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难溶性药物水飞蓟宾固体分散体的制备及评价
采用溶剂法制备水飞蓟宾的PVP K30固体分散体以提高其溶解度和溶出速率；通过平衡溶解度、溶出速率、DSC和FTIR等方法验证和定性分析制备的固体分散体.水飞蓟宾的固体分散体与原料药及物理混合物相比,改善了药物的溶解度和溶出速率.DSC曲线显示水飞蓟宾的吸热峰消失,表明水飞蓟宾以无定形物分散于载体材料中；FTIR的研究结果表明水飞蓟宾的羟基和PVPK30的羰基发生了反应.固体分散技术可应用于难溶性药物以改善其体外溶出及进一步的体内吸收.
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RP-HPLC法测定微乳中水飞蓟素的含量
建立测定微乳中水飞蓟素含量的反相高效液相色谱法.采用ODS C18色谱柱,检测波长为288 nm,流动相为甲醇-水-冰醋酸(42:58:0.5,v/v/v),流速为1 mL/min.水飞蓟宾标准曲线的线性范围为10-1000μg/mL,平均回收率为99.0%-100.7%,日内和日间精密度均低于1.6%.该法简单、快速、精确、准确,可用于水飞蓟素微乳制剂质量控制要求.
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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定
目的 测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数.结果 37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0.结论 水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度.
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水飞蓟宾纳米结构脂质载体中主药含量及包封率测定
目的 建立测定水飞蓟宾纳米结构脂质载体中主药含量及包封率的方法.方法 采用高效液相色谱法测定药物含量,色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.35 mol·L-1醋酸(48:52),流速为1 mL·min-1,检测波长为288 nm;分别采用离心超滤法、葡聚糖凝胶过滤法分离水飞蓟宾纳米结构脂质载体和游离药物以测定包封率.结果 水飞蓟宾在1～40 mg·L-1内线性良好(r=0.9998),平均回收率为99.57%(RSD=0.52%),离心超滤法及葡聚糖凝胶过滤法测得平均包封率分别为96.87%,84.20%.结论 采用离心超滤法分离脂质载体与游离药物,高效液相色谱法测定药物含量,可高效、准确、方便地测定水飞蓟宾纳米结构脂质载体包封率.
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注射用水飞蓟宾脂质纳米乳中水飞蓟宾含量测定
目的建立直接紫外分光光度法,测定新研制的注射用水飞蓟宾脂质纳米乳中水飞蓟宾含量的方法.方法选用1mol·L-1的NaOH碱溶液破乳,弃去以氯仿为萃取剂提取的纳米乳油相,水相层由纳米乳中释放出的水飞蓟宾以无水乙醇溶解,HCl中和,于288 m处直接测定吸光度,计算水飞蓟宾的含量.结果水飞蓟宾在0.297 0～1.784mg·mL-1浓度范围内呈线性,r=0.999 9;高、中、低3种浓度的萃取回收率和方法回收率分别为96.08%～98.95%和99.72%～100.5%,n=3;日内和日间RSD分别为0.37%和3.6%,n=5.结论建立的方法准确度高,重现性好,本实验为水飞蓟宾脂质纳米乳新剂型质量标准的制定提供了方法学依据.
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水飞蓟宾联合恩替卡韦治疗乙型病毒性肝炎肝硬化的疗效观察
目的:探讨水飞蓟宾联合恩替卡韦治疗乙型病毒性肝炎肝硬化的临床疗效.方法:选取2016年1月—2017年1月宁夏回族自治区人民医院收治的乙型病毒性肝炎肝硬化患者72例作为研究对象,以随机数字表法分为观察组和对照组,每组36例.对照组患者给予恩替卡韦,观察组患者在对照组的基础上加用水飞蓟宾.观察两组患者的肝功能、肝纤维化指标水平和不良反应发生情况.结果:治疗后,两组患者丙氨酸氨基转移酶、凝血酶原时间、血清总胆红素和白蛋白水平明显优于治疗前,且观察组患者明显优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);两组患者透明质酸、Ⅳ型胶原和Ⅲ型前胶原水平明显优于治疗前,且观察组患者明显优于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组患者不良反应发生率为11.12％(4/36),明显低于对照组的30.58％(11/36),差异有统计学意义(P<0.05).结论:水飞蓟宾联合恩替卡韦治疗乙型病毒性肝炎肝硬化的疗效显著,可有效改善患者肝功能、肝纤维化指标水平,且不良反应少.
