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羟基红花黄色素A在健康人体中药效学与药动学研究
目的:研究羟基红花黄色素A(HSYA)在健康人体内的药效学及药动学(PD/PK)特征.方法:采用三交叉拉丁方设计,对9名健康志愿者按不同顺序分别静脉滴注注射用红花黄色素高、中、低剂量.用药后按不同时间点取静脉血检测血流变、凝血、血脂;超声彩色多普勒监测肝动脉、肾动脉及子宫动脉相应时间点的血流量;采用高效液相色谱一紫外检测法测定血浆药物浓度.结果:血液流变学、凝血用药前后有显著差异,脏器动脉血液灌注量用药前后有改善但不十分明显,初步判断该药起效时间为0.5～12 h,中剂量大药效时间3.5 h.受试者血药浓度-时间数据用DAS 2.0软件拟合,符合一级消除的二房室模型,主要药动学参数:Cmax(实测值)按低、中、高剂量分别为(2.02±0.18)、(7.47±0.67)、(14.48±4.70)mg·L-1;t1/2β分别为(3.05±0.70)、(3.56±0.77)、(3.35±0.91)h;AUC0～15(以梯形法计算)分别为(6.79±1.29)、(26.75±5.46)、(49.81±13.75)μg·h·mL-1.结论:HSYA有改善血液流变学及抗凝血的作用,其体内代谢过程符合二室模型;高、中、低单剂量组的消除半衰期较快,体内平均驻留时间相近,AUC0～15、AUC0～∞和Cmax均与剂量呈线性关系.
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黄硝巴布剂中红花与大黄提取工艺研究
目的：优选黄硝巴布剂中红花与大黄水煎提取的佳工艺。方法以红花中羟基红花黄色素A、大黄中总蒽醌在提取液中的含量为考察指标，采用 L9（34）正交试验设计，考察煎煮溶剂的量、提取时间和提取次数3个因素对提取效果的影响。结果红花、大黄分别加14倍量水，浸泡20 min，大黄单独煎煮提取40 min，药渣与红花混合，加14倍量水，煎煮2次，每次40 min，能大限度地提取红花与大黄药材中的有效成分。结论该提取工艺简单可行，可为工业化生产提供依据。
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甘草对红花中羟基红花黄色素A药代动力学的影响
目的 选择代表复方关键配伍关系的红花-甘草(君-使)药对为研究对象,通过探讨甘草对红花水提液中有效成分羟基红花黄色素A药代动力学的影响,揭示复方中使药调和作用的物质基础及其机制.方法 以三氯乙酸沉淀法去除血浆蛋白,反相高效液相色谱外标法测定羟基红花黄色素A的含量.以DAS 2.0软件拟合药时曲线,计算药代动力学参数.结果 配伍前后,羟基红花黄色素的药代动力学曲线分别符合二室开放模型和一室开放模型;配伍后,羟基红花黄色素A的吸收半衰期和消除半衰期明显缩短,药时曲线下面积明显减小.结论 甘草促进红花的吸收和消除为其发挥调和作用的机制之一.
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羟基红花黄色素A冻干粉针剂对血小板活化因子致大鼠脑皮质线粒体损伤的保护作用
目的 观察羟基红花黄色素A冻干粉针剂对血小板活化因子(PAF)引起的线粒体损伤的保护作用.方法 采用PAF诱导剂,对分离的大鼠脑线粒体进行体外损伤试验.损伤后线粒体给予羟基红花黄色素A(HSYA)冻干粉针剂温育,观察试验前后线粒体膜流动性、肿胀度和超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量的变化.结果 PAF可降低线粒体膜流动性、增加线粒体的肿胀度、减少SOD含量、增加MDA含量；给予不同剂量的HSYA冻干粉针剂后,线粒体膜流动性增强、膜肿胀度降低、SOD含量上升、MDA含量下降.结论 PAF 可使大鼠脑皮质线粒体结构和功能受损,而羟基红花黄色素A冻干粉针剂对其有明显的保护作用.
