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"贴穴平喘膏"技术转让
项目介绍背景:哮喘病是一种以发作性呼吸困难,伴喉间痰鸣有声为主症的呼吸系统多发病.我国哮喘的患病率为0.5%-2.0%,全世界发病人数已超过1.5亿,而且随着生活环境中污染源的剧增,患病率呈逐年增加趋势.本病可发生于任何年龄,但半数以上起病于12岁之前,尤其是3岁以下儿童.由于哮喘的发生与机体反应高有关,故治疗上主要是控制发作,根治十分困难,罹患本病后,缠绵难愈,反复发作,病久成虚,严重影响工作能力和生活质量.抗哮喘药物在过去15年中已发展成为一个主要的药物品种,世界抗哮喘药市场总销售额每年约35亿美元,近几年的平均增长率为14%.
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全反式维甲酸抗支气管哮喘大鼠气道炎症的作用及机制
核因子κB(NF-κB)的持续激活是支气管哮喘(简称哮喘)发病机制中的重要环节,以NF-κB为靶目标研制抗哮喘药物已成为哮喘治疗的研究方向之一.为研究全反式维甲酸对哮喘大鼠气道炎症的抑制作用,我们探讨了其对NF-κB的抑制效应,以阐明抗炎机制.
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抗哮喘新药齐留通的合成
目的:合成抗哮喘新药齐留通.方法:以2-乙酰基苯并噻吩为起始原料,经3步反应合成齐留通.结果:目标化合物经1H-NMR, 13C-NMR,FT-IR和MS确证其结构,HPLC纯度在99.0%以上.结论:本方法原料易得,操作简便,总收率达50%.
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不同类型常用抗哮喘药物的临床应用比较
支气管哮喘是一种以嗜酸拉细胞、肥大细胞、T淋巴细胞等和细胞组分参与的气道变态反应性炎症,临床上表现为反复发作并伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽.临床上治疗哮喘的药物颇多,现将哮喘防治的常规临床用药比较.
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抗哮喘药物临床应用现况简介
支气管哮喘(以下简称哮喘)是由多种细胞(如嗜酸性粒细胞、肥大细胞、淋巴细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病[1].这种慢性炎症导致气道高反应性的增加,通常出现广泛多变的可逆性气流受限,并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状,常在夜间和(或)清晨发作、加剧,多数患者可自行缓解或经治疗缓解.现有的常用药物有β2受体激动剂、M胆碱受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂、肾上腺皮质激素、抗白三烯药物等,笔者参考有关文献对抗哮喘药物作简单的介绍.
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茶碱类药物临床应用的研究进展
茶碱类药物用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)已有数十年的历史.在许多国家,由于哮喘研究的进展和各种类型抗哮喘药物,尤其是吸入型皮质醇药物的问世,使茶碱类药物的使用已经减少,只作为一种附加使用的支气管扩张剂而被贬为三线支气管舒张剂[1].目前新的观点认为,茶碱除具有扩张支气管以外的另一些抗哮喘作用,它还可能具有抗炎作用,而这些作用实际上可能是茶碱在治疗哮喘中重要的,故为进一步认识茶碱类药物,就其目前的应用新研究进展作一综述.
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JNK/SAPK信号转导通路及其在支气管哮喘中的作用
支气管哮喘(哮喘)是以气道慢性炎症、气道高反应性、气道重塑为特征,涉及到嗜酸粒细胞(EOS)、淋巴细胞、肥大细胞、上皮细胞、平滑肌细胞、巨噬细胞等及多种细胞因子、粘附分子、炎症介质,构成一个复杂的网络系统,而信号转导在其中起着决定性的作用.目前以β-肾上腺素受体激动剂及糖皮质激素为主的治疗策略使气道的炎症和急性气道高反应(气道急性收缩)得到缓解,但对于慢性哮喘或气道重塑有很小的作用,而且不少患者还存在激素的抵抗、发病率也逐渐上升,因此研究针对炎症及气道重塑新的抗哮喘药物已成为热点[1,2].新的治疗设想,无论是改变细胞因子与趋化因子平衡、TH1与TH2失衡、治疗性抗体,还是小分子(如IL-4、IL-13、IL-12)的抑制剂,大多从调控信号转导通路上入手,JNK受到了极大重视[1].为此本文就JNK信号通路及其在哮喘发病机制中的作用作一综述.
