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黄酮类化合物抗心肌缺血再灌注损伤的相关机制研究进展
黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布的多酚化合物,具有抗氧化、抗炎、扩张血管、抑制心律失常及抗血小板聚集等多种与心血管保护作用相关的药理活性.本文就其抗心肌缺血再灌注损伤的相关机制进行综述.
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芦丁的临床药理特点
芦丁(rutin)又名芸香苷、紫槲皮苷,广泛存在于自然界中,几乎所有的芸香科和石楠科植物均含有芦丁,是槲皮素的芸香糖苷,来源很广的黄酮类化合物,易溶于甲醇,不溶于水,在沸水中溶解.其具有抗菌消炎、抗辐射、调节毛细血管壁的渗透及脆性、防止血管破裂、止血和对紫外线具有极强的吸收以及很好的抗氧化等作用.目前国产芦丁经羟乙基化得到曲克芦丁(维脑路通).
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天然黄酮类化合物的神经氨酸酶抑制活性评价
目的:评价芹菜素等15个不同结构类型的天然黄酮类化合物对流感病毒NA的抑制活性,初步分析其构效关系,并对其中活性较高者进行NA抑制作用的特异性分析.方法:应用荧光测定法进行体外酶活性评价.结果:经检测,发现芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、高车前素、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制活性较好,半数抑制浓度(IC50)低于60μmol·L-1;在这7个化合物中,除高车前素对3个物种来源NA的抑制活性差异不显著外,芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制活性均高于其对霍乱弧菌、大鼠肝脏NA的抑制活性(P<0.05).结论:芹菜素等15个黄酮类化合物对流感病毒NA均具有一定的抑制作用,其中芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、高车前素、黄芩素和山萘酚活性好,初步SAR分析提示,黄酮类化合物C2和C3位之间的双键,C4位上的C=O对于其流感病毒NA抑制活性是必需的,A环上C5位,C7位和B环上C4'位上的-OH对于NA抑制活性非常重要.这15个化合物中,芹菜素、木犀草素、芹菜苷、木犀草苷、黄芩素和山萘酚对流感病毒NA的抑制作用具有特异性.
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LC-MS/MS法研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的体外抑制作用
目的:建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)研究黄酮类化合物对人肝微粒体细胞色素P450酶6种亚型的体外抑制作用.方法:采用ESI正离子和负离子选择反应检测同时测定扑热息痛、4.羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、氧去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗和氧化硝苯地平,分别代表CYP1 A2,CYP2C9,CYP2C19.CYP2D6.CYP2E1,CYP3A4的活性;黄酮类化合物和6种探针底物在人肝微粒体中共同孵育,并计算其IC_(50).值表示对CYP450酶的抑制程度.结果:黄酮苷类(水飞蓟宾、金丝桃苷、儿茶素、表儿茶素、葛根素、芦丁、甘草苷以及柚皮苷)的IC_(50).值均大于50μmol·L~(-1),对6种亚型没有抑制作用.而黄酮苷元如槲皮素等均能不同程度地抑制CYPlA2,IC_(50)值从0.054 μmol·L~(-1)到31.9l μmol·L~(-1)不等;有些对其他亚型如CYP2C9.CYP2C19,CYP2E1,CYP3A4也有一定的抑制作用.所有的黄酮类化合物对CYP2D6无抑制活性.黃酮对CYP3A4的活性也有激活作用.结论:建立的LC-MS/MS方法准确、灵敏、可靠.33种黄酮类化合物对CYP450酶6种亚型有不同的抑制作用,这些信息有助于中药-药物相互作用的预测.
关键词： 液相色谱-串联质谱法 黄酮类化合物 细胞色素P450 探针底物 -
黄酮类化合物对肿瘤多药耐药调节作用的研究进展
多药耐药是临床上化疗失败的重要原因之一.黄酮类化合物存在于多种植物中,具有广泛的药理活性,对P-糖蛋白(P-gP)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等外向转运蛋白的抑制作用使其可能成为肿瘤多药耐药调节剂.文中分别对黄酮类化合物对ABC家族转运蛋白抑制作用的研究概况、作用机制以及构效关系进行综述,为肿瘤多药耐药抑制剂的开发和应用提供重要信息.
