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男性骨质疏松症与双膦酸盐类药物
骨质疏松症在女性尤其是绝经后妇女中发病率较高,但并不是女性特有的病症,男性骨质疏松症并不少见.男性也同样存在各种骨质疏松症危险因素,且与女性相比,具有严重骨质疏松性骨折史的男性,死亡危险性增加更为显著.男性骨质疏松症的发病机制与女性有所不同,有必要针对男性探讨有关骨质疏松症的诊断及其药物治疗.
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双膦酸盐类药物与颌骨骨坏死
双膦酸盐类药物临床用于治疗骨质疏松症、变形性骨炎和其他代谢性骨病、多发性骨髓瘤以及与肿瘤骨转移有关的骨骼疾病.在过去的两年中,有文献报道,双膦酸盐类药物尤其是静脉用强效胺基双膦酸盐类药物可导致颌骨骨坏死,且病例不断增多.本文简述了双膦酸盐类药物的作用,概述相关颌骨骨坏死的临床表现,以及目前的处理方法,并就可能的发病机制进行讨论.
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双膦酸盐类药物治疗骨质疏松症研究开发现状
本文按照双膦酸盐类药物的一般分类方法,选取几种药物为代表,综述了近年来用于治疗骨质疏松症的双膦酸盐类药物的研究开发现状.
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双膦酸盐类药物中4种有机溶剂的顶空毛细管气相色谱法测定
以离子液体([Emim][BF4])为顶空溶剂,建立了顶空毛细管气相色谱法测定双膦酸盐类药物中甲醇、乙醇、丙酮和氯苯的残留量.采用DB-624色谱柱,FID榆测器,顶空平衡温度120℃,平衡时间20 min.4种有机溶剂的回收率为97.1%~100.3%,RSD均小于3.0%.检测限分别为0.15、0.06、0.06和0.007μg,/ml.
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双膦酸盐类药物直接与间接抗肿瘤作用研究进展
双膦酸盐药物(BPs)是一种人工合成的化合物,主要作用是抑制破骨细胞的活性.随着该药广泛用于预防和治疗恶性肿瘤骨转移,大量相关文献报道其还具有抗肿瘤直接和间接作用,目前临床已将其作为抗癌药物的辅助药物进行使用.
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双膦酸盐在人工关节置换中的应用进展
人工关节置换术后假体无菌性松动是假体使用寿命缩短、稳定性降低和关节置换术后翻修率增高的主要原因.导致人工关节松动的因素包括机械因素和生物学因素.双膦酸盐类(bisphosphonates,BP)药物具有提高成骨细胞功能、促进新骨生成,降低破骨细胞和巨噬细胞的骨吸收活性作用.在动物实验和关节置换术后患者的辅助治疗中,也表现出减少磨损微粒诱导的骨溶解,预防应力遮挡、界面微动,提高骨密度的作用.文中就BP调节骨代谢的机制和人工关节置换术后的应用进展作一综述.
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几种双膦酸盐类药物使用跟踪
目的 通过对我院临床使用的几种双膦酸盐类药物进行用药跟踪,促进临床安全合理用药,减少用药错误和不良反应发生.方法 对我院2017年1月到3月住院使用双膦酸盐类药物的患者进行住院期间的用药指导、干预,和出院后1个月的用药跟踪随访.结果 跟踪双膦酸盐类药物品种5个,用药患者94例,分别为:使用阿仑膦酸钠片患者35例、使用氯膦酸二钠注射液患者27例、使用唑来膦酸注射液患者(依固)21例、使用唑来膦酸注射液(震达)患者7例、使用帕米膦酸二钠注射液患者4例.结论 药师从药学角度出发通过对临床进行用药指导,干预跟踪,大大降低用药错误和不良反应发生.
