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磷脂对甘草酸二铵小肠吸收的影响
研究磷脂对甘草酸二铵及甘草次酸小肠吸收的影响.建立大鼠原位单向肠灌流及伴有肠系膜插管的肠灌流模型,采用高效液相色谱法检测灌流液及血浆中的药物浓度,计算表观通透系数Papp和吸收速率常数Ka.建立大鼠灌胃后肝门静脉取血模型,测定门静脉血浆中药物浓度,以对灌流结果进一步验证.甘草酸二铵和甘草次酸均能跨肠壁吸收,其Papp分别为0.36和5.73 cm·min-1,加入磷脂后,Papp分别提高到0.68和7.98 cm*min-1.磷脂使甘草酸二铵本身的吸收略有增加,但统计学检验差异不显著,但对其肠道菌群代谢物甘草次酸的吸收有显著促进作用.
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HPLC-ELSD同时测定何首乌中6种磷脂类成分的含量
目的:建立高效液相色谱-蒸发光散射检测器法(HPLC-ELSD)同时测定不同产地何首乌中磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰甘油(PG)、溶血卵磷脂(LPC)含量的方法.方法:采用UF-Silica-F52546硅胶色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);柱温30℃;流动相A为正己烷(含有0.04%三乙胺),流动相B为异丙醇,流动相C为13%乙酸溶液,梯度洗脱;流速1.0 mL·min-1;漂移管温度60℃;雾化气为空气;气体流速(空气)1.5L·min-1;进样量10 μL.结果:何首鸟中6种磷脂类成分的浓度与峰面积的线性关系良好(r≥0.992 3);加样回收率为97.80% ~ 102.02%;RSD值为1.61% ~3.47%.逼近理想解排序法(TOPSIS)综合分析结果显示,广东广州产药材的质量相对较优.结论:用此法测定何首乌中6种磷酯类成分的含量,结果满意.该方法简单、准确、重现性好,为何首乌药材的质量评价和控制提供科学的参考依据.
关键词: 高效液相色谱-蒸发光散射检测器 何首乌 磷脂 同时测定 逼近理想解排序法 -
含硒的替加氟硫代磷酯合成
目的:合成含硒的替加氟的硫代磷酯,并测定其活性.方法:2-N,N-二乙胺基-1,3,2-二氧磷杂戊烷依次与羟乙基替加氟及硫反应,得到中间体2-O-(N1-替加氟)乙基-3-S-1,3,2-二氧磷杂戊烷(2).化合物2与芳硒化钠反应得到标题化合物3.结果:得到3个新化合物,其结构经过1H NMR,31P NMR及MS确证.试验了3a~c对膀胱癌细胞T-24、胃癌细胞BGC-823抑制作用.结论:化合物3a~3c对膀胱癌细胞T-24和胃癌细胞BGC-823具有一定的抑制作用.
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磷脂分子在水中形成不同聚集体的机制探讨
磷脂分子作为生命体的基本组成物质,既具有两亲性的分子结构,又具有生物同源性,因此,其自组装聚集体-脂质体在药物载体方面得到广泛应用.但磷脂分子在水中形成的聚集体结构多样,不仅有球状的脂质体,还有管状结构(如微管).本文通过研究国内外相关文献,分析、整理和归纳了磷脂分子在水中形成不同聚集体的机制,主要讲述了磷脂分子的两亲性结构、分子形态对形成不同自组装聚集体的影响,对于磷脂分子聚集体的制备具有重要的理论指导意义.
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LC-MS/MS法测定人血药浓度的基质效应研究进展
由于血药浓度可反映药物在体内(靶器官)的状况,准确测定血药浓度在设计和优化临床给药方案和药动学研究方面发挥着越来越重要的指导作用.LC-MS/MS因其高灵敏度、高准确性、高专属性的特点在药学研究领域尤其是定量测定血药浓度方面被广泛应用.然而,由于血液成分复杂,基质效应成为影响血药浓度测定结果的可靠性、准确度及精密度的主要因素.本文通过查阅国内外近几年的文献,对血药浓度测定中基质效应的可能机制、评价方法、验证方法及解决方案进行了综述.
