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细辛脑脂质体的制备及包封率的测定
细辛脑(asarone)[1],即α-细辛脑(2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯,又名α-细辛醚),是中药石菖蒲的主要有效成分.近年来的研究认为,α-细辛脑在抗菌消炎上的作用突出,与青霉素有良好的可比性;同时具有确实的祛痰、止咳、平喘、利胆、解痉和抗惊厥作用.同时在抗癫痫大发作上,α-细辛脑通过提高脑组织的兴奋阈,减弱来自病灶的兴奋扩散,从而对癫痫大发作的治疗效果突出,治疗效果与苯妥英钠有良好的可比性,可作为防治癫痫大发作的首选药物.
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安徽(木匆心)木中的芳香类化学成分研究
(木匆心)木Aralia subcapitata Hoo为五加科Araliaceae(木匆心)木属Aralia植物,主产于安徽[1].民间常用于壮肾,散瘀,主治肾病[2].现代药理学研究表明其具有"适应原"样作用,镇痛和抗惊厥作用,加强心肌收缩力和抗局部缺血的作用,降血脂,降血糖和降血压作用,保肝作用,抗酒精中毒和抗癌作用[3].前文报道了从安徽(木匆心)木的根皮中分离得到的3个三萜成分[4] .本研究报道进一步研究得到的4个芳香类化学成分6,7-二甲氧基香豆精(Ⅰ),咖啡酸(Ⅱ),4′-羟基双氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅲ)和异甘草苷(Ⅳ)的分离和鉴定.以上化合物均为首次从该种植物中分离得到.
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咪达唑仑直肠给药治疗婴儿急性惊厥的疗效观察
急性惊厥是儿科常见急症，以热性惊厥为常见，如果惊厥持续5 min以上未能得到缓解，则有可能转化为持续惊厥发作，而婴儿持续惊厥发作时易出现口鼻分泌物堵塞，导致呼吸障碍，缺氧时间长后导致继发性脑损伤，因此急性惊厥必须采用积极有效的止惊治疗。目前常用的急救常采取静脉推注或肌注地西泮，前者需进行静脉穿刺，后者止惊效果欠佳，常因此延误抢救时间。近年来，咪达唑仑因其显著的抗惊厥作用而受到儿科医务工作者的青睐，并且有多种给药方法，应用方便且安全，笔者对近三年来在我科住院的165例急性惊厥婴儿，分别采用咪达唑仑直肠给药、静脉推注地西泮及肌注地西泮三种方式治疗急性惊厥发作，并进行比较，现将结果报道如下。
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治疗癫痫病的药物分析
1苯巴比妥：是一种有效的、低毒的、价廉的抗癫痫药。在小儿癫痫的治疗中，本药常列为首选。
1.1作用机制：确切的抗癫痫机制未明，可能是：(1)减轻突触后神经递质作用，增强GABA介导的抑制作用，减少谷氨酸能及胆碱能兴奋性；(2)减低与电压有关的钠、钾的传导，增加细胞膜的氯离子传导；(3)作用在突触前，以减少钙进入神经元及阻滞神经递质释放；(4)此外，PB可抑制脑的能量代谢，间接与其抗惊厥作用有关[1]。 -
妊娠高血压综合征推荐治疗方案
一、治疗目的 降低孕产妇及围产儿病率、死亡率及严重后遗症。 二、治疗原则 解痉、镇静、降压、适时终止妊娠，有指征者扩容和利尿；监测及促进胎儿生长发育。 三、治疗方法 (一)一般治疗 1.休息。 2.侧卧位，以左侧卧位为好。 3.平衡膳食，补充铁、钙及多种维生素，控制钠的过度摄入。 4.间断吸氧(有指征者)。 (二)解痉 根据病情选择下述任一方案。 1.方案Ⅰ：硫酸镁15 g溶于1 000 ml液体静脉滴注，1.0～2.0 g/h（根据体重及用药反应调整用量），停止滴注6 h后，肌内注射硫酸镁5 g。 2.方案Ⅱ：硫酸镁5 g，肌内注射+方案Ⅰ。 3.方案Ⅲ：硫酸镁2.5～5.0 g缓慢静脉注射+方案Ⅰ。 4.方案Ⅳ：硫酸镁2.5～5.0 g缓慢静脉注射，5 g肌内注射+方案Ⅰ。 24 h硫酸镁总量25～30 g。用药前及用药过程中监测：膝反射，呼吸(≥16次/min)，尿量(≥25 ml/h)。 (三)镇静 镇静剂，兼有镇静及抗惊厥作用 1.