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唑来磷酸对成骨细胞功能影响研究进展
在成年人中,骨重塑是一个不断进行的过程,而且在正常情况下,破骨细胞活性与成骨细胞活性相当.骨重建周期中,由破骨细胞引起的"骨吸收"与成骨细胞引起的"骨形成"间的"偶联",是维持骨结构完整性及合适骨强度的关键环节[1],两者失去平衡将引起一系列骨骼相关疾病.唑来膦酸是异环型第三代双膦酸盐类药物,是骨代谢的调节器,它能抑制骨吸收而减少骨基质生长因子的释放,抑制癌细胞粘附于骨基质,降低癌症患者的骨转移发生率.
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双膦酸盐类药物性颌骨坏死的治疗现状和研究进展
双膦酸盐类药物(BPs)是一类人工合成的化合物,可有效抑制破骨细胞的活性和功能,诱导破骨细胞的凋亡.研究提示BPs还具有抗肿瘤作用,BPs能抑制肿瘤细胞的自分泌活动[1],抑制肿瘤细胞对骨的黏附和侵袭[2],并能通过促进骨的二次矿化作用,高效修复溶骨病灶[3],因此该药已广泛用于预防和治疗骨质疏松以及恶性骨骼肿瘤的相关事件,如高钙血症、骨痛、病理骨折及骨转移需要放疗或化疗等.
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双膦酸盐对高龄女性骨质疏松症患者骨代谢的影响
目的 探讨双膦酸盐治疗高龄(> 60岁)女性骨质疏松症对患者骨代谢的影响.方法 选取确诊为骨质疏松的高龄女性患者120例,随机分为对照组(60例)与观察组(60例)两组,对照组给予迪巧补钙治疗,观察组给予双膦酸盐类药物治疗,比较两组患者治疗前后血钙、血磷、25羟基维生素D3[(25-(OH)2-D3)]等钙磷指标及股骨颈骨密度、全髋骨密度、正位第1~4腰椎(L1-4)等骨密度(BMD)数值.结果 两组患者治疗前血钙、血磷、25-(OH) 2-D3及BMD含量比较差异未见统计学意义(P>0.05);对照组治疗前后血磷、25-(OH)2-D3含量差异有统计学意义,观察组较治疗前血钙、25-(OH)2-D3均显著上升,血磷含量显著下降,且均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);对照组治疗后L1-4BMD显著增高,较治疗前差异有统计学意义,观察组各BMD均显著增高,且治疗后较对照组差异有统计学意义(P<0.05).结论 双膦酸盐能提高高龄女性骨质疏松患者对钙的吸收代谢,增加骨密度.
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静脉给双膦酸盐类药物出现严重低钙血症
双膦酸盐类药物越来越多的被应用于治疗代谢性骨骼疾病和预防骨转移癌.唑来膦酸是新近被批准用于治疗恶性高钙血症的双膦酸盐类药物(静脉给药),但是却未被批准用于预防转移性癌症、骨痛和治疗骨质疏松、变型性骨炎(Paget氏病).唑来膦酸的作用强度是下列药物的100~1000倍,包括帕米膦酸二钠、口服阿伦膦酸、利赛膦酸钠、氯屈膦酸钠和羟乙基双膦酸二钠.一项随机、对照的试验表明,唑来膦酸用于治疗恶性高钙血症时比帕米膦酸二钠更有效.唑来膦酸不会引起其他口服双膦酸盐类的胃肠道反应,但是出现低钙血症的几率增加了.下面是一些病人因使用了双膦酸盐类药物的静脉制剂而出现了低钙血症的案例.
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唑来膦酸钠联合化疗治疗多发性骨髓瘤疗效观察
多发性骨髓瘤(MM)是一种血液系统恶性疾病,其骨骼破坏机制与破骨性骨溶蚀增加有关,因此抑制破骨细胞活性和增殖成为治疗骨髓瘤的重要途径.双膦酸盐类药物主要通过抑制破骨细胞,影响骨骼代谢和钙的稳态调节从而逆转骨溶解病变的进展,明显改善患者的生活质量.本文观察应用唑来膦酸钠治疗多发性骨髓瘤骨痛的临床疗效,现报告如下.