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黄酮类化合物的神经氨酸酶抑制活性及构效关系研究进展
神经氨酸酶( neuraminidase,NA)为A型和B型流感病毒表面的一种糖蛋白,是抗流感病毒药物的靶点之一.近年来,国内外研究者发现一些黄酮类化合物具有很好的NA抑制活性,其结构骨架不同于已上市NA抑制剂奥司他韦和扎那米韦,有望解决流感病毒耐药性和当前药物NA亚型依赖性等问题.有些黄酮类化合物与奥司他韦联用能显著增强后者对不同亚型NA的抑制活性,因此该类药物的研发上市将为临床治疗方案提供新的选择.现综述不同结构类型黄酮类化合物的NA抑制活性及构效关系研究进展,为新型黄酮类NA抑制剂先导化合物的发现和结构改造提供参考.
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黄酮类化合物体内过程的研究进展
黄酮类化合物广泛存在于植物界中,具有重要的生物活性.文中对近几年有关该类化合物的体内吸收、分布、代谢、排泄方面的研究进展做简要综述.研究发现黄酮类化合物在胃部、小肠、大肠中均有吸收.不同的黄酮类化合物因化学结构不同,其吸收速度、部位等有很大差异,多数黄酮类药物的体内分布与其药理作用部位相一致.黄酮类化合物在体内的代谢主要通过水解、结合、裂解以及氧化反应进行.黄酮类化合物在体内排泄途径主要为肾脏和胆汁排泄,排泄物大多为药物的代谢物,也有少数以原形排泄.
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黄酮类化合物杨梅酮促进大鼠海马长时程增强的作用
目的:研究黄酮类化合物杨梅酮对海马CA1区突触可塑性的影响.方法:采用立体定位仪固定大鼠头部,按照脑立体定位图谱确定刺激电极坐标和记录电极坐标,在体电生理技术检测海马CA1区长时程增强.结果:黄酮类化合物杨梅酮对强高频刺激(100 pulse 100Hz)诱导的长时程增强无显著影响;单独给予弱高频刺激(20 pulses 100 Hz)不能诱导出长时程增强,杨梅酮口服作用30 min后,应用该强度的弱刺激能够成功诱导出长时程增强.结论:黄酮类化合物杨梅酮能够易化弱高频刺激诱导出长时程增强现象,具有潜在的益智作用.
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芹菜素药理作用的研究进展
芹菜素是一种常见的黄酮类化合物,具有广泛的药理作用.体外及动物实验研究发现芹菜素对多种肿瘤具有预防、治疗或化疗增敏作用;对多种原因导致的骨、前列腺、肝脏、眼等组织、器官的病变具有防护作用,对中枢神经系统病变亦具有一定的预防作用;对雌性和雄性大鼠的生殖系统的内分泌功能具有明显影响;芹菜素还具有抗菌、抗病毒、抗过敏、抗氧化、防护辐射损伤及调节分化等作用.文中总结了近3年来芹菜素在药理学方面的研究进展,对进一步开发芹菜素具有指导意义.
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黄酮类化合物的生物活性及临床应用进展
黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物,生物活性多样.近年来黄酮类化合物在抗病毒、逆转肿瘤细胞多药耐药性、保护神经细胞等研究中表现出的显著活性极大地引起了研究者的兴趣.现综述黄酮类化合物多方面的生物活性包括体内吸收及代谢、免疫激活、抗氧化、酶抑制剂、激素样作用、抗病毒、逆转肿瘤细胞多药耐药以及神经系统作用等,并对其临床应用进行了简述.
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天然黄酮类抗氧化剂对脂氧合酶介导四种具有苯环结构化合物氧化的影响
目的研究天然黄酮类抗氧化剂茶多酚(GTP)、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、槲皮素、芦丁对脂氧合酶介导愈创木酚、联苯胺、对苯二胺和二甲氧联苯胺协同氧化的影响,初步探讨此类抗氧化剂通过抑制脂氧合酶协同氧化作用的机制发挥其抗氧化作用的可能性.方法用分光光度法和电子自旋共振技术(ESR)检测加入或未加抗氧化剂等调节物的反应体系中反应产物及自由基中间产物的生成情况.结果 GTP,EGCG,槲皮素、芦丁均可降低大豆脂氧合酶(SLO)介导的受试化合物协同氧化反应的速度,以及氧化产物和自由基中间产物的生成量.其对SLO介导愈创木酚氧化的半数抑制浓度(IC50)分别为8.2 mg*L-1, 17.4, 41.4和46.1 μmol*L-1,均有显著意义地低于还原型谷胱甘肽、二硫苏糖醇、丁基羟基茴香醚、棉子酚.结论GTP,EGCG,槲皮素、芦丁均可明显抑制SLO介导愈创木酚、联苯胺等的氧化活化.
