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星点设计-效应面法优选消疡分散片的成型工艺
目的:优选消疡分散片的成型工艺.方法:以填充剂微晶纤维素(MCC)的用量、崩解剂交联聚维酮(PVPP)的用量和表面活性荆十二烷基硫酸钠(SLS)的用量为自变量,以溶出度为因变量,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和3个因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验.结果:优选的佳成型工艺为MCC用量为28.7%,PVPP用量为12.9%,SIS用量为0.58%.结论:采用星点设计一效应面法优选消疡分散片的成型工艺方法简便,且优选出的工艺德定可行.
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星点设计——效应面法优化胃康舒片处方
目的:星点设计-效应面法优化胃康舒片处方.方法:以低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量为考察因素,崩解时间和脆碎度为指标,运用线性方程和二次多项式方程描述崩解时间和脆碎度与影响因素之间的数学关系,根据佳模型绘制效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果:优化处方中低取代羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠的用量分别为片重的:8.16％ ～ 9.27％和1.9％ ～2.71％,测量值和预测值偏差在6％以内.结论:所建立模型预测性良好.
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星点设计-响应面法优化盐酸安非他酮缓释片
目的 采用流化床一步制粒工艺制备盐酸安非他酮缓释片. 方法 以释放度的相似因子f2 为评价指标,对处方进行响应面分析法优化设计. 结果 星点设计-效应面法确定的自变量优区域选取3 点进行验证试验,样品的累计释放度相似因子f2 值高达80,含量和有关物质测定结果均优于原研产品,体内外相关性良好. 结论 研制的盐酸安非他酮缓释片处方合理、工艺可行,符合缓释片的质量要求.
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星点设计-效应面法优化清石颗粒醇提工艺
目的 采用星点设计-效应面法优化清石颗粒的醇提工艺.方法 以乙醇浓度、溶剂用量、提取时间为考察因素,以出膏率、厚朴酚、和厚朴酚含量的总评归一值为评价指标,对各因素水平进行多元线性回归和二项式拟合,采用效应面法优选醇提工艺参数,并进行验证试验.结果 佳醇提工艺为7倍量75％乙醇回流提取90 min.验证试验实测值与预测值的偏差为-0.00 894％.结论 星点设计-效应面法优化的清石颗粒醇提工艺简便,精确度较高,预测性良好,合理可行.
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盐酸吡格列酮分散片的制备及质量研究
目的 制备盐酸吡格列酮分散片并对其进行质量研究.方法 以交联聚乙烯吡咯烷酮和微晶纤维素用量为考察因素,以崩解时限,10 min的溶出度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,对分散片进行崩解时限、分散均匀性、溶出度及稳定性考察和含量测定. 结果盐酸吡格列酮分散片工艺简单,稳定性良好,崩解时间小于1 min,符合分散片的各项质量指标.结论 本品达到分散片要求,制剂质量稳定.
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星点设计-效应面法优选祛湿止痒凝胶基质处方
目的:优选祛湿止痒凝胶的基质处方.方法:以凝胶的外观、稳定性、黏度为指标,采用星点设计-效应面法优选羧甲基纤维素钠、甘油和吐温-80的佳配比.结果:优选出的佳基质配比为羧甲基纤维素钠用量比例为4.56％、甘油用量比例为10.07％、吐温-80用量比例为7.34％.综合评分预测值为0.9558,买测值为0.9377,RSD为0.96％.结论:通过星点设计-效应面法优选基质处方制备的凝胶外观均匀细腻,黏度适中,稳定性良好.
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星点设计-效应面法优化参归中风康复颗粒提取工艺
目的:采用星点设计-效应面法参归中风康复颗粒的提取工艺进行优化.方法:以水煎法提取参归中风康复颗粒中的有效部位,以出膏率和党参炔苷的含量为指标,采用星点设计-效应面法考察提取次数、溶媒用量、提取时间3个因素对出膏率和党参炔苷的含量影响,采用综合评分法确定佳提取工艺条件.结果:佳提取工艺为加水提取2次,溶媒量为9.5倍量,每次1.4 h.结论:星点设计-效应面法所建立的参归中风康复颗粒提取工艺的数学模型预测性良好.
