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脑突触体摄取5-羟色胺研究方法的建立及应用
建立了稳定可靠的研究脑突触体摄取递质的方法,并对芳烷酮哌嗪类SIPIyy系列新化合物进行了抑制脑突触体对5-HT再摄取作用的初步研究。其结果显示:突触体悬液中的蛋白含量稳定,组间变异为5.8%;该系列化合物均有不同程度的抑制脑突触体对5-HT再摄取的作用,而以SIPIyy24的作用强,有望发展成为新的抗抑郁药。
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盐酸文拉法辛合成路线图解
盐酸文拉法辛(venlafaxine hydrochoride,1),化学名为(士)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基苯基)-乙基]环己醇盐酸盐,是由美国Wyeth-Ayerst公司开发的全球首个选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂类抗抑郁药,1993年获得美国FDA批准上市.本品含有1个手性中心,其左旋异构体对NE摄取抑制活性更强,而右旋异构体对5-HT的抑制活性更强,因此该药以消旋体形式上市[1].1具有独特的化学结构和神经药理学作用,能有效抑制脑内突触前膜对5-HT和NE的再摄取,对多巴胺的再摄取也有轻微抑制作用,但对单胺氧化酶无抑制作用.本品口服吸收良好,起效快,不良反应少,临床适用于各类抑郁症[1,2].
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盐酸舍曲林的合成路线图解
盐酸舍曲林(sertraline hydrochloride,1),化学名为(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐,系由美国辉瑞公司研发的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),于1990年首次在英国上市,商品名Zoloft.本品可高选择强效抑制5-HT再摄取,提高中枢神经5-HT含量,临床用于治疗和预防抑郁症复发.与其它SSRI相比,本品在治疗剂量内不抑制自身代谢,安全有效,且耐受性好、副作用少.本文对1的合成工艺进行如下总结.
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度洛西汀合成路线图解
度洛西汀(duloxetine,1),化学名为(γS)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺,是由美国Eli Lilly公司研发的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂[1].2002年9月美国FDA批准用于治疗重型抑郁症,临床用盐酸盐,商品名Cymblta.
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选择性5-HT再摄取抑制药的药理和临床
抑郁症发病率约为5.8%~19%,近年常用选择性五羟色胺再摄取抑制药(selective serotoninreuptake inhibitor;SSRI)取代三环抗抑郁药作治疗.因此麻醉、急诊或ICU医生很可能会遇到使用SSRI的病人.这就必须注意该药与麻醉或抢救时用药的药物相互作用.
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西酞普兰对恐惧症和强迫症的疗效 --读者来信
编辑先生:恐惧症和强迫症是两种比较难治的神经症,某些选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRIs)等抗抑郁药可能有一定疗效.西酞普兰是一种新近引进国内的SSRIs类药物,不知对这两种疾病的疗效如何?
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抗抑郁药Desvenlafaxine
目前,治疗抑郁症的药物主要有3大类:调节脑内5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)平衡的三环类、减缓这些脑内神经递质降解的单胺氧化酶抑制剂和增强5-HT活性但不影响其他神经递质的选择性5-HT再摄取抑制剂.
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盐酸托莫西汀及其市场展望
Eli Lilly公司研发的盐酸托莫西汀(atomoxetine hydro-chloride,Strattera)于2002年11月获得美国FDA批准,用于治疗包括成人在内所有年龄段的注意力缺陷性多动症(ADHD)病人.该药属去甲肾上腺素再摄取抑制剂,它不仅是迄今全球范围内获准用于治疗这种常见疾病的第一个非兴奋性药物,而且也为第一个获准用于ADHD成年病人的药物.那么,它的出现会给该类药物市场带来什么影响?
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加减酸枣仁汤联合舍曲林治疗抑郁症的临床对照分析
抑郁症是一种患病率高、易于反复发作的疾病,是一类以心境低落并伴有相应的认知和行为改变为特征的精神障碍。抑郁症属于中医的“郁证”范畴。目前治疗抑郁症主要以新型抗抑郁剂为主,而其治疗抑郁症的有效率和治愈率较低,副反应明显,因而中医中药作为辅助治疗抑郁症日益被人所关注。作者自2012年7月至2013年7月观察加减酸枣仁汤联合5-HT再摄取抑制剂舍曲林治疗本院49例抑郁症患者的临床疗效,现报道如下。
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托烷司琼对曲马多镇痛疗效的影响
业已证实,麻醉诱导前单次静脉注射曲马多对腹腔镜胆囊切除术患者术后有满意的镇痛效应[1]。曲马多通过激动五羟色胺(5-HT)受体,抑制中枢神经系统去甲肾上腺素(NE)和5-HT再摄取以及两者间的协同作用而产生满意的镇痛效果,但应用曲马多后恶心、呕吐的发生率高,因此多需合用镇吐药物以预防术后恶心呕吐。而司琼类药物主要是通过拮抗中枢5-HT受体而达到镇吐作用。作者对腹腔镜胆囊切除术前联合应用曲马多和托烷司琼进行观察对比。现将结果报道如下。
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奥氮平与氟西汀合用致癫痫样发作1例
奥氮平为非典型抗精神病药,对阳性和阴性分裂症状都有效.氟西汀为选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂,用于各型抑郁症、精神分裂症后抑郁、强迫症等.临床上常将两药联合应用.现报道它们联合应用治疗精神分裂症伴强迫症状致癜痫样发作1例.
