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糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展
近年来,抗血小板药物在基础研究及临床应用方面取得了一些新的进展,尤其在心脑血管疾病的预防和治疗中疗效显著.新型的抗血小板药物正在不断进入临床试用,特别是抗血小板膜糖蛋白药物在广泛深入的研究之中.本文对近年来糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂在抗血小板治疗中的应用及其研究进展进行了综述.
关键词： 抗血小板药物 血小板膜糖蛋白 GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂 -
埃索美拉唑治疗抗血小板药物导致的上消化道出血疗效及安全性分析
目的:探讨埃索美拉唑治疗抗血小板药物导致的上消化道出血的疗效及安全性.方法:选取2016年2月至2017年10月长期使用抗血小板药物后所致上消化道出血的患者128例,其中幽门螺杆菌(Hp)阳性者设为Hp阳性组,另46例设为Hp阴性组,Hp阳性组患者按随机数字表法分为试验组和对照组.Hp阴性组和对照组患者均给予埃索美拉唑钠静脉滴注,试验组患者在Hp阴性组和对照组治疗的基础上给予埃索美拉唑镁肠溶片和抗Hp常规治疗,治疗后随访6个月.记录试验组患者Hp根除情况及上消化道再出血和不良反应发生情况.结果:试验组患者Hp根除率为100.00％ (42/42),对照组患者Hp根除率为45.00％(18/40),组间差异具有统计学意义(P＜0.05);试验组、对照组和Hp阴性组的上消化道出血总有效率分别为90.48％ (38/42)、82.50％ (33/40)、86.96％ (40/46),3组患者总有效率比较,差异无统计学意义(P＞0.05);试验组、Hp阴性组上消化道再出血发生率明显低于对照组(P＜0.05),试验组和Hp阴性组上消化道再出血发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05);3组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:埃索美拉唑治疗抗血小板药物导致的上消化道出血的效果显著,可通过根治Hp降低抗血小板治疗患者引起上消化道出血的发生率,且安全性较好.
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常用抗血栓药对血细胞的影响及其防治
抗血小板聚集、抗凝和溶栓等药物广泛应用于冠心病和脑血管病防治.药物对血细胞影响的报道也日渐增多.本文主要介绍抑制血小板花生四烯酸代谢药物、二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa(GPⅡb/Ⅲa)受体拮抗剂、抗凝和溶栓药物对白细胞、血小板和血红蛋白等血液成分的影响及防治措施,以提高人们对这类药物安全性的认识.
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氯吡格雷抵抗与基因多态性的研究现状
氯吡格雷是治疗急性冠状动脉综合征的一种经典抗血小板药物,其对血小板的抑制具有个体差异性,但是部分患者不能从氯吡格雷的治疗中获益,从而提出了氯吡格雷抵抗的问题.基因多态性是氯吡格雷抵抗机制中的一个重要因素.本文旨在从基因多态性对氯吡格雷疗效影响的临床意义做一综述.
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抗血小板药物联合抗结核药治疗急性非ST段抬高型心肌梗死合并肺结核的药学监护
目的 分析临床药师在急性非ST段抬高型心肌梗死合并肺结核患者的给药方案的制订与用药监护中的工作要点.方法 临床药师参与1例急性非ST段抬高型心肌梗死合并肺结核患者的药物治疗过程,通过分析患者的治疗方案,评估抗血小板药物的疗效,讨论基因多态性以及抗结核药物与抗血小板药物之间的相互作用对疗效的影响.结果和结论 分析每个药物的作用特点,恰当地管理药物相互作用,为患者提供个体化给药方案,是临床药师参与临床团队工作的切入点.
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西格列汀联合或单用抗血小板药物对农村50岁以上2型糖尿病患者胰岛功能改善的临床研究
目的评价西格列汀在农村50岁以上2型糖尿病(T2DM)治疗中的优越性.方法200例老年T2DM患者随机分为A组和B组, 各100例.A组给予西格列汀+复方血栓通 +阿司匹林组治疗.B组给予复方血栓通 +阿司匹林组治疗.比较两组疗效.结果治疗后A组餐后2 h C肽(2 h C-P)水平较治疗前显著增加, 差异有统计学意义(P<0.05).A组患者体重增加、低血糖发生率、满意度均显著低于B组, 差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01).结论农村50岁以上2型糖尿病患者西格列汀联合抗血小板药物应用是有益的治疗方案.
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丁苯酞联合负荷剂量抗血小板药物治疗急性脑梗死的临床疗效
目的 探讨丁苯酞联合负荷剂量抗血小板药物治疗急性脑梗死的疗效.方法 100例急性脑梗死患者,随机分为治疗组与对照组,各50例.治疗组采用丁苯酞联合负荷剂量抗血小板药物治疗,对照组采取基础治疗,观察比较两组治疗效果.结果 治疗组痊愈15例,显效20例,有效14例,无效1例,总有效率为98.0％;对照组痊愈11例,显效15例,有效14例,无效10例,总有效率为80.0％;治疗组总有效率高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).两组在治疗过程中均未出现不良反应.结论 丁苯酞联合负荷剂量抗血小板药物治疗急性脑梗死有明显疗效,安全性较高,值得临床应用.
