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六棱鸢尾地下部分的化学成分研究
目的:研究鸢尾科植物六棱鸢尾(Iris hexagona Walter)地下部分的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱和凝胶柱色谱进行分离,根据理化鉴别方法及光谱数据鉴定所得化合物的结构.结果:从六棱鸢尾70％的乙醇提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为5,7,2’-三羟基-6-甲氧基异黄酮(irilin B,1)、鸢尾苷( tectoridin,2)、反式阿魏酸(trans-ferulic acid,3)、丁香酸(syringic acid,4)、香草酸(vanillic acid,5)、β-谷甾醇(β-sitosterol,6)和β-胡萝卜苷(β-daucosterol,7).结论:7个化合物均为首次从该植物中分离得到.
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粉葛与野葛中异黄酮的HPLC指纹对照和比色测定
目的:建立粉葛与野葛药材异黄酮的HPLC指纹对照测定法、定性和定量相似性评价指标、以及粉葛与野葛总异黄酮含量的比色测定法.方法:采用C18色谱柱,甲醇0.1%甲酸溶液梯度程序洗脱测定粉葛与野葛药材异黄酮的HPLC指纹图谱,统计分析确定共有模式;以接近共有模式的粉葛与野葛药材为指纹对照,采用夹角余弦法和相对欧氏距离法,分别从化学成分定性和含量2个方面对不同产地粉葛与野葛药材的HPLC指纹图谱进行定性与定量相似性评价.以葛根素为对照,Folin-phenol试剂为显色剂,未加供试品的溶液为空白,70℃水浴显色后,在750 nm下比色法测定粉葛与野葛药材的异黄酮总量.结果:建立的粉葛与野葛异黄酮成分HPLC指纹图谱分离好、专属性强,野葛色谱图中有20个特征指纹峰,粉葛色谱图中有11个特征指纹峰.比色法测定异黄酮总量的线性范围为12～40 mg·L-1(r=0.999 5),平均回收率101.1%(n=6).结论:粉葛与野葛异黄酮指纹图谱以指纹对照品为参照,同时进行夹角余弦法定性和相对欧氏距离法定量相似性评价,重复性和耐用性良好,并且更全面和实用.Folin-phenol试剂比色法测定粉葛与野葛异黄酮总量准确灵敏.
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黄芪中主要异黄酮苷及其苷元的含量分析
采用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLA3/DAD)方法测定黄芪药材和饮片中主要异黄酮苷及其苷元的含量,并采用高效液相质谱联用技术(LC/MS<'n>)鉴定主要未知色谱峰的结构.测定了黄芪药材及饮片中2个主要异黄酮苷:毛蕊异黄酮苷(1),芒柄花苷(2)及其相应苷元毛蕊异黄酮(3),芒柄花素(4)的含量,并鉴定了两个主要未知色谱峰的结构分别为毛蕊异黄酮苷6"'-O-丙二酸酯(U1)和芒柄花苷6'''-O-丙二酸酯(U2).结果表明黄芪药材中异黄酮苷类成分的含量高于饮片,而苷元含量则低于饮片.另外,将黄芪药材粉末用水润湿后在35℃放置24小时,其中的异黄酮苷及其丙二酸酯类成分几乎全部转变成了苷元.黄芪中异黄酮苷类成分在一定条件下可转化为苷元,异黄酮苷和苷元在黄芪药材与饮片中含量的不同可能与饮片制备过程中苷类成分的酶解有关.
