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白芥平喘凝胶膏剂毒性试验研究
目的：研究新制剂白芥平喘凝胶膏剂的毒性反应。方法：依据《中药新药研究指南》设立高低剂量组，将膏剂贴于试验大鼠的去毛皮肤，观察大鼠的毒性反应，并与空白对照组进行比较。结果：试验期间未见大鼠死亡，长期毒性试验中观察到部分大鼠出现局部皮肤红肿，其他与对照组相比未见显著性差异。结论：白芥平喘凝胶膏剂安全无毒性。
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不同基质制备复方南星止痛贴膏剂的过程中指标成分损失对比
目的:建立不同基质制备复方南星止痛膏中丁香酚、欧前胡素的含量测定方法,比较制备过程中丁香酚、欧前胡素损失.方法:C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-1％乙酸水溶液进行梯度洗脱(0～30 min,46％A；30～32 min,46％ ～61％ A;32 ～34 min,61％A；34 ～ 42 min,61％ ～ 47％A；42 ～ 60 min,47％A),检测波长280,300 nm,柱温30℃.以丁香酚、欧前胡素的损失率为指标,比较不同基质制备的3种贴膏剂的优劣.结果:丁香酚和欧前胡素进样量分别在0.018 31～3.662 7,0.013 22 ～0.528 6 μg与峰面积线性关系良好(r=0.999 9).3种贴膏剂制备过程中欧前胡素损失均较小,丁香酚损失均较大,其中凝胶膏剂制备过程中丁香酚损失少.结论:建立的含量测定方法准确、稳定、分离效果好,可用于测定3种复方南星止痛贴膏中丁香酚、欧前胡素的含量；复方南星止痛凝胶膏剂优于其他2种基质制备的复方南星止痛贴剂.
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正交试验法优选生姜抗晕凝胶膏剂的制备工艺
目的:优选生姜抗晕凝胶膏剂的配方工艺.方法:以初黏力、持黏力及综合感官得分为指标进行综合考察,采用正交设计法考察聚丙烯酸钠(PAC-Na),聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K90),甘油及甘羟铝用量对凝胶膏剂的配方工艺的影响,确定佳基质配方.结果:凝胶膏剂基质的佳配比为PAC-Na-PVP-K90-甘油-甘羟铝8∶3∶45∶1.结论:制备的凝胶膏剂外观平整,黏附性、保湿性符合要求,与生姜抗晕活性成分具有良好的相容性.
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冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分的经皮渗透试验
目的:探讨冠心贴凝胶膏剂中丹参素等有效组分的体外经皮渗透性能.方法:采用改良Franz扩散池法,选取生理盐水为吸收液,通过HPLC测定丹参素、阿魏酸、盐酸川芎嗪、隐丹参酮、丹参酮ⅡA等组分经大鼠皮的累积释放量和经皮渗透量,考察5种组分的经皮渗透性,色谱条件为Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),检测波长280 nm,流速1.0 mL· min-,流动相甲醇(A)-0.5％乙酸水溶液(B)进行二元线性梯度洗脱,柱温室温,进样量10μL.结果:冠心贴凝胶膏剂中各组分的累积释放量和经皮渗透量顺序为阿魏酸＞丹参素＞盐酸川芎嗪＞隐丹参酮＞丹参酮ⅡA,在24 h内各组分的累积相对经皮渗透率依次为73.09％,82.62％,82.89％,37.22％,24.80％.丹参素等5种组分经大鼠皮肤的累积释放率和累积经皮渗透率均符合Higuchi方程,相关系数均为0.999 9.结论:冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分具有较好的释药性能和经皮渗透性能.
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消骨增贴基质配方工艺
目的:优选消骨增贴基质配方工艺.方法:通过L18(37)正交设计试验,以配方中NP700,甘油,EDTA,PVPPXL-10,甘氨酸铝,PVPK90,药液为因素,其用量为水平,以黏着力、膜残留性、综合指标为考察指标.结果:对黏着力影响大的是NP700,甘油次之,且他们对黏着力均有显著影响.对膜残留性和综合指标影响大的是PVPPXL-10.巴布剂基质的优配方为NP700-甘油-EDTA-PVPPXL-10-甘氨酸铝-PVPK90-药液(6∶30∶0.025∶ 1∶0.05∶1∶20).结论:该工艺条件简便易于产业化,按优化后的基质处方制备的凝胶膏剂基质黏性优良,膜残留性低,外观平整光滑,符合药用标准.
