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高密度脂蛋白作为肿瘤靶向载体的研究进展
高密度脂蛋白作为一种内源性纳米颗粒,具有良好的生物相容性、可彻底生物降解、无免疫原性,不被体内网状内皮系统识别而可以在体内长期循环,是一种值得研究的药物靶向载体。此文主要介绍了近年来HDL作为药物载体,尤其是肿瘤靶向载体的研究新进展。
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纳米给药系统在眼科的应用
纳米颗粒是纳米尺寸范围内的胶体载药系统,具有靶向、控释和跨生物膜给药等特点,可有效提高药物在眼部的生物利用度.研究发现,纳米制剂眼表给药在青光眼、眼内炎症和感染等治疗方面有极大的应用潜力.
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羧甲基壳聚糖复合奥硝唑后对口腔重要厌氧菌增效抑菌作用的评价
壳聚糖由甲壳类生物的外壳经加工提取而成.羧甲基壳聚糖是壳聚糖的衍生物,是一种良好的药物载体[1].
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氟尿嘧啶明胶微球的体内释药特性的实验研究
目的:对氟尿嘧啶不同给药方法的效果加以对比,以了解氟尿嘧啶明胶微球在体内的释药特点。方法:在X线监控下,将氟尿嘧啶明胶微球超选择栓塞在兔颈外动脉及其分支,以氟尿嘧啶溶液灌注颈外动脉或在股静脉静滴作为对照,不同时间点取血样测试血药浓度,进行统计分析。取栓塞组织石蜡切片,常规HE染色,光镜观察。结果:动脉灌注法可以产生局部较高的血药浓度,但维持时间较短;静脉滴注法血药浓度维持时间较长,但局部与全身血药浓度无显著差异;使用氟尿嘧啶明胶微球进行栓塞可以在较小的用药剂量上在局部维持相对较长时间的较高的血药浓度。结论:氟尿嘧啶明胶微球进行动脉栓塞可以显著降低全身血药浓度及用药剂量,达到肿瘤靶向治疗的目的。
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磁性纳米微粒在MR分子成像中的应用
0.1~100 nm属于纳米范畴,粒径在此范围内的颗粒即为纳米粒.近年来,随着化学、材料学等学科的发展,纳米技术在医学诊断检测、药物载体、生物治疗等方面显示出独特价值,并在一些实验研究中取得了令人瞩目的成绩[1-2],并由此产生了一门新兴的学科-纳米医学(nanomedicine).分子影像学技术是一项在分子或细胞水平上对生物体生理或病理变化进行成像的技术[3].MR是适于分子成像的技术之一,纳米技术与MR的结合使MR分子成像更具临床应用潜力[4].实现MR分子成像的关键是具备高敏感性、安全性和稳定性的分子探针.纳米粒具有独特的理化和生物学优势,是制备MR成像分子探针理想的载体.本文就纳米微粒在MR分子成像中的价值及其进展进行综述.
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甲壳素及其衍生物在医药领域中的应用
甲壳素(chitin),化学名为(1,4)-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖,广泛存在于昆虫、甲壳类动物的外骨骼和真菌的细胞壁及一些绿藻中.甲壳素的脱乙酰基产物为甲壳胺(chitosan,壳聚糖),二者是天然产物中少见的带正电荷的高分子多糖.近年来,国内外学者十分重视甲壳素及其衍生物的开发利用,作为化妆品、膜材料、酶和细胞的固定化载体、药物载体、吸附剂等广泛应用于化工、轻纺、环保、食品、医药、农业等方面[1],本文就其在医药领域中的应用作一概述.
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脂质体作为导向治疗病毒性肝炎药物载体的应用
我国是病毒性肝炎高发区.肝炎可发展为慢性肝炎、肝硬化,甚至演变为肝癌.乙肝临床上多采用中西医结合治疗.干扰素疗法治疗剂量大,半衰期短,有一定不良反应,HbeAg阴转率仅10%~30%[1].
