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黄芩素对人结肠癌裸鼠移植瘤生长及小鼠血清VEGF,TNF-α水平的影响
目的 观察黄芩素对人结肠癌细胞SW480移植瘤的生长及小鼠血清血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平的影响.方法 通过裸鼠前肢腋窝皮下移植的方法构建SW480细胞移植瘤模型成功后,用不同浓度的黄芩素通过灌胃给药的方式进行处理,14d后观察小鼠移植瘤的生长情况,计算肿瘤抑制率,取胸腺和脾脏计算脏器指数,并测定小鼠血清中VEGF, TNF-α的水平.结果 黄芩素高、中、低剂量处理组相对于模型组,肿瘤抑制率分别为46.2%,31.3%, 15.2%.高、中剂量黄芩素处理组的脏器指数显著高于模型组(P<0.05).高剂量黄芩素处理组血清VEGF水平明显低于模型组(P<0.05),血清TNF-α水平高于模型组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 黄芩素能抑制SW480移植瘤的生长,其可能是通过调节小鼠的免疫功能及影响VEGF的表达来发挥其抗肿瘤活性.
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靶向药物结合中药治疗肺癌1例
目的探讨分子靶向药物结合中药治疗非小细胞肺癌的疗效,为临床治疗不耐受放化疗或不愿意放化疗的患者提供一种不错的姑息疗法,为肺癌患者改善生活质量,提高总生存率提供另一种选择.方法给予吉非替尼125 mg 口服,日1 次,同时服用中药,中药方来自湖北天济中药饮片有限公司,1 剂/d,水煎,分3 次,每次约150 mL,饭后温服.观察疗效、不良反应及评价生活质量.结果该患者2 年来生活质量较好,肿瘤病灶较前明显缩小,转移的右下肺小病灶已消失,未再出现新的转移病灶,无咳嗽咳血症状,无新发胸闷,胸痛等不适.结论分子靶向药物结合中药治疗非小细胞肺癌的疗效较好,能有效地缓解患者的临床症状,患者肿瘤缩小、生活质量明显改善.
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黄芩素对胰腺癌细胞的生长抑制和促凋亡作用
目的 研究黄芩素对胰腺癌细胞的生长抑制及诱导凋亡作用.方法 用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法观察黄芩素及塞来昔布对胰腺癌细胞株SW1990增殖的影响;用流式细胞术法观察药物处理后细胞凋亡和细胞周期的变化;应用免疫组织化学法观察细胞株经药物处理后Bax及Bcl-2蛋白表达情况.结果 50、100、200、400μmol/L塞来昔布作用24 h后对胰腺癌细胞的杀伤率分别为24.6%、37.2%、59.8%、72.6%,48 h后分别为15.8%、34.0%、75.1%、81.9%.5、10、20、40 μmol/L.黄芩素作用24 h后对胰腺癌细胞的杀伤率分别为11.9%、21.2%、33.1%、51.6%,48 h后分别为16.0%、28.0%、38.6%、55.2%.随着干预药物浓度的升高,2种药物对胰腺癌细胞的杀伤率亦逐渐升高,且差异有统计学意义(P<0.05).20 μmol/L黄芩素作用于SW1990细胞24 h时出现凋亡峰,凋亡细胞占3.6%,48 h时凋亡细胞占4.3%;100 μmol/L塞来昔布组是48 h后出现凋亡峰,凋亡细胞占8.5%;空白对照组未见凋亡峰.100 μmol/L塞来昔布组48 h时的凋亡率高于20 μmol/L黄芩素组(P<0.05).20μmol/L黄芩素组24、48 h对SW1990细胞周期的阻滞率均高于100μmol/L塞来昔布组[72.3%比57.0%,74.2%比66.1%,均P<0.05].20μmoL/L黄芩素组和100μmol/L塞来昔布组Bax蛋白表达分别为+++、++,较空白对照组(+)均有所上调,但塞来昔布组弱于黄芩素.20 μmol/L.黄芩素组和100 μmol/L塞来昔布组Bcl-2蛋白表达分别为+、++,较空白对照组(+++)均减少20 μmol/L黄芩素组较100 μmoL/L塞来昔布组亦减少.结论 黄芩素可抑制胰腺癌细胞增殖,促进胰腺癌细胞凋亡并能将胰腺癌细胞周期阻滞于G1期.黄芩素诱导胰腺癌细胞凋亡可能是通过上调促凋亡蛋白和下调抑制凋亡蛋白实现的.