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新疆塔城地区额敏县红花的品质研究
目的 筛选出新疆塔城地区额敏县红花中羟基红花黄色素A(HSYA)含量高的品种,考察影响红花品质的因素.方法 采用C18柱,以甲醇-乙腈-0.7%磷酸溶液(26:2:72)为流动相,检测波长为403 nm,柱温为25℃,流速为1.0 mL/min,测定红花水提液中HSYA的含量.结果 新红5号是额敏县主要红花种植品种中HSYA含量高的品种;红花的佳采收时间是花开后第3,4天的清晨;贮存时间对红花中HSYA含量有影响,长期贮存会导致红花品质下降.结论 品种差异、采集时间和贮存时间都会影响红花的品质.
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藏药二十味肉豆蔻丸中羟基红花黄色素A的含量测定
目的：建立二十味肉豆蔻丸中羟基红花黄色素A的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法，色谱柱为Global Chromatography C18柱（250 mm ×4.6 mm，5μm），流动相为甲醇－乙腈－0.5%磷酸水溶液（29：2：69），流速1 mL/min，柱温30℃，检测波长403 nm。结果羟基红花黄色素A进样量在0.16~1.28μg范围内与峰面积线性关系良好（ r=0.9998，n=6）；平均加样回收率为101.48%， RSD=2.56%（ n=6）。结论该方法简便、准确、可靠，重复性好，可作为藏药二十味肉豆蔻丸中羟基红花黄色素A的含量测定方法。
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高效液相色谱法测定肺热普清散中羟基红花黄色素A含量
目的 建立测定肺热普清散中羟基红花黄色素A含量的高效液相色谱法.方法 色谱柱为KromasilC18柱(250 mm×4.6mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1％磷酸溶液(30∶70),检测波长为403 nm,柱温为30 c℃,流速为1.0mL/min.结果 线性回归方程为Y=17785X+9 962.9(r=0.999 9),线性范围为6.5 ～78 μg/mL,平均加样回收率为101.06％,RSD为2.22％(n=5).结论 该方法简便、准确、专属,可用于肺热普清散中羟基红花黄色素A的测定.
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高效液相色谱法测定脑得生胶囊中羟基红花黄色素A含量
目的 建立脑得生胶囊中羟基红花黄色素A的含量测定方法.方法 采用Zorbax Eelipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%磷酸溶液(25:75),检测波长为403 nm,柱温为35 ℃.结果 羟基红花黄色素A进样量在0.021～0.840μg范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 3),平均回收率为98.31%,RSD=1.94%(n=6).结论 该方法操作简便、准确、专属性强、重现性好,可用于脑得生胶囊中羟基红花黄色素A的质量控制.
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痛风灵胶囊质量标准研究
目的 建立痛风灵胶囊的质量标准.方法 采用薄层色谱(TLC)法对痛风灵胶囊方中的肿节风、红花、两面针进行定性鉴别,对其中红花的主要成分羟基红花黄色素A用高效液相色谱(HPLC)法进行含量测定.结果 肿节风、红花、两面针的TLC鉴别效果良好,专属性强,分离度高,且阴性对照无干扰;羟基红花黄色素A进样量在0.3072～1.5360μg范围内与峰面积值线性关系良好,平均回收率为98.16％,RSD=0.90％(n=9).结论 该方法能快速、准确地对痛风灵胶囊进行定性、定量检测,可作为痛风灵胶囊的质量控制方法.
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高效液相色谱法同时测定舒筋活血片中5种成分
目的 建立同时测定舒筋活血片中4-甲氧基水杨醛、羟基红花黄色素A、原儿茶酸、α-香附酮和山柰素含量的高效液相色谱(HPLC)法.方法 色谱柱采用Agilent Eclipse XDB-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.7％醋酸溶液(A)-甲醇(B)[梯度洗脱(0～13 min,30％A,70％B;13～25 min,30％A→80％A,70％B→20％B;25～40 min,80％A,20％B)],检测波长为254 nm,流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,进样量为10μL.结果 4-甲氧基水杨醛线性范围为1.92～95.76μg/mL(r=0.9997),平均回收率为100.39％,RSD为1.05％(n=6);α-香附酮线性范围为4.22～210.90μg/mL(r=0.9998),平均回收率为98.61％,RSD为1.00％(n=6);原儿茶酸线性范围为2.15～107.30μg/mL(r=0.9997),平均回收率为98.84％,RSD为1.39％(n=6);羟基红花黄色素A线性范围为2.34～117.00μg/mL(r=0.9996),平均回收率为100.43％,RSD为0.50％(n=6);山柰素线性范围为0.83～41.44μg/mL(r=0.9998),平均回收率为99.20％,RSD为1.64％(n=6).结论 该方法准确,重复性好,简单易行,可用于舒筋活血片的质量控制.
