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基于药物成分体内过程的黄连苦寒药性研究
目的:利用现代研究手段诠释黄连苦寒药性的本质.方法:以指纹图谱为表征手段,利用HPLC-UV技术,通过体外药材图谱、体内血清图谱及尿液图谱间的比较,综合评价黄连体内直接作用的物质基础,探讨其给药后成分与传统疗效的相关性,并通过比较黄连在热病状态下与生理状态下的药物成分吸收情况,从而阐明代表其苦寒药性的成分群.结果:黄连入血的全部9个可检测出的成分及在黄连药材和尿液中可检测出的3个成分(体外成分图谱中4、5、6号峰),可以认定为黄连的药效物质基础,亦可能代表其苦寒药性.结论:基于药物成分体内过程的研究方法在一定程度上可阐释黄连苦寒药性.
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现代显微镜下的“毒”中药
古代的药理学说和现代的实验室研究
中药的使用已有几千年的历史，中药的“药理”一词，在古代中医药书籍中已出现，如宋代的《圣济经》中就有“药理篇”，但是运用现代科学方法研究中药的作用，是从20世纪20年代才开始的。中药药理学经过近百年从起步、发展到逐渐成熟，如今其自身的方法学体系也逐步建立和完善。中药药理学以中医基本理论为指导，用现代科学方法研究中药对机体的作用和作用机理以及体内过程，以阐明其防治疾病原理。其研究内容包括中药药性、中药配伍、中药炮制、中药药效、中药体内过程以及中药毒理学等，渗透到了中医药现代化研究的各个层面。 -
黄柏药效物质基础成分初探
目的:通过黄柏血清药物化学和代谢组学研究,探索黄柏的药效物质基础.方法:利用HPLC对比体外药材图谱、体内血清图谱及尿液图谱,确定黄柏的入血成分及尿液中的代谢成分,综合评价黄柏体内直接作用的物质基础.结果:确定了黄柏给药后16个血中移行成分中的2个成分,尿液代谢物13个成分中8个峰与血中移行成分中的8个峰HPLC图在相同保留时间出峰,光谱类似,其他5个成分可能为代谢产物.结论:对黄柏血中移行成分及代谢产物进行深入研究,可为探讨黄柏药效物质基础提供依据.
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雷公藤内酯醇的药理研究
目的:介绍近10年来雷公藤内酯醇药理学研究进展.方法:以国内外大量有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果:综述了雷公藤内酯醇的体内过程,抗肿瘤、抗炎及免疫抑制和抗雄性生育作用以及毒性作用.结论:雷公藤内酯醇不仅是一个药理活性较强的,而且还是一个毒性较大,具有较强的致突变作用的化学成分.
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老年人的药学监护
随着社会中人口结构的不断老龄化,老年人的健康问题已日益突出,成为全社会共同关注的问题.由于机体衰老导致老年人出现了各种健康方面的问题,需要进行药物治疗,机体衰老及多种慢性疾病的存在使药物的体内过程复杂化.另外,多种疾病的并存往往需要同时使用多种药物治疗,由此产生的药物相互作用也是影响老年人药物治疗的不利因素.药学监护(pharmaceutical care)是医院药学实践中的一项全新、也是极为重要的内容,它是解决传统药物治疗中所存在缺陷、使患者延年益寿和提高生活质量的必要措施.老年人作为一个特殊人群,药物消费品种及数量多、用药复杂,应受到更多的关心和照顾.
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乙醇摄入对口服磺胺嘧啶小鼠体内过程及生物利用度的影响
目的:动态观察了乙醇摄入对口服磺胺嘧啶在小鼠体内过程及生物利用度的影响.方法:灌胃(ig)给予2.5 g·kg-1乙醇,一天一次,分别于2,4,6,8周静脉注射磺胺嘧啶400 mg·kg-1,2 d后灌胃给于同等剂量磺胺嘧啶,比色法测定血浓,3P87药物动力学软件计算AUCiv、T1/2βiv、AUCig、T1/2βig、Tmax、Cmax.结果:2至4周,磺胺嘧啶在小鼠体内的AUCig、T1/2βig、Tmax、Cmax明显减少,6周后,AUCig、T1/2βig、Tmax、Cmax及生物利用度均明显增加,8周后与乙醇摄入6周相比,AUCig、T1/2βig明显增加,Tmax明显延长,Cmax及生物利用度则下降.结论:乙醇摄入可明显影响磺胺嘧啶的体内过程及生物利用度,其影响程度和方法取决于乙醇摄入时间和量.