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小鼠动脉粥样硬化斑块中 RGS5等基因的表达改变及黄芩素干预的实验研究
目的 观察黄芩素对小鼠动脉粥样硬化(AS)模型斑块内RGS5等基因表达的影响.方法 选用APOE-/-小鼠30只,体重18～22g,随视分别对照组、模型组和干预组,每组10只,对照组给予APO-/-普通饮食,模型组以高脂饲料喂养,干预组在高脂饮食中添加黄芩素(0 5％).造模给药12周后,检测血脂,用Real Time-PCR方法检测对照组、模型组和用药组主动脉壁粥样硬化斑块中RGS5、PPARδ、MCP-1、NF-KB mRNA的表达.结果 模型组血脂升高,斑块中RGS5 mRNA 表达下调,PPARδ、MCP-I、NF-kB mRNA表达升高(P＜0.01).黄芩素降低了高脂血症并逆转了上述基因表达,延缓了AS进程,差异均具有统计学意义(P＜0.05).结论 RGS5等基因在AS的进程中具有重要的调控作用,黄芩素通过降低RGS5的表达,延缓AS的发生.
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黄芩素对皮肤过敏治疗作用的实验研究
[目的]验证黄芩对皮肤过敏的治疗作用.[方法]通过灌胃给予中药黄芩有效成分黄芩素,进行了2,4-二硝基氯苯致小鼠迟发型变态反应、豚鼠Forssman皮肤血管炎症反应及小鼠同种被动皮肤过敏反应实验;低分子右旋糖酐致小鼠瘙痒、组织胺致豚鼠足痒实验,豚鼠离体回肠收缩实验和二甲苯致小鼠耳肿实验.[结果]黄芩素对2,4-二硝基氯苯所致小鼠迟发型变态反应性耳肿、对豚鼠Forssman皮肤血管炎症反应以及小鼠同种被动皮肤过敏反应均有明显抑制作用.同时对低分子右旋糖酐所致小鼠搔痒反应、组胺所致豚鼠足痒反应亦有明显抑制作用,并可抑制组胺引起的豚鼠离体回肠收缩,还可抑制二甲苯所致小鼠耳肿反应.[结论]实验结果表明黄芩具有明显的抗过敏作用,并可明显拮抗组胺,同时具有一定的抗炎作用.
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黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究
[目的]优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质.[方法]采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律.[结果]优化处方工艺制备的纳米粒包封率为(95.03±1.33)％、平均粒径为(126.80±4.50) nm、Zeta电位(-21.30±0.23)mV.[结论]乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一.
关键词： 黄芩素 乳酸/羟基乙酸共聚物 纳米粒 乳化-溶剂挥发法 -
芳香新塔花化学成分研究
目的 研究芳香新塔花Ziziphora clinopodioides的化学成分.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并通过核磁共振谱鉴定化合物的结构.结果 从芳香新塔花的乙醇提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(1)、云杉素(2)、迷迭香酸(3)、咖啡酸(4)、木犀草素(5)、金雀异黄酮(6)、irisdichotototinD(7)、乔松素-7-O-芸香糖苷(8)、金合欢素-7-O-芸香糖苷(9)、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮-4-D-β-D-芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、黄芩素(11)、山柰素(12)、白杨素-7-O-芸香糖苷(13)、槲皮素(14)、芹菜素(15)、polybotrin (16)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(17)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(18)、金合欢素(19)、6,8-二-C-β-D-葡萄糖白杨素(20)、邻苯二甲酸二丁酯(21).结论 化合物5～8、10～12、16～18、20～21为首次从该植物中分离得到.
