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从叶下株中分离得到的一种新的黄酮磺酸
本文作者从叶下株中分离得到1种新的黄酮磺酸以及8种已知化合物，并评估了其细胞毒性。
叶下株干燥粉碎的叶子(2.5 kg)经用甲醇提取，提取物过滤、减压浓缩得到75 g提取物。甲醇提取物依次在正己烷、氯仿、乙酸乙酯中进行分配层析，分别得到正己烷洗脱物（PUh，30.2 g）、氯仿洗脱物(PUc，21.2 g)、乙酸乙酯洗脱物(PUe，11.1 g)及水层(PUw，10.5 g)。水层经Diaion HP-20柱色谱分离，用甲醇/水洗脱，得到3个部分。部分PUw-1A(2.6 g, MeOH，100%)、PUw-1B (6.7 g, MeOH–H2O,75：25, v/v)、PUw-1C(1.2 g, MeOH–H2O,50：50, v/v)。PUw-1C经YMC RP-18柱色谱分离，用甲醇/水洗脱后，再经硅胶柱色谱分离，用三氯甲烷/甲醇/水洗脱，得到化合物1(5 mg)、2(10 mg)和9(8 mg)。PUw-1B经YMC RP-18柱色谱分离，用甲醇/水洗脱，得到化合物3(12 mg)和8(10 mg)。正己烷洗脱PUh(30.2 g)经硅胶柱色谱分离，用正己烷/丙酮梯度洗脱，得到4个部分。PUh-1A（11.1 g）、PUh-1B（12.7 g）、PUh-1C(3.6 g)和PUh-1D(2.8 g)。PUh-1B经YMC RP-18柱色谱分离，用甲醇/水洗脱，再经硅胶柱色谱分离，用正己烷/丙酮洗脱，得到化合物5(7 mg)和6(10 mg)。PUc (21.2 g)经硅胶柱色谱分离，用氯仿/丙酮洗脱，得到3个部分， PUc-1A(7.1 g,三氯甲烷,100%)、PUc-1B(5.3 g,氯仿–丙酮,50：50，v/v)和PUc-1C(8.8 g,丙酮,100%)。PUc-1B经硅胶柱色谱分离，用氯仿/丙酮洗脱，得到化合物4(6 mg)和化合物7(6 mg)。 -
从埃及羽扇豆种子中分离得新的黄酮碳苷类化合物
作者从埃及羽扇豆植物种子的甲醇提取物中分离鉴定出2种新的黄酮碳苷类化合物芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-[β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)]-β-吡喃葡萄糖苷(1)和芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-吡喃葡萄糖苷(2)，以及1种已知黄酮碳苷类化合物芹菜素-7-O-β-D-呋喃芹菜糖基-6,8-二-C-β-吡喃葡萄糖苷(3)。
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常用中药及其活性成分抗糖尿病的作用机制
糖尿病属于祖国医学"消渴病"的范畴.对中药单体成分抗糖尿病研究,主要集中在生物碱、黄酮(尤其是槲皮素、熊果酸)、多糖、皂苷、萜类.
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翻白草黄酮对2型糖尿病大鼠胰岛细胞的保护作用及机制研究
目的：研究翻白草黄酮对2型糖尿病大鼠胰岛细胞的保护作用及机制。方法采用高脂高糖饲料喂养大鼠6周后,腹腔注射链脲佐菌素复制2型糖尿病大鼠模型。成模大鼠随机分为模型组、阳性药物对照组(罗格列酮,4 mg/kg)、翻白草黄酮低剂量组(3 g/kg)、翻白草黄酮高剂量组(6 g/kg),同批次健康大鼠作为实验的正常对照组,每组10只。药物干预4周后,微量血糖仪检测空腹血糖( fasting blood glucose,FBG)、放免法测定空腹胰岛素( fasting insulin,FINS)并计算胰岛素敏感性指数( insulin sensitivity index,ISI)、ELISA法测定肿瘤坏死因子( tumor necrosis factor-a,TNF-a)及白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)水平；部分胰腺组织匀浆后黄嘌呤氧化酶法测定超氧化物歧化酶( superoxide dismutase,SOD)水平、硫代巴比妥酸法测定丙二醛( malondialdehyde,MDA)含量；取部分胰腺制作病理切片,光镜下观察胰腺组织形态变化。结果翻白草黄酮可降低大鼠的 FBG、FINS、TNF-a、IL-6水平及改善胰岛素抵抗,明显提高大鼠胰腺组织中的SOD水平、降低MDA含量。病理切片显示胰岛细胞损伤明显减轻,翻白草黄酮高剂量组(6.0 g/kg)作用明显。结论翻白草黄酮对2型糖尿病大鼠胰岛细胞具有保护作用,其保护作用可能是通过减轻胰腺组织内的氧化应激水平及降低全身炎症反应而实现的。
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运用RP-HPLC测定油茶枯饼中皂苷类、黄酮类有效指标性成分的含量
目的 基于药物体系导向建立油茶枯饼中皂苷类和黄酮类有效指标性成分的含量测定方法. 方法 采用反相高效液相色谱方法,在酸性系统下同时测定油茶枯饼中皂苷类和黄酮类有效指标性成分,采用Waters×bridge C18(4.6×250 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-0.05%磷酸水,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温30℃,黄酮类检测波长为265 nm,皂苷类检测波长为203 nm,进样20 μL.结果 山奈酚3-O-[2-O-β-D-木糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖苷、山奈酚3-O-[2-O-β-D-半乳糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖苷、camelliasaponin B1分别在0.0876~8.76 μg、0.0885~8.85 μg、0.0872~8.72 μg范围内与色谱峰面积呈现良好的线性关系,相关系数均为0.9999.精密度、稳定性、重复性良好,平均加样回收率分别为99.22%、101.50%、100.44%,RSD值分别为1.66%、1.72%、1.58%. 结论 所建方法快速、简便、准确度高、重现性好、适用于油茶枯饼的含量测定与质量控制.
