高效液相色谱法测定利奈唑胺滴眼液的含量

目的 建立测定利奈唑胺滴眼液含量的高效液相色谱方法.方法 采用Eclipse XDB-C8柱(4.6 mm× 150 mm,5μm)为色谱柱;流动相∶水∶乙腈(80∶20,v/v),柱温50℃,流速1.4 ml/min,检测波长251 nm.结果 在0.025～0.8 mg/ml浓度范围内,利奈唑胺峰面积和质量浓度呈良好的线性关系(r =0.9995),平均回收率为100.7％,RSD为0.6％,精密度高,耐用性好,样品溶液可以在室温环境下24h内稳定.结论 本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于测定利奈唑胺滴眼液的含量.

利奈唑胺滴眼液在家兔房水中的浓度及其药代动力学特征

目的 探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中的浓度及其药代动力学特征.方法 54只新西兰家兔,局部滴人利奈唑胺滴眼液50ml,采用高效液相色谱法测定兔眼房水中利奈唑胺的药物浓度,计算其药代动力学参数.结果 给药后0～120h,利奈唑胺在兔眼房水中的达峰浓度为(84.92±67.04)μg/ml,消除半衰期t1/2为(43.28±38.11)h,药时曲线下面积AUC0～t(1747.44±871.36)μg·h·ml-1,AUC0～∞为(2335.25±1102.42)μg·h·ml-1.空白房水不干扰利奈唑胺的含量测定.结论 利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中具有良好的药动学特征和组织通透性.

利奈唑胺与糖肽类对HAP治疗效果及安全性的Meta分析

目的 利用Meta分析法比较利奈唑胺与糖肽类对HAP的疗效及安全性.方法 计算机检索PubMed、EMBASE、Cochrane CentralRegister of Controlled Trials、CNKI、CBM等数据库,检索时限从1995-01～2013-03,纳入比较利奈唑胺与糖肽类治疗HAP疗效及安全性的随机对照试验,并用RevMan 5.0.2软件对其进行Meta分析.结果 纳入10个试验包括2136例患者.荟萃分析结果显示,在临床可评估患者中,治疗结束后[OR 2.06,95％CI(1.41,3.00),Z=3.76,P=0.0002]和随访结束后[OR 1.30,95％CI(1.01,1.63),Z=2.02,P=0.04]利奈唑胺的临床治愈率优于糖肽类,而在ITT患者中,随访结束后利奈唑胺其临床治愈率亦优于糖肽类[OR 1.16,95％CI(0.93,1.44),Z=1.34,P=0.18].同时,在微生物可评估患者中,随访结束后的微生物学总治愈率[OR 1.33,95％CI(0.88,2.01),Z=1.38,P=0.18]、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)清除率[OR=1.36,95％CI(0.51,3.61),P=0.54]及金黄色葡萄球菌清除率[OR=1.45,95％CI(0.84,2.51),P=0.18]方面,利奈唑胺亦优于糖肽类.而在链球菌清除率[OR=0.29,95％CI(0.03,2.98),P=0.30]方面,利奈唑胺低于糖肽类抗生素.另外,利奈唑胺与糖肽类在病死率[OR=0.81,95％CI(0.61,1.09),P=0.17]及不良反应总发生率[OR=0.93,95％CI(0.70,1.23),P=0.60]略优于糖肽类.结论 在治疗HAP患者中,利奈唑胺的疗效优于糖肽类.

美国耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染治疗临床治疗指南(四)

Ⅳ.怎样治疗MRSA感染性肺炎?肺炎32.出现以下任何一种情况的患有严重社区获得性肺炎的住院患者:(1)符合重症监护( ICU)准入条件,(2)肺梗死或渗出性肺炎,或(3)脓胸,在未得到痰培养或/和血培养结果之前应该采取试验性治疗MRSA感染(循证级别A-Ⅲ).33.对院内MRSA感染(HA-MRSA)或社区获得性MRSA感染(CA-MRSA)性肺炎患者,静脉滴注万古霉素(循证级别A-Ⅱ)或每日2次口服/静脉滴注利奈唑胺600 mg(循证级别A-Ⅱ),或每日3次口服/静脉滴注克林霉素600 mg(循证级别B-Ⅲ),如果是易感菌群,则需要7～21 d的治疗,视感染程度而定.34.在对伴脓胸的MRSA感染性肺炎患者的治疗时,抗MRSA的抗菌疗法需与排脓措施同时进行(循证级别A-Ⅲ).