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磷脂中微量组分对载药脂肪乳质量的影响
本文通过考查不同蛋黄卵磷脂供应商对氟比洛芬酯、丁酸氯维地平、前列地尔脂肪乳乳粒、有关物质、含量等关键质量属性影响,分析其产生的原因.结果表明,磷脂中次要成分磷脂酰乙醇胺的含量差异,对氟比洛芬酯脂肪乳的乳粒有显著的影响;磷脂中次要成分磷脂酰乙醇胺的含量差异,对丁酸氯维地平脂肪乳有关物质有显著的影响;磷脂中的微量成分磷脂酰肌醇的含量差异,对前列地尔脂肪乳的含量及有关物质有显著的影响.因此,在载药脂肪乳开发及变更申请中应关注磷脂中组分的影响.
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补骨脂药材及其制剂中补骨脂素与异补骨脂素的含量测定方法研究综述
补骨脂中含有补骨脂素(Psoralen),异补骨脂素(isopsoralen),甲基补骨脂黄酮,异补骨脂黄酮,补骨脂查耳酮,异补骨脂查耳酮,补骨脂酸,挥发油,甲基糖苷,不挥发性萜类,皂苷,磷脂等.
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HPLC-ELSD测定猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分含量
目的 建立猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分的含量测定方法.方法 采用硅胶柱,梯度洗脱,蒸发光散射检测器检测.结果 磷脂酰甘油(PG)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酰丝氨酸(PS)、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DP-PC)、鞘磷脂(SPH)、浴血磷脂酰胆碱(LPC)7种磷脂的线性回归方程的相关系数分别为0.999 0,0.998 4,0.999 0,0.999 3,0.999 8,0.998 8,0.998 1;日内精密度分别为2.1%,2.3%,2.8%,1.7%,1.5%,2.3%,2.3%;回收率分为99.57%,101.03%,100.02%,100.17%,98.51%,100.65%,97.76%.结论 本方法可同时测定猪肺表面活性物质及其冻干粉中7种磷脂组分的含量,专属性强、准确度高.
关键词: 高效液相色谱-蒸发光散射检测器 猪肺表面活性物质 冻干粉 磷脂 -
超声造影剂全氟丙烷脂质微球的制备与评价
目的 制备超声造影剂脂质微球,并对其特性及造影效果进行评价.方法 采用高速剪切法制备全氟丙烷( octafluoropropane,OFP)脂质微球,以微球的浓度为指标,应用正交实验进行处方优化,并测定微球浓度、粒径分布、全氟丙烷含量,对微球在新西兰大白兔肾脏及肝脏造影效果及微球的贮存稳定性进行评价.结果 优工艺制备的微球浓度为(2.99±0.19)×109个·mL-1,平均粒径为(2.46±0.05) μm,97%微球粒径小于7μm,全氟丙烷含量为(387.81±35.28) μg·mL-1;对新西兰大白兔肾脏、肝脏超声造影图像清晰;脂质微球贮存3个月能保持质量稳定.结论 采用高速剪切法制备的全氟丙烷脂质微球,外观圆整,粒径适宜,显影增强效果良好,是一种较理想的超声造影剂.
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磷脂关节润滑作用的研究进展
目的综述近年磷脂用于关节润滑方面的研究进展.方法根据近年来有关文献进行整理、分析和归纳.结果与结论 磷脂是关节内主要的界面润滑剂,患骨关节炎的关节中磷脂含量偏低.关节腔内注射磷脂可能成为治疗骨关节炎的新方法.