地西泮(安定)：10 mg肌内注射或静脉注射(必须在2 min以上)，必要时可重复一次，抽搐过程中不可使用。 2.冬眠合剂1号(氯丙嗪、异丙嗪各50 mg，哌替啶100 mg)1/3～1/2量肌内注射或静脉注射，也可作静脉滴注。 (四)降血压 适用于重度妊高征血压≥160/100～110 mm Hg（1 mm Hg=0.133 kPa），血压宜控制在140～150/90～100 mm Hg。 1.肼苯哒嗪：5～10 mg加入5%葡萄糖液20 ml中，缓慢静脉注射，继之以10～20 mg加入5%葡萄糖液250 ml中静脉滴注。 2.拉贝洛尔(柳氨苄心定)：开始剂量100 mg日服2～3次，必要时增加至200 mg，日服3～4次或100 mg加入5%葡萄糖液500 ml中
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持续静脉滴注咪达唑仑治疗儿童癫癇持续状态
近年来发现咪达唑仑具有抗惊厥作用.2002年7月～2003年3月,我们总结分析了持续静脉滴注咪达唑仑(midazolam)治疗儿童癫癇持续状态(status epilepticus,SE)55例,以探讨其临床应用的有效性和安全性,现报道如下.
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brivaracetam获FDA批准用于发作性癫痫辅助治疗
优时比公司的brivaracetam（Briviact）于2016年2月获FDA批准用于≥16岁部分发作性癫痫的辅助治疗。该药可与大脑中的突触蛋白2A呈高亲和力和高选择性结合，从而具有抗惊厥作用，然而其作用机制尚不清楚。该药将以3种剂型上市，即薄膜衣片、口服溶液及注射液，推荐起始剂量为50 mg，每日2次（100 mg/d），根据个体差异和耐受，剂量可减半或加倍。
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半夏生物总碱和钩藤生物总碱抗小鼠、大鼠惊厥的协同作用
目的 研究半夏生物总碱(PTA)和钩藤生物总碱(UTA)抗惊厥的协同作用,并探讨其相互作用机制.方法 采用小鼠大电休克惊厥试验和急性毒性试验检测PTA和UTA单用和三种比例(1:1,1:4,4:1)配伍的抗惊厥作用及毒性效应,并采用bliss's法分别计算它们的ED50和LD50.用等效线法评价其协同作用并计算各组配伍的受益指数(BD.制备大鼠运动皮层定位注射青霉素惊厥模型,同时采用高效液相色谱法(HPLC)测定海马区癫痫相关递质Glu、Asp、Gly、GABA的含量.结果 半夏、钩藤生物总碱4:1配伍的抗惊厥作用呈现协同,而毒性呈现相互拮抗,是PTA和UTA合用的佳比例.而两药1:4和1:1比例配伍尽管在大电休克惊厥试验中抗惊厥作用呈现协同,但是在毒性试验中毒性效应却呈现相加.PTA和UTA单用和4:1合用,均可明显减少海马Glu的水平,增加GABA的水平,且4:1合用组的GABA水平要比两单药组高.但对Asp、Gly无明显影响.结论 PTA和UTA以4:1合用时抗癫痫效应协同、毒性拮抗.两药合用的抗惊厥作用机制可能与其同时降低Glu能神经的兴奋性,并协同提高GABA能神经功能有关.
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胺甲斑蝥素对GABAc受体的影响
已有胺甲斑蝥素的抗惊厥作用的相关报道,但其作用机制不明,本实验研究了胺甲斑蝥素对GABAc受体的影响.采用青霉素诱发的大鼠癫痫模型,在注射青霉素前30分钟,对应不同分组分别给予灌胃胺甲斑蝥素88 mg/kg、22 mg/kg,丙戊酸钠154 mg/kg.应用脑电图监测大鼠痫样活动时脑电波的变化,免疫组织化学技术测定GABA和GABAc受体在海马区的水平,实时监测的聚合酶链式反应技术测定GABAc受体亚基ρ2的mNA表达水平.与对照组相比,胺甲斑蝥素组和丙戊酸钠组的痫样活动振幅和频率都明显降低,GABA和GABAc受体在海马区的水平以及GABAc受体亚基ρ2的mRNA表达水平明显增加.实验表明胺甲斑蝥素和丙戊酸钠都可抑制癫痫发作,我们认为氨甲斑蝥素的抗惊厥作用的机制可能是通过调节GABA和GABAc受体水平来实现的.