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双膦酸盐类药物的研究进展与临床合理应用
双膦酸盐分子由两个磷酸根与一个中心碳原子 (偕位 )接连,形成基本的 P-C-P结构可取代骨内的 P-O-P结构,成为在体内不易被酶分解的化合物,可提高骨组织的抗吸收能力.双膦酸盐影响破骨细胞再吸收的机制可归纳为 3个方面: (1)直接改变破骨细胞的形态学,干扰成熟破骨细胞的功能;(2)在骨表面形成一个浓度梯度,干扰其他细胞对破骨细胞的激活;(3)改变骨基质的活性,从而影响基质对破骨细胞的终激活.另有学者将双膦酸盐抑制骨吸收的作用机理归纳为 6个方面: (1)抑制焦膦酸分解酶、膦酸酪氨酸膦酸酶;(2)抑制前列腺素合成酶;(3)抑制破骨细胞产生氧离子;(4)抑制乳酸产生;(5)减少成骨细胞蛋白质的合成;(6)抑制羟基磷灰石 (碱式膦酸钙 )的溶解.1993年,瑞士伯尔尼大学的 Fleisch教授发现了这类药物抑制骨吸收的新机制,即直接作用于成骨细胞,从而阻断破骨细胞从成骨细胞获得指令的活化.这一发现将有助于设计出更多的双膦酸盐类药物.Rogers MJ通过对含氮双膦酸盐的侧链构效关系研究认为,双膦酸盐抑制破骨吸收的作用机制可能是侧链与特殊靶点的结合.通过对双膦酸盐趋向网状中柱细胞能力测定发现,对侧链的结构稍作改变,就会影响骨再吸收的活性,而该特殊靶点存在于破骨细胞中或网状中柱细胞的变形虫体内[1].
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双膦酸盐类药物研究及应用进展
双膦酸盐又叫偕二膦酸盐 , 是一类人工合成的化合物 . 双膦酸盐类 ( bisphosphonate) 药物是近 20年来发展起来的抗代谢性骨病的一类新药 , 主要用于治疗骨质疏松症、变形性骨炎和恶性肿瘤引起的高钙血症和骨痛症等 . Compston[1]和 Eastell[2]指出 , 雌激素替代疗法可作为治疗骨质疏松的首选方案 , 而双膦酸盐类药物则可作为雌激素的替代药物 . 本文拟就双膦酸盐类药物近年来的研究及应用进展加以综述 .
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南京地区34家医院2010-2012年双膦酸盐类药物应用分析
目的:了解双膦酸盐类药物的使用状况及趋势.方法:采用世界卫生组织推荐的限定日剂量为指标的分析方法,对南京地区34家医院2010-2012年的双膦酸盐类药物的销售金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)等进行统计、分析.结果:双膦酸盐类药物销售金额和DDDs逐年增加,销售金额平均增幅达25.5%,DDDs以年均14%的速度增长,DDC处于稳中略降的态势.双膦酸盐氯屈膦酸由于口服方便、价格便宜,市场占有率依然较高,2012年销售金额占10.65%.临床安全性和疗效方面更佳的第三代双膦酸盐占据了主要市场,以唑来膦酸(2012年销售金额占63.81%)和阿仑膦酸钠(2012年销售金额占12.59%)为主.结论:双膦酸盐类药物在骨吸收相关性疾病中的应用逐渐受到重视,第二代和第三代双膦酸盐已经占据了主要市场.
