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磺酰脲类口服降糖药的相互作用
磺酰脲类是临床常用的一类口服降糖药,主要用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者.临床上常用的药物有:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列齐特等.本类药物与许多药物存在相互作用,现综述如下:
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积极应对低血糖
糖尿病合并低血糖是指因为治疗不当而致的血糖持续性过低的现象。糖尿病低血糖的原因可由多种病因造成。不同病因所致的低血糖发生率不同，常见低血糖原因为胰岛素治疗和磺脲类药物，其发生率约占20%，尤其是第一代磺脲类药物氯磺丙脲易引起低血糖。轻则出现低血糖症状；重则意识障碍发生低血糖性昏迷。对非糖尿病的患者来说，低血糖的标准为小于2.8mmol/L。而糖尿病患者只要血糖值≤3.9mmol/L就属低血糖范畴。
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格列美脲治疗Ⅱ型糖尿病临床观察
磺脲类药物成功治疗Ⅱ型糖尿病已有50年的历史,其发展经历了以"甲苯磺丁脲"及"氯磺丙脲"为代表的第一代,目前已进入以格列本脲,格列齐特为代表的第二代,降糖机理主要是通过刺激胰岛β-细胞释放胰岛素从而使血糖下降[1].
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磺脲类降糖药的临床应用
磺脲类(sulfonylureas,SUs)降糖药在结构上都有磺基、脲酰基及两个辅基.其中磺基和脲酰基为基本结构.由于两个辅基不同,而形成不同的磺脲类药物,也是决定药物作用强度、作用时间、代谢特点的基本结构.S U s包括第一代的甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、醋磺已脲(acetohexamide)、甲磺氮卓脲(tolazamide),及第二代的格列苯脲(glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齐特(gliclazide)、格列波脲(glibonuride)、格列喹酮(gliquidone)等.另有格列美脲(glimepiride),有人称之为第三代磺脲类降糖药.
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降糖药物所致低血糖的预防及治疗
糖尿病以多尿、多饮、多食、消瘦为主要症状.以失明、冠心病、肾功能衰竭为主要并发症,危害病人的生命.其死亡率仅次于心脑血管病及肿瘤.故患有糖尿病的人都希望能迅速降低血糖,治愈疾病.临床常见的是使用胰岛素、磺脲类降糖药物.但因剂量过大,肾功能不全者应减量,或注射胰岛素后未及时进餐,或剧烈活动,尤其是老年患者、肾功能下降均易造成药物在体内蓄积,再加上对长效磺脲类药物较敏感(如氯磺丙脲及优降糖等)而发生低血糖.预防糖尿病患者发生低血糖关键在于正确使用降糖药物,合理进餐,适量运动,使血糖水平保持或接近正常.
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高效液相色谱法测定氯磺丙脲片的含量
目的 建立高效液相色谱(HPLC)法测定氯磺丙脲片的含量.方法 岛津 VP-ODS 色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);乙腈-磷酸二氢铵溶液(pH3.5)(70:30)为流动相;检测波长207 nm;流速1.0 mL·min-1;柱温:室温;进样量:20 μL.结果 氯磺丙脲在20.04～801.60 μg·mL-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系(r＝0.999 8);平均回收率为99.65%(n＝9).结论 该方法定量准确,可用于测定氯磺丙脲片的含量.
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降血糖药物临床应用进展
进修医生教授,近年来糖尿病的发病率逐年升高,治疗糖尿病的新药也多,您能具体介绍有关糖尿病的流行情况及降血糖药物的种类吗?
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噻唑烷二酮类药物在2型糖尿病中的研究、应用及前景
自以甲磺丁脲和氯磺丙脲为代表的第一代磺脲类降血糖药于20世纪50年代应用以来,迄今已逾越半个世纪的历程.伴随对糖尿病(DM)研究的突破,口服降糖药已打破传统的磺脲类、双胍类的结构模式.近年的研究已确认,2型DM的主要致病机制是组织对胰岛素抵抗(insulin resistance,IR),单纯依赖刺激胰岛素分泌的治疗已明显不足,由此启动了对胰岛素增敏剂的研发和临床应用.
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第二代磺脲类药物致血小板减少性紫癜2例
第一代磺脲类药(甲磺丁脲、氯磺丙脲)可引起血小板生成障碍,致血小板减少性紫癜,而第二代磺脲类药物导致血小板减少性紫癜鲜见报道,现将我院近3年来发现的2例报道如下.
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降糖药的药物相互作用(2)
分析:一糖尿病患者服用格列吡嗪治疗6个月,病情稳定,后因心肌梗死入院治疗,静脉输注肝素钠,2日后患者发生低血糖反应.两药合用时,肝素可激活脂蛋白脂酶,增加脂肪的水解,使游离脂肪酸浓度升高,从而置换与血浆蛋白结合的格列吡嗪,使后者游离血药浓度升高,降糖作用增强,引起低血糖.根据相互影响的机制推测,肝素与其他磺酰脲类降糖药(甲苯磺丁脲、格列本脲、氯磺丙脲等)也可发生类似相互影响.
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UPLC-MS/MS法测定中成药及保健品中添加的16种降糖类化学药物
目的:建立快速、准确检测中成药及保健品中非法添加的16种降糖类化学药物的方法.方法:采用UPLC-MS/MS法,使用Waters Acquity BEH-C18(1.7 μm,2.1 mm ×50 mm),以0.1％甲酸甲醇溶液(A)-0.1％甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0 ～3 min,32％A→50％A;3 ～6 min,50％ A→60％ A;6 ～9 min,60％A→70％A;9 ～ 11 min,70％A→90％A;11 ～ 12 min,90％A→90％A;12～13 min,90％A→32％A);流速:0.2 mL·min-1;柱温:40℃;选择ESI离子源、正离子扫描、多反应离子监测(MRM)模式测定16种降糖类化学药物.通过比较MRM通道中样品峰与对照品峰的分子离子峰,二级碎片离子峰、色谱保留时间等信息确定添加的化学药物,并根据外标法以质谱峰面积计算添加药物的准确量.结果:在上述色谱及质谱条件下,二甲双胍、丁二胍、苯乙双胍、罗格列酮、小檗碱、吡格列酮、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、妥拉磺脲、格列吡嗪、格列齐特、瑞格列奈、格列苯脲、格列美脲、那格列奈、格列喹酮等16种药物的分离度良好,方法定量下限(LOQ)均在0.2～1.5 ng· mL-1之间,标准加样回收率均在88.6％ ～ 116.9％之间.结论:本法快速准确,灵敏度高,可作为中成药及保健品中非法添加降糖类化学药物的定量测定方法.
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2型糖尿病药物治疗研究新进展
糖尿病是多种病因引起的,以慢性高血糖为特征的代谢综合征.近年来,在治疗药物方面取得了许多新的进展,现概述如下.1促胰岛素分泌剂1.1磺酰脲类药物通过与β细胞表面特异受体的相互作用,刺激胰岛素分泌,目前仍是经济的药物.第一代有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等,现极少应用;第二代有格列苯脲、格列奇特等,目前临床应用较为广泛.新一代为格列美脲,具有促进胰岛素分泌和增加组织对胰岛素敏感性的双重作用,已于1995年美国FDA推荐用于2型糖尿病[1].