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中药黄酮类化合物药理作用及作用机制研究进展
目的 对黄酮类化合物的药理作用及其作用机制进行综述和分析.方法 对近年来有关黄酮类化合物的药理作用及其作用机制的文献进行总结与分析.结果 黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、镇痛、调节免疫、抗衰老、降血脂、抗肿瘤等药理作用,其作用机制可能与其抗自由基或抗氧化有关.结论 黄酮类化合物是许多中草药的有效成分,具有广泛的生物活性,其产生生物活性的作用机制有待于进一步深入的研究.
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黄酮类化合物抗肿瘤作用分子机制研究进展
天然黄酮类化合物(flavonoids compounds)是植物体多酚类(polyphenolic compounds)的内信号分子及中间体或代谢物,具有多种药理活性.对黄酮类化合物的抗肿瘤作用研究已久,国内外文献报道较多,提出作用机制有:抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、干扰细胞信号传导、调节抑癌基因和癌基因关系等.本文对黄酮类化合物抗肿瘤作用分子机制的研究进展进行了简要的概述.
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高效液相色谱-串联质谱法检测小鼠血浆和脑组织中沙奎那韦
本研究建立并验证了一种快速且灵敏的液质联用方法,用于测定小鼠血浆和脑组织中沙奎那韦的浓度,并将其应用于初步筛选实验,以评价黄酮类化合物对沙奎那韦脑内分布影响的作用.血浆和脑组织中的沙奎那韦和内标利托那韦通过液-液萃取的方式进行提取,色谱分离过程使用C18反相色谱柱(150mm×2.1 mm,5.0μm).质谱检测过程使用三重四极杆串联质谱,以电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对沙奎那韦和内标进行检测.血浆中测定标准曲线的线性范围为0.1至10 ng/mL,其低浓度为定量下限.方法日间日内精密度为7.5％-12.1％,准确度介于90.5％与107.2％之间.脑组织中测定标准曲线的线性范围为0.1至10 ng/g,其低浓度为定量下限.方法日间日内精密度为7.3％-11.9％,准确度介于90.8％与107.4％之间.该方法成功应用于初步筛选实验,评价了19种黄酮类化合物对沙奎那韦脑内分布影响的作用,结果显示biochanin A能够大程度促进沙奎那韦的脑内分布.
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三叶鬼针草中的黄酮类成分
研究了三叶鬼针草Bidens pilosa L.全草的化学成分.利用各种色谱和波谱方法分离并鉴定了13个黄酮类化合物,分别:2′-hydroxy-4,4′-dimethoxy-chalcone (1),isoliquiritigenin (2),3,2′,4′-trihydroxy-4-methoxy-chalcone (3),licochalcone A (4),4 ′-O-β-D-glucopyranosyl-2′,3-dihydroxy-4-methoxy-chalcone (5),butein (6),apigenin (7),luteolin (8),diosmetin (9),chrysoeriol (10),3,5,6,7,3′,4′,5′-heptamethoxyflavone (11),7-O-β-D-glucopyranosyl-5,3′-dihydroxy-3,6,4′-trimethoxyflavone (12),sulfuretin (13).化合物1-5,9,11均为首次从鬼针草属植物中分离得到.
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猴耳环的化学成分及其对T淋巴细胞增殖的影响
目的 研究猴耳环Pithecellobium clypearia Benth枝叶的化学成分及其免疫活性.方法 采用多种色谱学方法进行分离纯化,利用波谱学方法进行结构鉴定;并通过Con A诱导的T淋巴细胞增殖试验考察各化合物的免疫活性.结果 从中分离并鉴定了8个化合物,分别为(-)-表没食子儿茶素(1),(-)-5,7,3',4',5'-五羟基黄烷(2),(-)-表没食子儿茶素-7-没食子酸酯(3),(-)-5,3',4',5'-四羟基黄烷-7-没食子酸酯(4),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5),杨梅树皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6),没食子酸(7),没食子酸乙酯(8).结论 化合物3和8为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该种植物中分离得到;化合物3能显著抑制Con A诱导的T淋巴细胞增殖,其IC50为4.4 μmol·L-1.