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布地奈德干粉吸入剂治疗中国新诊断的轻度持续性支气管哮喘患者的随机、双盲、多中心临床疗效研究
目的：评估早期使用布地奈德干粉吸入剂对治疗中国新诊断的轻度持续性支气管哮喘(简称哮喘)患者的临床疗效。方法采用随机、对照、双盲、多中心的研究方法,选取年龄5~66岁,被早期诊断为轻度持续性哮喘,诊断时间距第1次访视不超过2年,尚未采用糖皮质激素治疗的患者869例。随机分为布地奈德组[435例,给予布地奈德400μg/次,1次/d (如患者年龄<11岁：200μg/次,1次/d)加常规哮喘治疗]和安慰剂组[434例,给予安慰剂(用法同布地奈德组)加常规哮喘治疗],随访时间为期3年。结果相对于安慰剂组,布地奈德降低63%的严重哮喘相关事件(severe asthma-related events,SAREs)的发生风险,并显著延迟首次发生 SAREs 的时间[风险比(hazard ratio,HR)：0.37；95%置信区间(95% CI )：0.20~0.68；χ2=10.11,P =0.0015]。在访视的第1和第3年,两组患者吸入支气管舒张剂后 FEV1%pred 相对于基线均有降低。其中布地奈德组在访视的第1年,该指标的改善显著优于安慰剂组(95% CI ：1.24~3.76；t =3.89,P =0.0001),在访视的第3年,两组间差异无统计学意义(95% CI ：-0.25~2.62；t =1.62,P =0.1057)。两组相比,布地奈德组患者对药物耐受性良好,布地奈德能改善患者的哮喘控制,并减少额外糖皮质激素的使用,吸入支气管舒张剂前 FEV1%pred 在访视第1年(95% CI ：1.64~5.24；t =3.75,P =0.0002)和第3年 (95% CI ：0.05~3.68；t =2.02,P =0.0435)均有明显改善。结论长期使用布地奈德(1次/d)治疗中国新诊断的轻度持续性哮喘患者,该治疗方案能改善患者的哮喘控制,并明显延缓首次发生 SAREs 的时间。
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支气管哮喘现代药物治疗新视角
支气管哮喘(简称哮喘)是一种病因及发病机理复杂、以气道炎症、气道痉挛为特征的慢性呼吸道疾病.随着现代医学对哮喘发病学、治疗学的深入研究,哮喘的药物治疗已发展为抗炎性和平喘性两大类.新型抗哮喘药物的研制及新的治疗方法的探索,使哮喘治疗有了突破性进展.
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不同剂量缓释茶碱治疗小儿哮喘的疗效比较
茶碱是治疗哮喘的有效药物之一,近几年虽然不断有新的抗哮喘药物在临床上被应用,但茶碱在全世界依旧是治疗哮喘的经典药物,实践中因其安全血药浓度范围较窄,故其作用和地位颇受争议.我们对60例患儿除给予止喘的常规治疗外,分别给予口服推荐剂量和小剂量茶碱缓释片,现将观察的治疗情况总结如下.
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抗哮喘药左旋沙丁胺醇的合成新工艺研究
目的 研究左旋沙丁胺醇的合成新工艺.方法 以对羟基苯乙酮为原料,经羟甲基化、酰化、溴化、羰基不对称还原、环氧化、氨解等6步反应制得左旋沙丁胺醇((R)-4-[2-(叔丁氨基)-1-羟乙基]-2-(羟甲基)苯酚).结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR和EI-MS谱确证,总收率为38.3％(以对羟基苯乙酮为起始原料计).改进后的制备工艺具有原料价廉易得、反应条件温和、收率高、立体选择性好、操作简便的特点,适合于工业化生产.
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孟鲁司特对支气管哮喘患儿血清白三烯水平的影响
支气管哮喘是一种慢性呼吸道炎症性疾病，近年来小儿哮喘发病率呈全球性上升趋势［1］。哮喘的发病机制复杂，很多细胞和细胞因子都参与其中，白三烯是在其中起着重要作用一种炎症介质，其受体拮抗剂成为近年来日益受到重视的抗哮喘药物［2］。本研究观察了白三烯受体拮抗剂孟鲁司特对哮喘患儿血清白三烯 B4（LTB4）和白三烯 C4（LTC4）水平的影响，报道如下。
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抗哮喘药物的开发应用进展和合理选用
哮喘全称支气管哮喘（Bronchial Asthma），又称气喘，是一种以可逆性气流受限为特征的气道慢性炎症性疾病，被世界医学界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之。
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专家建议3种抗哮喘药物撤出市场
纽约时报7月13日报道,一个肺科专家小组于当日开会,讨论是否建议政府将一些有安全问题的抗哮喘药物撤出市场.