关键词： 胺甲斑蝥素 抗惊厥作用 GABAc受体 免疫组织化学 实时荧光定量聚合酶链反应 -
胺甲氧斑蝥素对惊厥大鼠脑电和GABAc受体ρ2 mRNA表达的影响
目的 研究胺甲氧斑螫素(AMOC)对电刺激大鼠坐骨神经和青霉素(PNC)协同诱发痫性放电模型的对抗作用及对皮层脑电图(EcoG)、诱发电位(CEP)和y-氨基丁酸(GABA)C受体p2 mRNA表达的影响.方法 建立电刺激坐骨神经和PNC协同诱发大鼠惊厥模型,丙戊酸钠(VPA)为阳性对照,以惊厥潜伏期和Racine痫性行为学分级作为评定药效指标,RM6240C型多道生物信号采集处理系统同步记录惊厥大鼠EcoC和CEP,观察AMOC的抗惊厥作用及对EcoG痫样波潜伏期、发放频率、高振幅和CEP振幅的影响.采用实时荧光定量聚合酶链反应技术(RT-PCR)检测海马区GABAc受体02 mRNA的表达变化.结果 AMOC和VPA均能明显延长大鼠惊厥潜伏期,减轻PNC诱发大鼠惊厥发作程度,明显延长痫性放电潜伏期,减少相同时间内痫样波发放频率,降低高振幅和诱发电位振幅,与PNC模型组相比有显著性差异(P<0.01);PNC模型组GABAc受体p2 mRNA表达量较正常组下降,有统计学意义(P<0.05);AMOC和VPA组较PNC模型组明显升高,差别有统计学意义(P<0.01).结论 AMOC和VPA均可对抗电刺激坐骨神经和PNC协同诱发大鼠惊厥发作,抑制痫性放电和诱发电位振幅,提高海马区GABAc受体p2 mRNA基因表达量.
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4-氨基-2-甲基斑蝥胺对惊厥大鼠脑电、γ-氨基丁酸和γ-氨基丁酸受体的影响
目的 研究4-氨基-2-甲基斑蝥胺(AMC)的抗惊厥作用及对皮层脑电图(EcoG)、γ-氨基丁酸(GABA)和γ-氨基丁酸受体(GABAB)受体的影响.方法 建立大鼠皮层运动区定位注射青霉素诱发惊厥(PIC)模型,以丙戊酸钠(VPA)为阳性对照,以惊厥潜伏期和Racine分级评定药效,RM6240C型多道生物信号采集处理系统同步记录惊厥大鼠EcoG,分析灌胃AMC(25.0,100.0 mg·kg-1)后的抗惊厥作用及对EcoG影响.采用免疫组化技术,测定皮层和海马区GABA和GABAB受体蛋白量的变化.结果 两剂量AMC均能显著减轻大鼠惊厥发作及癫痫样脑电(P＜0.01)；小剂量AMC组皮层和海马GABA含量虽然均较正常组和模型组高,但差异无显著性(P＞0.05)；海马部位的GABAB受体蛋白表达量升高(P＜0.05),而在皮层部位的表达量虽然较模型组高,但差异无显著性(P ＞0.05).VPA组和大剂量AMC组皮层、海马区GABA含量与GABAB受体蛋白表达量均显著升高(P＜0.05).结论 AMC可对抗PIC惊厥,抑制痫性放电.抗惊厥作用的机制与提高皮层和海马区的GABA含量和GABAB受体表达有关.
关键词： 4-氨基-2-甲基斑蝥胺 抗惊厥作用 γ-氨基丁酸 γ-氨基丁酸受体 -
硫酸镁在临床应用中的问题
1作用与用法1.1作用镁离子可抑制中枢神经的活动,抑制运动神经-肌肉接头乙酰胆碱的释放,阻断神经肌肉连接处的传导,降低或解除肌肉作用,松弛骨骼肌,具有镇静、抗痉挛以及减低颅内压等作用.常用于治疗惊厥、尿毒症、破伤风及高血压脑病、先兆子痫和子痫,也用于治疗早产等.使痉挛的外周血管扩张,降低血压,对子宫平滑肌收缩也有抑制作用,而且具有抗惊厥作用.
