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依地福新诱导异源表达人凋亡基因的酿酒酵母细胞的凋亡
酵母作为一种容易进行操作的生物模型,广泛应用于异基因表达和结构与功能的研究中[1].尽管它们可能缺乏某些与高等生物相似的凋亡调节因子的同功异构体,但在某些生理情况下(如突变体、乙酸处理等)或在异源表达哺乳动物促凋亡基因时,可观察到细胞的凋亡.
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艾司西酞普兰治疗抑郁症疗效、安全性及生活质量的对照研究
抑郁症是一种以持续心境低落为特征的精神科常见病,易反复发作,严重影响患者的生活质量,目前的药物治疗起效时间多在2周以后,所带来一些不良发应影响了治疗依从性.艾司西酞普兰为西酞普兰的S型异构体,是一种新的高度选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS),有报道认为[1]具有起效快、不良发应低的特点,因此我们进行了这一临床对照研究,现把结果报道如下.
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二羟二丁基醚异构体气相色谱法的指纹特性研究
目的:建立二羟二丁基醚中光学异构体和几何异构体指纹图谱的测定方法和指纹特性.方法:采用气相色谱法,色谱柱为HP-CHIRAL-10B毛细管手性柱,检测器为FID,进样口温度为200℃,检测器温度为210℃,柱温为100℃,以0.35℃·min-1的速率程序升温到200℃,保持5 min.结果:本方法可同时测定组分I中3个异构体色谱峰、组分Ⅱ中3个异构体色谱峰、组分Ⅲ中2个异构体色谱峰.结论:本方法简便、准确,可以全面地对二羟二丁基醚中光学异构体及几何异构体组成与比例进行质量控制与评价.
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手性药物拆分技术研究进展
对外消旋体进行拆分是获得手性药物的重要方法.综述了手性拆分方法及其分类,分别为结晶拆分法,包括直接结晶法、形成非对映体的结晶法、组合拆分法等;复合和包合拆分法,包括包结拆分法;色谱拆分法等,并结合一些药物对新近发展起来的手性药物拆分技术做了介绍.
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抗纤维化Ac-SDKP异构体:改善小鼠心肌梗死后心室重构
本文主要目的是研究体外合成的Ac-SDKP异构体抗血管紧张素转化酶(ACE)降解的特性及其对心梗后心室重构的影响.我们通过D型氨基酸替代Asp和Lys的方式制备了一个Ac-SDKP小肽的异构体Ac-SDDKDP(中国发明专利ZL201110436671.9),并通过建立心肌梗死小鼠动物模型,培养心肌成纤维细胞,结合流式细胞仪,qRT-PCR,Westem Blots等技术评估Ac-SDDKDP对梗死心肌的保护作用.结果发现,Ac-SDDKDP使Ac-SDKP的半衰期从数分钟延长至2小时.Ac-SDDKDP主要通过抑制梗死心肌中巨噬细胞的旁路激活(Alternative activation,M2),减少TGF-β1、ARG I、胶原蛋白I等一系列分子的分泌来发挥抗纤维化的功能.与对照组小鼠左室短轴缩短率(FS)1 1.2±6.2相比,Ac-SDDKDP组FS为23.0±7.8,Ac-SDKP组FS为11.7±5.3 (P<0.05).结论:该研究证实Ac-SDKP异构体Ac-SDDKDP通过抑制梗死心肌中巨噬细胞的旁路激活(M2),减少TGF-β1、ARGI分泌发挥治疗缺血性心脏病的药用潜能.
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环糊精手性色谱柱HPLC同时测定酒石酸布托啡诺注射液中酒石酸布托啡诺及其右旋异构体和苄索氯铵的含量
目的 建立环糊精手性色谱柱HPLC同时测定酒石酸布托啡诺注射液中酒石酸布托啡诺、右旋异构体和抑菌剂苄索氯铵的含量.方法 采用Astec CyclobondⅡ环糊精手性色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相:0.05 mol·L-1醋酸铵溶液(冰乙酸调节pH值为4.1)(A)-乙腈(B)梯度洗脱;检测波长:280 nm;流速:1.0 mL·min-1;紫外检测器.结果 3种待测组分线性关系良好,酒石酸布托啡诺线性范围为0.04 ~2.0 mg·mL-1 (r =0.999 9),平均加样回收率为100.2%;右旋异构体线性范围为0.01~2.0 mg· mL-1(r=1.000),平均加样回收率为100.7%;苄索氯铵线性范围为0.02~1.0 mg·mL-1 (r =0.999 9),平均加样回收率为99.4%.结论 该方法简便、准确,重复性好,可用于酒石酸布托啡诺注射液的质量控制.
