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异丙酚在脑科麻醉中的应用
异丙酚已广泛应用于麻醉各个领域,因其独特的药代学特性,近年来已在大量脑科手术病人中应用,本文仅就这方面的应用进展作以综述.1 药代动力学特征
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罗红霉素药理作用及临床应用研究
罗红霉素是临床广泛使用的大环内酯类抗生素,因其抗菌谱较广且治疗窗较宽,安全性高所以使用人群广泛且是多种慢性疾病的长期抗菌治疗的首选药物,本文就罗红霉素的药理作用、药代学特征、临床运用及不良反应进行综述,对临床药物的使用有一定的指导意义.
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健康志愿者口服大黄制剂后大黄酸在人体内的药代学研究
目的:研究健康志愿者口服大黄制剂后大黄酸在人体内的药代学过程.方法:12名健康自愿者单次口服大黄制剂(50mg·kg-1),分别在服药0,0.083,0.5,1,1.5,2,3,4,5,7,10 h后11个不同时间点取静脉血,血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定,药代学参数采用3P97程序计算.结果:人口服大黄制剂后,大黄酸以很快的速度从肠道被吸收入血.其主要药代学参数为大血药浓度(Cmax)(3.20±1.08)μg·mL-1;大浓度时间(tmax)(1.03±0.41)h;分布半衰期(t1/2a)(0.21±0.02)h;消除半衰期(t1/2β)(2.68±1.09)h;平均滞留时间(MRT)(5.31±1.78)h;药时曲线下面积(AUC0-∞)(1 573.08±366.48)μg·mL-1·min-1.结论:大黄制剂口服后大黄酸能迅速被人体吸收,其药代学符合二室模型.
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LC-MS法研究血浆中氧化苦参碱及其代谢物在犬体内的药代学
目的:建立同时测定Beagle犬血浆中氧化苦参碱及其代谢物的LC-MS分析法,研究氧化苦参碱及其代谢物药代学过程.方法:采用Lichrospher C18柱(4.6 mm×250mm,5μm),柱温25℃.流动相10 mmol·L-1醋酸铵水溶液-甲醇(25:75),流速1 mL·min-1;电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,氧化苦参碱SIM的离子是[M+H]+,m/z 265.1;苦参碱SIM的离子是[M+H]+,m/z249.2.结果:氧化苦参碱与苦参碱在2～5 000ng·mL-1呈良好的线性关系(r≥0.999 0),二者小检出含量分别为0.6,0.3ng·mL-1.日内和日间误差均小于4.7%,方法回收率大于96.5%;氧化苦参碱的T1/2,Tmax,Cmax,MRT,AUC0→24h为(5.5±1.58)h,(1.0±0.30)h,(2 418.3±970.78)ng·mL-1,(3.2±0.64)h,(5 797.4±908.16)ng·mL-1·h,苦参碱的T1/2,Tmax,Cmax,MRT,AUC0→24h为(9.8±2.77)h,(1.9±1.09)h,(1 532.4±494.86)ng·mL-1,(4.4±1.97)h,(5 530.5±1 042.65)ng·mL-1·h.结论:氧化苦参碱和苦参碱LC-MS定量法灵敏、快速、简单,专属性强;氧化苦参碱口服后在Beagle犬体内转化较多.
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麻黄汤中臣佐使药对君药中伪麻黄碱的人体药代学的影响
目的:以君药效应成分伪麻黄碱(pseudo-ephedrine,PE)为指标,用GC-MS法考察不同配伍对PE药代学参数的影响规律,探索麻黄汤方中臣佐使药对君药人体内过程的影响.方法:对麻黄汤作正交设计拆成8个配伍组,每组8名健康男性志愿者,服药后在不同时间点抽取静脉血,测定血清中PE的含量,绘制药-时曲线;选用药代软件WinNonlin4.0.1求算药代学参数;采用SPSS 10.0软件对药代参数进行统计分析.结果:所有药时曲线均符合无滞后开放式一房室动力学模型;不同配伍对PE的部分药代学参数有显著影响(P＜0.05);方中各药味对PE的部分药代参数的影响有显著交互作用(P＜0.05).结论:臣佐使药对方中君药有效成分伪麻黄碱的药代学参数有一定影响.
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药代学药效学和围术期循环功能调控
几乎没有一种麻醉药能单独用于临床手术麻醉,尤其对那些高风险非心脏手术患者.为获得满意的麻醉效果、保持血流动力学稳定、减少心肌缺血等不良反应的发生,麻醉药选择主要基于围术期心室功能、是否需早期拔管、医生对药代学/药效学和药物相互作用的了解及使用经验等加以综合考虑.