利奈唑胺治疗革兰阳性菌呼吸机相关性肺炎的临床疗效

目的 观察利奈唑胺治疗革兰阳性菌呼吸机相关性肺炎(VAP)的临床疗效.方法 选取2012年4月～2014年12月某院收治的88例革兰阳性菌感染的VAP患者,随机分为治疗组和对照组,每组44例.对照组采用万古霉素治疗,治疗组采用利奈唑胺治疗,对两组患者的临床疗效、细菌清除率以及机械通气时间进行比较.结果 治疗组治疗总有效率以及细菌清除率均显著高于对照组,差异均有统计学意义(P＜0.05);治疗组机械通气时间明显低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 利奈唑胺治疗革兰阳性菌感染的VAP可以有效清除细菌,减少机械通气时间,取得比较满意的临床疗效,值得推广应用.

利奈唑胺不良反应类型及防治策略

在临床上,首个新型噁唑烷酮类抗菌药物即为利奈唑胺(Linezolid).该药物具有高度抗菌活性,尤其针对各类革兰阳性球菌,且不易产生耐药性,同时不良反应也相对较少,临床广泛使用.但由于一些患者需要长疗程使用,再加上临床使用患者数量的增多,导致了一些患者发生了严重的不良反应.为探讨利奈唑胺严重不良反应发生作用机制、类型、特点及防治策略,本文对近年来国内外利奈唑胺的不良反应文献资料进行综述,以期为预防和减少患者不良反应提供一些参考依据.

112例非ICU科室住院患者利奈唑胺的临床用药安全性调查

目的：评价非ICU科室住院患者使用利奈唑胺的临床安全性。方法采用回顾性研究方法，选取广州市某三甲医院非ICU科室2015年1月～2015年12月使用利奈唑胺注射剂或片剂的患者病例，调查利奈唑胺引起的不良反应发生情况。结果共纳入有效病例112例，因不良反应难以耐受停用5例，因缺药停用2例，用药后出现不良反应的有26例（23.21%），包括血小板减少（15例，13.39%），血红蛋白减少（5例，4.46%），白细胞减少（4例，3.57%），恶心、呕吐（6例，5.36%），转氨酶升高（3例，2.68%），腹泻（2例，1.79%），皮疹（2例，1.79%），以及乳酸性酸中毒（1例，0.89%）。在利奈唑胺相关性血小板减少症的患者中，不同患者性别、年龄（≥65岁与＜65岁）及剂型间的发生率均无明显差异（P＞0.05）。结论利奈唑胺在使用过程中需关注其不良反应的发生，尤其是血小板减少和胃肠道不良反应。

利奈唑胺与神经病变/含咖啡因的天然减肥产品可致肌病/头孢三嗪与小儿免疫性溶血性贫血/泰利霉素和华法林有可疑相互作用

利奈唑胺治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效及影响因素分析

目的 分析利奈唑胺治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的疗效、影响因素及安全性.方法 回顾性分析41例利奈唑胺治疗MRSA肺炎的临床资料.结果 利奈唑胺治疗MRSA肺炎的有效率为78.0%,细菌清除率为73.2%,不良反应率为2.4%.血培养阳性、合并感染性心内膜炎者的临床疗效及细菌清除率明显降低(P＜0.05).结论 利奈唑胺治疗MRSA肺炎的疗效较好,不良反应小,血培养阳性、合并感染性心内膜炎可影响其疗效.

利奈唑胺治疗医院获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效与安全性

目的 观察利奈唑胺治疗医院获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的临床疗效及安全性.方法 使用利奈唑胺治疗医院获得性MRSA肺炎58例,观察其临床疗效及安全性.结果 利奈唑胺治疗的痊愈率为36.2％(21/58),有效率为67.2％(39/58),细菌清除率为65.5％(38/58),生存率为84.5％ (49/58),病死率为15.5％(9/58).其中确诊后用药组病死率为32.0％,经验性用药组病死率为3.0％,经验性用药组与确诊后用药组比较病死率明显较低(P =0.008).不良反应发生率为3.5％ (2/58),不良反应轻且不影响治疗.结论 利奈唑胺治疗医院获得性MRSA肺炎疗效肯定,不良反应轻,可以作为重症患者治疗医院获得性MRSA肺炎的首选药物之一.

利奈唑胺在MRSA或MRSE严重感染伴血小板轻度降低患者使用的安全性探讨

目的 研究利奈唑胺在MRSA或MRSE感染伴血小板轻度降低患者中使用的安全性.方法 2010年1月至2011年6月收入我科的MRSA或MRSE、感染伴血小板轻度降低(血小板计数40×109/L～100×109/L)并排除既往有血液疾病的患者共17例,随机分为A组9例,为利奈唑胺治疗组,B组8例为万古霉素治疗组.结果 A组:死亡2人,B组死亡2人.结论 利奈唑胺可安全应用在感染伴血小板轻度降低患者.