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离子液体辅助超声提取黄柏总生物碱
目的 优化黄柏中总生物碱的提取工艺.方法 以盐酸小檗碱为指标,利用离子液体辅助超声萃取技术,以1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([Bmim] [BF4])甲醇溶液为提取溶剂,采用超声处理工艺提取黄柏的总生物碱,并应用Central-Composite响应面法优化工艺条件,经二项式拟合及响应曲面分析得到适宜提取条件.结果 盐酸小檗碱佳提取工艺为:离子液体浓度:1.3 mol·L-1,提取时间:40 min,甲醇体积分数:75％.在此条件下盐酸小檗碱提取率达到5.35％,与理论预测值相对偏差小于5％.结论 优化了离子液体辅助提取技术.
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洛伐他汀-PLGA纳米粒的制备及其性质
目的 采用星点设计优化洛伐他汀-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物[poly(lattic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的制备工艺.方法 采用纳米沉淀法制备纳米粒,以药物在有机相中的浓度、水相与有机相的体积比、PLGA与药物的用量比为自变量,以载药量、包封率和药物利用率为因变量,计算"总评归一值",根据星点设计原理进行试验安排,对结果分别进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法选取佳工艺条件进行预测分析.结果 各指标与"总评归一值"的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制备的洛伐他汀-PLGA纳米粒的载药量、包封率和药物利用率分别为(1.70±0.09)%、(86.83±1.75)%和(17.48±0.52)%,纳米粒平均粒径为122 nm,各指标实测值与预测值偏差较小.结论 星点设计可用于洛伐他汀-PLGA纳米粒制剂处方的优化,所建立的数学模型预测性良好.
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星点设计效应面法优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方
目的 采用星点设计法以经皮累计渗透量为指标优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂的处方.方法 以经皮累积渗透量为评价指标,考察了凝胶基质量(x1)、氮酮用量(x2)和丙二醇用量(x3)对氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂性质的影响.用多元线性方程和二次多项式描述经皮累积渗透量和3个影响因素之间的数学关系,根据经皮累积渗透量的佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果 三个影响因素和经皮累积渗透量之间存在定量关系.优选的佳处方:卡波姆940为0.15 g、氮酮为0.70g,丙二醇为1.50g.优化处方各指标的预测值和目标值接近.结论 所建立的模型预测性良好,可用于预测和优化氟比洛芬纳米结构脂质载体凝胶剂处方.
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星点设计-效应面法优化葫芦素口服脂质纳米乳剂的处方
目的 借助星点设计-效应面法确定葫芦素口服脂质纳米乳剂的优处方.方法 提出了2个量化乳剂稳定性的常数∶灭菌稳定性常数Ks和冻融稳定性常数KF.用微射流仪制备葫芦素口服脂质纳米乳剂,采用星点设计-效应面法,以葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径(Y1)、灭菌稳定性常数Ks(Y2)及冻融稳定性常数KF(Y3)为评价指标,考察了葫芦素口服脂质纳米乳剂处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油的用量(X1)、大豆卵磷脂的用量(X2)及中链脂肪酸甘油三酯的用量(X3)对制剂的影响,以效应面法预测佳处方.结果 优选的优处方为∶m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链脂肪酸甘油三酯)=1.15∶0.50∶5.52.采用优化处方制得的葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径为(113.6±2.1)nm,灭菌稳定性常数Ks为2.92±0.7,冻融稳定性常数KF为5.14±0.2,同预测值的偏差均较低,大偏差为4.6％.结论 星点设计-效应面法所建立的模型能较好地应用于葫芦素口服脂质纳米乳剂处方的优化.
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星点设计效应面法优化胰岛素油溶液的处方
目的 采用中心复合设计法优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,以获得稳定的胰岛素油溶液.方法 分别考察了叔丁醇用量和胆盐与磷脂质量比对冻干复合物的载药量和溶解时所需油相质量等指标的影响.用线性方程和二次多项式描述各指标及总评“归一值”与两个因素之间的数学关系,根据总评“归一值”的佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果 两个因素和两个评价指标及总评“归一值”之间存在定量关系.优选的佳处方为叔丁醇0.475 g,胆盐与磷脂质量比2.810.优化处方各指标的预测值和目标值接近.结论 所建立的模型预测性良好,可用于优化胰岛素-胆盐与磷脂冻干复合物处方,并获得稳定的胰岛素油溶液.