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靶控输注舒芬太尼准确性的研究进展
随着微创技术的进步和微创理念的拓展，微创外科得以快速发展［1～3］。微创手术对传统麻醉方法提出了更高的要求，也促进了麻醉学的发展［4］。舒芬太尼是目前镇痛作用强的新型阿片类药物，具有心血管功能稳定等特点［5～7］。靶控输注（ target-controlled infusion ，TCI）技术使静脉麻醉更精确、平稳和可控［8～10］。因此，舒芬太尼TCI的临床应用日益增多［11～21］。然而，舒芬太尼TCI通常采用的药代学参数［22～24］是针对特定患者人群的研究结果，应用于其他患者时TCI的准确性如何尚未充分验证，所以TCI的准确性仍需不断检验，以保障临床麻醉的安全、有效和精细。本文对舒芬太尼TCI准确性的研究进展做简要综述，旨在为其临床广泛应用提供参考。
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常用钙离子拮抗剂的药代动力学特点
药代动力学(pharmacokinetics),又称药动学或药代学,是研究以数学模型来描述药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等动态过程的一门科学,通常用药动学参数和公式表达体内药量或血药浓度随着时间变化的规律.钙离子拮抗剂(CaA)已被广泛应用于心、脑血管疾病及其他领域,但其药代动力学特点并不为大家所熟悉.为此,有必要介绍这类药物的药代动力学特点,为临床用药提供参考.
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阿奇霉素在小儿肺炎中的药代学研究
目的：探讨阿奇霉素在小儿肺炎中的药代学特征，据此拟订其用于肺炎患儿的给药方案。方法100例肺炎患儿口服阿奇霉素（10mg/kg）后，以高效液相色谱法（HPLC）测定患儿体内的血药浓度，采用AIC法结合F检验判别房室模型，DAS药动学程序计算药动学参数。结果药代学符合二室模型（Wi=1/C2，AIC=-7.0296），主要药动学参数为：α=（0.31±0.07）/h，β=（0.05±0.01）/h，Ka=（0.76±0.18）/h，t1/2β=（42.37±9.23）/h，tmax=（4.13±0.62）/h， Cmax=（318.72±36.51）μg/L，AUC0-144=（22.38±3.14）μg·h/ml，AUC0-∞=（24.66±3.27）μg·h/ml。结论肺炎患儿口服阿奇霉素后有典型的药代学特征，对指导临床给药具有重要的意义。
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抗焦虑新药——丁螺环酮的临床应用
本文重点介绍了丁螺环酮治疗的靶症状、治疗方法及其药代学和作用机理,比较了该药与BZD的异同点,希望能对减少日益增加的BZD滥用方面有所裨益. 在过去的二十年中,对伴焦虑症状的疾患治疗中大量使用了三环类(多虑平)和苯二氮类药物(BZD),然而,随着这类药物应用的增加,人们对其副作用和安全性的认识亦越来越多.已知多虑平有较强的抗胆碱能及心血管副作用,因而限制了它的临床应用;BZD除可引起镇静、认知功能损害外,长期使用可产生药物依赖和严重的躯体戒断症状.因此,临床医生普遍试图寻找一种安全性更大、副反应更小、即使长期使用也不会引起依赖的新抗焦虑药物. 丁螺环酮又名布斯哌隆,商品名为布斯帕(Buspar).1972年由Wu和Rayburm首次合成,目前该药已由重庆西南制药总厂正式投产,推向市场.尽管国内外已对丁螺环酮在治疗焦虑、抑郁、强迫症、药物依赖等方面有过不少报道,肯定了该药的疗效[1～4],但是,丁螺环酮犹如一个养在深闺人未识的待嫁姑娘,目前远未受到应有的重视.因此,现根据作者使用该药的体会并结合文献复习对该药作一介绍,以供同道参考.
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三种碳青霉烯类抗生素特点及临床应用
亚胺培南、帕尼培南、美罗培南均为碳青霉烯类抗生素,属于β -内酰胺抗生素之一,具有超广谱的抗菌活性,覆盖了多数临床常见的需氧G+、G -菌及厌氧菌,因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物.亚胺培南是第一代产品,帕尼培南、美罗培南是第二代产品,二者比亚胺培南具有更多的优点.下面就三种碳青霉烯类抗生素的化学结构、作用方式、抗菌活性、药代学、药效学、临床应用等特点作一简要介绍.
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米力农的临床应用及进展
米力农是一种磷酸二脂酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂,作为一种非儿茶酚胺、非洋地黄类的正性肌力药,在治疗充血性心力衰竭(CHF)和扩血管等方面发挥了越来越重要的作用.在美国等多国,静脉注射米力农已被广泛用于改善心力衰竭病人的心脏功能[1,2].在我国,米力农应用的时间还不长,关于此药的具体研究也尚未深入.因此本文对其药效学、药代学、临床应用及进展等情况做一综述.