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二十五味鹿角丸质量标准研究
目的：建立二十五味鹿角丸（红花、丁香、肉豆蔻、降香等）的质量控制方法。方法采用薄层色谱法（TLC）对处方中丁香、肉豆蔻、降香、木香、乳香和决明子进行定性鉴别。采用高效液相色谱（HPLC）法测定红花中羟基红花黄色素A，色谱柱为Luna 5u C18柱(250 mm ×4.6 mm，5μm )，流动相为甲醇－0.1%磷酸溶液（30：70），检测波长为403 nm，柱温为35℃，流速为1.0 mL/min。结果薄层鉴别均斑点清晰，阴性对照无干扰。羟基红花黄色素 A质量浓度在6.45~77.4μg/mL范围内与峰面积线性关系良好( r=0.9999)，平均回收率为99.74%，RSD为2.29%( n=6)。结论该研究建立的方法专属性强、简便、灵敏、重复性好，能有效控制二十五味鹿角丸的内在质量。
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羟基红花黄色素A对人主动脉内皮细胞增殖及血小板反应蛋白表达的影响
目的:探讨羟基红花黄色素A(Hydroxysafflor yellow A,HSYA)对人主动脉内皮细胞(Human aortic endothelial cells,HAEC)血小板反应蛋白1(Tmmbospondin-1,TSP-1)表达的影响.以进一步研究HSYA抑制内皮细胞增殖及抗肿瘤的作用机制.方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察HSYA对HAEC增殖作用的影响.Real Time PCR法及免疫细胞化学法分别检测HSYA作用后,HAEC内TSP-1的mRNA及蛋白表达;ELISA法检测上清液中TSP-1含量.结果:HSYA对HAEC增殖作用的影响表现出浓度依赖性,较高浓度(＞0.065 7 g/L)对HAEC的增殖有抑制作用,较低浓度(＜0.065 7g/L)表现出促进作用.HSYA对TSP-ImRNA表达有促进作用,且这种作用随浓度增加而增强;TSP-1的蛋白表达与释放情况与RT-PCR结果相似.结论:HSYA能促进HAEC表达TSP-I;HSYA对内皮细胞的增殖表现出促进和抑制的双向作用,可能是TSP-1和血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor,VEGF)等多种因素共同作用的结果.而HSYA的抗肿瘤作用可能是通过较高浓度HSYA提高TSP-1的表达抑制内皮细胞增殖进而抑制血管形成来实现的.
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藏红花及其组分抑制炎症因子表达的研究进展
藏红花(Carthamus tinctorius L,CT)为菊科植物红花的干燥花,是我国传统的活血化淤类中药.藏红花中明确的化学成分约200种,主要为色素、黄酮类化合物、酚酸、脂肪酸等,其中,红花黄素(safflor yellow,SY)为藏红花的主要活性成分,属于查耳酮类化合物.而羟基红花黄素A (hydroxy saffiower yellow A,HSYA)为红花黄素中含量较高的成分.临床上主要用于治疗心绞痛、冠心病、脑血栓等心脑血管疾病.现代药理学实验证明它还具有降血压、抗凝血、抗氧化、抗炎、抗癌、免疫调节等作用.目前研究表明,红花黄素的多种药理作用与其抑制炎性反应有关.主要是通过抗氧化、调节一氧化氮(NO)合成分泌、抗血小板激活因子(platelet activating factor,PAF)作用、调节炎性反应免疫应答等方式,发挥有效的抗炎作用.
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HPLC法测定丹红注射液中羟基红花黄色素A的含量
目的 建立丹红注射液中羟基红花黄色素A的含量测定方法.方法 色谱拄:Kromasil C18柱；流动相:乙腈-0.1％磷酸(15∶85)；检测波长:403 nm;流速:1.0 mL/min.结果 羟基红花黄色素A线性范围为18.1～145.0 μg/mL,相关系数r为0.9999,回收率为99.09％,相对标准偏差(RSD)为0.80％.结论 高效液相色谱法简便、可靠、重现性较好,能起到控制丹红注射液中羟基红花黄色素A含量的作用.