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百忧解分散片对老年人抑郁症的疗效观察
抑郁症是老年人常见的精神障碍之一,由于药物的副作用等多方面原因,治疗率一直较低.百忧解分散片为选择性5-HT再摄取抑制剂类抗抑郁药,具有疗效肯定,安全性高,不良反应少而轻,使用方便的优点,但目前用于治疗老年人抑郁症的报道尚少.
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大剂量阿米替林中毒抢救成功1例
阿米替林为三环类搞抑郁药,其作用在于抑制5-HT和NE的再摄取,对5-HT再摄取的抑制更强,镇静和搞胆碱作用也较强,一次吞服剂量1.2g即可引起晋升重中毒,吞服2.5g则难以抢救.
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西酞普兰治愈心脑血管病所致抑郁焦虑障碍
西酞普兰系5-羟色胺再摄取选择性抑制剂,国内外已广泛应用于抑郁症的治疗,国内对器质性抑郁焦虑状态的治疗报道并不多见.现将我们所观察的1例心脑血管疾病所致的抑郁焦虑障碍介绍如下.
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更年期潮热的非激素类治疗药——Brisdelle
2013年6月28日,美国食品药品管理局(FDA)批准了Brisdelle(帕罗西汀)用于治疗中度至重度的更年期潮热症状(血管舒缩性症状).Brisdelle是目前FDA唯一批准的治疗潮热的非激素类药物,其主要成分是具有选择性的5-羟色胺再摄取抑制作用的甲磺酸帕罗西汀.此前,FDA批准了多种用于治疗更年期潮热症状的药物,但是这些药物均添加雌激素单独成分或添加雌激素和孕酮的复合成分.
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化淤疏肝解郁汤治疗脑梗死后抑郁临床观察
脑梗死急性期治疗后仍有部分患者遗留不同程度的功能障碍,增加患者的心理负担甚至拒绝融入社会导致脑卒中后抑郁证,直接影响患者的生存质量.目前治疗多选用三环类抗抑郁药及特异性选择性5-羟色胺再摄取抑郁剂(如百忧解等),但都存在不同程度的副作用,不能获得满意的临床效果.我们于2004年3月~2006年12月应用自拟化淤疏肝解郁汤治疗中风后抑郁证45例,取得较好疗效.现报告如下.
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帕罗西汀治疗充血性心力衰竭患者伴抑郁情绪的临床疗效
帕罗西汀属于选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI),是临床常用的抗抑郁药[1],本研究探讨帕罗西汀对充血性心力衰竭(CHF)患者伴抑郁情绪心功能和近期预后的影响.
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氟西汀合用奥氮平治疗躯体形式障碍临床分析
躯体形式障碍(SD)是一种持久地担心或相信各种躯体症状的优势观念为特征的神经症,常因多样化的躯体症状初就诊于综合医院各科门诊,在临床并不少见.选择性的5-HT再摄取抑制剂氟西汀治疗有效,但起效在2~4周左右,主要副作用在胃肠道[1].而奥氮平通过阻断5-羟色胺2A和α2受体,导致单胺脱抑制性释放,增加氟西汀的抗抑郁效果[2],为了探讨氟西汀合用奥氮平治疗躯体形式障碍的疗效及安全性,将氟西汀合用奥氮平治疗躯体形式障碍与单用氟西汀治疗进行对照研究,现报告如下.
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瑞波西汀与丙米嗪治疗抑郁症的对照研究
瑞波西汀(Reboxetine)作为第一个选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂类抗抑郁药,其作用机理不同于目前任何一种临床所用的抗抑郁药,关于其对抑郁症特别是伴有焦虑症状抑郁症的治疗情况,国内少有报道.笔者进行了瑞波西汀与丙米嗪治疗抑郁症的对照研究,结果报告如下.
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西酞普兰与阿米替林治疗抑郁症临床对照研究
西酞普兰是中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂中选择性较强的一种新型药物,对其它递质系统的影响较小,本文就西酞普兰与阿米替林进行对照观察,探讨两者疗效和副作用的差异.