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加味小柴胡汤抗菌抗炎物质部位的体内过程有效成分研究
目的 通过加味小柴胡汤抗菌抗炎有效物质部位的体内过程有效成分研究,进一步诠释该中药复方的药效物质基础.方法 将前期研究确定的加味小柴胡汤抗菌、抗炎的两个主要有效物质部位,即酚酸物质部位和苷类物质部位,分别灌胃给药大鼠,不同时间段取血,制备含药血清供试品.采用LC-MS现代分析方法,分离和鉴定各有效物质部位的入血成分,获得血清中移行成分的信息.结果 从酚酸物质部位给药血清中分离鉴定了8种化合物,其中4种为原型成分,其它4种为代谢产物;从苷类物质部位给药血清中分离鉴定了12种化合物,其中6种为原型成分,其它6种为代谢产物.结论 文献报道表明,从酚酸物质部位和苷类物质部位的给药血清中所鉴定的化合物均具有抗菌抗炎作用,从而进一步诠释了加味小柴胡汤的药效物质基础.
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基于体内过程的民族药药效物质基础研究进展
民族药发源于少数民族地区,具有鲜明的地域性和民族传统性,通常具有汤、丸、散、膏、丹等剂型.口服给药是传统民族药防治疾病的主要手段,口服药物的机体发挥疗效与药效成分的吸收、分布、代谢、排泄密切相关,即与药物的体内过程相关.目前,研究药物体内过程的方法有肠道菌群代谢、肠吸收、血清药物化学、药代动力学及近年来出现的代谢组学、肝微粒体酶生物转化等.研究药物在机体内过程,可较好地发现民族药的药效物质基础,对阐明民族医药理论科学内涵、确保临床用药的安全有效及民族药走向国际化均具有重要的意义.对体内过程研究方法在民族药中的应用进行综述,以期为民族药的进一步研究提供参考依据.
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基于化学、体内过程和代谢组学的甘草解毒作用研究概况
甘草是一味可以解百毒、调和诸药的中药.通过研究甘草对有毒中药/毒性成分及其体内变化过程的影响和甘草对生物体内小分子代谢物的作用来探索其配伍减毒的机制,有助于更好地认识甘草与有毒中药/毒性成分的配伍规律.主要从化学、药动学和代谢组学3个方面介绍了甘草减缓有毒中药/毒性成分的作用及相关机制.
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以药代动力学原理指导临床麻醉用药
药代动力学是应用数学模型和计算公式阐明药物的体内过程随时间而改变的量变规律,从而揭示药物在体内的位置(房室)、浓度与时间的关系.