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紫花地丁化学成分与药理活性研究新进展
紫花地丁(Viola yedoensis)为堇菜科堇菜属植物,含有多种化学成分,并具有较强的药理活性和较大的利用价值.目前,已经从紫花地丁药用植物中分离得到70多种化合物,包括黄酮类化合物27个、香豆素类化合物16个、有机酸类化合物16个和其他类化合物13个.体内外实验研究表明,紫花地丁的粗提取物具有广泛的药理作用,尤其是在抗炎、抑菌、抗病毒和抗肿瘤方面效果显著.紫花地丁的活性研究多限于粗提取物的抗炎、抑菌和抗病毒研究,作用机理研究不够深入,今后应加强其有效部位、活性单体和作用机理方面的研究,从而扩大该药材的开发利用.
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牡荆叶化学成分研究
目的:研究牡荆叶Vitex negundoL. var. cannabifolia的化学成分.方法:采用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、十八烷基硅烷键合硅胶(ODS)和半制备HPLC等柱色谱技术,对牡荆叶的化学成分进行分离纯化,结合其理化性质及MS、NMR等光谱数据鉴定化合物的结构.结果:从牡荆叶95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位分离得到11个化合物,分别鉴定为芹菜素(1)、5,4′-二羟基-3,6,7-三甲氧基黄酮(2)、猫眼草酚(3)、槲皮素(4)、1,4-二羟基(3R,5R)-二咖啡酰氧基环己甲酸甲酯(5)、灰毡毛忍冬素F (6)、椒二醇(7)、caryolandiol(8)、β-谷甾醇(9)、对羟基苯甲酸(10)和β-胡萝卜苷(11).结论:化合物5-8为首次从牡荆属植物中分离得到,化合物1、4为首次从牡荆叶中分离得到.
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老鹰茶总黄酮和总多酚含量动态变化及抗氧化活性研究
目的:探讨老鹰茶总黄酮和总多酚含量及抗氧化活性随季节变化的规律.方法:3月至8月定期采集老鹰茶样本,分别以芦丁和没食子酸为对照品,用紫外分光光度法分别在510 nm和753 nm波长下测定样品溶液吸光度,计算总黄酮和总多酚的含量.测定不同月份的老鹰茶对DPPH自由基的清除率,计算不同月份老鹰茶样品的EC50值,并用SPSS软件计算老鹰茶总黄酮、总多酚含量与EC50值之间的Pearson相关性.结果:3-5月份的老鹰茶总黄酮含量(17.96%-21.81%)高于6-8月份的含量(12.05%-13.64%),其中5月份的老鹰茶总黄酮含量高;3-5月份的老鹰茶总多酚含量(8.03%-8.15%)高于 6-8月份的含量(5.96%-6.16%),其中 3 月份的老鹰茶总多酚含量高;3 月份老鹰茶醇提物的抗氧化活性好(EC50 5.293μg·mL-1),随着月份的累积活性降低;老鹰茶的DPPH自由基清除活性和总黄酮含量之间无显著相关性,与总多酚的含量具有显著相关性(P<0.05).结论:总多酚是老鹰茶中主要的抗氧化活性物质,建议老鹰茶的采集时间在每年的3-5月,其中以3月佳.