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黄芩素对雷公藤甲素诱导的小鼠卵母细胞损伤的保护作用
目的 探讨黄芩素对雷公藤甲素诱导小鼠卵母细胞损伤的保护作用.方法 健康雌性BALB/C小鼠随机分为对照组,模型组,黄芩素低、高剂量组.对照组ig含5％二甲基亚砜的生理盐水,模型组ig 25 μg/kg雷公藤甲素,黄芩素低、高剂量组分别ig 25 μg/kg雷公藤甲素+100 mg/kg黄芩素、25 μg/kg雷公藤甲素+500 mg/kg黄芩素,共给药50 d.实验第41天起,连续阴道涂片,至第47天,进行超排卵实验.第50天处死各组小鼠,收集计数卵子.留取卵巢进行苏木精-伊红(HE)染色检测卵巢病理,计数各级卵泡.测定各组小鼠卵巢组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性,谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和丙二醛(MDA)的量,评价氧化应激水平.Western blotting法检测小鼠卵母细胞中氧化还原相关蛋白抗硫氧还蛋白还原酶(TrxR)、硫氧还蛋白(Trx)、谷胱甘肽还原酶(GR)、GSH-Px的表达量.结果 雷公藤甲素显著引起小鼠卵巢损伤,表现为卵泡数量显著减少,卵巢间质区域结缔组织疏松;并使SOD活性降低,GSH-Px水平降低,MDA水平增加;黄芩素组小鼠卵巢发育较模型组有明显改善,卵泡细胞数量增多,间质区域结缔组织饱满.卵巢组织中SOD活性升高,GSH-Px水平升高,MDA水平降低.Western blotting结果显示,与对照组比较,模型组小鼠卵母细胞中的TrxR表达量明显下降;与模型组比较,黄芩素组小鼠卵母细胞中TrxR的表达量显著上升.结论 黄芩素可通过上调TrxR表达量提高小鼠卵巢组织的抗氧化能力,对雷公藤甲素诱导的卵巢损伤起到保护作用.
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黄芩素对HaCaT细胞光老化模型ERK信号通路的影响
目的 研究黄芩素对皮肤光老化模型中细胞外调节蛋白激酶(ERK)信号通路的影响.方法 使用照射强度为0.5 mJ/cm2的UVB型紫外线辐照计,照射不同时间制备光老化细胞模型.细胞分为对照组,模型组,黄芩素1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L组.使用流式细胞仪检测各组细胞中活性氧(ROS)量的变化,qRT-PCR检测各组细胞中白细胞介素-1α(IL-1oα)、IL-8 mRNA表达量,蛋白免疫印迹法(Western blotting)检测各组细胞中IL-1α、IL-8、p-ERK、ERK蛋白的表达量.结果 与对照组比较,模型组细胞出现皱缩、椭圆形,细胞边缘有破损现象,趋于死亡状态.与模型组相比,1×10-mol/L黄芩素组细胞破损现象减轻,1×10-6 mol/L黄芩素组细胞无明显的皱缩及破损现象,1×10-5 mol/L黄芩素组细胞状态良好,接近于正常状态;与对照组比较,模型组细胞中ROS的量显著升高(P＜0.01).与模型组比较,1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中ROS的量显著降低(P＜0.01);与对照组比较,模型组IL-1α、IL-8 mRNA表达量显著升高(P＜0.01).与模型组比较,1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中IL-1α、IL-8 mRNA的表达量显著降低(P＜0.01);与对照组比较,模型组细胞IL-1α、IL-8、p-ERK蛋白表达量显著升高(P＜0.01),ERK蛋白表达量不变.与模型组比较,1×10-7、1×10-6、1×10-5 mol/L黄芩素组细胞中IL-1α、IL-8、p-ERK蛋白表达量显著降低(P＜0.05、0.01),ERK蛋白表达量不变.结论 黄芩素对HaCaT细胞光老化模型的保护作用主要通过降低ROS的量,阻断ERK信号通路,进而降低炎症因子的产生实现的.
