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滇重楼内生真菌转化万古霉素的研究
目的 利用滇重楼内生真菌生物转化万古霉素.方法 分离滇重楼内生真菌并筛查它们的生物转化能力.鉴定具有转化能力的内生真菌.结果 有2株内生真菌可以转化万古霉素.经鉴定为产黄青霉和Fusarium nematophilum.菌株G01和G03在添加万古霉素的液体培养基中培养6d后,HPLC (High Performance LiquidChromatography)分析发现,万古霉素的峰面积下降并有新吸收峰出现.结论 内生真菌发酵产生了某些新成分.
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去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化
目的 探讨去氢钩藤碱与异去氢钩藤碱在大鼠体内的生物转化.方法 去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱对大鼠经口投药30 min内收集到的胆汁样品进行高效液相色谱串联质谱仪(LC-MS)测定.结果 发现去氢钩藤碱的底物和2个Ⅰ相代谢物、2个Ⅱ相代谢物可以检出,而异去氢钩藤碱的Ⅰ相代谢物没有检出,但Ⅱ相代谢物检出4个.结论 分析结果显示这2个四环氧化吲哚生物碱的代谢与钩藤碱、异钩藤碱的肝脏代谢非常相似,并且都存在经口投药之后的肝首过效应.体外实验验证了以上代谢过程的结论,并显示是肝微粒体酶CYP450对去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱在肝脏的生物转化起催化作用.
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大黄及其复方拮抗肝衰竭的研究概述
肝衰竭(重型肝炎)是多种因素引起的严重肝脏损害,导致其合成、解毒、排泄和生物转化等功能发生严重障碍或失代偿,出现以凝血机制障碍和黄疸、肝性脑病、腹水等为主要表现的一组临床症候群,为临床上的急危重症,病死率极高达60%～80%.其病理组织学变化实质是肝细胞大量坏死/凋亡,它与死亡受体和配体(TNF/NGF受体)、胱天蛋白酶(caspases)、Bcl-2家族、线粒体的作用、核因子B的激活等有密切关系.目前认为,通过清除内毒素(ET)、抗脂质过氧化、保护线粒体、抑制细胞因子的异常激活、干预凋亡信号传导通路及促进肝细胞再生等手段,可以有效的控制/逆转肝衰竭,防止其进一步恶化.因此,阻断肝细胞大量坏死/凋亡和促进肝细胞再生,对防治肝衰竭具有重要意义.临床实践证明,中医药防治肝衰竭有肯定的疗效,而中药大黄及其复方在这方面具有独特的优势,本文对此进行综述如下.
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论述中药有效成分酶法生物的转化
在自然产物中提出有效物质，达到对人体疾病的预防和治疗的方法，已经被全世界所关注，我国的中医药学渐渐的被世界的医学工作者们所关注。中药所含成分十分的复杂，在某些较名贵的中草药中有效成分的含量本身就不高，如果提取转化方法不当，就很难发挥出药物应有的作用。我国传统的药物有效成分提取的方法通常为浸泡、煎、煮、熬等，提取率不高。随着中药现代化的发展，各种新的提取转化不断涌现，尤其值得一提的是酶工程技术的应用，为中药有效成分的提取和转化带来了生机，该技术的使用大的提高了中药有效成分的提取率和纯度，使中药利用率大为提高。
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氧化苦参碱衍生物的生物转化制备及其抗肿瘤活性研究
目的 对氧化苦参碱进行生物转化,制备新的具有抗肿瘤活性的氧化苦参碱衍生物.方法 采用生物转化法,制备氧化苦参碱衍生物;采用凝胶柱层析、高效液相色谱等分离技术对转化产物进行分离;采用现代波谱技术进行化合物结构鉴定;采用M T T法进行细胞毒活性测试.结果 通过生物转化得到5个氧化苦参碱衍生物:13-羟基氧化苦参碱(1)、13,14-二羟基氧化苦参碱(2)、12-羟基氧化苦参碱(3)、13-羰基氧化苦参碱(4)和12-羰基氧化苦参碱(5).结论 化合物1~5均为新发现的氧化苦参碱衍生物,本文首次报道其结构;体外细胞毒活性测试结果显示,得到的转化产物均有良好的抗肿瘤活性.
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18β-甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
目的 综述近年国内外18β-甘草次酸结构修饰及生物活性的研究新进展,为传统中药甘草的进一步开发利用提供理论依据.方法 通过检索国内外合成甘草次酸衍生物的相关文献,从18β-甘草次酸衍生物的化学合成、生物转化及生物活性等方面进行归纳和汇总.结果 文献表明,近年来国内外专家合成了大量结构各异的甘草次酸衍生物,药理学研究发现其衍生物具有显著的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性.结论 甘草次酸衍生物具有广泛的药理作用,近期研究取得了很大进展,在医药学领域的研究和开发前景值得期待.