利奈唑胺治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌呼吸机相关肺炎的疗效与安全性

目的:观察利奈唑胺治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)呼吸机相关肺炎(VAP)的临床疗效及安全性.方法:广东省人民医院危重病监护二区2010年9月至2012年5月使用利奈唑胺治疗MRSAVAP42例,根据患者确诊MRSA VAP前是否已经验性选用利奈唑胺分为经验治疗组及目标治疗组,观察其临床疗效及安全性.结果:利奈唑胺治疗的痊愈率为33.3％(14/42)、有效率为59.5％(25/42)；细菌清除率为57.1％(24/42);生存率为85.7％(36/42);影像学吸收8例(占19.0％)、大部分吸收11例(占26.2％).其中目标治疗组病死率为33.3％,经验治疗组病死率为3.7％,两者之间有统计学差异(P=0.03).不良反应发生率为4.8％(2/42),不良反应轻且不影响治疗.结论:利奈唑胺治疗MRSA VAP疗效肯定,不良反应轻,可以作为重症患者治疗MRSA VAP的首选药物之一.

头孢曲松联合利奈唑胺治疗成人化脓性脑膜炎的疗效

目的:探讨头孢曲松联合利奈唑胺治疗成人化脓性脑膜炎疗效评价.方法:将确诊为化脓性脑膜炎成人案例65例随机分为两组:36例为对照组即单用头孢曲松静脉点滴抗炎治疗组;29例为实验组即应用头孢曲松静脉点滴抗炎治疗,3d后加用利奈唑胺静脉点滴治疗组.选取体温恢复正常天数,外周白细胞恢复正常天数,1周后复查腰穿,脑脊液恢复正常例数作为观察指标,观察对照组与实验组疗效差异.结果:实验组与对照组相比,体温恢复正常时间缩短约3.1d,外周血象恢复正常时间缩短约3.3 d,两组间治疗效果对比具有差异,并具有统计学意义(P＜0.05);1周后复查腰穿,脑脊液白细胞恢复正常例数实验组多于对照组,两组间治疗效果对比具有差异,并具有统计学意义(P＜0.05).结论:应用头孢曲松联合利奈唑胺治疗成人化脓性脑膜炎疗效优于单用头孢曲松治疗疗效.

利奈唑胺治疗老年院内获得性肺炎临床观察

目的:观察利奈唑胺与万古霉素老年院内获得性肺炎的疗效与安全性.方法:回顾性分析应用利奈唑胺(68例)与万古霉素(56例)治疗老年院内获得性肺炎患者的临床资料,比较两组患者临床总有效率、细菌清除率及不良反应情况.结果:利奈唑胺和万古霉素治疗院内获得性肺炎临床有效率分别为73.5%、51.8%(P＜0.05),对病原菌的清除率分别达70.1%、72.1%(P＞0.05),两组患者药品不良反应发生率无统计学差异,但万古霉素治疗组出现肾毒性9例,较利奈唑胺不良反应严重.结论:利奈唑胺治疗老年院内获得性肺炎安全可靠.

利奈唑胺治疗院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的疗效

目的:评价利奈唑胺治疗院内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)肺炎的疗效.方法:33例院内MRSA肺炎患者分为利奈唑胺治疗组与万古霉素对照组,治疗前后查痰培养、血常规、尿常规、肝肾功能及胸片.结果:利奈唑胺治疗组治疗有效率为88.2%,细菌清除率为76.5%,万古霉素对照组治疗有效率为56.3%,细茵清除率为31.3%,两组差异有显著性.结论:在治疗院内MRSA肺炎中,不论是治疗有效率还是细菌清除率,利奈唑胺均优于万古霉素,且不良反应明显下降.

利奈唑胺治疗播散性诺卡菌感染文献复习

诺卡菌病系由诺卡菌属引起的局限性或播散性、急性或慢性化脓性疾病,在机体抵抗力降低的情况下(特别是继发于白血病、淋巴瘤或长期应用免疫抑制剂后),往往引起血源性播散,病死率较高,当合并多发脑脓肿时病死率在50%以上.