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肠道菌群失调对黄芩苷和黄芩素在大鼠体内药动学的影响
目的 研究肠道菌群失调对黄芩苷和黄芩素在大鼠体内药动学的影响.方法 将SD大鼠分为4组:黄芩苷组、抗生素+黄芩苷组、黄芩素组、抗生素+黄芩素组.利用盐酸林可霉素造模5d,诱导大鼠肠道菌群失调.采用药动学相关技术和方法,正常大鼠和肠道菌群失调大鼠分别ig给予等摩尔剂量(370 μmol/kg)的黄芩苷和黄芩素,于20 h内不同时间点采集血浆样品,采用LC-MS/MS测定血浆中黄芩苷的浓度,绘制药时曲线,用DAS.2.2软件将所得数据进行分析处理,比较黄芩苷和黄芩素在正常大鼠和菌群失调大鼠体内的药动学行为变化.结果 黄芩素ig给药后,原型药完全被代谢,血浆中主要检测到代谢产物黄芩苷;与黄芩苷组达峰浓度[Cmax,(16.35±9.48) mg/L]相比较,抗生素+黄芩苷组的Cmax [(7.80±5.52) mg/L]显著降低,与黄芩苷组AUC0-t[(75.16±48.40) mg·h/L]相比较,抗生素+黄芩苷组AUC0～t [(32.60±18.88) mg·h/L]显著降低;与黄芩素组Cmax[(60.39±56.32)mg/L]相比较,抗生素+黄芩素组的Cmx [(10.28±5.57) mg/L]显著降低,与黄芩素组AUC0～t [(212.51±101.25) mg.h/L]相比较,抗生素+黄芩素组的AUC0～t(71.67±54.49) mg·h/L]显著降低.结论 肠道菌群失调抑制黄芩苷和黄芩素的吸收.
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基于网络药理学的牛膝防治阿尔茨海默病的物质基础与作用机制研究
目的 基于网络药理学及分子对接技术预测牛膝防治阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的主要活性成分及作用靶点,探讨其“多成分-多靶点-多通路”的作用机制.方法 收集DrugBank和文献报道中AD的治疗靶点,依据中药系统药理学技术平台(TCMSP)构建牛膝的化学成分库;运用Discovery Studi0 3.5软件进行分子对接,虚拟筛选牛膝中与AD的靶点结合的化学成分集;通过KEGG数据库对虚拟筛选到的关键靶点进行通路富集分析,采用Cytoscape 3.2.1软件构建牛膝的“成分-靶点-通路”网络.结果 从牛膝中筛选出58个化合物,多为小分子烷烃、酯类和羧酸类化合物,其次为黄酮类、蒽醌类等.这些有效成分可能通过调节CaMK-Ⅱα、CaMK-Ⅱβ、CaMK-Ⅱγ、Akt1和TNF-α等36个AD发病机制的潜在靶蛋白而发挥作用,涉及MAPK signaling pathway、Wnt signaling pathway等12条通路.结论 牛膝中黄酮类、蒽醌类等活性成分可能是其治疗AD的物质基础,其作用机制涉及抗炎、抗细胞凋亡等.
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黄芩素对鼻咽癌CNE2细胞增殖和凋亡的影响
目的 研究黄芩素对鼻咽癌CNE2细胞增殖和凋亡的影响,并探讨其阻滞细胞周期和诱导凋亡的机制.方法 通过CCK-8法和克隆形成实验检测黄芩素对CNE2细胞增殖的影响,流式细胞仪检测细胞凋亡率和细胞周期变化,荧光显微镜观察细胞形态改变,试剂盒检测Caspase-3蛋白活性变化,实时荧光定量PCR (qRT-PCR)检测P53、P21、CDK2、Caspase-3mRNA表达情况.结果 黄芩素对鼻咽癌CNE2细胞增殖具有显著的抑制作用,且呈剂量和时间依赖性,与对照组比较,不同浓度的黄芩素作用于CNE2细胞48 h后,细胞出现典型的凋亡特征,并出现周期阻滞,Caspase-3活性增强,P53及其下游基因P21、Caspase-3 mRNA表达水平增高,CDK2 mRNA表达水平下降.结论 黄芩素可抑制鼻咽癌CNE2细胞增殖,可能是通过上调P53表达诱导细胞凋亡并阻滞细胞周期于S期.
