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盐酸二甲双胍的体内过程及临床应用
盐酸二甲双胍(Metformin Hydrochloride)是目前国外唯一应用并被FDA认可的双胍类抗糖尿病药,我国1993年开始生产,并被列为国家基本药物[1],在临床中有着广泛的应用,现将其近年来对体内过程及临床应用方面的研究总结如下.
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绿原酸的体内过程及药物相互作用
绿原酸具有广泛的药理活性,尤其抗氧化作用非常显著,近年来逐渐成为国内外研究的热点.本文综述了绿原酸在体内吸收、分布、代谢和排泄的具体过程,并对一些环节上可能产生的药物相互作用作了推测,以期为绿原酸的新药研发和临床应用提供参考.
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喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用
喹诺酮类(Quinolones)又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,属人工合成抗菌药.自1962年人工合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)以来,该类药物发展迅速,20世纪70年代初相继开发出第二代的吡哌酸(Pipemidic Acid)、第三代的氟哌酸(诺氟沙星,Norfloxacin)等4-氟喹诺酮类新品种应用于临床.本文将喹诺酮类抗菌药物按照药品开发年代及其化学结构、抗菌作用、体内过程、临床应用及毒副反应等特点进行分类概述.
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远志皂苷类成分及其在动物体内代谢过程的研究进展
目的:综述远志皂苷类及其水解产物的结构类型以及体内过程研究进展,为深入研究该类成分的体内物质基础及作用机制提供参考.方法:查阅文献,归纳分析总结.结果:远志皂苷结构复杂,目前文献报道的共有百余种,大多数远志皂苷的基本母核为细叶远志皂苷元,其衍生物共有49种;大多数远志皂苷性质不稳定,经碱水解后,成分稳定,生物活性显著,其水解产物结构确切者有5个.远志皂苷可在胃肠道菌群中发生去糖基化等复杂的生物转化,其代谢产物主要通过被动扩散方式进行吸收;吸收入血成分中不仅有代谢产物,还有多种皂苷原型.结论:远志皂苷及其碱水解产物在体内经过生物转化后产生的次生代谢产物中有多种活性成分,具有重要药用价值.
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眼镜蛇毒因子的体内过程及药物代谢动力学研究
目的:探讨眼镜蛇毒因子的体内过程及其药物代谢动力学.方法:本文采用氯胺T氧化法,制备了125Ⅰ眼镜蛇毒因子作示踪剂对"眼镜蛇毒因子(CVF)"的体内过程及药物代谢动力学进行了研究.结果:静脉注射后,大鼠体内血药浓度时间曲线为二房室模型,T1/2β为18.14h.小鼠尾静脉注射1h后,各脏器(除肌肉外)放射性活性达到峰值,其值(%)大小顺序如下:肾(15.93>脾(10.66)>心(9.38)>肝(1.32)>肺(0.77)>脑(0.38).125Ⅰ-CVF静脉注射后,72h内尿排泄率达74.3%,而粪排泄率为7.02%.结论:眼镜蛇毒因子的体内过程符合二房室模型,静脉注射后主要从尿中排泄.
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液-质联用在环孢霉素A血药浓度监测中的应用进展
环孢霉素(CsA)是一种真菌源性的高脂溶性环状十一氨基酸多肽,通过对免疫应答过程多环节的作用,选择性抑制辅助性T淋巴细胞(Th)的增殖及功能,产生免疫调节作用,是器官移植后起免疫抑制作用的主要药物[1].但是,在有效剂量下,体内过程个体差异大,有人可呈现严重的肾、肝毒性反应,因此需要进行血药浓度监测,以指导临床合理用药.
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静脉输液治疗中的滴速控制及应对
静脉滴注是临床上治疗疾病、也是临床应用为广泛、基本的护理技术操作之一,更是临床治疗、挽救病人的重要给药途径之首.静脉滴注全过程的顺利完成,直接影响到抢救病人的成功率和临床疗效.但在临床上往往并没有掌握好这些科学用法.作为临床护士,应全面了解和掌握输液全进程.如药物性能、体内过程、血中有效浓度、药物的半衰期、常用剂量、用药后的不良反应及相应的处理原则,以及输液速度与疗效的关系.从而保证输液的治疗效果.
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褪黑素的体内过程及生理功能
褪黑素(melatonin,MT)化学名称为5-甲氧基-N-乙酰色胺,是松果体分泌的一种神经内分泌激素.具有广泛的生理功能,不仅参与调节昼夜节律及性腺、甲状腺、肾上腺等的功能,还具有镇热镇痛、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节等作用[1].褪黑素应用于临床多年,其功能也是研究和开发的热点.本文现对褪黑素的体内过程及生理功能做一阐述.