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重组人促红素异构体唾液酸化程度分析
目的 检测分析重组人促红素(rhEPO)各异构体唾液酸化程度.方法 用全柱成像毛细管等电聚焦电泳检测rhEPO原液的异构体等电点并计算分析异构体上电荷分布规律;用《中国药典》三部附录方法测定rhEPO总唾液酸化程度,再用多元线性回归拟合分析rhEPO各异构体的唾液酸化程度.结果 在等电点3.6~5.1内定义并区分各异构体1~9,分析结果显示,相邻异构体唾液酸化程度相差l唾液酸分子.主要4个异构体(4 ~7)唾液酸化程度分别为13、12、11和10(mol/mol).结论 为rhEPO生物相似性评价提供支持,也为进一步解析rhEPO各异构体唾液酸组成形式分析奠定基础.
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梯度洗脱高效液相色谱法检测他克莫司有关物质
目的 建立他克莫司有关物质检测的方法,并观察样品在不同溶剂中可能存在的异构体的转化情况,同时液-质联用技术进一步确证有关物质.方法 以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.02 mol·L-1磷酸二氢钾(pH 3.5)与乙腈为流动相梯度洗脱;检测波长为210 nm,柱温60℃;利用液-质联用技术确证可能存在的杂质.结果 样品在质子性的溶剂中确实存在异构体的转化且该转化能达到平衡,但在乙腈溶剂中基本无转化,该溶剂可作为他克莫司有关物质的测定溶剂,样品中的主要杂质为发酵副产物.结论本法简便、准确,重复性好,能有效地检测样品中的有关物质.
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盐酸雷莫司琼中有关物质测定方法的建立
目的 建立使用HPLC测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质和右旋体的检测和控制方法.方法 采用Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 5.2)(30∶70)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,测定盐酸雷莫司琼原料中有关物质;采用CHIRAL NEA-R(4.6 mm×250 mm,5 μm)手性柱,以乙腈-0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH 5.2)(50∶50)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为306 nm,检查样品中右旋体的含量.结果 盐酸雷莫司琼与合成反应中的4个重要中间体,能够得到有效分离,控制总杂质不超过1.0%.S-(+)和R-(一)盐酸雷莫司琼的保留时间分别为10.2和8.9 min,分离度大于2.5.结论 上述方法准确、简便、专属,适用于盐酸雷莫司琼中有关物质及右旋体检查.
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盐酸左旋沙丁胺醇的HPLC测定
目的建立了HPLC测定盐酸左旋沙丁胺醇含量及有关物质的方法.方法采用Chirex(S)-ICA and(R)NEA New Column手性柱,以正己烷-二氯甲烷-甲醇-三氟乙酸(240:140:20:1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为278 nm.结果盐酸左旋沙丁胺醇与杂质分离良好,在0.004~0.8 mg·mL-1范围内峰面积与进样浓度呈良好线性关系(r=0.999 8),日内、日间RSD均小于1.5%,低检测量为0.8ng,低定量限为2.5ng.结论该法精密、准确,可用于盐酸左旋沙丁胺醇含量及有关物质的测定.
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三苄糖苷两种异构体HPLC测定方法研究
目的建立测定三苄糖苷两种异构体含量的高效液相色谱法.方法采用Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,10μm),甲醇-水(82:18)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为258 nm.结果三苄糖苷的α体在25.6~512.0 mg·L-1内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 9),进样精密度试验高、中、低3个浓度的RSD分别为0.79%,0.84%,0.50%(n=5),低检测限为0.15μg(S/N=3),中间精密度RSD为0.65%(n=5),重复性试验RSD为0.56%(n=6);β在75.2~1 128.0 mg·L-1内,峰面积与其浓度线性关系良好(r=0.999 8),进样精密度试验高、中、低3个浓度的RSD分别为0.46%,0.38%,0.64%(n=5),低检测限为0.05μg(S/N=3),中间精密度RSD为0.36%(n=5),重复性试验RSD为0.17%(n=6).结论本法准确、简便、快速,可用于三苄糖苷原料药及制剂的质量控制并为其制剂的质量控制提供参考.
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沙利度胺构象研究与临床应用进展
目的:回顾沙利度胺曲折的发展史,介绍其特殊的代谢与药理作用特点,以及目前在临床上的新研究热点和治疗地位,提出药物在研发和使用中值得注意的几个方面.方法:查阅国内外文献,分析整理.结果:和结论从药物的构象、代谢特点与药理作用、不良反应的关系,结合新兴的药物基因组学、分子生物学研究方法全面深入的研究,可能对活性药物作出更加准确公平的判断.