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药物磷脂复合物的研究进展
目的介绍药物磷脂复合物新研究进展.方法从药物磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、种类及其药理活性等方面近年来的研究进行介绍.结果磷脂复合物可增强药物的药理作用及疗效,延长药物作用时间,降低药物不良反应,提高药物的生物利用度.结论药物磷脂复合物有良好的研究应用价值.
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HPLC-ELSD测定熊果酸磷脂纳米粉针中磷脂的含量及氧化指数
熊果酸(ursolic acid,UA)具有广泛的生物学效应,其抗肿瘤的作用已日益受到国内外药学工作者的重视,对多种致癌、促癌物有抵抗作用,且对多种恶性肿瘤细胞有明显细胞毒作用和诱导分化作用及抗血管形成作用.为更好的发挥其抗肿瘤活性作用,增强对肝脏等靶组织的选择性,同时提高生物利用度,降低用药剂量,笔者采用磷脂为载体,制备了可静脉注射的熊果酸磷脂纳米粉针.
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注射用血凝酶及其止血作用机制
注射用血凝酶(hemocoagulase atrox for injection)是含有自巴西矛头蝮蛇(bothrops atrox)蛇毒的组分血凝酶和磷脂依赖性凝血因子Ⅹ激活物(简称Ⅹ因子激活物FⅩa)的蛇毒制剂,其起主要作用的是可广泛用于需减少流血或止血的各种医疗情况,如临床各科室的出血和出血性疾病;也可用来预防出血,如手术前用药,可避免或减少手术部位及手术后出血[1].为了合理使用注射用血凝酶,现将与血凝酶、磷脂依赖性凝血因子Ⅹ激活物和血液凝固等有关的基本慨念和基础理论知识简述如下.
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慢性肾脏病脂质管理及非他汀类调脂药的临床应用
1 血脂异常概述及调脂治疗的重要性脂蛋白由载脂蛋白和脂质组成,脂蛋白包括乳糜微粒(Chylomicron,CM)、极低密度脂蛋白(Very low density lipoprotein,VLDL)、中间密度脂蛋白(Intermediate density lipoprotein,IDL)、低密度脂蛋白(Low density lipoprotein,LDL)、高密度脂蛋白(High density lipoprotein,HDL)以及脂蛋白a [Lipoprotein a,Lp(a)].载脂蛋白主要包括Apo A和Apo B;脂质主要包括总胆固醇(Total cholesterol,TC)、三酰甘油(Triglyceide,TG)和类脂(如磷脂)等.血脂异常通常指血浆中TC、TG升高及HDL降低.
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脂质体物理化学稳定性研究进展
目的 了解影响脂质体稳定性的作用机制,从根本上控制脂质体的稳定性.方法 综述了物理、化学两个方面影响脂质体稳定性的因素.结果与结论 以脂质体的粒径、渗漏率、载药量等为指标评价其稳定性,并通过改变脂质体组成、改进制备方式、制备新型脂质体等方法提高脂质体的稳定性.
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健胃愈疡片干预下慢性胃炎伴HP感染胃黏膜PAF的表达
目的 观察健胃愈疡片对幽门螺杆菌(HP)感染慢性胃炎患者黏膜血小板活化因子(PAF)表达的变化,并分析其可能的作用机制.方法 选取经胃镜证实的HP感染慢性胃炎患者80例,随机分为2组,治疗组42例给予健胃愈疡片治疗,对照组38例给予西药三联药物治疗.应用胃镜下活检胃黏膜组织快速尿激酶和Warthin-Starry染色法检测幽门螺杆菌,并同时检测血小板活化因子表达的变化和氨基己糖及磷脂含量.第4周复查胃镜.结果 治疗组总有效率与对照组接近,健胃愈疡片治疗前磷脂和氨基己耱的含量显著高于治疗后(P<0.01).健胃愈疡片组氨基己糖、磷脂含量增高,与对照组比差异有显著性(P<0.01).健胃愈疡片可下调PAF的表达,而对照组对胃黏膜PAF的表达影响不大.结论 健胃愈疡片抗胃炎的作用机理可能有以下几点:杀灭HP,下调PAF的表达,影响胃黏膜氨基已糖及磷脂含量,影响胃粘膜疏水性,加强黏液凝胶层稳定性,从而防止胃炎的产生和复发.