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什么是药物相互作用？
药物相互作用，即药物与药物之间的相互作用，是指一种药物改变了同时服用的另一种药物的药理效应。其结果是一种药物的效应加强或削弱，也可能导致两种药物的效应同时加强或削弱。药物相互作用可分为两类：①药代学的相互作用，是指一种药物改变了另一种药的吸收、分布或代谢。例如，抗酸药中的Ca2+离子，与四环素螯合，这种螯合物不能补吸收，从而影响了四环素的吸收，影响了疗效。再如，阿司咪唑由CYP3A4酶代谢，酮康唑是CYP3A4的抑制剂，当两者同时服用时，由于代谢酶被抑制，阿司咪唑的代谢受阻，使血药浓度升高，而引起不良反应。②药效学的相互作用，是指激动剂和拮抗剂在器受体部位的相互作用。
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肥胖对吸入麻醉药异氟醚用量的影响
目的观察肥胖对吸人麻醉药异氟醚摄取、排出及临床作用的影响.方法采用体重指数(body mass index,BMI)作为肥胖的判断标准,将26名腹腔镜胆囊切除术患者分为肥胖组(A组,BMI≥27,n=13)和正常体重组(N组,BMI≤24,n=13).两组患者采用标准的异氟醚吸人麻醉,麻醉中监测吸人气及呼出气中麻醉气体浓度,计算异氟醚摄取分数,记录苏醒时间、血压、心率等循环指标.结果A组患者在各观察点所需要的挥发罐浓度为(1.8±0.3)%,均明显高于N组的(1.5±0.1)%(P＜0.05或P＜0.01).A组异氟醚的摄取分数在各观察点均明显高于N组(P＜0.05,P＜0.01或P＜0.001).停止吸人异氟醚后,两组呼气末异氟醚浓度下降50%的时间及苏醒时间均无显著性区别.结论肥胖组患者需要吸人较高的异氟醚浓度,以补偿机体对异氟醚摄取的增加,从而满足其临床需要;在本研究时间(66±33)min内,这种摄取量的增加尚未对异氟醚体内排出过程及临床作用产生显著影响.
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人胰岛素类似物简介
胰岛素在临床的应用已有近90年的历史,期间胰岛素制剂也在不断地发生着变革,从初的动物胰岛素发展到如今的生物合成人胰岛素,大大减少了胰岛素导致的过敏和皮下脂肪萎缩等情况的发生.但由于胰岛素药效学和药代学的特点,患者在取得较好血糖控制的同时,常常发生低血糖.为了能更好地控制糖尿病患者的血糖水平,减少低血糖的发生,且更便于注射,胰岛素类似物应运而生.
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吸入胰岛素粉雾剂对1型糖尿病患者药代学的一期临床研究
吸入胰岛素可避免注射胰岛素引起的患者对注射的恐惧、心理抵抗,一直是一个具有吸引力和挑战性的热门领域.本研究对深圳市创新慧生物技术开发有限公司研制的胰岛素吸入粉雾剂(Ins-P)进行了一期临床研究,以皮下注射常规胰岛素(RI)为对比,分析了Ins-P的相对生物利用度(F)以及其他药代学指标.
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静脉麻醉药药代学研究
目的讨论静脉麻醉药药代学研究。方法 查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论 对这些药物的药代动力学和药效动力学的研究，对改进给药方法、提高药物作用和加速术后恢复方面起到重要作用。
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糖尿病肾病患者胰岛素的合理选择
随着人民生活水平的提高，糖尿病已成为我国的常见病、多发病，而糖尿病肾病（DN）使几乎所有口服降糖药的药代学发生变化，促泌剂相关的低血糖、双胍类相关的乳酸酸中毒、噻唑烷
二酮类药物相关的水钠潴留和体重增加发生的风险均增加。对于DN患者，一方面口服降糖药物的应用受到一定限制；别外通过胰岛素强化治疗可降低尿中炎症因子的排泄而减少蛋白尿。DN患
者早期出现的胰岛素抵抗会使高血糖风险增加，另外，肾脏糖异生受损及胰岛素或其他降糖药清除的延迟导致低血糖发生风险增加。因此，合理选择胰岛素对于有效控制血糖及降低低血糖风险至关重要。 -
异丙酚靶控输注用于国人麻醉诱导的观察
靶控输注(TCI)的准确性受所选用的药代学模型及参数的影响较大[1],即使应用群体药代学模型,误差也不可避免.误差的主要来源是药代学研究的人群与靶控输注人群之间的差异[2].
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肾功能减退时抗菌药物的应用
肾功能不全患者无论药物是否经肾脏排泄,其药代学及药效学均有改变,药物积累和毒性反应均会快速发生.因此,肾功能减退者的抗菌药物如何合理应用十分重要.