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浙江省11家医院2010-2015年双膦酸盐类药物治疗乳腺癌骨转移相关骨损害及疼痛的利用研究
目的:了解双膦酸盐类药物在浙江省乳腺癌骨转移患者中的应用现状及趋势,为进一步促进该类药物的临床合理使用提供参考.方法:采用金额排序分析和用药频度分析方法,对抽取的浙江省11家医院2010-2015年接受双膦酸盐类药物治疗的乳腺癌骨转移患者样本处方中所使用的该类药物相关品种的使用金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)等进行统计、计算、排序及分析.结果:6年间双膦酸盐类药物的使用金额总体稳中有升(其中2011年增幅较大),2015年比2010年增加了96.26%.使用金额排前3位的品种分别是注射用唑来膦酸(进口)、注射用唑来膦酸(国产)和注射用帕米膦酸二钠,其中注射用唑来膦酸(进口)的使用金额总体基本呈上升趋势,而注射用帕米膦酸二钠的使用金额总体基本呈下降趋势.DDDs排前3位的品种分别是注射用唑来膦酸(国产)、注射用唑来膦酸(进口)和注射用帕米膦酸二钠,其中注射用唑来膦酸(国产)和注射用唑来膦酸(进口)的DDDs总体基本呈上升趋势,而注射用帕米膦酸二钠的DDDs总体基本呈下降趋势.双膦酸盐类药物各品种的B/A值介于0.33~2.00之间,其中2012-2015年注射用唑来膦酸(国产)的B/A值均为2.00,注射用唑来膦酸(进口)的B/A值均为0.50.DDC排第1、2位的品种均为注射用氯屈膦酸二钠、注射用唑来膦酸(进口).结论:浙江省11家医院2010-2015年乳腺癌骨转移患者双膦酸盐类药物的使用金额总体稳中有升,其中疗效确切、安全性较好、价格适中的第二和第三代双膦酸盐类药物的部分品种(如注射用帕米膦酸二钠、注射用唑来膦酸等,尤其是后者)在临床使用中占优势.双膦酸盐类药物的选择与使用基本合理,但价格仍然是限制部分品种进一步广泛应用的首要因素.
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双膦酸盐类药物的不良反应
双膦酸盐类(bisphosphonates)药物是近20年发展起来的抗代谢性骨病的一类新药,主要治疗骨质疏松症、变形性骨炎、恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等.所有双膦酸盐对骨的终作用是相同的,但在物理、化学、生物及毒理学上各不相同.长期来看,双膦酸盐对骨的某些药理作用可能有潜在的危害性.本文仅就双膦酸盐类的不良反应作一综述.
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帕米膦酸二钠治疗转移性骨肿瘤的临床观察
双膦酸盐类药物可以明显减轻骨转移引起的骨痛,长期使用可以降低骨并发症的发生及新骨病变的发生率[1],有预防骨转移的发生作用.
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伊班膦酸钠和帕米膦酸二钠治疗骨转移癌痛疗效比较
恶性肿瘤骨转移在肿瘤晚期比较常见,发生率约为50-80%,骨转移大多以溶骨性破坏为主,其主要临床表现为骨痛、高钙血症及骨折,严重影响病人的生活质量,双膦酸盐类药物为治疗恶性肿瘤骨转移重要手段之一[1],目前在国内常用的双膦酸盐类药物主要包括氯屈膦酸钠,帕米膦酸二钠等[2~6].
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FMOC-C1柱前衍生化HPLC法测定注射用帕米膦酸二钠的含量
目的:建立氯甲酸-9-芴甲酯(FMOC-a)柱前衍生化HPLC法测定注射用帕米膦酸二钠的含量.方法:碱性条件下供试品与FMOC -Cl进行衍生化反应,采用Hypersil ODS2(4.6mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.4%EDTA溶液(用1 mol·L-1氢氧化钠溶液调节pH至7.2)(25:75),流速1 mL·min-1,检测波长为265 nm.结果:帕米膦酸二钠浓度在0.05 ~1.00 ng·mL-1范围内与峰面积呈良好关系(r =0.9998),平均回收率为101.0%(n=9).结论:该方法专属性好,适合用于注射用帕米膦酸二钠的含量测定.