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三七总皂苷透皮凝胶膏剂的制备和含量测定
目的:优选三七总皂苷透皮凝胶膏剂的制备工艺,并建立其含量测定方法.方法:以凝胶膏剂样品的初黏力、外观、涂布性等为综合评价指标,通过正交试验优选凝胶膏剂的成型工艺；采用HPLC测定三七总皂苷的含量.结果:优化的基质处方为部分聚合的聚丙烯酸钠4 g,羧甲基纤维素钠1g,高岭土3.5g,甘羟铝0.18g,甘油-丙二醇(2∶1)25 g,聚乙烯吡咯烷酮0.5g,聚维酮0.5g,聚乙烯醇0.25 g.HPLC测得三七皂苷R1在0.42 ～3.36 μg线性关系良好(r=0.999 6)；人参皂苷Rg1在4.82 ～38.56 μg线性关系良好(r=0.999 4);人参皂苷Rb1在1.24～9.92 μg线性关系良好(r=0.999 7).结论:优选的凝胶膏剂制备工艺稳定可行；建立的HPLC操作简便、可靠,适用于该制剂的含量测定和质量控制.
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中药凝胶膏剂的研究进展分析
凝胶膏剂作为一种新型经皮给药制剂,具有载药量大、皮肤相容性好、皮肤刺激性小等诸多优点,既能治疗外科疾病又能治疗内科疾病,贴于皮肤表面,能够减少毒副作用,越来越受医药行业的青睐,成为研究的热点.查阅近几年国内凝胶膏剂的相关研究资料,对其进行归纳、分析及总结,包括凝胶膏剂的特点、基质及配方研究、制备工艺研究、质量控制与评价、透皮吸收评价、药代动力学及展望,为进一步研究和开发中药凝胶膏剂提供参考和依据,凝胶膏与传统制剂相比有着不可替代的优势,具有良好的市场前景.
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祖师麻凝胶膏剂制备工艺研究
目的：优选祖师麻凝胶膏剂的制备工艺。方法以感官评价、初黏力、持黏力和剥离强度评分的综合评分为考察指标，以搅拌时间、炼合温度、搅拌速度、药粉加入顺序为考察因素，采用正交试验进行成型工艺优选。结果祖师麻凝胶膏剂的佳制备工艺为：祖师麻药粉加入聚丙烯酸钠 NP-700和甘油中，搅拌时间为5 min、炼合温度为40℃、搅拌速度为100 r/min。结论优选工艺制备的祖师麻凝胶膏剂持粘力、光泽性、赋型性均较好，制备工艺良好。
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均匀设计结合效应面法优选川芎凝胶膏剂基质处方
目的：优选川芎凝胶膏剂的基质处方。方法采用均匀设计方法，以初黏力、持黏力、剥离强度、膜残留为评价指标，结合效应面法，筛选川芎凝胶膏剂基质中NP-700、甘羟铝、甘油、酒石酸的用量及药物浓缩程度和加入体积。结果凝胶膏剂优配比组成为：NP-700∶甘羟铝∶甘油∶酒石酸∶药液浓度∶加入体积＝1.1∶0.08∶7∶0.04∶4∶5。结论均匀设计结合效应面法可用于凝胶膏剂的基质筛选，制得的贴膏载药量高，且具有良好的涂展性、保湿性，黏着力良好。
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中药凝胶膏剂研究进展
中药凝胶膏剂是一种新型经皮给药制剂,具有较多优点,在临床上已广泛使用.本文通过查阅近几年国内中药凝胶膏剂的研究文献,分别从国内授权专利概况、基质、透皮吸收促进剂、制备工艺、质量评价、临床疗效及安全性、存在问题与展望等方面进行综述,以期为中药凝胶膏剂临床用药提供参考.
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止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透性研究
采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为.经统计分析,24h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9％,2.26 μg·cm-2h-1；24h累积经皮渗透率和速率分别为12.53％,0.27 μg·cm-2·h-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31％,0.22 μg·cm-2·h-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程.
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消癥止痛凝胶膏剂经皮渗透性研究
目的:考察消癥止痛方凝胶膏剂大鼠的透皮行为.方法:以延胡索乙素为指标,采用改良Franz扩散池法进行实验,HPLC测定样品的含量.结果:24 h累积经皮渗透率和速率分别为20.20％,0.744 l μg·cm-2·h-1.结论:消瘾止痛方凝胶膏剂大鼠的经皮渗透行为符合零级动力学模型且离散度较小,经皮渗透行为较为理想.
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微乳技术对止痛凝胶膏剂中成分释放和含量变化的影响
该文考察了凝胶膏中黏合剂的种类,用单因素法考察了凝胶膏剂成型时所需加入的黏合剂的用量,并以黏性和黏性的评分作为指标考察了凝胶膏的载药量,确定了止痛微乳凝胶膏的成型方法.采用改良Franz扩散池法,以欧前胡素和阿魏酸为指标性成分考察了止痛凝胶膏剂中水溶性成分和脂溶性成分的释放,结果显示微乳型止痛凝胶膏对欧前胡素和阿魏酸的释放有促进作用.后利用HPLC检测到止痛微乳凝胶膏中挥发性成分损失量较原止痛凝胶膏降低了23.13％.试验终制备了微乳凝胶膏的成品,发现微乳技术有助于促进处方中脂溶性成分和水溶性成分的同步释放,并能减少挥发性成分的损失.
