子机制进行分析,并从毒性反应的临床主要表现及对策,评价毒性反应与药效活性的关系,进行综合评价,为全面认识这些中药的毒性和临床合理应用提供参考.
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中药天仙子的历史认识与评价
天仙子为临床常用中药,过量易导致中毒甚至死亡.本文通过查阅历代本草文献中对其毒性的记载,结合现代研究,从引起毒性反应的物质基础、分子机制,毒性反应的临床主要表现及对策,评价天仙子毒性反应与药效活性的关系,以期为天仙子的科学认识及其临床合理应用提供参考.
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中药鹤虱的历史认识与评价
鹤虱是菊科植物天名精的干燥成熟果实,在中国分布广泛.传统上被用作杀寄生虫药.鹤虱早记载于我国唐代《新修本草》一书.到目前为止,虽然多本中医古籍都谈及鹤虱有“小毒”,但尚未见鹤虱的系统临床研究及毒性研究报道.本文通过查阅历史文献中对鹤虱毒的记载,结合现代研究分析其可能的物质基础,以期为鹤虱的科学认识及其临床合理应用提供参考.
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中药斑蝥毒的历史认识与评价
斑蝥为较常用中药,因易引起毒性反应,临床常用其炮制品.斑蝥的中毒量和治疗量相近,安全范围窄,常用量小,稍有不慎即可导致中毒反应,主要由斑蝥素引起.本文通过查阅历史文献中对斑蝥毒的记载,结合现代研究分析斑蝥引起毒性反应的物质基础、分子机制、毒性反应的临床主要表现及对策,评价其毒性反应与药效活性的关系,以期为斑蝥毒的科学认识及其临床合理应用提供参考.
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中药马钱子毒的历史认识与现代研究
马钱子为常用中药,因易引起毒性反应,临床常用其炮制品.本文通过查阅历史文献中对马钱子毒的记载,结合现代研究分析马钱子引起毒性反应的物质基础、分子机制,毒性反应的临床主要表现及对策,评价毒性反应与药效活性的关系,以期为马钱子毒的科学认识及其临床合理应用提供参考.
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中药雄黄毒的历史认识与现代研究
雄黄为临床常用中药,因含有砷元素而易引起毒性反应.本文通过查阅历代本草文献中对其毒性的记载,结合现代研究,从引起毒性反应的物质基础、分子机制,毒性反应的临床主要表现及对策,评价雄黄毒性反应与药效活性的关系,以期为雄黄毒的科学认识及其临床合理应用提供参考.
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中药牵牛子毒的历史考证与现代研究
牵牛子是常用中药,为《中国药典(2015版)》记载的83种有毒中药之一,临床常用其炮制品.本文通过查阅历代本草对牵牛子毒性的历史沿革进行了总结,并结合现代药理、毒理研究结果,详细分析了牵牛子引起毒性反应的物质基础、分子机制,毒性反应的临床主要表现及毒性防控等研究现状,评价毒性反应与药效活性的关系,为临床辨证用药,减少其不良反应提供参考,并形成对牵牛子毒的科学认识.
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中药毒之古今研究概况分析
中药是中华民族先人在漫长的与疾病斗争的历史过程中经过长期探索和经验总结而形成的独具特色的防治痰病的药学体系.目前关于中药“毒性”的报道广受关注,有人认为“中药有毒”,有人把有些中药称为“有毒中药”,如何认识中药文献记载的毒与现代认识的毒性,不仅是正确认识中药作用和安全性的问题,而且是促进中药发展的重要问题.为了系统认识中药毒的有关内涵和概念,我们组织了一批对中药有兴趣而且具有扎实现代药物知识的基础研究人员,对《中国药其》2015年版中收录的83味中药材,逐一对其与“毒”相关历史文献和现代研究资料进行研究总结和评价,从其毒的特点、药效作用、物质基础、临床表现等方面进行分析,为认识中药的“毒”及药物创新提供参考.在此,我们把每一味药物的研究结果整理成文,供对此感兴趣的同仁参考,也借此机会求教于大家,以推动中药的现代研究和创新性发展,为防病治病做出更大贡献.