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药物肝代谢研究方法进展
药物代谢是指药物在体内经历的化学结构的变化过程,也称为生物转化.药物在体内的代谢大多是酶系统催化反应.药物通过代谢起到解毒作用,但也常常会出现代谢产物毒性更强;有的药物本身没有活性,但进入体内后,代谢产物具有活性.因此药物代谢研究非常重要[1].
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浅议中西药联用的相互影响
中西药联合应用是中西医结合的必然趋势,也是中西医结合的有效途径之一[1].中西药物相互作用可发生在药物的吸收之前,体内运转的过程中,亦可发生在体内生物转化及排泄过程中,或体外配伍变化等方面[2].中西药合用时的相互作用和影响,直接关系到对某些疾病临床治疗的效果.中西药联合应用的相互作用是一个非常复杂的问题,某些药品又相对某种疾病采用中西药合用可提高药效,从而达到治疗的效果,而某些药品的合用反而会降低或抵销药用价值,甚至产生毒副作用.所以,应对中西药合用的相互作用和影响要有一定的认识和了解.本文就此谈谈粗浅的认识.
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细胞色素P450酶系与药物的代谢
细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP),又称混合功能氧化酶(mixed function oxidsde)和单加氧酶(monooxygenase),主要存在于肝微粒体中,在外源性化合物(包括药物和毒物)的生物转化中起着十分重要的作用,它的活性决定药物的代谢速率,与药物的清除率有着直接关系,是药物代谢的第一相酶,因而又称为药物代谢酶.
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临床用药对肝功能的影响
药物,是人类同疾病作斗争的武器,药物的起效取决于药物的吸收、分布,作用的终止则取决于药物在体内消除.药物消除方式除了形成灭活的复合物暂储存在体内外,主要靠其内部的生物转化及排泄,绝大多数药物经过生物转化后失去药理活性,也有一些药物通过这些转化后而发挥作用.肝脏是进行这种生物转化的主要器官.
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苦杏仁酶法转化桃叶珊瑚苷为桃叶珊瑚苷苷元的分析
目的:对桃叶珊瑚苷的苦杏仁酶法转化和桃叶珊瑚苷苷元的LC-MS色谱分析进行研究.方法:从苦杏仁中提取苦杏仁酶,用3,5-二硝基水杨酸(DNS)法测定苦杏仁酶的活力;将苦杏仁酶与桃叶珊瑚苷在37℃温孵60 min后,低温乙酸乙酯萃取获得苷元,并对苷和苷元分别在流动相为甲醇-水(10:90)条件下的LC-MS色谱行为进行分析.结果:苦杏仁酶的酶活力为174 U·mg-1,桃叶珊瑚苷苷元的转化得率为31.41%,得到的苷元纯度在93.23%以上.结论:本方法简单经济,获得的苷元纯度高,低温密封能保持苷元稳定.
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健康志愿者口服盐酸小檗碱后尿中三个硫酸结合型代谢产物的鉴定
目的:分离和鉴定健康志愿者口服盐酸小檗碱后尿中的未知代谢产物.方法:用大孔树酯柱层析方法分离和纯化代谢产物,电喷雾-离子化质谱(ESI-MS)及1H核磁共振(1H NMR)进行结构分析.结果:三个未知代谢产物(M1,M2和M3)被分离纯化,它们均对芳基硫酸酯酶敏感.电喷雾质谱中分别可见准分子离子峰[M+H]+417.9,404.0和402.0,以及脱SO3片段的特征离子峰[M-80+H]+.测得各自的1H NMR谱,参考盐酸小檗碱的质子信号,确定了M1,M2和M3的质子信号归所及取代基的位置.结论:M1,M2和M3的结构可分别推定为药根碱-3-硫酸酯(M1)、脱亚甲基小檗碱-2-硫酸酯(M2)和Thalifendine-l0-硫酸酯(M3).其中M2为主要代谢产物.