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职业性有害因素的联合作用评价
生产环境中往往是多种有害因素共存，研究其联合作用(又称交互作用)一直是毒理学工作者所关注的难题［1］。近年来，对职业性有害因素联合作用的评价、作用机制、预防措施和卫生标准等问题的研究已受到重视［2］。目前这一问题已涉及到研究药物治疗、吸烟、饮酒、疾病、社会因素、个体因素和精神因素等与职业性有害因素间的联合作用。因此，研究职业性有害因素的联合作用，预防其危害有着重要意义。1 联合作用的方式1.1 外环境中进行的联合作用 有些有害因素在进入机体前就发生相互作用而改变其作用的性质和程度，产生增毒或减毒反应。如高温可加快挥发性毒物的挥发而使环境空气中毒物浓度明显增高；盐酸和氢氧化钠同时存在则生成无毒的食盐和水。1.2 体内进行的联合作用 职业性有害因素在体内的相互作用多是间接的，常常是通过改变机体的功能状态或代谢能力而实现的。它可发生在毒物的摄入、吸收、分布、代谢转化、排泄而改变各自体内过程或作用于同一靶器官而产生相应的生物学效应。其中有意义的是在代谢转化与在靶器官作用水平上的相互作用。前者主要是通过对毒物代谢酶的作用而产生的，氟、砷联合作用使肝脏-SH含量减少即是如此［3］。后者是产生类同的或相反的效应而使毒性加强或减弱。
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总量统计矩参数追踪肉桂在大鼠机体中的体内过程研究
目的: 研究肉桂灌胃给药后大鼠体内过程变化差异,为肉桂临床合理用药提供理论依据.方法: 肉桂提取物不同剂量灌胃给药,采用HPLC 法检测血浆及各脏器组织色谱峰,计算血浆样本与组织样本的总量统计矩参数如总量零阶矩(AUCT) 、总量一阶矩(MCRTT) 与总量二阶矩(VCRTT).结果: 经化学对照品对照,血浆样本与各脏器组织样本中均有马尿酸与肉桂酸色谱峰,血浆样本中马尿酸色谱峰随着剂量的增加而增大,随着给药时间的延长而增大,总量零阶矩AUCT随着给药剂量的增大而增大; 组织样本中马尿酸在肾组织中的色谱峰大; 组织中的总量零阶矩AUCT 肝肾>AUCT 脾肺>AUCT 心脑.结论: 总量统计矩参数可评价肉桂灌胃给药大鼠机体后的体内过程变化差异,为肉桂的药动学研究与临床应用提供参考依据.
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浅谈常用中西药的配伍禁忌
药物相互作用是指同时或者先后使用两种或两种以上药物,由于吸收、分布、生物代谢和排泄以及组织对药物的敏感效应,从而改变了它们之间的相互影响,改变了一种药物原有的理化性质、体内过程以及药物的药理效应,使药效增强或副作用减轻,也可使药效减弱或出现不应有的毒性和副作用.随着我国医药卫生事业的科学发展,随着临床中西医结合的进一步深入研究,中西药合用防治疾病的情况日趋普遍,有的中西药合用的确能收到意想不到的治疗效果,但有的因其化学成分不同,可能产生不良反应或毒性反应,甚至引起严重的不良后果.现根据作者20多年的临床经验介绍以下几种不宜配伍的常用中西药.
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加替沙星在肝损害模型大鼠的组织分布研究
目的:建立加替沙星的反相高效液相色谱分析方法,并对其肝损害模型大鼠体内过程进行分析研究.方法:健康和肝损害造模大鼠口服20mg/kg加替沙星后5min、15min和4h测定各组织药物浓度,大鼠口服加替沙星后收集尿液、胆汁与粪便,测定累积、排泄率.结果:健康和肝损害造模大鼠口服20mg/kg加替沙星后5min、15min和4h快速分布在各组织中,其中肝、肾、小肠、胃分布多,大脑未测到药物.大鼠口服20mg/kg加替沙星后48h尿液、胆汁与粪便药物累积及排泄率分别为(66.2±8.8)%与(71.2±13.6)%、(8.05±3.08)%与(1.62±0.67)%、(3.63±1.65)%与(3.92±1.87)%.结论:加替沙星在肝损害模型大鼠组织分布和尿液、粪便的排泄未受到影响,胆汁排泄存在统计学差异,通过了解加替沙星体内过程,可为临床应用提供参考.
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药理学教学体会
药理学是医学基础课程中学生觉得较难学的一门课程,因其内容较多,每一种药物都有其作用原理、临床用途、体内过程、不良反应等,在教学过程中,有三难一易(难学、难教、难记、易混淆),针对这些情况,我在药理教学中有以下几方面体会,与同行共勉.
