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星点设计-效应面优化法优选复方止痛巴布剂基质处方
目的 优选复方止痛巴布剂佳基质处方.方法 采用单因素试验、星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观(膏体性状、残留性、皮肤追随性)为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定佳制备工艺.结果 优选基质配比为NP-700-卡波姆940-甘羟铝-微粉硅胶-甘油(5.34∶0.63∶0.2∶6∶30).结论 优选所得基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,制备工艺良好.
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星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物磷脂复合物制备工艺
目的 采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度.方法 考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证.利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析.结果 建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好.佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1:2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2h,在此条件下绿原酸复合率可达到96％,芦丁复合率可达到93％.IR、XRD验证了SIHE-PC的形成.结论 采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行.优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助.
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星点设计-效应面法优化牛樟芝总三萜提取工艺及其抗肿瘤活性研究
目的 研究牛樟芝总三萜(ACTT)提取工艺及其抗肿瘤活性.方法 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)优化ACTT的提取工艺;通过MTT法检测其对人肝癌HepG2细胞体外增殖抑制作用;以佳质量浓度的ACTT提取物(ACTTE)处理HepG2细胞,应用荧光显微镜进行形态学观察;应用AnnexinV凋亡检测试剂盒进行流式细胞分析,应用流式细胞仪检测细胞凋亡率.结果 优化的工艺为加20倍量的90％乙醇,超声提取2次,每次40 min,超声功率400 W,ACTT提取率达11.87％,实际值与预测值的偏差为1.56％;不同质量浓度(12.5～200 μg/mL)的ACTTE对HepG2细胞的增殖均有明显的抑制作用(P＜0.01);直接形态显微观察及Hoechst33342荧光染色可观察到核浓缩及核碎裂等典型细胞凋亡特征及凋亡小体;流式细胞仪结果显示,给药组细胞凋亡率与空白组相比,有显著差异(P＜0.01).结论 CCD-RSM优化牛樟芝的超声醇提工艺,实际值与预测值吻合度高,预测性良好,是可行的;ACTTE体外对HepG2细胞有明显的增殖抑制及诱导凋亡的作用.
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补阳还五汤中有效部位溶度参数递推规律研究
目的 以补阳还五汤为模型药方,探索有效成分群(部位)溶度参数的变化规律.方法 用均匀设计、星点设计安排实验方案,用改良反相气相色谱法(IGC)测定溶度参数值,用SPSS软件拟合曲线方程.结果 得出有效成分黄芪甲苷(X1)、阿魏酸(X2)、芍药苷(X3)、川芎嗪(X4)的溶度参数的递推方程为Y＝-69.016+435.2771X2+ 336.966 X2X4 +487.702X3X4-54.575 X12-59.696X2X3(r=1.000,P＜0.01);有效部位总苷类(X1)、总生物碱(X2)、总多糖(X3)的溶度参数的递推方程为Y=21.822+ 10.562X1+51.512 X2-37.078 X3+ 163.820 X1X2-155.569 X1X3-506.750 X2X3-9.385 X12+ 19.864 X22+413.446 X32 (r=0.866,P＜0.01).结论 建立的递推规律方程揭露了中药单一成分与复杂体系间的必然联系及递推规律,为中药复方溶出规律研究奠定了基础.
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星点设计-效应面法优化鱼腥草挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺
目的 优化鱼腥草挥发油-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺.方法 采用搅拌法制备包合物,以挥发油包合率、包合物得率和包合物中甲基正壬酮质量分数的综合评分OD值为评价指标,在单因素试验基础上采用3因素5水平星点设计考察包合时间、包合温度、β-CD与鱼腥草挥发油投料比对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法筛选出佳包合工艺,进行预测分析和验证试验,并以红外光谱法和顶空固相微萃取-气相色谱-质谱法(HS-SPME-GC-MS)对包合物进行质量评价.结果 鱼腥草挥发油-β-CD包合物的优包合工艺:包合时间4.8h、包合温度62℃、β-CD与鱼腥草挥发油的质量比为7.79∶1,挥发油包合率、包合物得率和包合物中甲基正壬酮质量分数预测值与理论值的偏差分别为1.70％、1.49％、2.22％.结论 星点设计-效应面法适用于鱼腥草挥发油-β-CD包合物的制备工艺优化,以此方法建立的数学模型具有良好的预测性.
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传明酸传递体的制备及其性质考察
目的 采用星点设计-效应面法优化传明酸传递体的处方.方法 逆向旋蒸法制备传明酸传递体;通过考察膜材比、脂药比及脱氧胆酸钠用量对包封率、载药量的影响,并对结果进行二项式方程拟合,用效应面法预测佳处方,并对其稳定性进行研究.结果 确定优处方为膜材比2∶1、脂药比6∶1、脱氧胆酸钠用量为20 mg;以该处方制备所得传明酸传递体的包封率为(81.28±1.06)％、载药量为(4.67±0.28)％、平均粒径为(105.3±7.2) nm、Zeta电位为(-38.5±2.3)mV,且实测值与预测值的偏差较小.结论 星点设计-效应面优化法筛选传明酸传递体是一种简便、可行的实验设计方法.
