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莪术醇体外抗肿瘤作用的研究
目的 研究莪术醇体外对肿瘤细胞生长的抑制作用.方法 采用MTT法观察莪术醇对人癌细胞生长的影响.结果 莪术醇剂量在1.0～20.0 mg/mL范围内对体外人肾癌细胞、肺癌细胞均具有显著的抑制生长作用,以10.0 mg/mL作用强,肾癌细胞生长抑制率达55.36％,肺癌细胞生长抑制率达47.84％;与空白对照比较,差异具有统计学意义(P＜0.05,P＜0,01).结论 莪术醇是一种有临床应用前景的抗肿瘤中药提取物.
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莪术醇联合5-氟尿嘧啶对大肠癌细胞增殖和凋亡的影响
目的:探讨莪术醇(curcumol)联合5-氟尿嘧啶(5-Fu)对大肠癌LoVo细胞增殖和凋亡作用的影响,以及药物处理后,LoVo细胞中增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen,PCNA)和凋亡相关蛋白B淋巴细胞瘤-2(B cell lymphoma-2,Bcl-2)表达量的变化情况.方法:莪术醇(50 mg·L-1)单独或联合5-Fu(2 mg·L-1)作用大肠癌LoVo细胞,用噻唑蓝(MTT)比色法检测各组药物对细胞增殖的抑制作用,采用流式细胞术分析各组对细胞凋亡作用的影响,应用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测各组细胞中,增殖和凋亡相关蛋白PCNA,Bcl-2蛋白表达的变化情况.结果:与空白组比较,莪术醇,5-Fu单独给药以及联合用药,均可以有效抑制大肠癌LoVo细胞的增殖,促进细胞凋亡(P＜0.05),同时可以降低PCNA,Bcl-2蛋白的表达(P＜0.05);与单独给药组比较,联合用药后,凋亡的促进作用更为明显(P＜0.05).与空白组比较,各药物组可以更有效的抑制PCNA,Bcl-2蛋白的表达(P＜0.05).结论:莪术醇联合5-氟尿嘧啶能有效抑制人大肠癌LoVo细胞的增殖和凋亡,与单独用药组比较,联合用药可以使癌细胞的敏感性增强,极大程度的促进人大肠癌LoVo细胞凋亡,且这些机制可能与下调PCNA,Bcl-2蛋白表达有关.
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莪术醇对结直肠癌细胞裸鼠移植瘤生长及其VEGF和COX-2表达的影响
目的:观察莪术醇对人结直肠癌LoVo细胞裸鼠移植瘤的抑制作用,探讨其可能的机制.方法:建立人结直肠癌LoVo细胞裸鼠移植瘤模型,成瘤后将其随机分为莪术醇高、中、低剂量(80,40,20 mg· kg-1)组,模型组,空白组,每天ig给药1次,给药21 d.用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)方法和免疫组化方法(IHC)检测瘤组织中血管生成因子(VEGF)、环氧合酶-2(COX-2)的表达.结果:与模型组比较,莪术醇高、中、低剂量组能明显降低肿瘤的瘤体积、瘤重及VEGF,COX-2的表达,均呈剂量依赖性.莪术醇高、中、低剂量组抑瘤率分别为66.88％,42.08％,25.73％;模型组VEGF表达量与莪术醇各组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);模型组COX-2表达量与莪术醇中、高剂量组比较,差异具有统计学意义(P＜0.05),VEGF和COX-2表达具有明显相关性(r=0.874,P＜0.01).结论:莪术醇抑制结直肠癌LoVo细胞裸鼠移植瘤生长的机制可能与下调VEGF和COX-2表达有关,并且可能通过COX-2/前列腺素E2(PGE2)/VEGF信号通路发挥抑制结直肠癌生长的作用.
关键词： 莪术醇 结直肠癌LoVo细胞 裸鼠移植瘤 血管生成因子 环氧合酶-2 -
莪术醇对人胚肺成纤维细胞增殖的影响
目的:探讨莪术醇对人胚肺成纤维细胞增殖抑制作用.方法:MTT法观察莪术醇对人胚肺成纤维细胞增殖的抑制作用；天狼猩红染色法测定细胞胶原的分泌能力,流式细胞术检测细胞周期时相分布.结果:50～200 mg·L-1莪术醇作用细胞后能抑制人胚肺成纤维细胞的增殖和制胶原沉积,以96 h效果为明显,并阻滞细胞停滞于G0/G1期,降低S期和G2/M期细胞时相比例.结论:莪术醇通过将细胞周期阻滞于G0/G1,减少DNA复制,抑制人胚肺成纤维细胞增殖和细胞分泌胶原.
