中国海洋药物杂志
Chinese Journal of Marine Drugs 중국해양약물
- 主管单位： 中国科学技术协会
- 主办单位： 中国药学会
- 影响因子： 0.53
- 审稿时间： 6-9个月
- 国际刊号： 1002-3461
- 国内刊号： 37-1155/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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虾青素对Aβ诱导的阿尔茨海默病大鼠损伤的保护作用
目的 研究虾青素对β-淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的损伤模拟阿尔茨海默病 (AD) 模型大鼠学习记忆功能的改善作用, 并探讨其作用机制.方法 按随机数字表法将大鼠随机分为假手术组 (Control), 模型组 (Aβ), 虾青素组 (AXT) .模型组、虾青素组采用侧脑室定位注射Aβ25-35建立AD动物模型.造模后第8天开始灌胃, 假手术组、模型组给予玉米油5mL/ (kg·d), 虾青素组按照25 mg/ (kg·d) 灌胃, 连续灌胃给药21d后进行Morris水迷宫实验, 检测大鼠的学习记忆能力;采用ELISA法检测大鼠海马组织中超氧化物歧化酶 (SOD) 、乳酸脱氢酶 (LDH) 及丙二醛 (MDA) 含量以及磷酸化Tau蛋白含量, 数据采用单因素方差分析.结果 与模型组相比, 虾青素组能明显缩短大鼠逃避潜伏期的时间, 增加其穿越平台的次数, 显著提高大鼠海马组织的SOD含量, 降低LDH和MDA含量从而减轻AD大鼠氧化应激状态, 降低磷酸化Tau蛋白水平.结论 虾青素能通过提高AD大鼠海马组织的抗氧化能力和降低磷酸化Tau蛋白含量, 从而改善AD大鼠的学习记忆能力, 对Aβ25-35所致的阿尔茨海默病症有一定的治疗效果.
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基于结构的小分子对接软件的评估与应用研究
目的 通过对比3种分子对接软件 (MOE、LeDock、AutoDockVina) 针对c-Met蛋白的虚拟筛选的准确性, 选取准确性比较高的软件针对EGFR蛋白展开虚拟筛选, 获得打分较高的候选化合物.方法 采用虚拟筛选的方法, 利用c-Met信号蛋白抑制剂作为评价体系, 对MOE、AutoDockVina、LeDock 3种对接软件进行了对接结果比较, 以此来评价各个软件之间的对接准确性.在此基础上, 选择准确性高的软件对EGFR突变靶标开展小分子抑制剂的虚拟筛选, 筛选出评价和作用良好的小分子化合物.结果与结论 对比结果显示MOE和LeDock软件的对接准确度和操作简易度要高于AutoDockVina软件, 并通过筛选, 得到了评价良好的小分子化合物.
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养殖叶片山海绵 (Mycale phyllophila) 次生代谢产物的研究
目的 研究养殖叶片山海绵Mycale phyllophila次生代谢产物, 为药源海绵规模化养殖和开发提供依据.方法 综合利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相ODS柱色谱、半制备液相色谱等分离技术, 对化学成分进行分离;结合NMR、MS等光谱方法和文献数据, 鉴定化合物的结构.结果 从叶片山海绵的低极性萃取物中, 分离鉴定了11个单体化合物:3-吲哚甲醛 (1) 、 (1 H-indol-3-yl) oxoacetamide (2) 、3-hydroxyacetyl-indole (3) 、3- (2- (1 H-indol-3-yl) -2-oxoethyl) -5, 6-dihydropyridin-2 (1 H) -one (4) 、胆固醇 (5) 、麦角甾-5, 24 (28) -二烯-3β-醇 (6) 、胆甾-5, 22-二烯-3β-醇 (7) 、花生酸 (8) 、1-棕榈酸甘油酯 (9) 、正十六烷基甘油醚 (10) 和对羟基苯甲醛 (11) .结论 所有化合物均为首次从叶片山海绵M.phyllophila中获得.