关键词： 胰岛素 胆盐与磷脂冻干复合物 混合反胶束 星点设计 效应面 -
盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备及处方工艺优化
目的 制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法 采用挤出-滚圆法制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,研究工艺及处方因素对盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用星点-效应面优化法确定优处方.结果 确定优处方的质量分数及工艺参数为:乙基纤维素(EC)9.06%、十八醇(octadecanol)48.03%、微晶纤维素(MCC)22.91%、无水乙醇适量,挤出速度30 r·min-1、滚圆转速1377 r·min-1、滚圆时间40 min.结论 盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳.
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正交设计联用星点设计-效应面法优化蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体处方
目的 采用正交设计联用星点设计-效应面法优化蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体处方.方法 先采用正交设计进行蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体处方主要影响因素的初步筛选,再采用星点设计-效应面法进一步优化处方,以固液脂质质量比、PEG占脂质的质量分数、药物占脂质的质量分数为考察因素,以包封率、平均粒径、zeta电位、总评“归一化”值为考察指标,对结果进行多元线性回归、多元非线性拟合,经效应面法预测佳处方.结果 优化处方制备的蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体的包封率为99.3％,平均粒径为29.2 nm,zeta电位为-37.2 mV.结论 采用正交设计联用星点设计-效应面法建立的数学模型,较好地预测了蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体的处方优化,根据优化处方制得的蒿甲醚长循环纳米结构脂质载体的包封率、粒度及zeta电位等达到预期目标.
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星点设计-效应面法优选软胶囊囊壳抗老化处方
目的 通过对软胶囊囊壳处方成分及剂量筛选优化,改善囊壳交联老化反应所引起的崩解迟释的状况.方法 通过星点设计-效应面法,模拟三维立体的数据模型,对增塑剂的比例,崩解剂和抗氧剂的种类和剂量进行筛选优化,结合酸度调节剂和水解大豆蛋白单因素筛选,完成软胶囊壳的抗老化处方筛选.结果 当增塑剂甘油与山梨醇质量比为1.95∶1;崩解剂采用聚乙二醇-400,聚乙二醇-400与明胶质量比为0.06∶1;抗氧剂采用赖氨酸,赖氨酸与明胶质量比为0.05∶1,水解大豆蛋白与明胶质量比为0.08∶1时,软胶囊囊壳具有相对稳定且较大的平衡溶胀量和较短的崩解时间.结论 上述三种因素对明胶的交联老化反应具有显著的改善作用.柠檬酸和水解大豆蛋白可以显著缩短老化囊壳的崩解时间,且水解大豆蛋白的作用优于柠檬酸.由星点设计-效应面法设计得出的佳处方合理、稳定且可行.
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氧氟沙星胃漂浮微丸的制备
目的 制备以氧氟沙星为主药的胃漂浮缓释微丸.方法 以微晶纤维素为骨架材料,采用挤出滚圆法制备氧氟沙星微丸.以Kollicoat SR30D为内层包衣材料(缓释层),碳酸氢钠为中间层(产气层),Eudragit RL30D为外层包衣材料(阻滞层)进行包衣,制成氧氟沙星胃漂浮微丸.通过星点设计-效应面优化法考察了胃漂浮微丸的处方,分别考察各处方微丸的漂浮性和体外释放性质.结果 试验制得的胃漂浮微丸既能快速起漂、持续漂浮达8h以上,又能达到2、4、8和24h累计释放率分别为(32.37±0.88)％、(50.18±0.37)％、(69.36±0.89)％和(97.64±0.87)％的缓释效果.结论 所制得的包衣微丸在人工胃液(pH=1.2)中具有良好的漂浮性能和缓释性能.
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星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱结肠定位片处方
目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸青藤碱结肠定位片的处方.方法 以肠溶层包衣增质量分数、尤特奇S100和L100质量比为考察因素,以药物在第6、8、12 h累积释放度的综合评分值Y作为评价指标,运用Statistica 6.0软件对实验数据进行多元线性拟合和二项式拟合,对比拟合结果得出佳数学模型,绘制三维效应面图和等高线图,优选佳处方并验证.结果 二项式拟合方程相关系数(r=0.994 7)优于多元线性拟合方程的相关系数(r=0.168 5),所以终选择二项式拟合为佳数学模型,优选的佳处方为肠溶层包衣增质量分数为4.5％,S100和L100的质量比为3∶1,对优选处方进行验证结果均符合结肠定位释药要求.结论 星点设计-效应面法简单可靠,所建立的数学模型具有良好的预测性,可以用来优化盐酸青藤碱结肠定位片的处方.