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基于1H-NMR代谢组学的黄芩素干预D-半乳糖致衰老大鼠作用研究
目的 采用1H-NMR代谢组学方法,探讨黄芩素对D-半乳糖致衰老模型大鼠的干预作用.方法 采用scD-半乳糖(150 mg/kg)致大鼠衰老模型,考察黄芩素(50、100、200 mg/kg)对衰老大鼠自主活动能力的影响.造模10周后采集大鼠血清进行1H-NMR检测,结合多元统计分析探讨黄芩素的抗衰老作用.结果 黄芩素能显著提高衰老大鼠的自主活动能力.与对照组相比,模型组大鼠血清中丙氨酸、醋酸、丙酮酸、酪氨酸、N-乙酰糖蛋白水平升高,而谷氨酰胺、二甲基甘氨酸、甘氨酸、苏氨酸、肌酐、组氨酸水平降低,给予黄芩素后能不同程度回调这11种潜在的生物标志物.结论 黄芩素可能通过调控氨基酸代谢、核苷酸代谢和糖代谢等途径延缓衰老.
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黄芩素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及体外释药性质的研究
目的 制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性.方法 采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出.以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态.结果 黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78) nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)mV,包封率为(81.3±1.2)％,载药量为(7.16±0.14)％(n=3),以5％甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用.结论 乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单.
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HPLC同时测定银黄颗粒中7种有机酸及4种黄酮类成分
目的 建立同时测定银黄颗粒中7种有机酸类成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸和异绿原酸A、B、C)和4种黄酮类成分(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素及汉黄芩素)的HPLC方法.方法 色谱柱为AkzoNobel Kromasil C18柱(250mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液,梯度洗脱；分段变波长测定;柱温30℃；体积流量1.0mL/min.结果 11种成分的线性关系均良好,精密度、稳定性、重复性的RSD均低于2％,加样回收率为97.35％～99.23％.结论 该方法简便、准确、灵敏,可用于银黄颗粒质量标准提高研究.
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双波长RP-HPLC同时测定龙砂颗粒中7种成分
目的 建立同时测定龙砂颗粒中黄柏碱、芦丁、黄芩苷、黄芩素、盐酸小檗碱、槲皮素、苍术素7种成分的RP-HPLC方法.方法 采用全时段双波长RP-HPLC,Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.02％磷酸水溶液,梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长为205 nm(黄柏碱、芦丁、黄芩苷、黄芩素、槲皮素)和340nm(盐酸小檗碱、苍术素).结果 黄柏碱、芦丁、黄芩苷、黄芩素、盐酸小檗碱、槲皮素、苍术素分别在0.011～0.168 mg/mL(r=0.999 9),0.010～0.160 mg/mL (r=0.999 9),0.053～0.842 mg/mL (r=0.999 9),0.014～0.228 mg/mL (r=0.999 8),0.016～0.266 mg/mL (r=0.999 8),0.009～0.144 mg/mL (r=0.999 9),0.002～0.024 mg/mL (r=0.999 7)线性关系良好,平均加样回收率分别为99.83％、100.09％、99.98％、99.54％、100.14％、99.67％、100.06％,RSD分别为1.9％、2.6％、3.7％、2.4％、2.1％、1.8％、3.2％.结论 该方法简便、准确、重复性好,可用于龙砂颗粒的质量控制.
