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不同时间点应用羟考酮注射液对开腹结肠癌根治术患者术后镇痛的影响
开腹手术对患者的创伤大,患者常因术后的切口痛、内脏痛而影响到术后的睡眠、情绪、甚至影响到患者术后康复进程,羟考酮是半合成的阿片受体激动剂,作用于μ阿片受体阻止或延缓疼痛,还可能通过κ受体作用于平滑肌构成的器官发挥镇痛作用[1]。本实验研究在开腹手术中,比较不同时间点应用羟考酮注射液对患者术后急性疼痛的影响,为临床上更好的应用羟考酮镇痛提供参考。
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羟考酮应用于无痛人流的研究进展
人工流产作为避孕失败或胚胎发育不良的补救措施,是妇科门诊常见手术之一。人工流产术时间短,周转快,要求麻醉药物起效快、代谢迅速、镇痛确切、苏醒完全,对麻醉的要求高[1]。羟考酮是由生物碱蒂巴因中提取半合成的阿片受体激动剂,具有良好镇痛效果,且生物利用度高、不良反应相对较少[2],与丙泊酚联合应用,既弥补了丙泊酚镇痛方面的空白,同时可减少丙泊酚用量,减轻其不良反应。羟考酮的注射剂型在2013年于我国上市,其与丙泊酚配伍应用于无痛人工流产的报道较少,本文就这一相关领域新研究作一简要综述。
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新双唑泰栓的制备及质量控制
替硝唑为近年问世的硝基咪唑类衍生物,是继甲硝唑后研制的抗厌氧菌及抗原虫药物。比甲硝唑疗效高,不易产生耐药性,体内分布广,且副作用明显低于甲硝唑。我院依据《中国药典》(1995年版)双唑泰栓制法,以替硝唑替代甲硝唑制成新型双唑泰栓,经临床应用,疗效满意。 1 材料与制法 替硝唑200 g,克霉唑160 g,醋酸氯已定8 g,羊毛脂、石蜡及36型半合成脂肪酸甘油酯适量。取半合成脂肪酸甘油酯、羊毛脂、石蜡置水溶上加热溶化,混匀,待温度降至约50℃,分次加入替硝唑、克霉唑、酯酸氯已定,迅速搅拌至将凝,注入事先经润滑剂(软肥皂:甘油:90%乙醇=1 : 1 : 5)涂过的模具中,凝固,刮平取出包装即得1000粒新双唑泰栓· 2 质量控制 ①仪器与试药:WFZ800-D3A紫外可见分光光度计(北京第二光学仪器厂),替硝唑对照品(广东医药集团物资公司),36型半合成脂肪酸(湖南益阳油脂化工厂),新双唑泰栓(本院自制)。②测定条件选择:精密称取替硝唑对照品适量,用水制成16μg/ml的溶液,在200~350 nm波长范围内扫描,结果波长在317 nm处有大吸收。③标准曲线的绘制:精密称取替硝唑对照品适量,用0.1 mol/L盐酸分别制成6.5、8.5、10.5、12.5、14.5、16.5、18.5、20.5 μg/ml浓度的溶液在317 nm处测定吸光度,经计算得线性回归方程A=0.0267C+0.0230,γ=0.9998。④样品测定:取栓剂10枚,精密称定,加入0.1 mol/L盐酸,水浴微温至基质溶解,置冰箱内冷冻20 min,过滤,滤液稀释成40μg/ml溶液在317 nm处测吸光度,测定5批替硝唑,含量为标示量的97.2%,89.8%,99.1%,97.7%,101.6%。⑤回收率实验:精密称取替硝唑适量,按处方配制模拟栓剂,照④项下方法测定含量并计算回收率5次,测定平均回收率为100.3%,RSD为0.3615%。 3讨论新双唑泰栓对于细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、原虫性阴道炎及细菌霉菌和原虫混合感染性阴道炎疗效满意,值得推广。有文献报道以甲醇或乙醇作溶媒,紫外法测定栓剂中替硝唑含量,本组选用0.1 mol/L盐酸为溶媒,采用低温冷冻法分离基质在317 nm波长处测定含量,回取率100.3%,结果满意,方法可靠。
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复方角菜酸酯栓治疗内痔42例报告
复方角菜酸酯栓又叫太宁栓,是一种痔治疗栓剂,其主要成分每枚含角菜酸酯0.3 g、二氧化钛0.2 g、氧化锌0.4 g.辅料:滑石粉,固体半合成甘油酯,其是治疗痔病的局部用药.具有保护直肠黏膜,修复炎症或受损部位,隔离机械和化学刺激、润滑肠道、软化粪便,从而促进创面愈合、止血、止痒、收敛、减少分泌物、缓解便秘的作用.本院自2007年4月-2007年11月对门诊42例内痔患者采用此栓剂进行局部治疗,取得良好效果,现报道如下:
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对头孢菌素类抗生素的特点及临床应用方法的探讨
头孢菌素类抗生素的杀菌活性强,毒性低,β内酰胺酶稳定,治疗敏感细菌感染的效果较好,在临床上得到了广泛的应用.但因滥用头孢菌素类抗生素导致的不良后果也不容忽视.医生应根据患者的病情、药物的药理特性等合理地选用头孢菌素类抗生素,避免耐药菌株的出现,并加强对患者进行监护,在其发生不良反应时及时采取有效的抢救措施.