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引起不良理化变化的药物相互作用(一)
药物相互作用是指两种或多种药物联用后所发生的药代动力学、药效学或在体外的相互作用.联用药物之间,或药物与机体之间的作用,除了改变一种药物原有的体内过程和组织对药物的敏感性外,还包括改变药物原有的理化性质,从而改变了药物的药理效应或毒性效应.,本文仅介绍几例由于药物间直接或间接的相互作用发生理化变化而对治疗不利的药物配伍.引起不良理化变化的药物相互作用可以发生在体外,如静脉输液、注射器中,也可以发生在体内,如胃肠道、尿液中.此类相互作用包括因pH值改变引起药物溶解度、解离度的变化,酸性和碱性药物中和反应,药物和药物(或辅料、溶媒)发生络合、聚合、吸附、分解反应等.
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马钱子体内过程及药效机制的研究进展
根据近年有关马钱子的研究文献,总结并归纳马钱子体内过程及药效机制方面的研究,为其临床合理用药和深入研究提供借鉴。
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替米沙坦油水分配系数的测定及其意义
目的:测定替米沙坦的油水分配系数,预测并解释其在人体内的吸收、分布、排泄情况.方法:以正辛醇-水为模拟系统,采用摇瓶法-紫外分光光度法,在232nm波长处测定分配平衡后油相中药物浓度,由此计算替米沙坦的油水分配系数.结果:在正辛醇-水体系中,pH=7.29时替米沙坦的油水分配系数lgP=2.22.结论:应用摇瓶-紫外分光光度法,能够准确测定替米沙坦的油水分配系数,并由此推测其体内过程.
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基于高分辨质谱技术的甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢分析
目的:采用高分辨质谱技术对甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢物进行系统分析.方法:以甲基斑蝥胺为研究对象,借助UPLC/Q-TOF高分辨质谱系统,基于多重质量亏损技术,应用代谢物分析鉴定软件,系统分析甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢过程及产物,并对甲基斑蝥胺在小鼠体内药代动力学进行研究.结果:甲基斑蝥胺在小鼠体内经Ⅰ相代谢后,生成甲基斑蝥胺去甲基、氧化、去甲基后氧化、双去甲基后氧化、去三甲基、去三甲基后氧化等在内的7种代谢产物,甲基斑蝥胺在小鼠体内主要药代动力学参数中,药时曲线下面积AUC(0-t)为2 955.30 μg·L-1·h-1,平均驻留时间MRT(0-t)为3.78 h,达峰时间Tmax为1h,大血药浓度Cmax为614.92 μg·L-1,末端消除半衰期t1/2为0.92 h.结论:本实验鉴定分析了甲基斑蝥胺在小鼠体内的代谢过程,并对其体内药代动力学进行研究,为甲基斑蝥胺在新药发现方面研究提供重要参考.
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中西药合用利弊概述
"用药如用兵",说明正确合理用药在促进疾病转归过程中的重要性,实践证明,中西药合用,优势互补,可收到单一用药所不能获得的效果.但因药物之间-药物-机体-药物之间的反应,改变了药物原来的体内过程或药物的理化性质,以及药效学和药动学等方面的作用关系.合理的联合用药可起到协同增效、减少毒性作用,反之则会拮抗降效、增加毒性,甚至产生药源性疾病.
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中药缓控释微丸制剂的研究进展
微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点.随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目.作者对中药缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料及其体内过程等方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法.
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正确使用抗菌药剂量
抗菌药在特殊生理与病理情况下体内过程与一般正常生理条件下不同,因此必须正确使用用药剂量及给药方案,否则不仅影响疗效而且还会增加药物的毒性反应.1 肝功能减退时抗菌药量的使用目前临床上常规应用的肝功能检验结果并不能确切反应肝脏对药物代谢和排泄的能力,因此对肝功能减退者应用抗菌药常无较精确的计量调整方法.总的来说,肝功能减退者应避免使用或慎用具肝毒性药物,或主要在肝内代谢,经肝胆系统排泄且血液浓度显著提增高的抗菌药.能以正常剂量用于肝功能减退的药物有青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、多粘菌素等,广谱青霉素的剂量应减少.肝肾功能同时减退者在应用青霉素和头孢菌素时也应予减量.避免使用的药物包括主要经肝脏代谢和清除的药物如四环素类.药物主要经肝脏代谢或清除,肝病时虽清除减少,但无明显毒性反应发生,故减量后仍要使用如林可霉素类.异烟肼、磺胺药,酮康唑必要时慎用.