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不同分子质量强的松龙-葡聚糖连接物的体外靶向释药
目的: 筛选具有结肠靶向释药特性的强的松龙-葡聚糖连接物,探讨葡聚糖分子量对强的松龙-葡聚糖连接物体外靶向释药的影响. 方法: 将不同分子质量强的松龙-葡聚糖连接物与大鼠胃肠道不同部位内容物稀释液共同孵育,采用高效液相色谱法检测强的松龙及强的松龙琥珀酸单酯的释放. 结果: 在160 min的孵育过程中PLD2,PLD50在结肠及盲肠内容物中释放出强的松龙(包括强的松龙琥珀酸单酯)的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量的1.5和1.2倍;PLD7.6,PLD26在结肠及盲肠内容物中释放出强的松龙(包括强的松龙琥珀酸单酯)的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量的0.30和0.37倍. 结论: 葡聚糖分子质量对强的松龙-葡聚糖连接物的体外释药有明显影响,PLD2,PLD50具有结肠定位释放潜力.
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骨形态发生蛋白纳米型缓释制剂的制备及性质
目的制备重组人骨形态发生蛋白2纳米型注射制剂,并在体内外检测其主要特性. 方法采用改良的乳化溶液聚合法制备含重组人骨形态发生蛋白2的聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(RB2-PBCA-NP). 测定其形态、粒径及分布、包封率、体外释放度及稳定性;经皮注射入小鼠股部肌肉检测其异位诱骨活性. 结果所合成的RB2-PBCA-NP在电镜下显示圆整均匀,圆度1.12±0.06,粒径(107±12) nm;蛋白包裹率78%;4℃下可稳定放置6 mo以上;体外释药符合双项动力学规律;局部注射可在小鼠股部肌肉中诱导异位软骨生成. 结论所合成的RB2-PBCA-NP生物活性良好,具有确定的缓释作用.
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靶向给药-药剂学研究的热点
0 引言常规剂型的药物经静脉、口服或局部注射后,药物分布于全身,真正到达治疗靶区的药物量仅为给药量的小部分,而大部分药物在非靶区的分布不仅无治疗作用,还会带来毒副作用.
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肺靶向药物载体研究进展
肺靶向药物载体主要有脂质体、微粒、纳米粒、乳剂和环糊精等.这些粒径微小的药物存储 体系被称为微存储系统.它们具有载体用量少、药物荷载量高、粒径和渗透力可控、释放药物速率可控、毒性低、副作用少等优点.
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顺磁性紫杉醇纳米微粒对中枢神经系统肿瘤磁靶向药物化疗的实验分析
目的 研究在中枢神经系统中超顺磁性紫杉醇纳米微粒对肿瘤磁靶向药物的化疗是否可行.方法 将采用改性壳聚糖、胆固醇及紫杉醇、四氧化三铁磁流体制备的超顺磁性紫杉醇纳米微粒通过尾静脉注射的到大鼠的体内,并将大鼠的头部放置于0.5T的均匀磁场中,并利用高效液相色谱法在各个观察时间点对各处理组的大鼠脑组织的紫杉醇浓度进行检测,并观察超顺磁性紫杉醇纳米微粒的超微结构、磁响应性以及其对血-脑屏障的通透性.结果 实验结果显示在各组间的差异具有统计学意义的情况下,磁靶向组的大鼠在观察时间点检测到的脑组织内紫杉醇浓度要高于非磁靶向组以及单纯药物组,其靶区的药物浓度比单纯药物组的浓度高5~30倍,维持局部药物浓度的时间超过16h.且磁滞曲线显示,通过上述方法制备的磁性紫杉醇纳米微粒是具有超顺磁性.结论 磁靶向导向下的超顺磁性紫杉醇纳米微粒对提高脑组织内化疗药物的浓度具有显著作用,并且还能透过血-脑屏障进入靶向神经细胞,从而发挥其药物的作用.