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哮喘药物治疗的临床思维
所谓临床思维的基础是指在制定哮喘药物治疗方案前,必须全面掌握病情、病人的情况和药物知识.(1)哮喘的病情是指疾病的分期和分度,是缓解期还是非缓解期.非缓解期还应当掌握2个分度,一个是急性发作的分度(轻、中、重和危重度),另一个是按照哮喘控制水平长期管理分类(控制、部分控制、未控制).此外,还应掌握诱发因素、并发症和治疗经过.(2)病人的情况包括一般情况、伴发症、伴随用药和其他有关病史.一般情况包括年龄、性别、身高、体重、妊娠和哺乳等.伴发症是指除哮喘以外的病史.伴随用药是指为了治疗或预防其他疾病的发作或进展所长期使用的药物,如长期口服抗凝药华法令或阿司匹林.其他有关病史如过敏史、职业史.(3)抗哮喘药物的知识包括药物分类,根据用途可分为长期预防用药和迅速缓解用药;根据结构和药理作用可分为糖皮质激素类、肾上腺素pz受体激动剂、抗胆碱药、茶碱类、抗白三烯类和抗组胺类等.其他还应掌握药物剂型、给药途径、药动学、不良反应和药物相互作用等.临床思维的要点是具体的药物治疗方案.如药物种类、剂型和给药途径的选择;剂量的调整和给药间隔的确定;长期预防用药和迅速缓解用药的疗程;考核疗效的指标和监测不良反应;后应注意影响疗效的因素.
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哮喘的新概念和免疫学研究进展
近十年来随着分子生物学的迅速发展,在哮喘病的病因学、遗传学、流行病学、免疫学、发病机理、病理生理学、诊断方法、预防、抗哮喘药物的药理学、新型抗哮喘药物的开发、吸入方法、物理治疗、心理学治疗、生活质量、哮喘病教育、哮喘病与过敏性鼻炎的关系、特殊性哮喘、计算机对哮喘病的管理和哮喘动物实验等方面的研究有了许多新的进展.现将有关哮喘的一些新概念及免疫研究进展加以论述.
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规范化治疗对哮喘患儿生活质量的影响
小儿支气管哮喘的长期反复发作对患儿的生活质量产生不容忽视的影响,对哮喘治疗的目的已不再局限于病情发作时的控制和症状的缓解,而是要在尽量控制发作的同时尽可能提高生活质量.正规抗哮喘药物的应用是控制哮喘发作的重要治疗措施.为了解正规治疗对哮喘患儿生活质量的影响,作者采用儿童哮喘患者生活质量调查问券(PAQLQ)作了一次调查,结果报告如下.
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舒利迭治疗支气管哮喘的临床评价
在过去的20年中,在发达国家,自1980年以来,哮喘发病率增加了近一倍.从而极大促进哮喘治疗研究进程,新型抗哮喘药物的研制及新的治疗方法探索.
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正交设计在异丁司特片剂处方优化中的应用
异丁司特为白三烯拮抗剂,是新一类的抗哮喘药物,规格为10mg,属于小剂量制剂.为了优化异丁司特片剂的处方,我们结合统计分析及正交设计进行处方筛选.1.材料和仪器异丁司特原料(本院合成四室提供);乳糖(内蒙古海拉尔乳品厂);聚乙烯吡咯烷酮(东北制药总厂);蔗糖(宁夏银川制糖厂);羧甲基淀粉钠(浙江菱湖联合化工厂);羟丙基甲基纤维素(浙江菱湖联合化工厂);低取代羟丙基纤维素(浙江菱湖联合化工厂).单冲压片机(上海天祥制药机械厂);HANSAN药物溶出仪(美国汉森公司制造);CHP-Ⅱ崩解仪(天津大学无线电厂);RCHO脆碎度仪(伟联技术经济开发公司).
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抗哮喘药物的进展与应用评价
支气管哮喘是严重危害人民健康的常见病,该病的发病机制极为复杂,近年来研究揭示哮喘是由多种细胞(如T淋巴细胞、肥大细胞、嗜酸性粒细胞等)和细胞组分参与的气道慢性炎症.这种炎症使易感者对各种激发因子具有气道高反应性,形成反复发作性的哮喘困难、胸闷、喘息、气急或咳嗽等症状,常在清晨和(或)夜间发作和加剧,通常出现广泛多变的可逆性气流受限.抗哮喘药物品种繁多,现将有关防治哮喘药物的新进展报道如下.