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复方芎七脉冲片的制备工艺研究
目的 选取对冠心病有治疗作用的川芎嗪和三七总皂苷组成芎七复方为模型药物,以羟丙甲纤维素(HPMC)为包衣材料,控制释药时滞为4h,采用压制包衣法制备复方芎七脉冲片.方法 采用粉末直接压片法制备复方芎七脉冲片的片芯;通过星点设计-效应面法优选包衣佳处方,采用压制包衣法制备复方芎七脉冲片.用DDsolver软件进行释药模型拟合,并对药物同步释放进行研究.结果 复方芎七脉冲片剂的体外累积释放率拟合度顺序为Logistic模型＞Higuchi模型,Logistic模型的拟优合度(Rsqr-adj)为0.950 1,拟合度(AIC)为29.432 0,因此该复方芎七脉冲片的释药机制为S型的溶蚀过程,且体外累积释放率模型为Logistic模型.结论 通过对复方芎七脉冲片制备工艺和释药机制的研究,制得的复方芎七脉冲片性质稳定,释药时滞为4h,不同成分累积释放率均达到90％以上,符合脉冲制剂的释药标准.
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星点设计-效应面法优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒处方
目的 优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方.方法 以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取佳处方条件进行预测分析.结果 根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27％、122.6 nm、-20.7 mV.结论 优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产.
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星点设计-效应面法优选欣宁泡腾片提取工艺
目的 采用星点设计-效应面法优选欣宁泡腾片提取工艺.方法 在单因素试验的基础上,选取对提取工艺影响较大的乙醇体积分数、提取时间和溶媒倍量为考察因素,以五味子醇甲、芍药苷、橙皮苷提取转移率为考察指标,对其进行权重计算,综合评定,通过对考察因素各水平进行多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取佳工艺参数,同时进行预测分析.结果 多元二项式模拟的模型佳:Y=-209.21 +6.67 A+39.68 B+6.59 C+0.077 AB-0.026 AC-0.59 BC-0.051A2-8.37 B2-0.13 C2(r=0.979 3,P＜0.01).优选的佳提取工艺条件为:乙醇加热回流提取,乙醇体积分数为65％,提取2次,提取时间为每次2h,溶媒倍量12倍;在此提取工艺下,五味子醇甲、芍药苷、橙皮苷的平均转移率分别为85.33％、88.77％、93.18％,综合评分为88.72％,与预测值89.22％基本相符.结论 建立的模型可较好地体现因素与指标的关系,具有良好、可靠的预测性.
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苦茶妇科凝胶的工艺研究及流变学参数考察
目的 考察苦茶妇科凝胶的制备工艺,制备出在阴道环境中能够快速发生相变的温度敏感型原位凝胶.方法 泊洛沙姆P188、P407为凝胶基质,乳酸、乳酸钠为酸缓冲溶液,采用星点设计法筛选原位凝胶的处方工艺,并测定其胶凝温度、胶凝时间、不同酸缓冲溶液对胶凝温度的影响、凝胶稳定性及相关流变学性质.结果 在一定用量范围内,泊洛沙姆P188用量增大胶凝温度逐渐升高,泊洛沙姆P407用量增大胶凝温度逐渐下降,通过星点设计优化处方为泊洛沙姆P188的用量为3.51％,P407的用量为17.16％;在体外实验中,不同缓冲液的加入对凝胶的胶凝温度影响偏差在5％以内,但在阴道液中的影响偏差较大,柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液在阴道液中的胶凝温度为68.5℃,乳酸-乳酸钠缓冲溶液在阴道液中的胶凝温度为35.8℃;流变学数据表明凝胶在体内滞留性好.结论 苦茶妇科凝胶处方工艺符合星点设计模型,筛选工艺可制备出滞留性好,性质稳定的原位凝胶.
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星点设计-效应面法优化关节止痛膏贴剂处方
目的 设计一种以热熔胶为基质的关节止痛膏贴剂.方法 以增黏剂、增塑剂的用量为考察因素,以贴膏的初黏性、剥离强度、药物释放率为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化.结果 采用该法优化得到的模型具有较高的准确性,在优化的处方区域内制备得到的贴剂,具有较优的综合性能,能够满足贴剂的使用要求.结论 星点设计-效应面优化法具有实验次数少、实验精度高、预测性较好的优势,适合于非线性拟合的实验设计.
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星点设计-效应面法优化水飞蓟素滴丸的制备工艺
目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度.以星点设计-效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选佳处方.方法以Poloxamer 188的用量及药物的质量分数为考察因素,崩散时间以及一定时间的溶出度为指标,采用多元线性回归及二次和三次多项式拟合建立指标与考察因素之间的数学关系,根据佳数学模型描绘效应面,再根据效应面优选佳条件.结果三次多项式是描述指标与因素之间的佳模型,r=0.998.佳处方滴丸的崩散时间及溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.60 min溶出度为普通片剂的19倍.结论水飞蓟素制成滴丸后溶出速度显著提高,星点设计-效应面优化法可以很好地应用于处方筛选.