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两头尖的抗肿瘤活性成分研究
两头尖为毛茛科银莲花属植物多被银莲花Anemone raddeanin Regel的根茎,用于治疗风寒湿痹、骨节疼痛及静脉炎等症[1].20世纪80年代对其化学成分研究较多,主要为皂苷类,药理活性研究发现两头尖总皂苷有抗肿瘤、镇痛、镇静及抗惊厥作用[2].本实验对其化学成分及药理活性进行了深入研究,从根茎中分离鉴定了6个化合物,其中化合物Ⅵ为首次从该植物中得到.药理实验表明化合物Ⅰ～Ⅳ对人胃癌细胞株BGC823和人红白血病细胞株K562有很强的抑制作用.
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使用安眠药的"八项注意''
随着失眠病人的不断增加,各种镇静催眠药(安眠药)被越来越多的人选用.安眠药的作用随剂量不同而异,一般来说,小剂量时产生镇静作用,中等剂量时可引起近似生理性睡眠,大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用.
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咪唑安定与度非合剂在ICU机械通气应用分析
咪唑安定作为新一代苯二氮(艹卓)类药物,具有较好的镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用,且无耐药作用和蓄积中毒征兆,在ICU危重患者的应用中有着独特的优点,可通过适当调节药物剂量而达到相应的镇静水平[1].
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12种中药乙醇提取物抗惊厥作用和时间-体存生物当量的比较研究
目的 比较知母、茯苓、川芎、白胡椒、远志、酸枣仁、草果、全蝎、僵蚕、蝉衣、地龙、蜈蚣12种中草药乙醇提取物的抗惊厥作用及体存药效动力学过程.方法 采用大电休克惊厥模型(MES),分析灌胃小鼠各药的量效和时效关系;采用药效法,运用数学模式及参数来模拟各药在体内的时间-体存生物当量(药效动力学过程).结果 12种受试中药醇提物除蜈蚣外,对MES模型均有不同程度的对抗作用,量效均呈正相关性,效能从大到小依次为:全蝎、知母、茯苓、川芎、白胡椒、远志、酸枣仁、僵蚕、地龙、草果、蝉衣、蜈蚣;效价强度由大到小依次为:全蝎、蝉衣、远志、川芎、茯苓、酸枣仁、知母、白胡椒、僵蚕、蜈蚣、地龙、草果.低起效剂量由小到大依次为全蝎、川芎、远志、知母、茯苓、胡椒、酸枣仁、蝉衣、僵蚕、蜈蚣、草果、地龙.各药的效应达峰时间由长到短依次为:地龙、草果、远志、全蝎、蝉衣、川芎、白胡椒、知母、酸枣仁、茯苓、僵蚕、蜈蚣.通过时效消除方程预测的作用期由长到短依次为:全蝎、茯苓、川芎、远志、知母、白胡椒、酸枣仁、僵蚕、蝉衣、地龙、草果、蜈蚣.效量半衰期数值由长到短依次为:茯苓、全蝎、川芎、知母、白胡椒、远志、蝉衣、酸枣仁、地龙、草果、僵蚕、蜈蚣;消除速率常数K值由大到小依次为:地龙、蝉衣、草果、全蝎、酸枣仁、白胡椒、知母、远志、川芎、茯苓、僵蚕、蜈蚣.结论 12种受试中药醇提物除蜈蚣外,对MES模型均有对抗作用,量效均呈正相关性,其中全蝎、知母、茯苓、川芎作用较强,且全蝎的效价强度大.全蝎、知母、茯苓、川芎不但抗MES作用强,而且体存药效动力学好.