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UPLC-ESI-MS/MS法快速测定苦碟子注射液中4种黄酮类成分的含量
目的:采用超高效液相色谱串联质谱法快速测定苦碟子注射液中木犀草素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷4种黄酮成分的含量.方法:采用Waters ACQUITYBEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),流动相为乙腈-水系统梯度洗脱,流速为0.4 mL· min-1,柱温为40℃;在ESI负离子模式下,采用多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测.结果:苦碟子注射液中4种成分在3 min内完全分离,线性范围内呈良好的线性关系(r＞0.999 5),加样回收率分别为97.64％、97.42％、101.24％、98.63％,RSD值分别为1.45％、1.93％、2.90％、1.62％.结论:该方法简便、准确、灵敏度高,可用于苦碟子注射液中4种黄酮成分的含量测定.
关键词： 超高效液相色谱质谱联用法 苦碟子注射液 黄酮 多反应离子监测 -
高效液相色谱-质谱联用法研究巫山淫羊藿黄酮类成分
目的:采用高效液相色谱-质谱联用法( HPLC-MSn)研究巫山淫羊藿中的黄酮类成分.方法:70％乙醇提取,大孔树脂柱纯化得到总黄酮;运用HPLC-MSn联用技术得到各化合物的总离子流图和多级质谱图.结果:从巫山淫羊藿药效部位中鉴定出12个化合物,其中有3对化合物互为同分异构体.结论:HPLC-MSn法可用于巫山淫羊藿中黄酮类成分的结构鉴定,为建立快速、准确的质量评价方法和分析炮制前后成分变化提供了参考.
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荷叶炒炭过程中金丝桃苷、异槲皮苷与槲皮素含量变化规律研究
目的:本研究主要探究不同炒炭程度对荷叶炭中金丝桃苷、异槲皮苷与槲皮含量变化的影响,并建立HPLC同时测定这3种物质的方法,通过模拟炮制来研究这3种物质转变的关系.方法:本实验采用Hypersil gold C18(4.6 mm×250 mm,5μ)色谱柱;以乙腈(A) 0.1％磷酸(B)为流动相,梯度洗脱;流速:1.0 mL·min-1;检测波长:360 nm;柱温:35℃.结果:荷叶炒炭后,金丝桃苷与异槲皮苷含量随炮制时间呈现逐渐下降趋势;槲皮素含量随着炮制时间呈现先上升、后下降趋势,并在280±5℃温度下炒制10 min左右达到峰值;另外,在金丝桃苷和异槲皮苷模拟炮制样品中均检出槲皮素.结论:该实验说明不同炒炭程度对荷叶炭中金丝桃苷、异槲皮苷与槲皮素含量有显著影响,在加热炮制过程中金丝桃苷和异槲皮苷受热分解产生槲皮素.
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痛安注射液的化学成分研究(Ⅰ)
目的:研究痛安注射液中的抗炎活性成分.方法:采用LPS诱导的RAW 264.7巨噬细胞炎症模型检测化合物对PGE2抑制活性,综合应用HP-20大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备及半制备HPLC等色谱方法对活性部位进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质鉴定化合物的结构.结果:痛安注射液中经HP-20大孔吸附树脂,95％乙醇洗脱部位为抗PGE2释放活性部位,从中分离得到17个化合物,分别鉴定为丁香脂素(1)、N-反式阿魏酰酪胺(2)、白屈菜红碱(3)、青藤碱(4)、黄连碱(5)、血根碱(6)、白屈菜碱(7)、木兰花碱(8)、别隐品碱(9)、原阿片碱(10)、杜鹃素(11)、二氢血根碱(12)、Heptadec-(9Z)-enoic acid(13)、绿原酸(14)、隐绿原酸(15)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(16)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(17);通过PGE2抑制活性检测,6个化合物对PGE2具有很好的抑制作用.结论:化合物1-17均为首次从痛安注射液中分离得到,化合物2、5、9、10、11、12对PGE2具有很好的抑制作用.
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基于黄酮类水平评价不同厂家舒血宁注射液的质量
目的:根据黄酮类水平评价不同厂家舒血宁注射液的质量.方法:按舒血宁注射液质量标准指纹图谱方法测定黄酮类物质的峰面积,用因子分析法根据得分情况评价不同厂家产品质量.结果:厂家A的综合得分为0.059,厂家B的综合得分为-0.11,厂家C的综合得分为0.053.结论:因子分析法可用于复杂成分的中药注射液的质量评价,不同厂家黄酮类水平各有优劣,但从综合得分看,厂家B的整体质量水平差,厂家A和C的质量水平相当.
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黄芩素药代动力学研究进展
黄芩为中国药典收载的常用中药材,具有悠久的用药历史,含有多种黄酮类化合物,其中黄芩素为常用中药黄芩中的主要活性成分之一.笔者通过对黄芩素在体内的药动学研究进行总结,发现:黄芩素胃肠道吸收较好,主要分布在肝、肾、肺等组织器官中；黄芩素在大鼠体内代谢物主要是葡萄糖醛酸结合物,后者又可经胆汁和肠黏膜转运至肠腔,形成再吸收；黄芩素口服后血浆原型药物浓度极低.目前针对黄芩素的药动学行为研究主要是通过其代谢物黄芩苷的测定来间接实现,由此使得黄芩素替代黄芩苷进行口服制剂研究也成为可能.
