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苏木药理作用研究进展
苏木(Caesalpinia sappan L.CAE)是我国的传统中药,为豆科云实属植物的干燥心材,有行血祛瘀,消肿止痛之功效.临床药理作用包括抗肿瘤、免疫抑制、抗心脏移植排斥反应、抗菌消炎、抗氧化作用,对心血管、中枢神经系统及降糖作用等.本文就近年来在苏木药理作用方面的研究成果作一综述.
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口服降糖药的临床应用
现将五类糖尿病口服降糖药的临床应用介绍如下:1 磺脲类胰岛素促泌剂磺脲类药物的作用机理是通过和胰岛β细胞膜上特异的受体结合而发挥作用.当两者结合后,关闭ATP敏感K+通道,抑制K+外流,导致细胞膜去极化,Ca2+通道开放,Ca2+内流增加,从而促进胰岛素释放产生降糖作用[1].
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胰岛素临床应用新进展
早在1869年德国PualLAngerhans发现胰岛并提出含有降糖物质的观点,20年后德国Minkowski等将狗胰腺切除引起糖尿病,嗣后德国Zuelzer及罗马尼亚Paulesce从胰腺提取物中发现有降糖作用,该物质在1907年被比利时JeandeMey-er假定为胰岛素,在1921年加拿大BanfingMacleodCollip提取胰岛素,并用之使糖尿病狗的高血糖降低,而在1922年1月多伦多总医院一名14岁患严重糖尿病女孩接受牛胰腺提取液治疗获得成功而轰动全球,以此开始了胰岛素治疗糖尿病的新纪元,至1923年由丹麦NovoNordisk和美国Elilly公司开始生产酸性普通胰岛素(R1),胰岛素才逐渐用于临床,胰岛素在糖尿病的治疗中所处的重要位置愈来愈明显了,初使用的胰岛素是从动物胰脏中提取,经过不断的发展,现已根据人工基因合成技术研制的人体胰岛素NovlinHumulin,正逐渐取代从猪胰腺分离的胰岛素,与动物胰岛素相比,免疫原性显著下降,生物活性提高,吸收率增快,胰岛素通过对糖、脂肪、蛋白质的调节作用,促进人体生长、发育等作用,使之成为治疗糖尿病的特效药,显著提高了糖尿病患者的生存率,降低了急慢性并发症的发生率及致残率.
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黄荆条果实对糖尿病模型血糖的影响
目的:观察黄荆条水提液对实验性糖尿病小鼠的降糖作用.方法:采用腹腔注射四氧嘧啶(160mg/kg)的糖尿病动物模型,以三种不同剂量的黄荆条水提液和模型组分别灌胃给予糖尿病小鼠.给予足量食物和水量,每日定时灌胃一次,连续7天,观察小鼠每天的食量、水量及体重的变化并测定小鼠给药前后的血糖含量.结果:三种不同剂量的黄荆条水提液均可降低糖尿病小鼠的血糖浓度,与对照组比较血糖降低水平差异有极显著性(P<0.05),且高剂量组的药效明显.结论:黄荆条水提液具有降低血糖的作用.
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葛根黄连有效成分降糖作用对比及其血清化学研究
目的:对比葛根有效成分异黄酮和黄连有效成分总生物碱单用及配比后降糖作用及其血清化学成分差异.方法:灌胃给以葛根异黄酮800mg/kg、黄连总生物碱60mg/kg和葛根异黄酮黄连总生物碱8∶3配比860mg/kg,比较灌胃葛根异黄酮组、黄连总生物碱组和葛根异黄酮黄连总生物碱配比组降糖作用;采用HPLC梯度洗脱方法对比葛根异黄酮和黄连总生物碱配比与含药血清化学成分的差异.结果:葛根异黄酮与黄连总生物碱单用及合用均能明显降低四氧嘧啶致高血糖大鼠血糖,改善血清甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),葛根异黄酮黄连总生物碱配比组优于葛根异黄酮组和黄连总生物碱组;葛根异黄酮黄连总生物碱配比组血清中有12个成分来源于原配比组,包括有葛根素、大豆苷、黄连碱、药根碱、巴马汀和小檗碱,有22个成分来源于代谢产物,其中6个代谢产物由葛根异黄酮代谢,5个代谢产物由黄连生物碱代谢,11个代谢产物来源于葛根异黄酮和黄连总生物碱的相互作用,同时2个原配比组中成分未在血清中检出.结论:葛根异黄酮与黄连总生物碱合用降糖效果优于其有效成分单用,原因可能因为主要有效成分入血后相互作用引起含量变化、新生有效代谢中间体造成.