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复方丹参注射液的临床应用新进展
丹参为唇形科鼠尾草属植物丹参(Saliva miltiorrhiza)的干燥根及根茎,始载于《神农本草经》.具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之功效.其化学成分主要为丹参酮及其异构体,是常用的活血化淤中药.其制剂复方丹参注射液广泛应用于脑梗塞、肺心病、心绞痛等心脑血管疾病的治疗.随着临床研究的深入,在内科、外科、儿科、五官科等其他临床领域也应用较为广泛,现综述如下.
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NAD(P)H:醌氧化还原酶1基因与2型糖尿病相关性研究
NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)是一个含274个氨基酸的黄素蛋白,又称DT-黄递酶,可催化双电子还原以及降解醌及其衍生物的毒性,从而保护细胞对抗氧化还原循环以及氧化应激[1].由于醌及醌异构体可以抑制胰岛素的分泌,因此,NQO1对β细胞以及胰岛素分泌也具有保护作用.研究发现,NQO1基因P187S纯合突变可导致NQO1蛋白活性的丢失[2].我们应用PCR-RFLP方法对198例中国汉族人进行基因型检测,旨在研究NQO1基因P187S多态性与2型糖尿病的相关性,报告如下.
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内质网氨肽酶与银屑病研究进展
内质网氨肽酶1(ERAP1)及其异构体内质网氨肽酶2(ERAP2)都属于锌指金属基质肽酶M1家族中的“缩宫素酶亚家族”,在人类细胞均由IFN-γ和TNF-α诱导表达[1,2].参与许多生化过程:在细胞内质网中参与内源性抗原肽的修饰及递呈,被认为是内质网中参与内源性抗原肽修饰的关键酶[3].ERAP1还参与细胞因子受体(如促进肿瘤坏死因子受体1(TNFR1),IL-6α受体和IL-1β受体胞外结构域)的脱落,使之成为可溶性受体.
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转化生长因子β与瘢痕形成的关系
转化生长因子β(TGFβ)是已知与瘢痕形成关系密切,具有代表性的细胞因子.目前国内外对其研究工作开展十分活跃.本文进一步综述了TGFβ的3种异构体的特点及其与瘢痕形成的关系,展望TGFβ抑制剂在瘢痕治疗中的广阔前景.
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吉西他滨在非小细胞肺癌中的应用及其放射增敏研究
吉西他滨-2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷盐酸盐(β异构体)是一种新型的脱氧胞苷类似物,属嘧啶类抗代谢药物.分子量为299.66,分子式为C9H11F2N3O4.结构与阿糖胞苷相似,不同之处在于吉西他滨脱氧胞苷胞嘧啶糖环第2碳上的2个氢原子被2个氟原子取代.
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Survivin在肿瘤中的作用及其异构体的研究进展
Survivin通过对细胞周期、细胞凋亡的调控及与病毒相互作用在肿瘤发生发展中起重要作用.Survivin与肿瘤关系、survivin异构体与各种肿瘤关系的研究逐渐成为一个热点.
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维甲酸类化合物对非小细胞肺癌作用机制的研究
维甲酸类化合物是维生素A类衍生物,包括维甲酸(retinoic acid,RA)、维胺酸、维胺酯及天然维生素A等,约有4 000多种.其中以RA常用,包括几种异构体:全反式维甲酸(alltran retinoic acid,ATRA)、9顺维甲酸(9-cis retinoic acid,9-cis RA)和13顺维甲酸(13-cis retinoic acid,13-cis RA)等.体内外研究发现,它们对组织细胞的生长、发育及功能维持起重要作用,并能预防恶性肿瘤的发生和诱导多种恶性肿瘤细胞的分化,逆转肿瘤细胞的恶性表型等.因此,近年来倍受重视,为抗肿瘤新药的研究开辟了一条新方向.
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环氧化酶2与消化道疾病的研究现状
环氧化酶(COX)有两种结构形式:COX1,COX2.它们分别是前列腺素过氧化物合成酶-1(PGHS-1)和前列腺素过氧化物合成酶-2(PGHS-2)的异构体,是前体花生四烯酸(AA)转化为前列腺素(PGs)和血栓素(Tx)的关键酶[1,2].前列腺素能抑制胃酸释放,起保护胃粘膜和抗溃疡作用.