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乙醇注入法制备莪术醇脂质体
目的:研究乙醇注入法制备莪术醇脂质体的佳处方及制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备莪术醇脂质体；以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率.结果:优处方为磷脂70g·L-1,磷脂与胆固醇质量比8∶1,磷酸盐缓冲液pH 6.0,摩尔浓度0.10 mol·L-1；佳制备工艺为探头超声时间4min,磁力搅拌速度30 r·min -1,水浴温度50 ℃,按佳处方及工艺制得的莪术醇脂质体均匀圆整,包封率为62.91％,平均粒径124 nm,平均Zeta电位-26.7 mV.结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.
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阿魏化痞膏贴膏剂的制备工艺
目的:以丙烯酸酯压敏胶为基质制备阿魏化痞膏贴膏剂,对制备工艺进行初步优化.方法:通过测定贴膏剂的持黏力和180°剥离强度结合外观指标优化贴膏剂组方.结果:优化过的阿魏化痞膏贴膏剂组方为水0.40g,乙醇0.30 g,丙烯酸酯压敏胶4.50 g,丙烯酸树脂0.30 g.贴膏剂,平均180°剥离强度0.33 kN·m-1,平均持黏力15.45 h.结论:贴膏剂外观指标良好.
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温郁金加工前后莪术二酮、莪术醇和吉马酮的含量差异研究
目的:建立高效液相色谱法同时测定温郁金中莪术二酮、莪术醇和吉马酮的含量测定方法,比较温郁金药材产地加工前后上述成分的含量差异,为建立郁金药材的产地规范化加工提供实验依据.方法:采用Eclipse XDB C18(4.6mm×150mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.5％冰醋酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速1.0mL/min,检测波长214nm,柱温30℃.结果:莪术二酮、莪术醇和吉马酮分别在0.3277-6.554μg(r=0.9999),0.355-7.100μg(r=0.9997),0.06576-1.315μg(r=0.9999)范围呈现良好的线性关系,平均加样回收率分别为98.2％(RSD=1.3％),99.0％(RSD=2.1％),97.8％(RSD=1.7％);采用传统产地加工方法致温郁金药材上述3成分的平均损失率分别为9.9％、12.9％、12.1％.结论:所建立的含量测定方法快速准确,具有良好的重复性和稳定性,可用于温郁金的质量控制;应尽快建立温郁金药材的产地规范化加工工艺,以确保温郁金药材的质量稳定、可控.
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毛细管气相色谱法测定莪术中莪术醇的含量
目的:建立莪术中莪术醇的含量测定方法.方法:采用气相色谱方法,HP-5(0.32 mm×30m,0.25μm)石英弹性毛细管柱,进样口温度200℃,氢火焰检测器(FID)250℃,不分流,柱流量1.0 mL·min-1;程序升温:初始60℃,保持4 min,以3℃·min-1升至210℃.结果:莪术醇在40.0～2 000μg·mL-1具有良好的线性关系,r=0.999 7,高,低浓度加样回收率分别为95.01%(RSD 2.52%),96.46%(RSD 2.86%).结论:本方法准确可靠,重复性好,样品处理较简单.
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莪术醇抑制人肝癌细胞HepG2增殖的机制
目的:探讨莪术醇在体外对人肝癌HepG2细胞的增殖和细胞周期的影响及其分子机制.方法:体外培养HepG2细胞,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法观察莪术醇对HepG2细胞增殖的抑制作用,流式细胞术分析莪术醇处理后HepG2细胞的周期分布,TaqMan探针实时荧光定量PCR法及Western印迹检测细胞周期调控相关基因的表达水平.结果:莪术醇对HepG2细胞的增殖具有明显抑制作用,且在一定范围内(2.5～10mg·L-1)呈浓度和时间依赖性；莪术醇诱导HepG2细胞发生G1期阻滞,伴随cyclin D1,CDK2,CDK8,pRB1,p27KIPl mRNA表达水平增高,而cyclin A1的水平则下调,cyclin E1和CDK4的表达不受影响,p53及其下游调控蛋白p21WAF1和Wip1表达水平增高.结论:莪术醇诱导人肝癌HepG2细胞G1期阻滞、抑制细胞增殖,其作用可能通过激活p53与pRB通路,抑制cyclin A1基因的表达和上调p21 WAF1,p27KIP1以及CDK8基因的表达而实现的.