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肺泡蛋白沉积症经支气管肺活检的电镜观察
肺泡蛋白沉积症(pulmonary alveolar proteinosis,PAP)为罕见的弥漫性肺疾病,特点是肺泡内大量磷脂蛋白样物质沉积,临床表现多样,易被误诊为肺间质纤维化.现报告1例经支气管肺活检电镜观察的PAP患者.
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载脂蛋白A、载脂蛋白B和脂蛋白(a)评估肝癌患者肝功能的临床价值
肝细胞癌(hepatocellular carcinoma, HCC)是临床常见的恶性肿瘤之一,男性中该病的全球发病率居第5位,女性居第7位,病死率在男性居第2位,女性居第6位[1]。而我国肝癌发病人数约占全球的55%,在肿瘤相关死亡中仅次于肺癌,居于第2位[2]。 HCC多在肝纤维化、肝硬化的基础上出现,因肝脏在血脂代谢中发挥重要作用,慢性肝病患者往往出现血脂代谢异常,如胆固醇合成减少、磷脂合成障碍、甘油三酯在肝内堆积等。脂蛋白(lipoprotein, Lp)是由蛋白质、甘油三酯、磷脂、胆固醇及其酯组成的,大部分在肝细胞中合成,而载脂蛋白(apolipoprotein, Apo)是脂蛋白颗粒中的蛋白质部分,可结合脂类并稳定脂蛋白结构,从而完成其结合和转运脂类的作用,现已发现有十多种,主要有ApoA、ApoB、ApoC、ApoD、ApoE。目前的研究多集中在慢性肝病患者血甘油三酯、胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平,本研究的目的在于通过分析HCC患者ApoA、ApoB及Lp (a)的水平变化,来评价其对HCC患者肝功能的预测价值。
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2型糖尿病患者血脂紊乱的治疗
血脂或脂质包括甘油三酯(TG)、胆固醇(Ch)、胆固醇酯(ChE)和磷脂(PL),是细胞膜的重要成分,也脂蛋白(Lp)是一种椭圆形的粒子,其核心是TG和ChE,表面是由蛋白、Ch和PL组成的亲水层.载脂蛋白(Apo)附着在LP的表层,调节脂蛋白的代谢.Lp和Apo的类型见表1.
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红细胞膜磷脂水平与急性缺血性卒中的关系
目的:该文采用高效液相色谱技术,对急性缺血性卒中患者红细胞膜磷脂含量分析,探讨红细胞膜磷脂水平在急性缺血性卒中发生、发展中的作用机制。方法采用流行病学横断面调查方法,自2015年7_10月筛选病例组人群22例,健康对照组人群24名,分离红细胞膜,用HPLC,XBP-Silica柱分离,测定两组人群红细胞膜磷脂含量,数据采用SPSS 20.0统计学软件分析。结果5种磷脂中脂酰胆碱(PC﹚、磷脂酰乙醇胺(PE﹚、磷脂酰丝氨酸(PS﹚3种磷脂病例组含量(0.3796±0.1387﹚、(0.4498±0.1786﹚、(0.3301±0.0327﹚与对照组(0.4897±0.0154﹚、(0.5523±0.0107﹚、(0.6351±0.0599﹚数值差异有统计学意义(P<0.05﹚,磷脂酰肌醇(PI﹚和神经鞘磷脂(SM﹚差异无统计学意义(P>0.05﹚。结论红细胞膜磷脂水平参与影响了急性缺血性卒中的发生发展过程,可能是急性缺血性卒中发生发展的一个诱导机制。