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氨基糖苷类抗生素耳毒性及其预防的研究进展
耳毒性抗生素是指具有杀菌、抗菌作用,但又对内耳产生不良反应的一类抗生素.自1943年Waksman在实验室从土壤放线菌(actinomycetes)中发现一种对结核杆菌具有特效抗菌作用的链霉素(streptomycin)以来,相继合成或半合成了与其结构类似的一类抗生素,如新霉素、卡那霉素、庆大霉素等.
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四羟黄酮治疗慢性阻塞性支气管炎
四羟黄酮(毛地黄酮,luteolin)是从多种植物中提取的天然化合物,中国大多以间苯三酚或橙皮甙为原料经半合成制成.一些早期临床研究证实,四羟黄酮具有抗炎、解痉、免疫调节等作用,可用于支气管炎的治疗.四羟黄酮的某些药理作用与传统药物不同,因此,可能发展成为新的支气管炎治疗药.
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抗肿瘤新药托泊替康
托泊替康(Topotecan,英文商品名为Hycamtin,中文商品名为和美新)是Smithkline Beecham制药公司于1996年在美国上市的半合成抗肿瘤新药,也是世界上第一个作用于拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物.托泊替康是半合成的喜树碱类化合物,化学名为9-二甲氨基喜树碱,分子式为C23H23N3O5·HCL,分子量为457.9.它是在羟基喜树碱化学结构A环的第9个位置上引进了一个稳定的碱基侧链,并在手性碳20的位置上保留了S构象,引入的碱基侧链增加了该化合物的水溶性,减少了E环上具有生物活性的内酯水解,与其它喜树碱类药物相比,具有更强的抗肿瘤活性,而毒副反应较少[1].
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辛伐他汀致手指关节痛1例
[病例]女,63 y.因高血压、高脂血症服用非洛地平(波依定)和辛伐他汀(舒降之,杭州默沙东制药有限公司,批号971204)5 mg,qn.服用2 d患者感觉左手中指中节有轻微疼痛,不以为然,继续服药,d 5疼痛加剧,并有明显肿胀,中指关节活动不便,这时才引起重视.即停用辛伐他汀,1 d后疼痛有所减轻,1 wk后疼痛消失,关节活动如常.后又服用辛伐他汀2 d,以上症状又出现,停药后再次消失. 患者既往无其他药物过敏史,曾一直使用非洛地平无不良反应,当停用辛伐他汀后指关节痛随之消失,推测此不良反应与辛伐他汀可能有关. 辛伐他汀是半合成强效新降脂药,临床应用时间还不长,患者服药过程中一旦产生不良反应,如能及时识别,可减少严重不良反应发生率.
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硫酸依替米星的临床应用与安全性评价
硫酸依替米星(etimicinsulfate,代号89-07),系半合成氨基苷类抗生素[1],是我国科研人员独立研制开发的具有自主知识产权的国家一类新药,具有高效、安全、广谱抗菌、无交叉耐药性等特点.目前,新纳入国家基本医疗保险目录,将以其高效低毒的新型抗菌药物优势得到广泛应用.
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炎琥宁的HPLC测定
炎琥宁(potassium sodium 14-deoxy-11,12-didehydroandrographo1ide succinate,14-脱羟-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯钾钠盐,1)是由穿心莲内酯与琥珀酸酐半合成而得的有明确化学单体的中药西制产品,临床用于治疗病毒性肺炎、婴幼儿肺炎、上呼吸道感染、急慢性支气管炎、胃肠道感染、胆道感染、泌尿道感染、单纯性疱疹等.
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硅烷化剂苯基二甲基氯硅烷的合成及应用
用氯苯和二甲基二氯硅烷经格氏反应和取代反应制得硅烷化试剂苯基二甲基氯硅烷,总收率72%.将其应用于辛伐他汀的半合成,收率49%.
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超滤膜分离技术在头孢菌素C提纯中的应用
头孢菌素C(1)是半合成头孢菌素类抗生素的起始原料,目前采用发酵法生产,发酵液中常存在菌丝体、蛋白质和悬浮微粒等杂质.现工艺是将发酵液预处理后用板框加压过滤或真空鼓式过滤的两步分离法除去这些杂质,操作工艺繁琐,滤液质量不高,收率较低.
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γ-甲基-1,4-戊内酯的新合成方法
以丙二酸和异丁醛为起始原料,通过Knoevenagel缩合,再经异构化和内酯化反应合成了γ-甲基-1,4-戊内酯,总收率53%。
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抗生素:不可盲目选高档求速效
据不完全统计,近半个世纪来,先后投放市场的抗生素己经多达10余类、150余种.其中新品迭出的当数青霉素类和头孢菌素类了.早问世的青霉素G,到目前为止仍被视为基本临床药物.半合成的青霉素如氨苄青霉素、阿莫西林等,也是"人丁兴旺",将近40种之多.
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盐酸羟考酮的药理学和临床应用
盐酸羟考酮,化学名称为4、5-环氧基-14-羟基-3-甲氧基17甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐,是阿片类生物碱的半合成蒂巴因衍生物,为纯阿片μ和κ受体激动药.由于可广泛应用于中、重度急慢性疼痛和癌痛的治疗,现有片剂、控缓释片剂、注射剂、栓剂等多种剂型.药效学羟考酮与吗啡、芬太尼药动力学参数的比较(见表1).