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抗血小板新药——氯吡格雷
抗血小板治疗可有效减少血栓形成性疾病患者血管性事件的发生.氯吡格雷是一种新颖的抗血小板药物,通过阻断二磷酸腺苷(ADP)受体而抑制血小板活性.本文综述了氯吡格雷的作用机制、药效学和药代动力学特性及其临床应用和安全性.
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P2Y12受体拮抗剂类抗血小板药物的研究新进展
血栓性疾病严重威胁人类的健康,抗血栓药物的研究备受关注.通过抑制血小板表面的P2Y12受体,可抑制血小板聚集反应,达到抗血栓的目的,因此研发P2Y12受体拮抗剂是治疗血栓疾病的一个重要方向.目前主要用于临床的P2Y12受体拮抗剂有氯吡格雷、普拉格雷、替格瑞洛和坎格雷洛,这些药物虽然在抗血栓方面取得良好的疗效,但是也有各自的不足之处,例如氯吡格雷抵抗、出血量增加风险、用途单一等.因此研发新颖的抗血小板药物显得尤为重要,ClopNPT作为新型P2Y12受体拮抗剂正在研究阶段,已经取得了良好的药动学实验结果,充分显示出抗血小板方面的优势.本文通过以上几个方面总结对比P2Y12受体拮抗剂类抗血小板药物的研究进展.
关键词： P2Y12受体拮抗剂 抗血小板药物 氯吡格雷 CYP2C19基因多态性 -
急性缺血性卒中/短暂性脑缺血发作的早期抗血小板治疗研究进展
发病后48 h内使用阿司匹林是急性缺血性卒中除溶栓以外被循证医学证实惟一有效的治疗手段,但阿司匹林的净效益有限.国际上一直在开展替代阿司匹林的抗血小板药物或方案.糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂治疗急性缺血性卒中的临床研究以失败而告终.阿司匹林联合双嘧达莫缓释剂、西洛他唑已经获得了至少与阿司匹林同样有效和安全的初步证据.氯吡格雷单用虽然获得了初步可行性的证据,但尚缺乏与阿司匹林的直接比较研究.短暂性脑缺血发作后抗血小板治疗或抗凝治疗是重要的二级预防手段,近年研究提示尽早实施则可以额外获益.而针对小卒中或TIA患者短期联合使用阿司匹林和氯吡格雷也获得了初步证据.本文对上述有关临床研究进行总结,结合国内外指南,系统阐述急性缺血性卒中和短暂性脑缺血发作患者早期抗血小板药物的规范化使用和发展方向.
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盐酸普拉格雷的合成工艺改进
目的:改进盐酸普拉格雷的合成工艺.方法:以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮盐酸盐和2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮为起始原料,经过取代、酰化、成盐3步得到目标化合物.结果:目标化合物经质谱、核磁共振、红外光谱等确证其化学结构.总收率可达到60％,产品纯度99.5％以上.结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,适合工业化生产.
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新型口服抗血小板药在急性冠脉综合征的研究进展
急性冠脉综合征的治疗中,抗血小板药物至关重要.双重抗血小板治疗是目前的标准方案.为了获得更有效的抗血小板治疗效果,同时减少、或者至少不增加出血的风险,仍在进行不断的探索.对于既有药物全新用药方案以及新的ADP受体拮抗剂的评价获得了一定的进展,而若干类全新作用机制的药物多处于Ⅰ期或Ⅱ期临床试验阶段,距离临床应用还有不短的距离.
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从1例反复支架内血栓伴抑郁患者探讨舍曲林与抗血小板药物的相互作用
1例反复支架内血栓的老年男性患者，因确诊“冠状动脉粥样硬化性心脏病，不稳定型心绞痛，陈旧性下壁、前壁心肌梗死”入院，入院后给予阿司匹林肠溶片（75 mg，qd）+替格瑞洛片（90 mg，bid）+西洛他唑片（50 mg，qd）强化抗栓治疗和其它常规治疗后患者仍然反复发作心绞痛症状。神内科医生会诊后诊断为抑郁症而加用盐酸舍曲林（25 mg，qd）。临床药师重点关注舍曲林与抗血小板药物间的相互作用，密切关注患者皮肤、黏膜等出血情况，发现在合并使用舍曲林10 d后患者牙龈出血，考虑为舍曲林与替格瑞洛、西洛他唑的相互作用所致，立即停用舍曲林并经凝血酶冻干粉漱口、云南白药胶囊口含后出血停止。鉴于舍曲林与某些抗血小板药物（替格瑞洛、西洛他唑）有显著的药物相互作用，建议根据病情谨慎选择药物的品种，如需联用应密切监测。
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抗血小板药物研究进展
目的 综述抗血小板药物的应用现状和研究进展.方法 在总结国内外文献的基础上,对临床上现有的抗血小板药物以及正在研究中的新的抗血小板药物及其新靶标进行总结和分析.结果与结论 抗血小板药物开发是一个热门的研究领域,当前对血小板生物学以及对血小板黏附、活化和聚集相关的机制以及药物作用的潜在靶点有了越来越多的了解,笔者主要从影响血小板黏附、活化扩增,抑制血小板聚集及抗血小板作用新靶点等方面进行综述,并对未来开发出具有临床作用的新靶点的抗血小板药物,为血栓栓塞性疾病提供安全、有效的药物治疗进行展望.