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叶黄素的生物学作用及制剂研究进展
目的：为叶黄素的制剂研究提供参考。方法：以“叶黄素”“药理作用”“剂型”“应用”“Lutein”“Antioxidant”等为关键词，组合查询2006年1月－2016年7月在PubMed、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献，对叶黄素的理化性质、体内过程、抗氧化活性、生物学作用、剂型研究及应用现状等方面进行综述。结果与结论：共检索到相关文献696篇，其中有效文献47篇。叶黄素含有独特的紫罗酮环二羟基结构，可作为强抗氧化剂淬灭单线态氧和蓝光过滤器，具有抗氧化、抗癌、保护视网膜、预防心血管疾病等生物学作用。但叶黄素的理化性质不稳定，在制剂过程中存在水溶性差、性质不稳定和生物利用度低等问题；叶黄素在体内只能与脂类结合吸收，这一特点大大制约了其药效的发挥。通过物理包埋和化学改性（如酯化反应）等方法改变剂型，并利用超微粉碎和微囊化等技术将叶黄素制备成油悬浮液、水分散性干粉、微胶囊和脂质体，能较好地解决这些问题。但如何进一步提高叶黄素的生物利用度、减小对胃肠道作用的影响、改善传统制剂粒径过大等问题还有待进一步研究。
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维库溴铵药理作用的影响因素研究概况
维库溴铵(Vecuronium,VEC)为中效甾类非去极化型肌肉松弛药,不诱发组胺释放,对心血管系统几乎无影响.近年来,其在外科手术中的应用日益广泛[1,2].其体内过程受年龄、体温、营养状态、疾病状态等多因素影响.本文着重对影响其药理作用的各因素作一综述,以供临床参考.
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中药药动学研究进展
中药药动学是近10余年才迅速发展起来的药学新领域,主要研究中药单体、单方、复方在体内过程动态变化的规律,并将研究结果用数学方程和相关药动学参数来表达,反映了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,具有整体、综合、动态和定量的特点.
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药物治疗学——实施药学服务的专业基础
疾病的治疗,从手段来说,无外乎化学方法和物理方法,化学方法就是药物治疗,而物理方法则包括手术治疗、放射治疗、超声治疗、针灸治疗等,但两种方法很难截然分开,介入治疗就是两种方法的结合.每种治疗方法都有各自的适应证,都对疾病的康复起着重要的作用.药物治疗(drug therapy)是应用药物对疾病进行治疗,是临床医学的基本手段,是应用为广泛的治疗方法.1药物治疗在临床医学中的作用药物治疗过程包括体外过程和体内过程[1],要使药物终发挥治疗作用,必须使药物在这两个过程中都达到要求.体外过程即为药剂学(pharmaceutics)及生物药剂学(biopharmaceutics)过程,包括制药、制剂工艺、给药方式选择等,是指药物以不同的制剂形式,通过不同的给药途径,被机体吸收后进入患者体内的过程,这是临床工作者所不能控制的.体内过程一般包括3个阶段:第1阶段:药代动力学(pharmacokinetics)过程,即机体对药物的作用过程;第2阶段:药效学(pharmacodynamics)过程,即药物对机体的作用过程;第3阶段:治疗学(therapeutics)过程,即药物通过其药理作用对病变部位或疾病的病理生理过程产生影响,从而转变为治疗效应,产生治疗作用的过程.只有通过治疗学过程及其结果,才能评价药物治疗的疗效.药物治疗能否达到预期目的,关键在于体内过程(3个阶段)能否达到要求,这是临床工作者关心的,也是药物治疗学的主要内容.
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病理因素对药物合理应用的影响
药物的体内过程受到许多因素的干扰,导致疗效降低甚至治疗失败或出现本可避免的毒副作用.除生理因素的改变、个体差导等因素之外,用药者的病理状态也可导致药物的体内作用发生变化[1],肝、肾的损害,胃肠道的紊乱和循环系统疾病对药物的体内过程影响很大[1～4],特别是治疗过程中的疾病的发展和不可预见性.针对病人的病情及用药时的体征调整给药途径、给药时间、给药剂量,从而制定合理的用药方案是指导临床合理用药的基础.