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环境因子对植物黄酮类化合物生物合成的影响
黄酮类化合物是一类具有多种生物及药理活性的植物次生代谢产物,其合成过程受到苯丙氨酸解氨酶(PAL)、查尔酮合成酶(CHS)、查尔酮异构酶(CHI)、黄烷酮醇还原酶(DFR)、异黄酮合成酶(IFS)等系列酶的调控,而这些酶的活性及其分子合成水平又受到光照、温度、水分、矿物质等环境因素的影响.本文列出了黄酮类化合物生物合成途径及其关键酶,并对环境因子影响黄酮生物合成及其分子机制的研究进展进行综述和评价.
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改善认知功能的植物多酚研究进展＊
植物多酚是植物界中广泛存在的一类天然化学物质，是饮食中含量丰富的抗氧化物质之一。流行病学及动物实验表明，植物多酚具有改善认知功能的作用。其作用机制已被广泛研究，包括抗氧化、抗炎、神经保护、改善脑血流等作用。鉴于植物多酚对认知功能的重要作用，目前已成为研究的热点，本文将对多酚类化合物的结构来源、对认知功能的作用及其作用机制等方面的研究进展进行综述。
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加拿大杨树芽化学成分的研究
目的:研究加拿大杨树芽的化学成分.方法:用色谱方法分离加拿大杨树芽的乙酸乙酯提取物.结果:分离得到11个化合物,根据理化性质和波谱数据并与文献对照,分别鉴定为:球松素(pinostrobin,1)、白杨素(chrysin,2)、山柰素(kaempferol,3)、芹菜素(apigenin,4)、异鼠李素(isorhamnetin,5)、异阿魏酸(isoferulic acid,6)、槲皮素(quercetin,7)、3-O-甲基槲皮素(3-O-methyl quercetin,8)、咖啡酸((caffeic acid,9)、高良姜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(galangin-7-glucoside,10)、白杨素-7-O-β-D-葡萄糖苷(chrysin-7-glucoside,11).结论:化合物3、5、8和10首次从该属植物中分离得到.
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降香总黄黄酮体内Ⅱ相代谢反应研究
对灌胃给予大鼠降香总黄酮后,进入体内的化学成分和Ⅱ相代谢产物进行了初步研究.采用酶水解的方法将Ⅱ相代谢产物水解为原型形式,以HPLC-DAD和HPLC-MS技术进行样品分析,采用对照品对照的方法,在水解前、后的生物样品中分别定性分析了18个黄酮类成分.结果表明大鼠灌胃降香总黄酮后,黄酮类成分在体内发生了Ⅱ相代谢反应,药物在体内同时存在原型和Ⅱ相代谢产物两种形式,Ⅱ相代谢产物又以硫酸酯结合物为主.
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HPLC法同时测定蒺藜药材中3种成分的含量＊
目的：建立同时测定蒺藜中3种成分含量的方法，比较不同生长期、不同产地及不同药用部位的蒺藜中3种指标成分含量，探究采收时间及种植地区的科学性。方法：以蒺藜中3种有效成分，即槲皮素-3-O-β-吡喃葡萄糖基-(1→6)-吡喃葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-吡喃葡萄糖苷、Terrestrinone A2为指标成分，高效液相色谱（HPLC）法测定含量。结果：3种指标成分含量均逐渐递增至6月并达到大，随后逐渐降低；均表现为茎叶>果>根，根中含量低于检测限；产于内蒙古的蒺藜指标成分含量远远高于其他地区，其次为山东、河北、陕西。结论：该方法简便、准确，具有较好的重复性和稳定性，可为蒺藜质量控制提供参考。
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黄芩,由古籍里走进现代生活的药用植物
黄芩作为传统的药用植物,以其根部入药,主治呼吸道感染、腹泻、痢疾、肝脏疾病等,在中国已有数千年的使用历史.本文综述了药用植物黄芩的古代文献记载及使用历史、活性成分及其药理作用现代研究.黄芩的活性成分主要为黄酮类,如黄芩苷、汉黄芩苷及其苷配基黄芩素、汉黄芩素,这些化合物具有抗癌、护肝、抗病毒等多种药理作用.本文也介绍了黄芩相关生物技术及黄芩黄酮的代谢生物学研究进展,探讨了黄芩生物学研究方面的发展趋势,以期为相关研究的未来发展方向提供一定的参考.