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乳果糖糖浆治疗慢性肝炎及重症肝炎临床观察
乳果糖又称1-4β半乳糖苷果糖,是一种半合成不吸收性双糖,在小肠内不被裂解,结肠的细菌可将其分解为乳酸和醋酸.其机理是乳果糖可阻断氨的吸收,减少氨的肠肝循环.我院自1998年起,应用乳果糖糖浆治疗慢性肝炎和重症肝炎.
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阿洛西林与头孢哌酮钠治疗大叶性肺炎的疗效比较
大叶性肺炎主要由肺炎链球菌等细菌感染引起,其病变组织一般超过一个肺段,以肺泡内弥漫性纤维素渗出为主,该病易发生于青壮年,多为急性发作,患者初始出现高热,恶寒等症状,随后发展出现胸痛、咳嗽、呼吸困难等各类并发症,严重者甚至可并发中毒性休克、败血症.因此大叶性肺炎患者应当及时给予治疗.阿洛西林与头孢哌酮钠为半合成的第三代头孢菌素,以上两种药物均为临床治疗大叶性肺炎的常用药物.本研究分别采用阿洛西林与头孢哌酮钠治疗了63例大叶性肺炎患者,旨在比较两种药物治疗大叶性肺炎的临床疗效,现在报告如下.
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阿奇霉素的应用
阿奇霉素是红霉素的化学结构修饰后得到的15元环半合成的大环内酯类抗生素,抗菌谱与克拉霉素相似,对肺炎支原体的作用是本类药物中作用强的.与红霉素相比具有对酸稳定、半衰期长、组织药物浓度高,抗菌谱广等优点,临床应用日趋广泛,其不良反应(ADR)发生率亦增高,且新的不良反应屡有报道.为确保儿童用药安全可靠,为儿科临床医师在使用该药时提供参考,现将其所致儿童及青少年不良反应的相关文献进行总结分析.
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利福喷汀治疗急性布鲁氏菌病疗效观察
利福喷汀(Rifapentine)是一种半合成利福霉素类抗生素,抗菌谱与利福平相同,但作用比利福平强2~10倍[1],而利福平为近年来国内公认的治疗布鲁氏菌病(布病)疗效较好的抗生素[2],但胃肠道反应较明显,使患者不能坚持长期服用.为此,我们采用高效、长效、低毒的利福喷汀替代利福平治疗急性布病,观察结果显示其疗效优于利福平,而不良反应少于利福平,现报告如下.
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盖诺联合顺铂治疗乳腺癌27例临床观察
长春瑞宾为半合成的长春碱类抗癌药物,通过阻滞微管蛋白聚合形成微管,并诱导微管解聚,从而使细胞分裂停止于有丝分裂中期,属于细胞周期特异性药物.我院于2002年5月~2003年5月采用国产长春瑞宾联合顺铂治疗晚期或转移性乳腺癌27例,观察其疗效及毒副作用,现将结果报告如下:
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高效液相法测定阿奇霉素的含量
阿奇霉素(azithromycin)是具有15元的氮杂内酯(azaac-tone)环的半合成大环内酯类抗生素[1].化学结构上系在红霉素A内酯环的9a位内插一个含有取代甲基的原子,经修饰后成为新一代的大环内酯类抗生素.其作用机理与红霉素相似,通过抑制细菌蛋白质的合成而起作用.
