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富马酸福莫特罗联合布地奈德吸入治疗支气管哮喘急性发作疗效观察
支气管哮喘是严重威胁人类健康的常见呼吸系统疾病,支气管哮喘急性发作是急诊科经常遇到的急症之一,因呼吸困难,患者非常痛苦。传统静脉应用糖皮质激素治疗,合并糖尿病、高血压等患者应用后不良反应明显,吸入疗法具有作用迅速,剂量小,全身不良反应小等特点。本组支气管哮喘急性发作患者,在综合治疗的基础上,局部应用富马酸福莫特罗与布地奈德氧喷雾吸入后,取得满意疗效,报告如下。
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福莫特罗干粉剂吸入对支气管哮喘患者的疗效评价
富马酸福莫特罗干粉吸入剂(商品名:奥克斯都保),是一个新型的具有长效和速效双重特点的β2受体激动剂.我们研究的目的旨在观察常规剂量下富马酸福莫特罗干粉吸入剂治疗支气管哮喘(简称哮喘)患者的疗效及其安全性.
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布地奈德福莫特罗粉吸入剂致流感样综合征
1例33岁男性患者因支气管哮喘给予布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗,每次1吸(每吸含布地奈德160μg、福莫特罗4.5μg),2次/d。6 d后患者出现发热(体温38.2℃)、头痛、鼻塞、流涕、打喷嚏等流感样症状,自行服用酚麻美敏(1片,3次/d)。2 d后患者体温恢复正常,头痛缓解。次日停用酚麻美敏,鼻塞、流涕等症状有减轻但持续存在。布地奈德福莫特罗粉吸入剂应用1个月后,患者因未及时复诊停用该药。停药第2天,鼻塞、流涕等流感样症状缓解;第3天,症状消失。间隔3 d后,患者再次应用该药,用药后约30 min流感样症状再现,体温达38.8℃。考虑为药源性流感样综合征,停用该药,改为沙美特罗替卡松粉吸入剂,并给予氯雷他定和对乙酰氨基酚口服。4周后复诊,患者未再出现流感样症状。
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FDA批准治疗COPD药物 Glycopyrro-late and Formoterol Fumarate上市
美国FDA于2016年4月25日批准Pearl Ther-apeutics公司的Glycopyrrolate and Formoterol Fu-marate (参考译名:格隆溴铵-富马酸福莫特罗,商品名:Bevespi Aerosphere)气雾剂上市,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD,包括慢性支气管炎、肺气肿)患者气道阻塞的长期维持治疗。
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HPLC测定富马酸福莫特罗滴丸的含量
目的:建立HPLC法测定富马酸福莫特罗滴丸的含量.方法:采用Kromasil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-乙腈-50 mmol/L NaH2PO4·2H2O(pH 2.8)(34∶10∶56,含有6.0 mmol/L庚烷磺酸钠)为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长为214 nm.结果:富马酸福莫特罗在1.0~3.0 μg/ml的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 8),加样回收率为99.0%~101.2%,RSD为0.66%~1.62%(n=3).结论:本方法简便,结果准确可靠.
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毛细管气相色谱法测定富马酸福莫特罗中的残留溶剂
目的:建立毛细管气相色谱法检测富马酸福莫特罗中乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺的方法.方法:采用DB-624毛细管色谱柱;柱温采用程序升温的方法;载气为氮气;FID检测器.结果:本色谱条件下,乙醇、异丙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺线性关系良好,相关系数均在0.999 6以上,平均回收率分别为101.0%、100.9%、102.8%、97.1%及100.5%.检出限分别为5、5、3、5及1.8 μg/ml.结论:本法灵敏、准确,适用于富马酸福莫特罗残留溶剂的检测.
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富马酸福莫特罗滴丸成型工艺的研究
目的:确立富马酸福莫特罗滴丸的佳成型工艺.方法:采用正交试验法,对成型工艺条件从滴制温度、滴头口径、滴速、冷凝液温度、滴距等方面进行选择.结果:在滴制温度为80o C、滴头口径1.0/2.0(mm/mm)、冷凝温度为15℃、滴距为2cm时,滴丸成型质量好.结论:该工艺可行.
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布地奈德干粉与富马酸福莫特罗联合吸入治疗儿童哮喘疗效观察
支气管哮喘是由嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴细胞等多种炎性细胞参与的慢性炎症性疾病.GINA哮喘防治方案推荐使用吸入糖皮质激素,目前临床常用的联合用药治疗中,以吸入长效糖皮质激素和β2受体激动剂治疗哮喘较为理想.我们于2002年1月至2003年12月在我院的儿童哮喘专科门诊观察布地奈德干粉(普米克都保)与富马酸福莫特罗(奥克斯都保)联合吸入治疗儿童哮喘的疗效,并与单用普米克都保对照,现报道如下.
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安通克治疗支气管哮喘的肺功能效果评价
安通克(富马酸福莫特罗)片剂是新型的长效β2受体激动剂,具有较好的平喘作用,持续时间长.本研究观察安通克治疗支气管哮喘对肺功能的影响,进一步评价其治疗哮喘的疗效.