肠球菌的临床分布特征及对利奈唑胺等新型抗菌药物的耐药性分析

目的:研究肠球菌属的分布特征及对利奈唑胺、奎奴普丁/达福普丁等新型抗菌药物的耐药性,为临床合理用药提供依据.方法:使用VITEK2-compact全自动微生物分析仪进行细菌鉴定.药敏实验采用小抑菌浓度(MIC)法,运用统计学软件EpiInfor2000、WHONE5.4分析实验数据.结果:在所有170株受检肠球菌中,屎肠球菌、粪肠球菌、其他肠球菌分别占52.9%、41.2%和5.9%.检出肠球菌株数多的标本是尿液,其余为胆汁和血液等.药敏结果表明,肠球菌属总体耐药水平较高,仅对万古霉素和利奈唑胺极度敏感,屎肠球菌除对氯霉素、四环素、奎奴普丁/达福普丁的耐药率低于粪肠球菌以外,对其他多数抗生素的耐药率均高于粪肠球菌.利奈唑胺对屎肠球菌和粪肠球菌的MIC值大多为1和2 μg/L.72%粪肠球菌对奎奴普丁/达福普丁的MIC值大于2 μg/L,而80%的屎肠球菌对其的MIC值则小于2 mg/L.结论:临床肠球菌属感染以屎肠球菌、粪肠球菌为主,屎肠球菌对大多数抗生素的耐药率均高于粪肠球菌.利奈唑胺对屎肠球菌和粪肠球菌均显示出了强大的抗菌活性,而奎奴普丁/达福普丁只对屎肠球菌有较好的抗菌活性.临床治疗应根据药敏试验合理应用抗菌药物,或选用利奈唑胺治疗耐万古霉素的肠球菌所引起的感染,同时密切关注抗菌药物的MIC值变化,以此延长药物的使用寿命.

利用自主发光结核分枝杆菌快速连续检测抗结核药物的细胞内活性

目的:建立无筛选标记的自主发光结核分枝杆菌感染巨噬细胞模型并利用该模型直接快速连续检测抗结核药物的细胞内活性.方法:将小鼠巨噬细胞株(Raw264.7)接入96孔板中贴壁过夜处理,然后利用UAIRv菌感染4h后进行清洗,加入抗结核药物后进行培养.分别在感染后的第0～7天对同一样品进行发光值的检测,直接通过发光值的变化进行药效的判断.结果:成功构建UAlRv感染小鼠巨噬细胞的模型,并利用该模型成功对利福平(RIF),异烟肼(INH),莫西沙星(MFX)和利奈唑胺(LZD)等抗结核药物进行细胞内抗结核作用评价.UAIRv体外检测药物活性的小抑菌浓度(MIC,μg/mL)分别为RIF 0.125,INH 0.06,MFX 0.5和LZD 2.0,与之前报道过的利用带抗性标记的自主发光结核杆菌体外检测药物活性一致.在UAlRv感染巨噬细胞模型中药物的MIC(μg/mL)分别为RIF 0.125,INH 0.015,MFX 0.5和LZD 4.0,这与报道过的利用普通H37Rv结核菌感染巨噬细胞模型检测的结果相一致.结论:利用UAlRv感染巨噬细胞模型可快速、经济、连续地检测抗结核药物的细胞内活性,并可能用于高通量筛选/评价抗结核药物.

利奈唑胺联合高频胸壁振荡排痰治疗呼吸机相关性肺炎的疗效

目的 探讨呼吸机相关性肺炎采用利奈唑胺联合高频胸壁振荡排痰治疗的临床效果.方法 选取我院于2014年9月至2017年5月收治的82例机械通气治疗所致的呼吸机相关性肺炎患者,随机分为对照组和研究组各41例.两组患者均予以利奈唑胺进行抗感染治疗,研究组在此基础上给予高频胸壁振荡排痰治疗.比较两组患者的临床疗效以及治疗前后的炎症相关指标和血小板水平、 相关评分.结果 治疗后,研究组的白细胞计数、 超敏C反应蛋白、 前降钙素和血小板水平均显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).治疗后,研究组患者的感染相关性器官功能衰竭评分、 急性生理与慢性健康评分及临床肺部感染评分均显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).研究组的治疗总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 利奈唑胺联合高频胸壁振荡排痰治疗呼吸机相关性肺炎具有显著的临床疗效,能改善患者机体炎症相关指标及相关评分.

利奈唑胺治疗 ICU 重症感染27例

目的：探讨利奈唑胺在ICU重症感染患者中应用的有效性及安全性。方法对入住ICU的27例重症感染患者给予利奈唑胺0.6 g，2次／d，观察用药前和用药72 h后的体温、血常规、肝肾功能等指标的变化并进行对比分析，以评价药物的有效性及安全性。结果27例患者中19例好转，8例死亡或自动出院，临床有效率为70.37％。使用利奈唑胺72 h后，患者体温血象均较前下降，血小板计数稍有下降，肝肾功能无明显变化，所观察的指标治疗前后差异无统计学意义（ P＞0.05）。结论利奈唑胺在重症感染患者中短期应用是安全有效的，长期应用的药物副作用需要进一步观察。