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丁胺卡那迟发性过敏反应1例
丁胺卡那是半合成的氨基糖甙类抗生素,其对革兰氏阴性杆菌的作用较强,其主要毒副作用有耳毒性,肾毒性,神经肌肉阻滞及过敏反应,且过敏反应以皮疹为多见.近,在我科发现1例丁胺卡那迟发过敏反应,具体情况如下.
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抗生素滥用的危害
青霉素自问世及应用于医疗以来,在医疗卫生方面占有极其重要地位.抗生素类药物系抗感染药物中主要的类别,目前已用于临床天然抗生素、半合成或合成生产的新抗生素近二百多种,它的应用已成为医药卫生世界的脊梁,并成为医药市场的支柱.
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头孢菌素类抗生素的不良反应
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素.常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代.
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半合成头孢噻甲羧肟的工艺研究
目的:建立一条头孢噻甲羧肟的半合成工艺路线,在这一过程中,我们可以得到一些有益于制造抗生素类药物的方法,以此我们期望有助于实际产业部的生产活动.方法,用自制的反相分离柱纯化原料药物,用这些纯化的原料,通过改变催化剂的用量和溶剂的种类,建立一条实际合成/生产的工艺路线.结果:本方法生产的产品质量稳定,此工艺具有操作简单,生产周期短的特点.结论:本生产工艺简便可行.
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抗生素的不良反应
抗生素是指某些微生物(细菌、真菌、放线菌等)在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质.抗生素的生产除了从微生物的培养液中提取以外,还用半合成或合成法制造.自青霉素应用于临床至今,已发现数千种抗生素,常用于临床的有近百种.抗生素挽救了无数生命,但其在临床应用也引发了一些不良反应[1].抗生素药物不良反应的临床危害后果是严重的.
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水溶性木犀草素衍生物的半合成
目的:探索水溶性木犀草素衍生物的半合成方法.方法:试图以木犀草素成酚钠后和卤代物进行亲核取代反应,分别在木犀草素7-位引入羧甲基,然后制成了钠盐,达到增加水溶性.结果:通过新的合成路线合成了鲜见报道的化合物.结论:在保留黄酮类化合物生物活性部位的前提下,在木犀草素7-位引入羧甲基,可以制备水溶性羧甲基木犀草素钠盐.
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木犀草素-7-O-芸香糖苷的半合成
目的 设计橙皮苷一步法半合成木犀草素-7-O-芸香糖苷.方法 橙皮苷与三氯化铝络合后溶于含吡啶的甲醇溶液中,经过碘脱氢,生成地奥明与铝的络合物,密闭蒸馏除去吡啶和甲醇,进行脱甲基反应,得到木犀草素-7-O-芸香糖苷.结果 HPLC测定木犀草素含有量为38.2 g/kg、木犀草苷为75.0 g/kg、地奥司明为80.4 g/kg,扣除上述杂质后,木犀草素7-O-芸香糖苷含有量为806.4g/kg,收率为65.7%.结论 该路线工艺简单,试剂用量少,反应条件温和,收率良好,具有一定的工业化生产潜力.
关键词: 木犀草素7-O-芸香糖苷 橙皮苷 半合成 -
三氯化铝络合橙皮苷半合成地奥司明的方法
目的 改进地奥司明的半合成路线.方法 橙皮苷与三氯化铝络合,溶于甲醇中,以吡啶为除酸剂,碘为脱氢剂,生成地奥司明络合物,再经磷酸脱铝离子,即得到地奥司明.结果 以橙皮苷计,地奥司明的收率为96.4%,纯度为93.7%,熔点为278.6℃,在254、266、345 nm处有大吸收,与对照品在薄层色谱上的Rf值和显色情况一致.结论 该合成路线中的吡啶用量减少80%,反应体系为溶液型,条件温和,后处理简单,收率较高,具有工业化生产能力.
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替加环素和其他广谱抗菌药物对产丝氨酸碳青霉烯酶和金属β内酰胺酶的肠杆菌科细菌的抗菌活性:SENTRY监测网络的报告
肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的耐药性可以由过量产生AmpC酶且同时外膜孔道蛋白大量缺失和(或)外排泵过量表达,或产生能水解碳青霉烯类的β内酰胺酶引起.这些碳青霉烯酶可以分为金属β内酰胺酶(MβL)和丝氨酸碳青霉烯酶两类.替加环素是一类半合成的甘氨酰环素类抗菌药物,对其他类抗生素耐药的细菌通常对替加环素无交叉耐药.