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抗血小板药物致上消化道出血临床分析及泮托拉唑的预防作用
目的：探讨抗血小板药物引起上消化道出血的原因，以期为临床抗血小板治疗提供参考。方法：对使用抗血小板药物并发上消化道出血患者资料进行回顾性分析，询问患者病史，进行胃镜检查，分析其消化道出血的原因，并给予泮托拉唑预防出血。结果：抗血小板药物引起上消化道出血的常见病因为急性胃黏膜病变，消化性溃疡病史亦是常见病因。抗血小板药物引起上消化道出血的临床表现多样；使用泮托拉唑组患者预防性治疗1年后，其消化道出血复发率明显低于不使用泮托拉唑组，差异有统计学意义（P＜0．05）。结论：合理应用抗血小板药物，适量加用质子泵抑制剂泮托拉唑，对预防上消化道出血、防止严重并发症有积极的意义。
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血栓栓塞性疾病抗栓治疗的研究
血栓病是指血栓栓塞性疾病是由血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的疾病.临床非常常见,严重危害公众生命和健康.血栓一旦形成,往往造成不可逆的严重后果,近年来.抗栓治疗得到了迅速发展.新的抗栓药物低分子肝素(速碧林)、血小板膜糖蛋白II b/III a受体拮抗剂等不断涌现,疗效优于传统抗栓药物普通肝素、阿司匹林或华法令,并且应用更方便、安全,口服有良好的生物利用度,更少或不用监测是理想的抗栓药物.
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口服抗血小板药物在冠心病治疗中的应用效果观察
目的：观察口服抗血小板药物在冠心病治疗中的应用效果。方法选我院2013年2月至2014年2月间接收的96例冠心病作为观察对象，随机将96例患者分为观察组和对照组各48例，对照组患者使用常规药物（氯吡格雷）进行治疗，观察组患者口服抗血小板药物（普拉格雷）进行治疗，比较两组患者的治疗效果。结果经过治疗后，观察组患者的临床治疗效果优于对照组患者的治疗效果P＜0.05，有统计学意义。结论口服抗血小板药物可以有效提高患者的治疗有效率，改善患者的临床症状，疗效较为显著，值得临床应用和推广。
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探索、机遇与希望:聚焦2017国际卒中大会重要临床研究
2017年国际卒中大会(International Stroke Conference,ISC)于2017年2月22日~24日在美国休斯顿召开,缺血性卒中抗血小板药物的使用成为本次大会关注焦点.本次大会发布了多项重要研究结果:急性缺血性卒中患者中三联强化的抗血小板治疗并未减少卒中复发,同时增加出血风险;替格瑞洛可能在颅内动脉粥样硬化性缺血性卒中的预防中发挥重要作用;西洛他唑减少缺血性卒中复发疗效优于阿司匹林.其他重要研究显示急性卒中后早期(发病后24 h内)与延迟(发病后7 d)使用他汀类药物在改善预后方面并无差异,卒中后24 h内头的位置与预后无显著相关.
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超声引导下瘤内注射凝血酶治疗医源性股动脉假性动脉瘤
随着抗凝及抗血小板药物的大量应用及介入治疗新技术的不断开展,医源性股动脉假性动脉瘤(iatrogenic femoralartery pseudoaneurysm,IFAP)已成为经股动脉人路行有创检查和介入治疗的常见并发症.其发生率在行有创检查时为0.2%～0.5%,介入治疗时为2%～8%[1].我们在超声引导下对5例由于介人性诊断或治疗所致的IFAP患者行瘤内注射凝血酶治疗,并使瘤腔成功闭合,现将治疗体会报道如下.
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抗血栓药物在血管外科药物治疗中的临床应用进展
血管外科是外科中的年轻分支,正如麻醉、无菌术的发展推动了外科技术的进步,预防术中及术后的血栓形成是保证血管外科手术成功的基础.血栓形成主要包括三个步骤:(1)循环血液暴露于血栓易形成的表面,如损伤的血管内皮.(2)血小板黏附、聚集,同时释放某些物质进一步促进血小板聚集,并引起血管收缩.(3)内源性和外源性凝血系统的激活旧.血管外科常用的抗血栓药物可分为两大类:抗血小板药物和抑制凝血系统药物,现对这两类药物在研发和临床应用中的进展做一综述.