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前列地尔加苦碟子注射液治疗突发性耳聋的疗效观察
前列地尔注射液是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集的作用。别外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。苦碟子注射液具有抑制血栓形成,降低血小板聚集,增加纤溶酶活性,增加血栓溶解,改善微循环,改善血液流变学,还有清除自由基的作用[1]。
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功能化介孔二氧化硅材料在药物可控释放中的应用
介孔二氧化硅是一种优良的药物载体材料,为了达到药物的定点靶向运输和智能释放,实现非目标位置的零释放,人们用多种方法在介孔材料表面修饰,制备功能化的药物载体。其中智能开关是一种非常有效的控释手段,如根据癌症组织低pH值,低氧还原微环境、温度稍高等特性设计的pH、温度、氧化还原响应开关;也可修饰光照、磁场等响应的开关。
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壳寡糖-聚乳酸阿霉素胶团体外缓释性能考察
目的:考察阿霉素壳寡糖-聚乳酸嫁接物胶团的缓释性能。方法以超声分散法制备嫁接物胶团;以阿霉素为模型药物,透析法制备载药胶团。进行载药胶团体外释放实验,考察壳寡糖-聚乳酸共聚物胶团的缓释性能。结果在壳寡糖-聚乳酸嫁接物中,聚乳酸分子量为5000的两种壳寡糖-聚乳酸嫁接物载药胶团体外释放缓释效果明显。结论壳寡糖-聚乳酸聚合物胶团具有显著的缓释特征。其中聚乳酸分子量为5000的壳寡糖-聚乳酸嫁接物,缓释效果更明显。
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新型药物载体-红细胞的研究进展
用载体运送药物被认为是很有前景的生物技术.目前被用做载体的有脂质体、人工合成聚乙烯、以及红细胞等.自1973年Ihoer等人发现破裂红细胞在一定条件下重封可作为外源酶在体内运送的载体,作为人体自身成分的红细胞用做药物载体越来越受到人们的重视,具有其不可估量的优点及广阔的前景.本文对近十年红细胞用作药物载体的特点、包埋方法及其实验与临床应用进行了以下综述.
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聚合物胶束在药物传输系统中的研究和应用
聚合物胶束是两亲性基团聚集体,由疏水核心和亲水外壳组成,其疏水性内核可增加难溶性药物的溶解度,提高药物稳定性,而亲水性外壳经修饰后发挥靶向作用,同时降低药物非靶向性可能带来的毒副作用,具有较高的临床应用价值.本文综述了聚合物胶束在药物传输系统中的新研究进展,着重阐述聚合物胶束作为药物载体搭建其他分子在靶向抗肿瘤系统中的应用,并展望未来的研究方向,旨在增加对聚合物胶束的理解,进而推动其在基础科学中的研究和临床治疗中的应用,发挥大的价值.
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药物载体材料及释药新方式的研究现状(综述)
药物载体输送系统是国内外医药领域的重要研究方向[1]目前的药物载体多为合成的生物可降解的高分子,如聚氰基丙烯酸烷基酯,丙烯酸树酯,聚丙交酯等.天然产物(如海洋生物甲壳中的壳聚糖,微生物代谢的天然产物聚3-羟基丁酸),PH-敏感的凝胶,复乳,微乳体系等由于它们的特殊优越性也被广泛的应用于药物释放研究中.随着材料科学和药剂学研究的深入,将有更多的难溶性特别是治疗指数低,半衰期短的药物制备成渗透泵,使药物的使用更安全有效[2].此外,纳米科学的发展,将会出现更有前途的新型药物载体.
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不同配比的铁碳复合磁靶向载体性能的比较
目的选择Fe3O4与活性碳恰当配比(ζ/g)的混合原料,制备出铁碳复合磁性载体,用于肿瘤的磁靶向治疗.方法采用不同混合配比的Fe3O4和活性碳球磨配料,辅以表面包硅技术,合成出纳米纯铁和活性碳为主要组分的新型铁碳复合磁性载体,观察其粒子形貌与分布、磁性能及对阿霉素的吸附和脱附作用.结果合成的不同组分铁碳复合磁性载体颗粒直径均小于500 nm;包硅铁碳复合磁性载体性能稳定;Fe3O4和活性碳的混合配比为90/10(ζ/g)时,包硅铁碳复合磁性载体磁性能强、吸附性能弱;混合配比为60/40(ζ/g)时,包硅铁碳复合磁性载体对阿霉素的吸附性能强、磁性能弱.结论 Fe3O4和活性碳的混合配比为70/30(ζ/g)时,合成的包硅铁碳复合磁性载体具有较强的磁性和恰当的吸附脱附性能,适合作为药物载体用于肿瘤的磁靶向治疗.
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氧化石墨烯在神经胶质瘤治疗方面的研究进展
神经胶质瘤发病率占颅内肿瘤的第1位,临床上通常采用手术、放疗和化疗等综合治疗手段,但其疗效及预后较差,探索胶质瘤创新诊疗技术,一直是研究热点.氧化石墨烯为石墨烯的衍生物,为二维结构,富含羧基、环氧基、羟基等含氧基团,具有良好的水溶性、生物相容性、理化稳定性,目前GO在胶质瘤治疗方面的作用引起关注.本文对氧化石墨烯在胶质瘤治疗方面的研究进展进行综述,主要包括载药、热疗、免疫治疗等,为其在胶质瘤诊疗的研究方面提供新思路.