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富马酸福莫特罗有关物质的LC-MS/MS测定
建立了LC-MS/MS法测定富马酸福莫特罗中的有关物质.采用C18色谱柱,电喷雾离子源,正离子检测方式,初步推测了富马酸福莫特罗中含量大于0.1%的杂质的化学结构为:2-羟基-5-[1-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙氨基]疝乙基]甲酰苯胺.
关键词: 富马酸福莫特罗 有关物质 液相色谱.串联质谱:测定 -
富马酸福莫特罗的合成路线图解
富马酸福莫特罗(formoterol fumarate, 1),化学名:(R*,R *)-(±)-N-[2-羟基-5-[1-羟基-2-[[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲 基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺富马酸二水合物,是日本山之内公司研制开发的第三代β2肾上腺素受体激动剂类平喘药物,1988年3月在日本上市,可用于缓解由支气管哮喘、急慢性支气管炎、喘息性支气管炎、肺气肿等[1]疾病引起的呼吸困难等症状,尤其适用于夜间哮喘急性发作,是一种高效、高选择性、长效且有显著抗炎作用的β2受体 激动剂[1]。
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表现为吸气性呼吸困难但软骨环完整的复发性多软骨炎1例
难伴喉鸣2个月,加重2 d”于2013年5月15日入院。患者入院前3个月前无明显诱因出现咽痛、咳嗽,日轻夜重,渐出现声音嘶哑,无饮水呛咳,于当地医院给予抗感染治疗后未见好转。入院前2个月出现呼吸困难伴喉鸣音,夜间不能平卧,于河北某医院行喉镜检查示咽部黏膜慢性充血改变;胸片未见明显异常;再次给予抗感染治疗后未见好转。入院前1个月患者就诊我院门诊,肺功能检查示限制性通气功能障碍、小气道功能障碍、残存比增高,可见吸气相平台。动脉血气分析示低氧血症。胸部 CT 示右肺中叶可见小斑片。门诊考虑“下呼吸道感染,不除外支气管哮喘急性发作”,给予茶碱、左氧氟沙星、甲泼尼龙40mg 静点1次,富马酸福莫特罗粉吸入剂等治疗,症状有所缓解。入院前2天,患者无明显诱因出现呼吸困难加重,咳黄痰,左膝关节及双侧第一掌指关节疼痛,无红肿、畸形。体质量自发病以来下降10 kg。既往从事动物毛皮加工工作2年余。入院查体:T:36.5℃,P:112次/min,R:20次/min, Bp:116/72 mm Hg。神清,表情焦虑喘息貌,每次呼吸均伴有响亮的喉鸣音,眼、耳、鼻无压痛、畸形。喉部可闻及双向喘鸣音,音调响亮粗糙,以吸气相更响亮,吸气时可见胸骨上窝、锁骨上窝、肋间隙出现明显凹陷,呼气相延长,双肺亦可闻及吸气相干鸣音及呼气相喘鸣音,但音调较喉部显著减低。HR:112次/min,律齐,未及病理性杂音,腹部未见阳性体征。左膝、双侧第一掌指关节轻压痛,无红肿、畸形。
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顶空气相色谱法测定富马酸福莫特罗中有机溶剂残留量
目的 采用顶空气相色谱法测定富马酸福莫特罗中有机溶剂残留量.方法 用DB-624毛细管柱(30 m×0.25 mm,1.4μm),柱温为起始温度32℃,维持12 min,再以每分钟20 ℃的速率升温至215℃,维持9min;进样口温度为140℃;氢火焰离子化检测器(FID);检测器温度为280℃.结果 7种溶剂的分离度良好,在所考察的质量浓度范围内线性关系良好,平均回收率为99.7%~ 103.4%,检出限为0.429 6~14.388 6 μg/mL.结论 所用方法简单,灵敏度高,可用于富马酸福莫特罗中有机溶剂残留量的限度检查.
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口服长效β2受体激动剂(盼得欣)对中重度稳定期COPD患者的疗效观察
目的:观察口服长效β2激动剂支气管扩张药富马酸福莫特罗对于慢性阻塞性肺部疾病(COPD)中重度稳定期病人的疗效和不良反应.方法:COPD患者90例,随机分为A、B两组,两组患者入院后进行抗感染及对症处理(10~15)d后,进入稳定期.对照组常规服用小剂量氨茶碱0.1g,3次/d及短效β2受体激动剂;治疗组在此基础上,联合口服富马酸福莫特罗片剂(盼得欣)80μg每天2次,观察治疗前后的临床症状、肺功能的改变及不良反应.结果:治疗组在改善肺功能及临床症状方面优于对照组;在不良反应方面,治疗组略高于对照组,主要表现在手抖和心悸症状,但所有患者均可耐受,在药物减量或停用后,上述不良反应均可消失.结论:对中重度COPD患者采用口服长效β2激动剂支气管扩张药富马酸福莫特罗(盼得欣)40μg/次,2次/d,肺功能改善明显.