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莪术醇对斑马鱼的血管生成活性及作用机制研究
目的:初步研究莪术醇促进血管生成的活性及作用机制,为临床用药提供依据.方法:采用斑马鱼生物模式,观察莪术醇对斑马鱼胚胎体节间血管生长、成鱼剪尾后血管再生和仔鱼切尾后组织再生情况.采用相对荧光定量PCR法检测仔鱼切尾后体内血管内皮生长因子(VEGFA)及受体(VEGFR2)基因的表达.结果:莪术醇能使斑马鱼胚胎体节间血管侧生出新的血管,使成鱼剪尾后血管再生加快,使仔鱼切尾后尾部再生加快.且莪术醇能提高仔鱼体内VEGFA及VEGFR2基因的表达量,促进仔鱼切尾后的尾部再生.结论:莪术醇能促进斑马鱼的血管生成,提高仔鱼切尾后体内VEGFA及VEGFR2基因的表达量,促进尾部再生.
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基于GC-MS同时测定蓬莪术及其醋制品挥发油中β-榄香烯、莪术醇、吉马酮、新莪术二酮的含量
建立一种同时测定蓬莪术及其醋制品挥发油中β-榄香烯、莪术醇、吉马酮、新莪术二酮4种主要有效成分的分析方法,为完善蓬莪术和醋制品挥发油及其制剂的质量控制提供依据,并为进一步优化蓬莪术炮制工艺及机制研究奠定基础.采用GC-MS,以正十三烷为内标物,同时对蓬莪术挥发油中4种主要有效成分进行定量分析.色谱条件为Agilent 19091 S-433柱(0.25 μm×250 μm×30 m),进样口温度250℃,初始温度60℃,保持1 min,以5℃·min-1速率升温至110℃,保持5 min,以1℃·min-1速率升温至140℃,以5℃·min-速率升温至160℃,以10℃·min-速率升温至240℃,载气为氦气,流速1.0mL·min-1,进样量1 μL.质谱条件为EI源,轰击电压70 eV;正离子模式,离子源温度200℃,以选择离子检测(SIM)定量,选择m/z 85.1,93.1,121.1,107.1,180.1分别为正十三烷、β-榄香烯、莪术醇、吉马酮、新莪术二酮的检测离子.蓬莪术挥发油中β-榄香烯、莪术醇、吉马酮、新莪术二酮全部检出,分离效果较好;在各自浓度范围内均有良好的线性关系;平均回收率在98.2％～101％.经过方法学验证,该方法可有效地对蓬莪术和醋制品挥发油及其相关制剂的质量进行控制.
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莪术醇对体外多发性骨髓瘤细胞生物学行为的影响
目的 观察莪术醇对体外多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)细胞生物学行为的影响,为莪术醇临床治疗MM提供理论依据.方法 以骨髓间充质干细胞(bone marrow derived mesenchymal stem cells,BMSCs)和骨髓瘤8226细胞株(multiple myeloma cell line 8226,RPMI8226)为研究对象,分为RMPI8226单独培养组(RMPI8226)和BMSCs RMPI8226细胞共培养组(BMSCs+RMPI8226),分别加入不同浓度(0.1、0.5、1、10 μg/mL)的莪术醇,采用流式细胞术检测莪术醇对各组RPMI 8226增殖、周期及凋亡的影响;应用逆转录聚合酶链反应(reverse transcriptase-polymerase chain reaction,RT-PCR)检测BMSCs成骨分化基因核因子κb受体活化因子配体(receptor activator of nuclear factorκb ligand,RANKL)及骨保护素(osteoprotegerin,OPG)的表达水平.结果 莪术醇可诱导RMPI 8226细胞周期阻滞,且对单独培养组RMPI 8226细胞的周期阻滞明显高于BMSCs共培养组;莪术醇能明显抑制RPMI 8226细胞增殖,诱导RPMI 8226细胞凋亡(均P＜0.01),BMSCs可明显降低莪术醇诱导的RP-MI8226细胞凋亡;莪术醇可下调骨髓瘤骨病相关基因RANKL表达,上调OPG表达.结论 莪术醇能干扰MM细胞周期,诱导细胞凋亡,在下调RANKL表达的同时,上调OPG表达;BMSCs共培养明显抑制莪术醇诱导的MM细胞凋亡,可能与MM细胞耐药有关.