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可吸收性鳕鱼皮明胶复合止血敷料的制备及性能研究
以自提鳕鱼皮明胶以及海藻酸钠为原料, 经戊二醛交联制备了复合止血敷料, 并对其物理性能、微观结构和肝脏相容性进行了研究.结果表明, 在体外凝血时间中, 鳕鱼皮明胶的佳止血浓度为15mg/mL, 止血时间为 (151±12) s, 说明鳕鱼皮明胶具有良好的止血性能.综合抗张强度、断裂伸长率、吸水倍数、保湿率和交联度5项物理指标, 确定了复合止血敷料中明胶与海藻酸钠的优复配比为15∶8.扫描电镜图表明海藻酸钠的添加改善了止血敷料的微观结构, 使其具有孔径大小 (100～200μm) 一致且分布均匀的多孔结构.在肝脏相容性实验中, 复合止血敷料在植入后第8周时完全降解, 没有引起严重的炎症反应, 表明鳕鱼皮明胶复合止血敷料具有良好的体内降解性, 是1种潜在的可吸收医用材料.
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海洋来源真菌Penicillium sp. wqh-572的次级代谢产物研究
目的 研究浙江普陀岛海泥来源真菌Penicilliumsp.wqh-572的次级代谢产物及其抑菌活性.方法将菌株进行大规模发酵, 发酵液以乙酸乙酯萃取获得粗提物, 采用小孔树脂MCI柱层析色谱和半制备型高效液相色谱等分离纯化方法从粗提物中得到化合物, 通过核磁 (1 H NMR和13 C NMR) 和质谱 (MS) 等波谱分析方法, 并与相关文献比较, 鉴定化合物结构.结果 从该真菌发酵液的乙酸乙酯萃取相中分离得到6个化合物, 鉴定结果分别为physcion (1) 、emodin (2) 、7-hydroxy-2- (2-hydroxypropyl) -5-methylchromone (3) 、isorhodoptilometrin (4) 、2- (2', 4', 6'-trihydroxyphenyc)-(7-hydroxy-5-methyc) chromone (5) 及 (Z) -N- (4-hydroxy styryl) formamide (6) .其中, 其中化合物5为首次从青霉属真菌中分离得到.化合物1对3种植物病原菌均具有抑制作用.
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西瑁岛软珊瑚Sinularia sp.的化学成分和生物活性研究
目的 对采自中国南海西瑁岛的软珊瑚Sinulariasp.的化学成分和生物活性进行研究.方法 综合利用薄层色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱层析、半制备HPLC等分离手段, 结合NMR和MS等波谱数据分析并对比文献数据, 对化合物进行分离鉴定;选用A549和HL-60细胞株, 采用CCK-8筛选方法, 对化合物进行体外细胞毒活性测试.结果 从软珊瑚Sinulariasp.中共分离鉴定了10个甾体化合物, 包括8个孕甾烷及其苷类化合物:3β-羟基-5, 20-二烯孕甾烷乙酸酯 (1), 20-烯-3-酮孕甾烷 (2), 1, 20-二烯-3-酮孕甾烷 (3), 1, 4, 20-三烯-3-酮孕甾烷 (4), 3β-羟基-20-烯孕甾烷 (5), 3β-羟基-5, 20-二烯孕甾烷 (6), 1, 4-二烯-3-酮-20α-羟基孕甾烷乙酸酯 (7), 3β-羟基-5, 20-二烯孕甾烷吡喃岩藻糖苷 (8);1个麦角甾烷类化合物: (22E, 24R) -3β, 5α, 6β-三羟基-7, 22-二烯麦角甾烷 (9) 和1个胆甾烷类化合物: (20S) -1, 4-二烯-3, 16-二酮-20β-羟基胆甾烷 (10) .结论 化合物1～10对A549细胞株均未表现明显的细胞毒活性, 但化合物4和7对HL-60细胞株具有中等的细胞毒活性, 其IC50值分别为1.61和3.26μmol/L.
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海洋真菌Aspergillus violaceus WZXY-m64-17中的抗菌活性成分
目的 研究海洋真菌Aspergillus violaceus WZXY-m64-17中的抗菌活性成分.方法 利用硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱学方法对菌株固体发酵物进行分离纯化;利用NMR、MS、UV、IR等波谱学技术手段, 结合文献数据比对, 确定化合物的结构.并通过肉汤稀释法测定了单体化合物的抗金葡萄球菌和抗耐药菌活性.结果 分离鉴定了6个化合物, 分别为2-hydroxyemodin (1) 、emodin (2) 、nidurufin (3) 、versicolorin B (4) 、sterigmatocystin (5) 、terrequinone A (6), 其中化合物4、6具有较好的抗菌活性.结论海洋真菌Aspergillus violaceus能够产生一系列醌类化合物, 其中部分化合物具有良好抗金葡萄球菌和抗耐药菌活性.
