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冠心病心力衰竭不同中医证型对地高辛药代动力学的影响
目的:研究冠心病充血性心力衰竭肾阳虚衰证与心血瘀阻证对地高辛药代动力学的影响.方法:将冠心病充血性心力衰竭患者分为肾阳虚衰与心血瘀阻两组,两组患者均口服地高辛片剂.检测两组地高辛稳态血药浓度,血清肌酐,尿素氮,并用Bayesian一点法拟合地高辛的个体药动学参数,进行统计学比较.结果:肾阳虚衰组稳态血药浓度,血清肌酐,尿素氮水平均显著高于心血瘀阻组,且较心血瘀阻组地高辛在体内分布容积明显减少,生物半衰期延长,消除速度减慢.结论:地高辛在不同证型的患者体内的药代动力存在差异,肾功能衰减是造成差异的原因之一,而肾功能的衰退与肾阳虚衰关系密切.
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难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂研究进展
目前由高通量药物筛选而得的活性物质约有40%是水难溶性的[1],难溶性药物(poorly water-soluble drug)因其在水中溶解度小,药物难以被机体吸收,体内消除速度较快,血药浓度容易出现峰谷现象,口服制剂生物利用度低,且难以实现剂型的多样化.
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脂必清治疗高脂血症28例临床观察
脂必清即5-(2,5-二甲基苯氧基)-2,2-二甲基戊酸是苯氧芳酸衍生物,对血脂有调节作用.据国外资料报道,其具有:抑制肝内VLDL和LDL的生物合成;增加VLDL和LDL的降解消除速度和转化为HDL的速度,增加总胆固醇经肠道的排泄量.我院于1996年8月~1998年5月应用该药治疗28例高脂血症患者,进行临床疗效观察.现报道如下.
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脂质体口服给药研究进展
脂质体(Liposome)系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂[1].由于其结构类似于生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,选择性高,靶向性强,具有减少药物剂量、降低毒副作用、无免疫原性、缓慢释放、降低体内消除速度、保护药物提高稳定性、适合多途径给药等特点,含有药物脂质体的制剂在医药界得到了日益广泛的关注.虽然目前静脉注射仍是脂质体主要给药形式,但随着制剂技术的不断发展,脂质体口服给药以其安全、方便、易于被患者接受等独特特点,逐渐成为研究的热点.本文综述口服用脂质体制剂近的研究进展.
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乳酸监测临床应用的研究进展
乳酸是机体组织无氧代谢的一个中间产物.静息状态下,骨骼肌、红细胞和脑组织等机体组织和器官在代谢过程中有一部分葡萄糖被酵解为乳酸盐,其中骨骼肌是乳酸产生的主要场所.乳酸主要通过肝脏的糖异生、三羧酸循环和肾脏分泌排出等三条途径以一近乎恒定的速率代谢和清除,一旦体内乳酸生成和消除两方面任何一方出现异常,乳酸的生成速度超过消除速度,即可导致乳酸在体内的蓄积[1].组织的氧供需失衡可发生在机体局部或全身,严重的乳酸中毒是内脏缺血为主要的指征,而休克所造成的代谢性酸中毒,实质就是严重的乳酸酸中毒.
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肾功能不全患者如何进行抗菌药物治疗
对大多数抗菌药物来说,主要的消除途径是肝脏的代谢和肾脏的排泄.根据药物本身的消除特性,可以将药物分成三类:A. 基本上经肾脏排泄而消除的药物如头孢菌素类、氨基苷类、万古霉素等;B. 基本上经肝脏与其他非肾途径而消除,非肾消除占80%以上的药物如异烟肼等;C. 有些药物肾与非肾消除都重要,肾脏排除的原形药物占给药量一半左右,如羧苄青霉素、氨苄青霉素、林可霉素等.在肾功能不全的情况下,药物的肾消除速度常数及肾清除率都会降低,但这种降低对B类药物的总消除速度常影响很小,即对这类药物半衰期影响很小,其肾衰没有影响到肝脏代谢等非肾途径消除的速度常数,我们就不必在肾衰情况下来调节这些药物的剂量或给药间隔.
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特殊纳米粒的研究进展及在肿瘤治疗中的应用
纳米粒(Nanoparticle,NP)是粒径10nm~500nm之间的固态胶状粒子,包括纳米囊和纳米球两类.NP可作为一种药物传递和控释的载体,亲脂性药物通过溶解和包裹的方式被包封于粒子内部;而亲水性药物常通过吸附、交联、共价结合等方式附着于粒子表面.NP自问世以来,由于具有减少药物剂量、降低毒性、减轻变态反应及免疫反应、延缓释放、降低体内消除速度、改变药物在体内的分布、靶向释药性好等优点,同时又克服了脂质体因脂质膜易于降解,药物易渗漏、重复性较差、体内不稳定的缺点,而得到了广泛、深入的研究.