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莪术醇β-环糊精包合物对食管癌TE-1细胞增殖、凋亡的影响及其机制研究
目的 探讨莪术醇β-环糊精包合物对食管癌TE-1细胞增殖、凋亡的影响及其作用机制.方法 采用饱和溶液法制备莪术醇与β-环糊精的包合物,红外光谱验证包合物的形成.不同浓度(25、50、100 mg/L)莪术醇β-环糊精包合物处理食管癌TE-1细胞后,噻唑蓝 [3-(4,5)-dimethylthiahiazo (-z-y1)-3,5-di-phenytetrazoliumromide,MTT]比色法测定细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期与凋亡情况.实时荧光定量PCR及2-ΔΔCt法定量分析不同处理组Survivin mRNA的相对表达量.Western blot检测Survivin蛋白表达.结果 MTT法检测结果显示,与对照组比较,莪术醇β-环糊精包合物各剂量组生长抑制率均明显升高,且随着剂量升高而增加,差异有统计学意义(P <0.05).流式细胞术检测结果显示,莪术醇β-环糊精包合物处理可使细胞阻滞在G0/G1期与G2/M期,并且促进细胞凋亡.此外,与对照组比较,处理组细胞中Survivin mRNA与蛋白表达水平明显降低(P <0.05).结论 莪术醇β-环糊精包合物能够抑制食管癌细胞TE-1的增殖,促进凋亡,对Survivin的抑制与其抑制食管癌细胞的恶性表型的作用相关.
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HPLC测定妇平胶囊中莪术醇含量的研究
目的:建立妇平胶囊中莪术醇的含量测定方法.方法:采用Agilent 6890N气相色谱仪,DiamonsilC18柱(200mm×4.6mm,5 μm);流动相为甲醇-0.3%磷酸溶液(60:40);柱温:35℃;流速:0.8ml·min-1;进样量10μl;检测波长为520nm.结果:莪术醇进样量在2.836-28.364μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.9996;平均回收率为99.69%,RSD为4.76%.结论:本实验所建立的方法准确、快速,可用于妇平胶囊的质量控制.
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中药莪术醇构建胃癌细胞疫苗对胃癌的实验治疗效果
目的 研究莪术醇修饰构建的肿瘤细胞疫苗对人胃腺癌细胞(SGC-7901)等的抗瘤作用. 方法 用莪术醇及新城鸡瘟病毒对SGC-7901细胞进行系列生物修饰,所构建的瘤苗分别对小鼠免疫接种3次后,接种SGC-7901胃肿瘤细胞,观察各组治疗及免疫效应. 结果 莪术醇构建的SGC-7901瘤苗能显著抑制皮下肿瘤结节形成,明显阻止胃癌细胞的肺转移,延长荷瘤鼠的生存时间.各组免疫效应淋巴因子激活的杀伤细胞(LAK细胞)较同龄未免疫小鼠的LAK细胞对小鼠前胃癌细胞具有更强的抗瘤作用. 结论 莪术醇修饰构建的SGC-7901新型疫苗可以增强胃肿瘤细胞的免疫原性,对胃癌有较好的实验治疗效果.