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舒筋活血丸中羟基红花黄色素A的含量测定
目的 完善舒筋活血丸的企业内控标准提供试验数据.方法 应用高效液相色谱法(HPLC)对舒筋活血丸(大蜜丸)中的羟基红花黄色素A进行定量分析.结果 建立了本品中羟基红花黄色素A的HPLC定量测定法,色谱图表明主成分专属性试验无干扰;精密度试验相对标准偏差(RSD)为0.13%;重复性试验RSD为1.95%;进样量在0.277 2~2.772 0μg内呈良好线性关系,r=0.999 9;12 h内连续多次测定同一舒筋活血丸样品溶液,RSD为0.80%, 表明稳定性良好; 平均加样回收率为97.85%,RSD为1.88%.结论 HPLC法定量检测舒筋活血丸中羟基红花黄色素A方法可靠,可用于企业内部控制舒筋活血丸的质量.
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羟基红花黄色素A对力竭大鼠大脑皮质VEGF及受体VEGFR-2表达的影响
[目的]研究羟基红花黄色素A(Hydaosafflow yellow A)对一次性力竭游泳运动后大鼠大脑皮质血管内皮生长因子(Vascular Endothelial Growth Factor,VEGF)及其受体2(kinase insert domain containing receptor,Flk-1/KDR)表达的影响,探讨羟基红花黄色素A的脑保护作用机制. [方法]采用动物实验,SD大鼠随机分为空白对照组、生理盐水组(PSS组)和羟基红花黄色素A组(HYA组).适应性喂养1周后,运动前30 min分别腹腔注射生理盐水和羟基红花黄色素A,进行一次性力竭运动,分别在力竭运动后即刻、12和24 h灌注取材,采用免疫组织化学检测大脑皮质VEGF和KDR的表达. [结果]VEGF和KDR的阳性表达位于神经元的细胞浆和细胞膜;PSS组和HYA组在力竭即刻出现VEGF和KDR的表达增强;12 h下降;24 h又有所回升,尤以KDR表达更为显著(P<0.05);在力竭运动后即刻和24 h,HYA组VEGF和KDR的表达均高于PSS组;差异均有统计学意义(P值均<0.05). [结论]一次性力竭运动后VEGF和KDR动态变化具有时间和空间的一致性,羟基红花黄色素A可能通过上调神经元VEGF和KDR的表达,以自分泌机制对神经元起到保护作用.
关键词： 羟基红花黄色素A 血管内皮生长因子 血管内皮生长因子受体 影响 -
羟基红花黄色素A、芍药苷单用及联合对脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织NF-κB及炎症因子的影响
目的:探讨羟基红花黄色素A、芍药苷单用及联合用药对脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制.方法:120只SD雄性大鼠随机分为假手术组、模型组、银杏内酯5mg/kg组、羟基红花黄色素A 5mg/kg组、芍药苷5mg/kg组和羟基红花黄色素A与芍药苷联合用药组(5mg/kg+ 5mg/kg).采用线栓法建立大鼠局部脑缺血再灌注模型(MCAO).脑缺血1h再灌注6h后进行神经功能缺失评分及尾静脉注射给药;给药7天后,再次进行神经功能缺失评分;氯化三苯基四氮唑(TTC)染色检测梗死面积;酶联免疫法(ELISA)测定脑组织中IL-1β和TNF-α含量;免疫组化法(ICH)检测缺血脑组织中核转录因子NF-κB/p65的表达情况.结果:与假手术组比较,模型组大鼠治疗前神经功能评分均明显高于假手术组;用药7天后,与模型组比较,银杏内酯组(5mg/kg)、羟基红花黄色素A组(5mg/kg)、芍药苷组(5mg/kg)和合用组(5mg/kg+ 5mg/kg)的神经功能评分均降低,脑梗死面积显著减少,脑组织IL-1β和TNF-α含量明显减少,海马组织NF-κB p65表达明显减弱;且合用组对炎症因子表达的抑制效应更加明显.结论:羟基红花黄色素A与芍药苷联合用药对脑缺血再灌注大鼠的脑损伤具有协同保护作用,且显著优于单独使用,协同作用与下调脑组织中NF-κB的表达,减少炎性因子IL-1β和TNF-α的生成,从而减轻脑缺血后脑组织的继发性炎症反应,发挥对脑组织的保护作用有关.