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VDS联合方案治疗食管癌34例临床观察
长春花碱酰胺(VDS)是美国Lilly研究实验室于20世纪70年代中期开发的、半合成的、新的长春花碱衍生物,1975年先后在美国和欧洲用于临床.是细胞周期特异性药物,众多研究表明此药抗癌谱广,可用于多种实体瘤,在肺癌、消化道肿瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤等实体瘤取得一定的疗效.我院于1992年3月~1999年12月应用杭州民生药厂研制的VDS治疗食管癌34例,报告如下:
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长春瑞滨治疗恶性肿瘤的临床观察
长春瑞滨(NVB)是一种半合成的长春碱类抗癌药.近年来的研究表明对多种肿瘤治疗有效. 我科近二年来采用以NVB为主的联合化疗方案治疗恶性肿瘤患者36例,取得较好疗效,现报告如下:1 材料与方法1.1 临床资料全组共36例,男性28例,年龄43岁~74岁,平均年龄60岁;女性8例,年龄32~74岁,平均45岁.肺鳞癌10例,肺腺癌8例,乳腺癌术后肺内转移癌1例,鼻咽鳞癌4例,食管鳞癌7例,阴茎鳞癌术后腹股沟淋巴结转移癌1例,中耳鳞癌1例,复发性非霍奇金淋巴瘤2例,声带鳞癌1例,前列腺癌1例.KPS评分均≥60分.
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米诺环素应用新进展
米诺环素(minocycline)是第二代半合成的四环素类广谱抗生素,抗菌谱与四环素类似,具有高度的亲脂性、较强的组织穿透力及良好的抗菌作用,临床上广泛用于痤疮、非淋菌性尿道炎及其他感染性疾病的治疗.近年来,随着对米诺环素的深入研究,发现除了良好的抗微生物作用外,还具有抗炎、抗酶、神经保护等其他药理学特性,有着更广阔的应用前景.同时对其不良反应有了更进一步的认识.
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抗肿瘤药多西紫杉醇制剂的应用研究近况
多西紫杉醇(Docetaxel或多西他赛)是法国罗纳普朗克·乐安公司开发、已广泛上市的一种紫杉烷类抗癌药物,为白色或近似白色粉状物,相对分子质量为861.9,是由浆果紫杉(Taxus baccata,European yew)针叶中提取物经半合成所得的产物.由于多西紫杉醇以t-丁氧羰基取代了紫杉醇中的苯甲酸基团,因而水溶性略大于紫杉醇(紫杉醇在水中的溶解度小于0.004 g/L).其作用机制是促进微管蛋白聚合及抑制微管解聚,"冻结"微管的组成部分--细胞内骨架的合成,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂.
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半合成糖肽抗生素Dalbavancin
关键词: 半合成 -
白花前胡丙素类似物的半合成
白花前胡丙素[(+)-praeruptorin A]是我国学者从中药白花前胡( Peucedanum praeruptorum )根中分离鉴定的单体化合物 [1] , 近年来发现白花前胡丙素具有突出的降低血压和舒张冠状动脉血管的药理作用,其作用机理是钙离子拮抗作用 [2] .白花前胡丙素是一种角型吡喃骈香豆素类化合物,其结构特点是香豆素分子中7, 8位形成一个二氢吡喃环,这个环的3′, 4′位是两个手性碳原子,并分别与当归酰氧基、乙酰氧基相连.白花前胡丙素与其类似物的结构差别就在于两个手性碳原子的构型不同以及连结的两个酰氧基的结构不同.
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国产盐酸拓扑替康治疗7例复发性卵巢癌的临床观察
卵巢癌的发病率近年来呈明显的上升趋势,虽经手术及一线化疗获完全缓解后,仍有50%左右的患者复发,故寻找有效的二线化疗药迫在眉睫.二类抗肿瘤新药盐酸拓扑替康为水溶性半合成喜树碱的衍生物,其作用机制为抑制拓扑异构酶的活性,影响DNA的合成,达到抗肿瘤的作用.目前无论是实验室研究还是临床研究均表明,盐酸拓扑替康对卵巢癌有较好的疗效.自2000年4月5日~2000年5月29日间,我科采用盐酸拓扑替康治疗了7例复发卵巢癌患者,并进行了单药临床研究,现将结果报告如下.
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去甲长春花碱联合顺铂治疗乳腺癌术后肺转移的临床观察
去甲长春花碱(NVB)是一种半合成的长春花生物碱.通过阻断微管蛋白形成和诱导微管的解聚,使有丝分裂停留在中期,从而抑制肿瘤细胞的分裂.近年来,我科采用NVB联合顺铂(DDP)治疗乳腺癌术后肺转移11例,取得了较好的疗效,现报告如下.对象和方法一、对象 11例均为女性,年龄42~56岁,中位年龄51岁.术后至出现肺转移病程16个月~6.5年,均经X线胸片、CT或病理证实.Karnofsky评分≥60分.化疗前肝肾功能、外周血像正常.所有病例均为发现肺转移后首次化疗.
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乙基西梭霉素对422株病原菌药敏试验的结果
乙基西梭霉素(Netromycin)是一种水溶性、半合成的氨基糖甙类抗生素,它具有广谱、高效的抗菌作用.1996年10月~1997年2月,我院测定了临床分离的422株病原菌对乙基西梭霉素及其它7种抗生素的药物敏感试验.现报告如下.