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星点设计-效应面法优化川西獐牙菜提取工艺
目的 星点设计-效应面法优化川西獐牙菜的提取工艺.方法 以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,龙胆苦苷收率和浸膏得率为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取较佳工艺,并进行预测分析.结果 确定优提取工艺为86%乙醇12.4倍量回流提取3次,每次63 min.结论 星点设计-效应面法优选的川西獐牙菜提取工艺,方法简便,精度更高.
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响应面法优化秦皮产地加工与饮片炮制一体化工艺研究
目的 应用星点设计-响应面法优化秦皮产地加工与饮片炮制一体化工艺.方法 以HPLC法和紫外分光光度法测得秦皮中秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮素、秦皮苷和总香豆素含量的总评归一值(Y)为评价指标,以切制规格(X1)、干燥温度(X2)和干燥时间(X3)为考察对象,利用星点设计效应面法优化秦皮的产地加工与饮片一体化工艺;并研究一体化秦皮饮片的抗炎镇痛效果.结果 佳一体化工艺为秦皮药材去粗皮后,切6 mm厚的丝,75℃干燥3.25 h;该工艺生产的秦皮饮片可显著减少冰醋酸致小鼠的扭体反应次数,延长潜伏期,抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀反应,明显或部分缓解肿胀程度;一体化秦皮饮片比传统饮片镇痛作用更加明显,差异显著(P＜ 0.05).结论 响应面法优选秦皮产地加工一体化工艺简便易行,准确度较好,为其他皮类饮片生产提供参考,具有一定的推广应用价值.
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星点设计-效应面法优化五参分散片的处方研究
目的 采用星点设计-效应面法优化五参分散片的处方工艺.方法 以填充剂微晶纤维素(MCC)用量、崩解剂交联羧甲基纤维素钠(cCMC-Na)用量、交联聚维酮XL (PVPP XL)用量为自变量,崩解时间、溶出度为因变量,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化处方并验证.结果 优化的佳成型工艺为MCC用量为35％,cCMC-Na用量为12％,PVPP XL用量为10％,优化处方各设定的预测值和测定值非常接近.结论 采用星点设计-效应面法建立了五参分散片处方的优化模型预测性良好.
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效应面法优化壳聚糖温敏凝胶的制备及缓释性研究
目的：采用星点设计-效应面法优化壳聚糖温敏凝胶制备工艺，为提高神经生长因子药物缓释性提供一定基础。方法以β-甘油磷酸钠（β- GP）浓度、pH 为考察因素，以胶凝时间为考察指标，分别用多元线性模型、二次多项式模型、三次多项式模型描述考察指标与因素之间的数学关系，确定优化工艺，后进行验证，从而得到优的实验条件。结果三次多项式是描述因素与指标之间的佳模型，相关系数（r）＝0.9963，校正决定系数（rAdj）＝0.9998，变异系数（CV）＝1.09%。佳优化工艺有三组，预测值与实测值的偏差都小于5%。该释药行为比较接近 Weibull 模型。结论采用星点设计-效应面法建立的模型可用于壳聚糖温敏凝胶的工艺优化，所建立的模型具有很好的优选性和预测性。
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星点设计-效应面法优化金花茶茶多酚提取工艺研究
目的：优化金花茶叶的提取工艺。方法：以乙醇浓度、提取时间和溶媒比为自变量，金花茶多酚的含量为因变量，通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合，用效应面法筛选佳工艺条件。结果：确定优提取工艺为61.56%乙醇34.39倍量回流提取38.68 min。结论：星点设计-效应面法优选的金花茶提取工艺方法简便，精度更高。
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星点及正交实验法优选穿龙薯蓣总皂苷的提取工艺
目的：用星点与正交设计两种方法优化穿龙薯蓣总皂苷的提取工艺。方法：采用回流法提取穿龙薯蓣总皂苷，以薯蓣皂苷为对照品，以乙醇浓度、提取时间、提取温度和料液比为考察指标，通过UV法测定其总皂苷含量。结果：终确定穿龙薯蓣总皂苷的佳提取工艺为：乙醇浓度为75%，料液比为16，提取时间为130 min/次，提取温度为85℃。结论：该方法设计精确，数据可靠，可为穿龙薯蓣总皂苷的提取提供了理论依据。
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星点设计_效应面法优选消疮颗粒剂的提取工艺
目的:优选消疮颗粒剂的提取工艺.方法:以加水倍数和提取时间为主要影响因素,以绿原酸含量和浸膏得率为评价指标,用星点设计_效应面法筛选提取工艺.结果:佳提取工艺为加入11倍量水,提取2次,每次1h.结论:采用星点设计_效应面法优选消疮颗粒剂的提取工艺方法简便,具有良好的预测性.
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星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒处方
目的:采用星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方.方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以白藜芦醇包封率及载药量作为评价指标,考察脂质用量、表面活性荆用量、药物量对评价的影响.采用热高压均质法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒.结果:热高压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优选的佳处方为单硬脂酸甘油酯用量为4.5%、泊洛沙姆用量为6%、白藜芦醇投药量为0.45%,OD值与理论值偏差-4.12%.结论:星点设计-效应面法能有效优选RES-SLN处方.