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基于UPLC-Q Exactive四级杆-轨道阱液质联用法快速建立清热灵颗粒中潜在中药质量标志物(Q-Marker)成分库
目的 基于中药质量标志物(Q-Marker)理念,使用UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术,对清热灵颗粒主要化学成分进行快速识别和鉴定,建立清热灵颗粒的潜在Q-Marker库,为探讨建立中成药清热灵颗粒的系统质量控制方法奠定基础.方法 以50％甲醇作为提取液制备供试液,采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1mm,1.7 μm)进行分离,以甲醇-0.1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,质谱采用负离子监测模式、全扫描及自动触发二级质谱扫描的功能,对清热灵颗粒中成分进行识别及鉴定.并采用Autodock vina 1.1.2软件,以H5N1禽流感病毒为神经氨酸酶受体,利用AutoDock Tools 1.5.6程序确定靶蛋白的活性口袋,对所选标志物进行分子对接研究.结果 通过高分辨UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术共鉴定了39个化学成分,包括黄酮类化合物25个,苯乙醇苷类6个,有机酸4个,三萜类化合物2个,木脂素类2个.32个化学成分为首次在该制剂中鉴别出,其中15个为专属性成分,建议其中的黄芩苷、汉黄芩苷、连翘酯苷A、甘草苷、连翘酯苷E、连翘酯苷B、异甘草苷、黄芩素、连翘苷、汉黄芩素、甘草素11个成分可作为清热灵颗粒的Q-Marker.结论 通过高分辨UPLC-Q Exactive四级杆-静电场轨道阱高分辨液质联用技术,可以快速分析和确定中成药清热灵颗粒的化学成分,建立清热灵颗粒的潜在Q-Marker库.
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透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
目的 研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选佳的促渗剂提供实验依据.方法 选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响.结果 采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3％ AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3％ AZ+5％ PG渗透效果佳.结论 促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3％ AZ+5％ PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果佳.
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基于抑菌药效的黄芩提取物精制工艺优选
目的 优选黄芩提取物精制工艺.方法 采用抑菌率法测定黄芩提取物抑菌药效,HPLC法测定其有效成分的量,并采用正交试验设计,以抑菌率及有效成分提取量为指标,归一值法综合评分,考察酸沉时药液浓度和pH值、2次保温温度、保温时间和静置时间的影响.并比较精制前后的提取物的抑菌药效,优选其制各工艺.结果 确定佳精制工艺为药液浓缩到含生药0.5 g/mL,用2mol/L盐酸调节pH值至2～2.5,80℃保温1h,静置24 h,减压滤过,沉淀物加1倍量的水混悬,用40％氢氧化钠溶液调节pH值至7.0,加等量95％乙醇,搅拌使溶解,滤过,滤液再次如上法酸沉,减压滤过,沉淀水洗至pH值5.0,95％乙醇洗涤,挥尽乙醇,减压干燥,即得.结论 该优选工艺所得提取物有较高的抑菌药效,工艺稳定、可行.
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UPLC-MS/MS同时测定双黄连口服液中17种有效成分
目的 建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定双黄连口服液中17种成分(新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸、异连翘酯苷、连翘酯苷A、连翘苷、芦丁、黄芩素、黄芩苷、野黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸素A-7-Dβ-D-葡萄糖苷、汉黄芩素、千层纸素A)的分析方法.方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以乙腈-甲醇(4:1)-0.4％甲酸水为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.4 mL/min,柱温40℃,采用电喷雾电离源(ESI),多反应离子监测(MRM)扫描方式进行检测,分析时间为7 min.结果 所测17种有效成分在测定质量浓度范围内线性关系良好,r2均大于0.990 1,实验精密度、准确度和稳定性良好,平均加样回收率为95.81％～102.42％,所测5批样品中17种成分定量范围依次为新绿原酸782.68～1 034.27 μg/mL、绿原酸786.35～1 103.77μg/mL、隐绿原酸898.00～1 238.94 μg/mL、咖啡酸82.85～115.17 μg/mL、3,5-二咖啡酰奎宁酸226.02～461.63 μg/mL、3,4-二咖啡酰奎宁酸191.59～404.21 μg/mL、异连翘酯苷243.62～298.51 μg/mL、连翘酯苷A 978.43～1 487.37 μg/mL、连翘苷351.97～435.82 μg/mL、芦丁41.19～75.65 μg/mL、黄芩素40.28～73.73 μg/mL、黄芩苷10 080.54～10 820.35 μg/mL、野黄芩苷40.88～50.51 μg/mL、汉黄芩苷187.73～204.85 μg/mL、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖苷144.92～335.08 μg/mL、汉黄芩素9.30～25.58 μg/mL、千层纸素A 7.51～16.58 μg/mL.结论 方法简单、快速、准确度及灵敏度高、专属性好,可用于双黄连口服液中3大类17个主要成分的快速定量测定.