关键词： 小檗碱 生物转化 代谢 活质分子核磁共振 电子喷雾离子化质量光谱法 -
肝衰竭患者肝功能评估与支持治疗
肝衰竭是由多种因素引起的严重肝脏损害，导致其合成、解毒、排泄和生物转化等功能发生严重障碍或失代偿，出现以凝血功能障碍、黄疸、肝性脑病、腹腔积液等为主要表现的临床综合征。目前，国内外已多次颁布肝衰竭诊治指南，肝衰竭的诊疗原则已趋于统一，但是对肝衰竭患者肝功能的评估尚未形成统一标准。目前，肝移植是治疗肝衰竭唯一有效的手段，但由于肝源的匮乏，导致了肝衰竭患者不能得到及时的治疗［1］。人工肝支持系统（ALSS）的研究基于肝细胞强大的再生能力，通过体外机械和理化装置清除体内各种有害物质，可以暂时代偿肝脏部分功能，肝细胞得以再生直至自体肝脏恢复或等待进行肝移植的机会，是目前治疗肝衰竭的重要方法之一。本文对目前国内外肝衰竭预后判断的研究成果及人工肝在肝脏衰竭治疗中的应用进展进行综述。
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菌株MB6对三七总皂苷的微生物转化及其转化机理的研究
从刺五加表层土壤中分离得到的菌株MB6具有很高的β-葡萄糖苷酶活性,可以有效地将三七总皂苷转化为次级的代谢物.同时对转化路径和佳转化条件进行了测定,在R2A液体培养基,pH为6.0,温度为25℃时,转化时间为2天时,稀有皂苷Rg3含量高.经16S rDNA鉴定结果表明,该菌株属于巨型芽孢杆菌属.
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人参皂苷Rg3生物转化法制备Rh2
目的 对125个人参生长环境的土壤样品进行了筛选分析,共鉴定纯化出具有β-葡萄糖苷酶活性的菌株28个.通过微生物酶对人参皂苷进行生物转化.用TLC显色法及高效液相色谱分析法对生物酶转化产物进行分析,从28株菌种中筛选出高效转化人参二醇组皂苷产生稀有人参皂苷的菌株GS514,并利用基因工程技术得到bgp2基因,高效转化人参皂苷Rg3为Rh2.
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西洋参发酵前后人参皂苷Rb1、Rg3含量比较研究
目的 通过测定发酵前后西洋参中单体皂苷含量,探讨大型担子菌与西洋参共培养,单体皂苷生物转化规律.方法 采用HPLC法测定.人参皂苷Rb1采用Hedera-ODS柱(4.6×250 mm,5μm),检测波长为203 nm,流动相:乙腈-水梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃.人参皂苷Rg3采用Hedera-ODS柱(4.6×250 mm,5 μm),检测波长为203 nm,流动相:乙腈-0.05％磷酸(37∶63),流速为1.0 mL/min.柱温为30℃.结果二醇系皂苷Rb1发酵前为5.75 mg/g,发酵后为2.30 mg/g,而Rg3在发酵前西洋参中未检测到,发酵后为0.56 mg/g.结论大型担子菌与西洋参双向固体发酵,会促进西洋参中皂苷类成分的生物转化,产生某些稀有皂苷,本文的研究对人参皂苷的生物转化,西洋参新用途和新制品的开发有较大理论意义及实际应用价值.
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微生物转化人参主要皂苷Rb1为C-K的研究
从人参根部土壤分离的菌株对人参主要皂苷进行微生物转化,结果发现一株真菌GH26能有效地将人参主要皂苷Rb1转化为人参稀有皂苷C-K.同时对佳转化条件进行了测定,在YB培养基,pH为4.0～8.0,温度为6℃时,菌株GH26生成C-K的大转化率为76.6％,经形态学和内转录间隔区(internal transcribed spacer,ITS)基因序列分析,该菌株属于真菌属Fungal.
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人参对冬虫夏草蝙蝠蛾拟青霉固体发酵的影响
选择人参药材加入到选育好的冬虫夏草蝙蝠蛾拟青霉(Paecilomyces hepiali)固态发酵基质中,并对发酵产物中的有效成分进行检测.结果显示,蝙蝠蛾拟青霉能有效地将人参皂苷Rb1转化为Rd,从而高产稀有人参皂苷Rd,同时合成甘露醇、虫草素和腺苷,实现一次发酵过程同时获得了虫草和人参的有效成分.表明中药中的成分与药用真菌生长代谢间的相互作用,完全可能起到协同增效的作用.
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微生物转化人参皂苷Rb1为C-K的研究
利用23种菌株对人参皂苷Rb1进行生物转化研究,发现一种灰绿毛状GH-9菌株使人参皂苷Rb1有效地转化为C-K.经形态学和内转录间隔区(intemal transcribed spacer,ITS)基因序列分析,该菌株属于青霉属(Penicillium),且接近于Penicillium dipodomyicola.
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人参皂苷Compound K的研究进展
人参皂苷Compound K为二醇型皂苷,在人参中的天然含量甚微,它是二醇型人参皂苷在人肠道内降解后的主要产物.近年来的研究表明,人参皂苷Compound K在抗肿瘤、抗糖尿病、神经保护、抗衰老及抗炎等方面都具有明显的作用.本文通过对相关文献的查阅,对人参皂苷Compound K的天然来源、化学修饰方法、生物转化方法及主要生物活性进行综述.
关键词： 人参皂苷compound K 化学修饰 生物转化 生物活性