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ESI-IT-TOF-MSn方法对11个异黄酮的裂解规律研究
本文对选定的11个异黄酮化合物在ESI-IT-TOF-MSn的裂解规律进行研究.文章采用ESI-IT-TOF-MSn仪对样品进行高分辨质谱测定,正负离子多级切换,通过对质谱碎片离子进行预测,并根据结构对其质谱可能的裂解规律进行总结研究.由于在正离子模式下信号较强,采用正离子模式对11个异黄酮多级碎片离子分析,发现异黄酮苷的裂解主是优先断裂糖苷键;C环4位羰基易于中性丢失CO (-28),而C环经过RDA裂解形成的A1,3+则能够比较A环与B环上的羟基取代位置;A环上有相邻羟基存在时,也易中性丢失CO (-28)或H2O(-18);B环有甲氧基取代时中性丢失CH4 (-16)、自由基(CH3)或CH3OH (-32)为常见,但A环与B环有单独羟基时也偶见中性丢失CO (-28).通过ESI-IT-TOF-MSn方法,选定多级正离子模式下对异黄酮的裂解进行了总结,有利于了解异黄酮在质谱中的裂解行为,对于异黄酮类化合物相关的结构推测有重要意义.
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异黄酮类CLR/RAMP1拮抗剂的设计、合成及生物活性评价
本文通过分析已有CLR/RAMP1胞外区与其拮抗剂分子共结晶结构以及已有小分子拮抗剂Telcagepant的构效关系,借助计算机辅助药物设计方法,以Telcagepant为模板进行形状筛选以得到结构新颖化合物,结合对接优化设计得到具有异黄酮结构母核的全新结构的化合物作为CLR/RAMP1拮抗剂.完成了化合物合成及细胞水平活性评价,为之后继续进行结构优化改造奠定基础.
关键词： 异黄酮 CLR/RAMP1拮抗剂 研究 -
野葛化学成分研究
目的 研究野葛(Pueraria lobata)根的化学成分.方法 利用溶剂提取,硅胶柱色谱和凝胶色谱等手段进行分离、纯化, 根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定.结果 分离鉴定了14个化合物, 分别为大豆苷元(1), 芒柄花苷(2), 大豆苷(3), 3'-甲氧基葛根素(4), 葛根素(5), 葛苷 B(6), 大豆苷元-8-C-芹菜糖基-(1-6)-葡萄糖苷(7), 3'-羟基葛根素(8), 葛根素木糖苷(9), 大豆苷元-7,4'-O- 二葡萄糖苷(10),葛根素-4'-O-葡萄糖苷(11), 美佛辛-4'-O- 葡萄糖苷(12), sissotorin(13), 葛苷 C(14).结论 化合物11和13为首次从野葛的根中分离得到.
关键词： 野葛 异黄酮 葛根素-4'-O-葡萄糖苷 sissotorin -
天山岩黄芪异黄酮类成分研究
目的 对天山岩黄芪化学成分进行研究.方法 采用多种色谱技术对天山岩黄芪化学成分进行分离,利用理化性质和现代波谱技术确定化合物的结构.结果 从天山岩黄芪中分离鉴定了6个异黄酮类化合物,其结构分别为毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅰ)、阿佛洛莫生-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅱ)、阿佛洛莫生(Ⅲ)、芒柄花素(Ⅳ),毛蕊异黄酮(Ⅴ)和芒柄花苷(Ⅵ).结论 以上6个化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅰ,Ⅱ为首次从该属植物中分离得到.
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丁癸草的异黄酮类化学成分研究
目的 研究丁癸草的化学成分.方法 通过硅胶柱色谱、Sephdex LH20凝胶柱色谱、反相硅胶C-18及高压液相色谱等方法对丁癸草进行分离,运用现代光谱技术鉴定化合物结构；并通过MTT法对其抑制人食管癌细胞E13和小鼠黑色素瘤细胞B16的增殖进行了研究.结果 从丁癸草中分离得到6个具有抗肿瘤作用的异黄酮类化合物,分别鉴定为7,4'-二甲氧基异黄酮(1)；7-羟基-4'-甲氧基异黄酮(2)；7,3'-二羟基-4'-甲氧基异黄酮(3)；7,8-二羟基-4'-甲氧基异黄酮(4)；7,4'-二羟基-8-甲氧基异黄酮(5)；7,4'-二羟基异黄酮(6).结论 所有化合物均首次从丁癸草植物中分离得到,并且具有抑制人食管癌TE13细胞的作用,其中化合物3对小鼠黑色素瘤B16细胞的增殖也有抑制作用.