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复方南星止痛凝胶膏剂的透皮特性及水杨酸甲酯在其处方中的作用研究
目的:研究复方南星止痛凝胶膏中丁香酚的透皮吸收特性,并探讨水杨酸甲酯对该凝胶膏剂体外透皮吸收的影响.方法:以离体裸鼠皮为透皮屏障,采用改良Franz扩散池,用HPLC法测定接受液,以及皮中、膏中残留的丁香酚的含量,并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较.结果:含水杨酸甲酯与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂中丁香酚24 h的渗透速率分别为13.18,9.58 μg·cm-2·h-1,其在皮中滞留量分别为(1 85.02±19.23),(160.23±16.54) μg·g-1,在膏中残留量分别为(1.96±0.12),(1.71-±0.15) mg.结论:复方南星止痛凝胶膏中丁香酚具有较好的经皮渗透性,凝胶膏处方中的水杨酸甲酯能够促进丁香酚的透皮吸收.
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丁桂凝胶膏剂的处方筛选及体外评价
目的:对丁桂凝胶膏剂进行处方筛选及体外评价.方法:采用正交试验法,以初黏力、持黏力及剥离强度为指标筛选丁桂凝胶膏剂的处方,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜进行体外释放度、透皮试验,用高效液相色谱法定量分析接受液中主药羌活的有效成分羌活醇含量,测定其体外释放度、透皮量及透皮率.结果:丁桂凝胶膏剂的佳处方为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34％、0.6618 mg/g、65.67％.结论:丁桂凝胶膏剂的体外释放速率大于透皮速率,透皮过程不受释放的限制,透皮性能较好,应用前景广阔.
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单纯形法优化复方白芥子凝胶膏剂基质配方
目的 优选复方白芥子凝胶膏剂基质配方,并考察其配方性能.方法 采用改良的单纯形优化法,以初黏力、剥离强度和内聚力加权总分为指标,确定优配比组成.结果 凝胶膏剂的佳配比为聚丙烯酸钠NP700-聚维酮K 90-高岭土-甘油(10.5:4.75:0.7:21.5).结论 该凝胶膏剂具有良好的黏附性能,赋形性好,质量佳.
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透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
目的 研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选佳的促渗剂提供实验依据.方法 选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响.结果 采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3％ AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3％ AZ+5％ PG渗透效果佳.结论 促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3％ AZ+5％ PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果佳.
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Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂处方及其体外透皮特性研究
目的 运用Box-Behnken试验设计法优化宝泻灵凝胶膏剂的处方并研究其体外透皮吸收行为.方法 以凝胶膏剂初黏力、均匀性、涂展性、稠度、皮肤追随性、反复揭贴性与残留等多个指标的综合评分为响应值,采用Box-Behnken试验设计法,对聚丙烯酸钠NP 800、甘羟铝、填充剂的用量进行优化,确定佳处方组合并进行验证试验;采用改良的Franz扩散池,通过体外透皮试验,用HPLC法同时测定佳处方中桂皮醛、丁香酚、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外透皮渗透量.结果 优选出宝泻灵凝胶膏剂佳配方为聚丙烯酸钠NP 800-甘羟铝-填充剂(0.82∶0.02∶1.56),填充剂和交联剂甘羟铝的用量是主要影响因素,体外透皮行为符合零级动力学过程.结论 优选的宝泻灵凝胶膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,黏着性及透皮效果好,可为宝泻灵的新制剂开发提供基础.
关键词： 宝泻灵提取物 凝胶膏剂 Box-Behnken试验设计 响应面法 透皮吸收 -
中药挥发油透皮吸收促进剂制剂技术的研究进展
经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收,中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂,不仅能促进药物的透皮吸收,对皮肤刺激性小,而且还能起到一定的治疗效果,与透皮吸收的药物产生协同作用,但中药挥发油自身溶解度差,还存在不稳定的问题.目前应用于挥发油透皮促渗的制剂技术包括贴剂、包合物、凝胶膏剂、凝胶剂、微乳等,单独或组合使用能不同程度地增加挥发油的溶解度,提高透皮促渗效果.对目前中药挥发油透皮促渗的制剂技术进行综述,并对其今后的研究方向进行初步探讨.
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黄芩总黄酮凝胶膏剂及油膏剂的体内释药性能研究
目的:研究黄芩总黄酮凝胶膏荆及油膏荆的体内释药性能.方法:以黄芩总黄酮中黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素为指标性成分,考察透皮给药在改善黄芩总黄酮药动学特征方面的作用.结果:凝胶剂组与油膏组给药后各单体的血药浓度时间曲线均仅出现单峰;凝胶膏荆和油膏剂j给药均可以有效提高5种主要黄酮类成分的相对生物利用度,并且凝胶膏剂的改善作为更为显著.结论:采用总黄酮有效部位凝胶膏剂及油膏荆的给药方式可以显著影响黄芩总黄酮的药动学特征并有效提高其生物利用度.该研究结果对于黄芩给药方式的优化具有一定的指导意义.