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高效液相色谱法对黄酮类化合物的测定
黄酮类化合物由于其在生物学及生理学中的重要作用受到了广泛的关注.高效液相色谱法是应用为广泛的分析黄酮类化合物的方法.本文综述了一般液相色谱柱及流动相的选择,分析比较了常用的检测器,旨在选择合适的色谱条件,达到理想的分离效果.此外还简单介绍了在传统液相色谱法的基础上发展的几种模式如超高效液相色谱法,毛细管色谱法,微流速液相色谱法及纳升级液相色谱法.
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赶山鞭中黄酮类化学成分研究
目的研究赶山鞭的黄酮类化学成分.方法应用色谱技术进行分离和纯化,采用MS,NMR等波谱鉴定结构.结果从赶山鞭中分到了11个黄酮化合物,分别为5,7,3＇,4＇-四羟基黄烷醇(Ⅰ)、山萘酚(Ⅱ)、C-3/C-8"双芹菜素(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、槲皮素-3＇-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3＇-O-L-鼠李糖苷(Ⅵ)、金丝桃苷(Ⅶ)、5,7,3＇,4＇-四羟基二氢黄酮醇-3-O-鼠李糖苷(Ⅷ)、槲皮素-4＇-0-β-D-葡萄糖苷(Ⅸ)、异槲皮苷(Ⅹ)、槲皮苷(Ⅺ).结论黄酮类化合物是赶山鞭主要的化学成分,其中化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅴ,Ⅵ,Ⅷ,Ⅸ为首次在该植物中分到.
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不同附加物对甘草愈伤组织培养中黄酮类化合物形成的影响
目的研究了酵母提取物、水解酪蛋白、真菌诱导子、茉莉酸及稀土元素等对甘草愈伤组织中甘草黄酮类化合物合成的影响.方法在培养基中添加各种附加物,研究其对甘草黄酮类化合物合成的影响.结果0.1%的酵母提取物可使培养物中黄酮类化合物的含量提高76.8%,甘草查尔酮含量比对照提高7.5倍.水解酪蛋白在0.05%时,培养物中黄酮类化合物含量达大值,为对照的1.7倍,其中甘草查尔酮的含量在0.1%时高,为对照的3.2倍.50 mL培养基中加入真菌诱导子2mL,甘草培养物中黄酮类化合物的含量为149.58μg·g-1,比对照(85.26μg·g-1)增加75%.10.0 μmol·L-1茉莉酸使黄酮类化合物的含量比对照提高了41%.低浓度的稀土元素Eu3+对黄酮类化合物的生物合成具有明显的促进作用,培养基中添加0.1mg·L-1的稀土元素Eu3+有利于黄酮类化合物的积累.此时,黄酮类化合物的含量为对照的2.7倍,其中甘草素的含量是对照的4倍.结论在甘草愈伤组织培养过程中,添加酵母提取物、水解酪蛋白、真菌诱导子、茉莉酸及稀土元素等是提高黄酮类化合物的有效手段之一.
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委陵菜化学成分的研究
目的 研究委陵菜的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Toyopearl HW-44、Sephadex LH-20等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱对有效部位进行分离、纯化,根据波谱数据分析鉴定化合物结构.结果 从委陵菜的乙酸乙酯层分离得到10个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(quercetin-3-O-α-L-arabinofuranoside,I),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,Ⅱ),山柰酚-3-D-d-L-阿拉伯呋喃糖苷(kaempferol-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅲ,山柰酚-3-O-β-D-(6-O-cis-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-cis-p-eoumaroyl)glucopyranoside,Ⅳ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-trans-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)glucopyranoside,V),4',5,7-三甲氧基-黄酮醇(Ⅵ),布卢姆醇A(blumenol A,Ⅶ),dihydrosyringenin(Ⅷ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅸ),β-胡萝卜苷(daucosterol,X).结论 化合物-Ⅷ为首次从委陵菜中分离得到,其中化合物Ⅴ～Ⅷ为首次从委陵菜属中分离得到的化合物.