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野葛主要成分积累动态变化研究
目的 通过对野葛块根产量和主要活性物质含量积累动态变化规律进行研究,以确定野葛的适宜采收期.方法 用紫外法于250nm处比色以测定总异黄酮含量和HPLC测定其葛根素含量.结果 5年生野葛6月份采收,葛根素和异黄酮含量高,分别为7.91%,8.73%;11月份二者含量次之,分别为5.90%,7.53%.而块根产量在11月份高,且单株块根中葛根素和异黄酮总量高,分别为29.81,38.05g.结论 5年生野葛在11月采收具有高的利用价值.
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大别山野葛根异黄酮超声辅助提取工艺的响应面优化与还原力测定
目的 确定大别山野葛根异黄酮的超声辅助佳提取工艺与还原力.方法 在单因素实验的基础上,进行4因素5水平的Box-Behnken中心组合实验设计,利用响应面分析优化工艺条件,并测定优化工艺条件下葛根异黄酮提取液的还原力.结果 大别山野葛根异黄酮300 W功率的超声辅助提取佳工艺条件为乙醇75％、液料比35 mL·g-1、处理时间35 min、处理温度50℃,此工艺条件下葛根异黄酮得率为24.18％,相对误差仅3.02％;葛根异黄酮还原力的EC50值为0.135 mg·mL-1.结论 响应面法适用于对葛根异黄酮超声辅助提取得率进行回归分析和参数优化.
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黄酮、异黄酮药物抑制肿瘤细胞增殖作用的新进展
目的黄酮和异黄酮是具有多种药理功能的药物,从抑制肿瘤细胞恶性增殖的角度阐明其药理作用.方法总结新文献,对黄酮和异黄酮的药物机制加以综述.结果黄酮和异黄酮具有抑制蛋白酪氨酸激酶、抑制拓扑异构酶、抑制CDK(cyclin depend kinase)、SERM(selective estrogen receptor mediator)等作用.结论黄酮和异黄酮可以作用于上述多个靶点抑制肿瘤细胞恶性增生.
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葛根素注射液的配伍实验研究
葛根素注射液在临床上对心肌梗死、冠心病、心绞痛有良好的治疗效果.该药物主要成分为4,7-二羟基8-β-D葡萄糖异黄酮,临床使用时常用输液稀释后静滴,而且在抢救危重患者时还与升压药、血管扩张药等同时使用,与上述药物能否配伍及配伍后的化学变化笔者均未见报道.为保证临床用药安全有效,我们通过实验观察了葛根素在4种输液中以及与多种常用升压药、血管扩张药配伍后的化学稳定性.现将结果报道如下.
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黄豆渣中异黄酮的提取分离研究
目的对黄豆渣中异黄酮的提取分离进行研究,以利于综合开发大豆资源.方法以异黄酮提取率及提取物中异黄酮含量为指标,采用正交试验法考察诸因素对提取的影响.提取物经丙酮除杂,醋酸乙酯萃取,提取分离总异黄酮;总异黄酮用10%HCl回流水解,提取分离异黄酮苷元,用HPLC检测结果.结果提取异黄酮的佳条件为一定量脱脂黄豆渣,每次用4倍量乙醇提取1 h,提取3次 ,提取率为1.14%;所得总异黄酮含量为25.6%,产率为1.05%;异黄酮苷元产率为0.4%,含量为46.5%.结论以黄豆渣为原料生产异黄酮成本低,变废为宝,具有实际意义.