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星点设计-效应面法优化升阳散火汤提取工艺
目的 通过星点设计-效应面法优选升阳散火汤提取工艺.方法 以加水量、水煮时间、醇沉浓度为自变量,以葛根素、阿魏酸、异阿魏酸、蛇床子素、异欧前胡素5种成分各自含量及干膏得率为因变量,采用Hassan方法计算总评"归一值",并用多元线性回归及二项式拟合,建立总评归一值与自变量之间的数学关系,经效应面法预测佳工艺条件.结果 确定优提取工艺为16倍量水,水煮提取一次,提取160 min,过滤,调乙醇体积分数为75%,醇沉24 h.总评归一值OD的实验值与预测值平均偏差为-6.7%,二项拟合复相关系数r=0.995 3.结论 星点设计-效应面法适用于升阳散火汤的提取工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.
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脑蛋白水解物对H2O2诱导的PC12细胞氧化损伤的修复作用及其胃漂浮片处方的优化
目的:检测脑蛋白水解物(BPH)对 H2O2诱导 PC12细胞氧化损伤的修复作用,运用星点设计-效应面法对 BPH 胃漂浮片的处方进行优化.方法:将对数生长期 PC12细胞分为正常对照组、模型组(300 μmol· L-1H2O2)、BPH组、人工胃液处理的BPH(GBPH)组、人工肠液处理的BPH(IBPH)组、人工胃液处理的BPH片(GBPH-T)组和人工胃液处理的BPH漂浮片(GBPH-FT)组(后5组均加不同条件处理的20、40、60、80和100 mg·L-1BPH),另设空白对照组;正常对照组不做任何处理,空白对照组只加培养基,其他各组采用300 μmol·L-1H2O2孵育3 h 造成损伤模型.采用 MTT 法检测细胞活力;利用 Design-expert 8.0.6 Trial软件,将 HPMC-K4M、十八醇和丙烯酸树脂Ⅱ号用量作为考察因素,以8 h累积释放度为评价指标,优化处方.结果:与正常对照组比较,60 mg·L-1BPH 组细胞活力明显升高(P<0.05);与模型组比较, BPH、IBPH、GBPH和 GBPH-FT组细胞活力明显升高(P<0.05或P<0.01);与BPH组比较,IBPH 组细胞活力明显降低(P<0.05),GBPH 组细胞活力差异无统计学意义(P>0.05);与 GBPH-T 组比较,GBPH-FT组细胞活力明显升高(P<0.05).优化处方为BPH 20 mg,乳糖10 mg,硬脂酸镁0.4 mg,微晶纤维素20 mg, HPMC-K4M 27 mg,十八醇63 mg,丙烯酸树脂Ⅱ号13 mg;BPH 胃漂浮片均在5 s内起漂,持续漂浮>8 h, 8 h累积释放度实测值与预测值比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:BPH 对 H2O2诱导的 PC12细胞氧化损伤具有修复作用.星点设计-效应面法预测性和重复性良好,合理可行,可用于BPH胃漂浮片处方的优化.
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星点设计-响应面法优选芪玄抑甲宁的提取工艺
目的:优选芪玄抑甲宁方中有效成分的提取工艺.方法:以浸泡时间、加水量、提取时间和提取次数为自变量,毛蕊异黄酮葡萄糖苷、哈巴苷和迷迭香酸得率为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,采用星点设计-响应面法选取佳工艺,并进行预测分析.结果:佳提取工艺条件为浸泡时间74.4min,加水量为13.56倍,提取时间1.165h,提取次数2次,在此条件下,芪玄抑甲宁中毛蕊异黄酮葡萄糖苷、哈巴苷、迷迭香酸含量总和的大估计值为0.36,与预测值相符.结论:该方法简便合理,稳定,可预测性较好.