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羟基红花黄色素A对猪冠状动脉环的舒张作用及机制
目的:研究羟基红花黄色素A (HSYA)对离体猪冠状动脉血管的舒张作用及其可能作用机制,为红花的生物学活性研究和应用提供参考.方法:以猪冠状动脉血管环为材料,以离体血管功能实验方法检测羟基红花黄色素A对猪冠状动脉血管活性作用.结果:羟基红花黄色素A对静息状态猪冠状动脉血管环无明显舒张作用;HSYA在10-4.5～ 10-2 mol/L的浓度范围内对PGF2α(10-6 mol/L)预收缩的冠状动脉血管环具有浓度依赖性舒张作用,大舒张效应为124.22％±6.25％,相应的pD2值为2.91±0.23,HSYA的有效剂量为10-3 mol/L,该剂量能使PGF2α(10-6 mol/L)预收缩的冠状动脉血管环达到65.55％±4.15％的舒张效应;HSYA可使KCl的量效曲线下移,呈浓度依赖性.用一氧化氮合成酶抑制剂L-NNA、鸟苷酸环化酶抑制剂亚甲蓝、β受体阻断剂普萘洛尔、β1受体抑制剂atenolol和β2受体抑制剂ICI 118551预处理后,均可明显减弱HSYA诱导的舒张血管作用;前列腺素合成酶抑制剂吲哚美辛,K+通道抑制剂TEA预处理后,血管舒张作用不能被阻断.结论:羟基红花黄色素A的舒血管活性作用通过内皮-NO-cGMP途径和β-肾上腺素受体途径,并能够阻断血管平滑肌上的电压依赖性钙通道,但与血管平滑肌舒张因子前列腺素的释放及钾离子(KCa)通道无关.
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羟基红花黄色素A注射剂对家兔血小板聚集、超微结构及血浆GMP-140含量的影响
目的:观察羟基红花黄色素A(HSYA)注射剂对家兔血小板聚集功能及超微结构的影响.方法:采用体内实验法,观察三种剂量的羟基红花黄色素A注射剂(10mg/kg、5mg/kg和2.5mg/kg)对由花生四烯酸(AA,0.35mmol/L)、二磷酸腺苷(ADP,300μmol/L)和血小板活化因子(PAF,3.6nmol/L)诱导的家兔血小板聚集作用的影响,以及血小板超微结构的变化;并单独研究了以PAF为诱导剂的情况下,血浆GMP-140的含量.结果:各剂量HSYA注射剂(10mg/kg、5mg/kg和2.5mg/kg)能抑制从、PAF诱导的家兔血小板聚集;扫描电镜显示,各剂量HSYA注射剂能减少AA和PAF诱导后的聚集型血小板数量并使树突型血小板突起变少变短;另外,各剂量HSYA注射剂还能降低GMP-140的含量.结论:羟基红花黄色素A注射剂具有显著的抗PAF诱导的血小板聚集作用,抑制血小板的活化,从而为临床抗血小板聚集药物的使用提供更多选择.
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UPLC-MS-MS法同时测定丹川红脑外伤患者尿液中的丹参素、阿魏酸、羟基红花黄色素A
目的:建立超高效液相色谱-串联质谱分析方法同时测定口服丹川红脑外伤患者尿液中的丹参素、阿魏酸、羟基红花黄色素A.方法:UPLC BEH 2.1×100 mm,1.7 μm C18 column(Waters Corporation,Milford,USA);流动相为乙腈-0.5％醋酸(42:58),梯度洗脱;流速:0.35ml/min.质谱采用多反应离子监测(MRM)方式进行检测,用于定量分析的离子对分别为丹参素m/z196.8-178.96、阿魏酸m/z192.8-133.96、羟基红花黄色素Am/z611-491.04..结果:丹参素、阿魏酸和羟基红花黄色素A的线性范围分别为2～1000、2～1200、2～1500.该方法的准确度,日内、日间精密度和稳定性均符合要求.结论:该方法快速、灵敏、专属性强,可用于丹参素、阿魏酸和羟基红花黄色素A在脑外伤病人体内的代谢组学研究.