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中药及天然药物对改善2型糖尿病胰岛素抵抗的研究进展
2型糖尿病是由于绝对或相对的胰岛素分泌不足和靶组织细胞对胰岛素敏感性降低,而引起的糖、脂肪、蛋白质及水电解质等一系列代谢紊乱所致的一种内分泌代谢性疾病,占糖尿病病人的90%以上.在2型糖尿病发病过程中,胰岛素抵抗(Insulin Resistance,IR)是关键环节,胰岛素抵抗主要是指胰岛素作用的受体前、受体及受体后缺陷,使胰岛素介导下的肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖的能力降低,同时肝糖原生成增加,表现为靶组织对胰岛素的敏感性和反应性降低.当前临床常用的磺尿类、双胍类等口服降糖药虽从不同机制上有一定的降糖作用,但难以有效地控制其并发症及改善胰岛素抵抗,甚至具有严重的肝肾毒副作用.近年来众多研究提示,中药及天然药物在治疗2型糖尿病方面具有疗效显著、副作用小的特点,并在改善胰岛素抵抗方面有一定的优势.
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双(α-呋喃甲酸)氧钒对STZ大鼠血糖的影响
目的:研究双(α-呋喃甲酸)氧钒(VO-FA)对正常大鼠及链脲佐霉素(STZ)性糖尿病大鼠的降糖作用及其对血清胰岛素等的影响.方法以STZ(50mg/kg)腹腔注射诱导SD大鼠形成糖尿病模型.动物随机分为正常对照组、正常给药组(VO-FA 10mgV·kg-1)、糖尿病模型组和低(VO-FA 5mgV·kg-1)、中(VO-FA10mgV·kg-1)高剂量(VO-FA 20mgV·kg-1)治疗组.
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KSHT降糖作用及机理研究
本试验观察了KSHT对Alloxan和Streptozotocin等所致家兔、大鼠、小鼠糖尿病模型的降糖作用,在体外观察了其对α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性的影响,结果表明.
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两种化合物抗小鼠Ⅱ型糖尿病模型的研究
目的观察两种化合物抗C57BL/6J小鼠Ⅱ型糖尿病模型的作用.方法用高脂肪饲料喂养小鼠,并注射一定量的链脲佐菌素(STZ)建立小鼠Ⅱ型糖尿病模型,借以评估两种试验化合物的抗糖尿病作用.结果喂养高脂肪饲料的小鼠在血糖和胰岛素水平方面均较喂养正常饲料组的小鼠为高(P<0.05和P<0.01);在注射STZ后,高脂STZ组的小鼠血糖值较高脂柠檬酸组和正常饲料组明显升高(P<0.01);胰岛素水平则显著降低(P<0.001).化合物118637和不同剂量的73911均有明显降糖作用(P<0.001).结论化合物73911、118637有降糖作用,值得进一步研究.
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钒络合物的合成及其降血糖作用观察
合成了微量元素钒的有机络合物,二(2-甲基-3-羟基-4-吡喃酮)合氧钒(IV)[BMHPOV],观察了其对糖尿病动物模型的降血糖作用,初步证明此络合物口服具有胰岛素样降糖作用.
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金钗石斛提取物对肾上腺素所致血糖升高的影响
目的 观察金钗石斛多糖和生物碱对正常小鼠及肾上腺素性高血糖小鼠血糖的影响.方法 采用正常小鼠及肾上腺素腹腔注射引起高血糖模型小鼠,灌胃给药后,测定各组小鼠血糖水平.结果 金钗石斛多糖(100 mg/kg、300 mg/kg)和生物碱(80 mg/kg、160 mg/kg)对肾上腺素引起的高血糖小鼠有明显的降血糖作用,但对正常小鼠血糖无明显影响.结论 金钗石斛多糖和生物碱对肾上腺素性高血糖小鼠均有降血糖作用.
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地黄不同方法提取物制剂降糖作用的实验研究
水煎煮中药是中成药生产中常用的提取方法,亦符合传统中医用药习惯.我们的研究表明,地黄、黄芪、丹参配伍的中药复方具有改善糖尿病患者的症状和一定的降糖作用[1、2].鉴于地黄水煮提取物的量很大,超出生药干重量的50%,不适用于制成胶囊剂.为了减少地黄提取物的总量,而又不影响其效果,我们观察了地黄水提、醇提及水醇法提取物制剂对小鼠肾上腺素诱发高血糖的降糖作用,以寻找合适工艺.