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茯苓总三萜抗惊厥作用的实验研究1)
目的 观察茯苓总三萜(TTP)对小鼠大电休克模型、戊四唑模型以及大鼠皮层定位注射青霉素诱发癫痫模型的对抗作用.方法 采用大电休克和戊四唑惊厥模型,灌胃小鼠不同剂量茯苓总三萜,以拉莫三嗪(LTG)为对照,观察其抗惊厥作用;建立大鼠皮层定位注射青霉素诱发癫痫模型,以拉莫三嗪为阳性对照,观察两种剂量茯苓总三萜灌胃给药对青霉素诱发癫痫发作和海马区痫性放电的潜伏期、痫波发放频率及痫波高波幅的影响.结果 不同剂量TTP对MES模型均有对抗作用,且量效呈正相关性,但大效能较拉莫三嗪弱.两种剂量TTP(80 mg/kg ,160 mg/kg)均可延长MET发作潜伏期,与对照组比较均有统计学意义(P<0.01),且作用较拉莫三嗪强.两种剂量茯苓总三萜(140 mg/kg ,280 mg/kg)和拉莫三嗪(180 mg/kg)均可延长大鼠癫痫发作潜伏期,减轻发作的程度,延长痫性放电的潜伏期(P<0.01),减少痫波发放频率,减小放电高波幅,与模型组比较,均有统计学意义(P<0.05).结论 茯苓总三萜可明显对抗小鼠大电休克和戊四唑惊厥,抑制大鼠皮层定位注射青霉素诱发的癫痫发作和痫性放电, 产生抗癫痫作用,但抗MES作用较拉莫三嗪弱而抗MET和青霉素惊厥作用较拉莫三嗪强.
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半夏、钩藤乙醇提取物4:1配伍对青霉素诱发惊厥大鼠痫性放电的影响
目的 研究半夏、钩藤乙醇提取物单用和4:1配伍对青霉素皮层定位注射诱发惊厥发作和痫性放电的作用.方法 制备大鼠运动皮层定位注射青霉素诱发惊厥模型,以托吡酯(0.154 g/kg)作阳性对照,半夏(36.4 g/kg)、钩藤(38.5 g/kg)、半夏+钩藤(24.5 g/kg)灌胃(ig)后,采用RM6240C多道生理信号采集处理系统同步记录大鼠皮层和海马的EEG,观察药物对痫性行为、痫性放电潜伏期、痫波发放频率及高波幅的影响.结果 半夏、钩藤乙醇提取物单用和4:1合用,均可明显抑制痫性行为和痫性放电,其中合用组较两单药组显著延长痫性行为发作潜伏期和痫性放电的潜伏期,但对痫波发放频率及高波幅的影响无统计学意义.结论 半夏和钩藤乙醇提取物单用和4:1配伍用药能明显抑制青霉素皮层定位注射诱发大鼠惊厥和痫性放电,两药配伍应用的抗惊厥作用优于单用.
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18种单味中药提取物抗惊厥作用的药效学比较研究
目的：比较18种单味中药提取物抗惊厥作用的效能、效价、量效和时效关系。方法采用大电休克惊厥(MES)模型,分析灌胃(ig)小鼠18种单味中药提取物的抗惊厥率、量效和时效关系,比较各药抗惊厥效能。按 Bliss法计算抗 MES的 ED50和ED95,比较其效价强度。结果18种单味中药提取物均有不同程度抗 MES作用。除白胡椒起效时间为45 min外,其余17种中药醇提物起效时间均为30 min,均较妥泰(TPM)(1 h)起效快。而达峰时间以全蝎慢(1.5 h),蜈蚣、酸枣仁45 min达峰,其余醇提物均为60 min,但均较 TPM(2 h)快。天南星作用维持时间长(8 h),其次为茯苓、半夏和全蝎,均为7 h。柴胡、石菖蒲、蜈蚣作用持续时间短,仅为2 h,其余各药作用可维持3 h~5 h,但均较 TPM(12 h)短。结论18种受试中药醇提物中全蝎、半夏和知母抗MES作用强,其次为茯苓和天南星,而蜈蚣和蝉衣的抗惊厥效能低。
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僵蚕和蜈蚣醇提物抗惊厥作用的药效学比较研究
癫痫是一种常见的多病因引起的慢性脑部疾患,其本质是大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生阵发性放电,并向周围扩散而引起的大脑机能障碍.据世界卫生组织(WHO)报道,发达国家癫痫的患病率为5‰,我国的患病率为3.5‰～4.8‰.目前国内外对癫痫的治疗仍以药物控制为主,已经约有20余种抗痫西药用于临床,但由于大部分出现不同程度的时间、剂量依赖性毒副作用、价格昂贵等问题而使临床用药受到一定限制.