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雷公藤甲素饵剂与莪术醇饵剂防治达乌尔黄鼠效果研究
目的 研究雷公藤甲素饵剂和莪术醇饵剂对达乌尔黄鼠的防治效果,为草原黄鼠防治工作提供科学依据.方法 采用现场试验,对比观察试验区与对照区鼠密度、雄鼠睾丸下降情况、雌鼠怀胎率、胎鼠数指标差异,判断雷公藤甲素饵剂和莪术醇饵剂的防治效果.结果 雷公藤甲素饵剂试验区鼠密度下降了23.62％,雄鼠睾丸下降率降低了62.50％,雌体怀胎下降率为71.32％,平均胎仔数下降率为44.62％;莪术醇饵剂试验区雄鼠睾丸下降率为25.00％,雌体怀胎下降率为73.78％,平均胎仔数下降率为32.75％.结论 雷公藤甲素制剂对达乌尔黄鼠具有较好的杀灭作用和抗生育作用;莪术醇饵剂对达乌尔黄鼠具有抗生育作用.
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莪术醇对人脑胶质瘤U251细胞增生与凋亡影响的实验研究
目的 本研究观察中药活性成分莪术醇对人脑胶质瘤细胞株U251增生与凋亡的影响,检测其对胶质瘤细胞凋亡相关基因表达的影响,初步探讨其抗胶质瘤的可能机制,为脑胶质瘤的中草药治疗积累实验数据.方法 以体外培养的人脑胶质瘤细胞株U251为模型,以培养基稀释莪术醇成不同浓度,观察与检测以下内容:MTT法检测不同时间、不同浓度莪术醇对U251细胞增生的影响;显微镜观察不同浓度莪术醇对U251细胞形态学的影响;流式细胞仪检测不同浓度莪术醇对U251细胞凋亡的影响;RT-PCR法检测不同浓度莪术醇对U251细胞中凋亡相关基因bcl-2与COX-2表达水平的影响.结果 莪术醇对人脑胶质瘤U251细胞增生有抑制效应,且表现出浓度依赖性与时间依赖性(P＜0.05).结论 莪术醇对人脑胶质瘤U251细胞有明确的增生抑制作用.诱导凋亡、抑制增生可能为莪术醇抑制胶质瘤增生效应的重要机制.莪术醇下调人脑胶质瘤U251细胞中bcl-2与COX-2的基因表达水平可能为其诱导凋亡、抑制增生的重要机制之一.
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莪术醇对人卵巢癌SKOV3细胞株JAK2/STAT3信号通路影响的研究
目的 观察莪术醇对人卵巢癌SKOV3细胞株体外生长的影响及对SKOV3细胞株JAK2/STAT3信号通路基因表达的影响,探讨莪术醇治疗卵巢癌的分子机制.方法 不同浓度莪术醇作用于人卵巢癌细胞株SKOV3,MTT法检测SKOV3细胞的增殖抑制率,实时荧光定量-PCR法检测SKOV3细胞中JAK2、STAT3基因表达水平.结果 莪术醇对卵巢癌SKOV3细胞有明显的增殖抑制作用,其强度随药物作用时间及浓度的增加而增强,呈时间-剂量依赖性.实时荧光定量-PCR法检测证实莪术醇作用后SKOV3细胞中JAK2、STAT3基因表达受到明显抑制.结论 莪术醇能明显抑制SKOV3细胞的体外增殖,诱导细胞凋亡,其机制可能是通过降调节JAK2、STAT3基因的表达来实现的.
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莪术醇的处方前研究
目的：对中药单体化合物莪术醇进行处方前研究，为制剂研究奠定基础。方法建立莪术醇液相分析方法，对莪术醇平衡溶解度、油水分配系数、稳定性进行研究。结果莪术醇在纯水中平衡溶解度在25℃下为1.93 mg/ml，在37℃下为2.6 mg/ml。莪术醇的LogP为2.2～3.0。在高温和光照条件下，莪术醇均不稳定。pH对莪术醇溶液稳定性影响较小。结论建立的分析方法准确可靠。莪术醇微溶于水，亲脂性强，可通过增溶技术或制成纳米制剂来提高其生物利用度。莪术醇应阴凉处保存，避光操作。
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莪术油葡萄糖注射液致过敏反应2例
莪术油葡萄糖注射液为中药制剂.莪术油中含有莪术醇,对呼吸道合胞病毒(RSV)有直接抑制作用,对流感病毒A1和A3型有直接灭活作用.笔者在临床治疗中发现2例因注射莪术油葡萄糖注射液后出现过敏反应,现报道如下.