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黄连总碱对小鼠降糖作用研究
目的:观察黄连总碱的降糖作用.方法:对四氧嘧啶、肾上腺素诱导高血糖小鼠及正常血糖小鼠,灌胃给以黄连总碱10mg/kg、30mg/kg、100mg/kg,观察血糖以及肝糖原的变化.结果:黄连总碱能够显著降低四氧嘧啶、肾上腺素诱导的小鼠血糖升高,升高肝糖原含量,对正常小鼠的血糖水平没有影响.结论:黄连总碱有显著降血糖作用.
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胰岛素中空栓对糖尿病兔模型降血糖作用的初步研究
目的:初步研究胰岛素中空栓对糖尿病兔模型的降血糖作用。方法:运用耳缘静脉注射四氧嘧啶(ALX)复制糖尿病新西兰大白兔的动物模型,直肠给予胰岛素中空栓,观察用药后不同时间的血糖变化。结果:直肠给予胰岛素中空栓后血糖在0.5h开始降低,0.5~1.5h达高峰,4h内血糖维持在较低水平。结论:胰岛素中空栓能有效降低糖尿病兔模型的血糖。
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新型钒配合物双(α-呋喃甲酸)氧钒的降糖作用及机理分析(摘要)
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中医治疗糖尿病的研究进展
糖尿病是一种高发病率的多病因的慢性疾病,发病率有逐年增加的趋势,已成为危害人类健康的重大疾病.中医中药治疗糖尿病具有悠久历史,近年来研究证明中医药治疗2型糖尿病具有明显降糖作用,并揭示其降糖作用是多途径、多因素的[1].本文就对近年来中医药治疗糖尿病的研究进展情况进行综述.
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黄连素降糖作用机制研究进展
黄连素是从毛茛科黄连属植物黄连Coptis chinensis franch、三角叶黄连Cdeltoided Cychenget hsido或云连Cteetoidescycheng 的根茎中提取到的一种有效化学成分.目前发现其它中药如黄柏、关黄柏等数十种植物中也含有黄连素.黄连素( Berberine,BBR) 又称为小檗碱,是一种从黄连、黄柏和白毛莨等植物中提取的季铵型异喹啉类生物碱,是一种广谱抗菌药物.其作为一种胃肠道抗感染药,疗效确切,除此之外还有显著的抗癌、抗心力衰竭、抗心律失常、降低血压、抗动脉粥样硬化、改善脂肪肝等作用.近十年来研究发现黄连素有较好的降血糖作用,但其降糖作用确切机制尚不明确.本文就目前研究发现的黄连素降糖作用机制进行综述.
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中西医结合治疗糖尿病足的研究进展
糖尿病足是一种由持续高血糖引起的综合性病变,累及神经、血管、局部感染以及组织破坏等.临床治疗主要以整体治疗和局部清创处理为主,临床研究证实中西医结合治疗糖尿病足的疗效明显优于单纯西医或单纯中医治疗.中西医结合治疗糖尿病足是将西医在降糖、抗感染及局部清创等方面的优势与中医在辨证论治、整体调节、标本兼治等优势有机结合起来,有效的治疗,进而提高患者的生活质量,降低截肢率,具有重要的临床价值和社会意义.
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二甲双胍临床新用途
二甲双胍于1957 年首次用于临床,以其卓越的降糖作用及相对安全性被医学界认可,成为常用的口服降糖药之一.美国糖尿病协会专家组提出可以将二甲双胍设为糖尿病的唯一预防用药.二甲双胍作用的靶点主要是磷酸腺苷激活的蛋白激酶.蛋白激酶参与体内很多代谢过程:①抑制肝糖产生和输出;②促进外周组织利用葡萄糖,加速葡萄糖的氧化代谢,降低血糖;③抑制脂肪分解,降低极低密度脂蛋白-胆固醇、低密度脂蛋白-胆固醇、甘油三酯和游离脂肪酸;④减轻胰岛素抵抗;⑤抑制食欲和减少肠道对堂的吸收.
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黄秋葵对糖尿病小鼠的降血糖作用
目的:探究黄秋葵水提液对糖尿病小鼠的治疗作用及作用机制.方法:用四氧嘧啶进行糖尿病小鼠造模;用黄秋葵水提物对糖尿病小鼠进行灌胃,考察糖尿病小鼠的血糖变化.利用分子对接方法,考察黄秋葵所含成分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果:黄秋葵水提液能够降低糖尿病小鼠的血糖(P≤0.01),并呈一定剂量依赖性.黄秋葵中所含甾醇类成分可与α-葡萄糖苷酶稳定结合,其中有5个化合物与α-葡萄糖苷酶结合自由能在-9.9 kcal/mol以下.结论:黄秋葵水提液能够有效降低糖尿病小鼠的血糖,其作用机制可能是其中所含的甾醇类成分抑制α-葡萄糖苷酶的活性.