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墨西哥黄唇鱼鱼鳔胶抗疲劳作用的动物试验研究
目的 采用小鼠负重游泳试验评价墨西哥黄唇鱼鱼鳔胶抗疲劳功效.方法取40只平均体质量为 (26±2) g的C57BL/6健康小鼠, 分别用低、中、高3个剂量组 (0.67、1.33和2.66g/kg) 的墨西哥黄唇鱼鱼鳔胶 (Totoaba macdonaldi bladder glue, TMBG) 和等体积的去离子水 (空白对照组) 连续灌胃40d后进行小鼠负重游泳试验.测定其力竭游泳时间以及血乳酸、血清尿素氮、乳酸脱氢酶、肝糖原、肌糖原的含量.结果TMBG能显著延长小鼠的负重游泳时间 (P＜0.01) 和前期游泳速率 (P＜0.05), 极显著提高小鼠体内肝糖原及肌糖原的储备量 (P＜0.01), 极显著降低小鼠血乳酸含量 (P＜0.01), 显著提高乳酸脱氢酶活力 (P＜0.05), 表现出良好的抗疲劳功效.结论 研究结果初步说明墨西哥黄唇鱼鱼鳔胶具有作为抗疲劳功能因子及功能性食品开发的潜力.
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海洋放线菌次级代谢产物及其抗菌、抗病毒、抗肿瘤活性研究进展
放线菌是发现大量药用天然产物的资源宝库, 在微生物新药研究中占据着十分重要的地位.海洋放线菌生活环境特殊造就了其不同于陆地微生物独特的代谢途径, 具有产生多种生物活性物质的潜力, 是天然药用活性先导化合物的重要来源.从不同海洋生境来源放线菌的次级代谢产物中寻找生物活性物质已成为近年来的研究热点.目前已经分离到许多结构新颖、活性显著的化合物, 为新药的研究提供了丰富的物质基础.本文主要对近3年 (2015-2017) 不同海洋生境来源且具有明显抗菌、抗病毒、抗肿瘤生物活性的放线菌次级代谢产物进行综述.
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季铵盐药物研究进展
迄今上市的药物中, 含有季铵盐结构的有多种, 主要集中在头孢类抗生素及作用于胆碱受体的药物中.相比非季铵盐药物, 季铵盐药物具有良好的水溶性, 选择性地作用于外周神经系统, 并能与靶标中心氨基酸形成离子-离子、离子-偶极以及π-阳离子相互作用, 提高了药物与靶点的结合力和选择性.本文在总结早期季铵盐药物的用药优势基础上, 讨论近年来上市的季铵盐药物的新研究进展.
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Mcl-1小分子抑制剂研究进展
Mcl-1 (myeloid cell leukemia-1) 蛋白是Bcl-2 (B-cell lymphoma-2) 蛋白家族中重要的抗凋亡蛋白成员之一, 在多种肿瘤细胞中过表达.Mcl-1蛋白的过表达不仅与肿瘤的发生发展密切相关, 还会导致肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性, 因此以Mcl-1为靶点的小分子抑制剂是未来抗肿瘤药物研发的重点之一.本文对2012-2017年间发表的Mcl-1小分子抑制剂进行了综述, 主要介绍小分子抑制剂的化学结构和生物活性, 旨在为Mcl-1小分子抑制剂的深入研究以及更多海洋来源的新型Mcl-1小分子抑制剂的开发提供参考.
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中国南海海绵Luf fariella sp.的次生代谢产物研究
目的 研究中国南海海绵Luffariellasp.的次生代谢产物及生物活性.方法 利用硅胶柱色谱、C18反相柱色谱, 半制备HPLC等方法对海绵提取物进行分离纯化, 通过核磁共振、质谱、紫外、红外等波谱学技术, 并结合文献理化数据, 确定化合物的结构.对分离得到的化合物进行了NF-κB抑制活性评价实验.结果分离鉴定了6个含α、β-不饱和γ–内酯环的二倍半萜类化合物, 结构确定为Hippolide H (1) 、Hippolide F (2) 、Hippolide G (3) 、Hippolide E (4) 、6Z-neomanoalide (5) 、6E-neomanoalide (6) .在NF-κB抑制活性评价实验中, 化合物1、4、6具有较好的NF-κB抑制活性.结论 南海海绵Luffariellasp.可代谢具有NF-κB抑制活性的二倍半萜类化合物.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 |