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葛根素注射液的不良反应
葛根素（ Puerain，商品名：普乐林、普乐宁）是从豆科植物野葛中提取的黄酮类物质，化学组成为 4， 7－二羟基－ 8－β－ D－葡萄糖基异黄酮。自 20世纪 70年代应用于临床以来，葛根素被证实具有扩张冠脉和脑血管，降低心肌氧耗，改善心肌收缩功能，改善微循环等作用，临床主要用于冠心病、心绞痛、心肌梗塞、高血压病、视网膜动脉和静脉阻塞、突发性耳聋等疾病的治疗 [1]。随着临床应用的日益广泛，有关葛根素不良反应的报道逐渐增多，现总结如下。
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射干药理研究进展
射干系鸢尾科射干属植物射干Belamcanda chinensis (L.)DC.的干燥根茎.中医认为其苦、寒,归肺经,具有清热解毒、消痰、利咽功能,主治热毒痰火郁结、咽喉肿痛、痰涎壅盛、咳嗽气喘,系中医治疗上呼吸道疾病之要药.近年来对射干进行了较广泛和较深入的研究,发现其所含的异黄酮[如鸢尾苷(tectoridin)、鸢尾苷元(tectorigenin)、野鸢尾苷(iridin)和野鸢尾苷元(irigenin)等]是其主要药理活性成分.
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葛根素注射液的不良反应
葛根素(Puerarin)为豆科葛属植物葛根异黄酮的主要有效成分之一,其化学名为4,7-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮,(商品名为天保康、普乐林、布瑞宁).其注射液已在临床上广泛应用,具有舒张冠脉及脑血管平滑肌,降低心肌耗氧量,改善心肌收缩能及微循环作用.临床广泛用于冠心病、心绞痛、心肌梗塞,视网膜动静脉阻塞,突发性耳聋,脑梗死等中老年常见病多发病,但近年来不良反应的报道比较多,并出现部分严重、甚至威胁患者生命的不良反应,现对这些不良反应作一综述,以供临床医师参考,引起重视.
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葛根素治疗肺心病的血液流变学观察
葛根素是从植物野葛的根中提取的,主要化学成分为异黄酮.
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红车轴草的研究进展
红车轴草是豆科车轴草属多年生草本植物,又名红三叶草、红花苜蓿,原产小亚细亚与东南欧,我国新疆、云南、贵州有野生种,近年来在长江流域以南各省均有种植.红车轴花序及带花枝叶中含有大量异黄酮和黄酮类物质,其异黄酮是免疫调节剂及免疫刺激剂.具有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤及杀虫、消炎的作用,临床上用于镇痉、止咳、止喘、局部溃疡等症的治疗.红车轴草中黄酮有植物雌激素样作用[1].在欧洲天然药物市场上,红车轴草制剂已成为一种出色的妇女保健用药,是畅销的植物类制剂之一.而以红车轴草提取物为主要成分的保健食品也在欧洲和美国热销.
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异黄酮类物质抗肿瘤作用机制研究进展
异黄酮类物质是一类来自天然植物的多酚类化合物,因其具有明显的生物学活性,已愈来愈受到国内外学者的广泛关注,成为了近年来医药学领域研究的热点.本文对近年来异黄酮类物质抗肿瘤作用机制的研究成果进行综述,并对其开发及应用前景作出了展望.
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超高效液相色谱法测定大豆异黄酮胶囊中异黄酮的含量
目的 建立同时测定大豆异黄酮胶囊中6种异黄酮含量的超高效液相色谱法(HPLC).方法 采用Acquity UPLCTM BEH C18柱(1.7 μm,2.1 mm×50 mm),流动相为甲醇-0.05mol/L乙酸胺(pH4.6),梯度洗脱,检测波长为260 mm,流速为0.4 ml/min,柱温为40℃,外标法测定.结果 大豆苷、黄豆黄苷、染料木苷、大豆苷元、黄豆黄素和染料木素分别在0.026 00～0.260 0 mg/ml、0.026 25～0.262 5 mg/ml、0.026 75～0.267 5 mg/ml、0.012 650～0.126 50 mg/ml、0.012 525～0.125 25 mg/ml、0.012 750～0.127 50 mg/ml范围内线性关系良好(r≥0.993 0),加样回收率(6例)分别为:98.5%、98.8%、98.2%、97.7%、98.0%、97.3%.结论 本法快速、简便、准确、灵敏度高、成本低,适用于大豆异黄酮胶囊中异黄酮的含量测定及质量控制.