关键词： 水飞蓟宾 恩替卡韦 乙型病毒性肝炎肝硬化 -
双环醇片与水飞蓟宾胶囊治疗抗结核药药物性肝损伤的疗效比较
目的：比较双环醇片与水飞蓟宾胶囊在治疗抗结核药药物性肝损伤的疗效差异。方法：将河南省鹤壁市传染病医院2012年6月至2014年8月门诊治疗的抗结核药药物性肝损伤患者按就诊时间顺序逐一分入研究组和对照组，研究组服用双环醇片，对照组服用水飞蓟宾胶囊，于治疗1、2、4周末复查肝功能，比较治疗效果。结果：研究组在治疗1 w后丙氨酸氨基转移酶（ ALT）较对照组改善明显。治疗1周末及2周末研究组疗效优于对照组，而第4周末两组均可达到较高的有效率，疗效相当。结论：双环醇片与水飞蓟宾胶囊对治疗抗结核药药物性肝损伤效果明显，但用药后早期双环醇片降酶效果优于水飞蓟宾胶囊，后期治疗效果相当。
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HPLC法测定益肝灵胶囊中水飞蓟宾的含量
益肝灵胶囊组分为单味水飞蓟素,具有改善肝功能,保护肝细胞膜的作用.该品种的含量控制为紫外分光光度法测定主成分水飞蓟宾[1],但操作繁琐.本文作者参照高效液相色谱法[2]建立了该品种水飞蓟宾的含量测定方法,操作简单,重现性好,结果准确可靠.
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水飞蓟宾导致慢性肝炎患者缺铁性贫血的研究
目的:研究水飞蓟宾对慢性肝炎患者缺铁性贫血的影响.方法:选取120例慢性肝炎患者分为两组(每组60例),两组患者在性别、年龄、临床类型及肝功能等实验室检查指标上均无显著性差异.对照组服用多烯磷脂酰胆碱(易善复,赛诺菲安万特制药有限公司),剂量为70~140 mg,口服,每日3次, 12周为一个疗程;试验组服用水飞蓟宾(水林佳,天津天士力制药有限公司),剂量为70～140mg,口服,每日3次,12周为一个疗程.两组于治疗前、治疗2周、治疗结束后4周测定血红蛋白、血清铁蛋白、血清铁.结果:对照组60例中,服药前后,血红蛋白、血清铁蛋白、血清铁均无显著变化;试验组60例,给药后血红蛋白、血清铁蛋白、血清铁的差异有显著性意义(P＜0.05).结论:水飞蓟宾会导致慢性肝炎患者缺铁性贫血的发生.
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酒精肝的临床症状及水飞蓟宾对酒精肝的治疗分析
目的 分析酒精肝的临床症状及水飞蓟宾对酒精肝的治疗分析.方法 选取76例酒精肝患者作为本次研究的对象,回顾性分析患者的临床资料,统计患者的临床症状,同时依据患者的治疗方式将患者分为水飞蓟宾组和常规治疗组,各38例.常规治疗组患者则应用常规方式进行治疗,水飞蓟宾组患者则在常规治疗的基础上加用水飞蓟宾治疗.对两组患者治疗前后的谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)水平进行对比分析.结果 酒精肝患者的临床症状与肝炎肝硬变类疾病类似,主要包括恶心呕吐、疲倦乏力、食欲不振;在患者的治疗效果方面,经过3个月的治疗后,水飞蓟宾组患者和常规治疗组患者AST、ALT水平均出现了明显改善(P<0.05);水飞蓟宾组患者AST、ALT改善情况均明显优于常规治疗组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 水飞蓟宾对酒精肝具有良好的治疗效果.
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水飞蓟宾胶囊治疗抗艾滋病毒药物致肝损害的效果观察
目的 观察水飞蓟宾胶囊对艾滋病患者抗病毒治疗后出现肝损害的疗效.方法 将82例诊断为因高效抗逆转录病毒治疗后出现药物性肝炎的艾滋病初治患者随机分成对照组40例和治疗组42例,对照组予口服葡醛内酯片(每次0.2 g tid);治疗组在此基础上加用口服水飞蓟宾胶囊(每次70 mg tid),疗程2周.结果 治疗后两组患者的丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、谷氨酰转肽酶(GGT)均明显下降,治疗组总有效率与对照组相比差异有统计学意义(P < 0.05),而且治疗组的ALT、AST、GGT恢复率与对照组相比差异有统计学意义(P < 0.05).结论 水飞蓟宾治疗抗艾滋病病毒药物引起的药物性肝炎疗效显著,且用药安全.
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水飞蓟宾联合柴胡舒肝丸治疗非酒精性脂肪性肝病的临床观察
目的 观察水飞蓟宾联合柴胡舒肝丸治疗非酒精性脂肪性肝病的临床效果,探讨其对肿瘤坏死因子-α[(TNF-α)的影响.方法 非酒精性脂肪性肝病患者分别给予水飞蓟宾(单独用药组)、水飞蓟宾联合柴胡舒肝丸(联合用药组)治疗,比较治疗前后的TC、TG、LDL、ALT、AST、γ-GT、TNF-α水平.另选30例健康成年人(健康对照组),检测其血清TNF-α水平作为参考.结果 治疗后,两组的TC、TG、LDL、ALT、AST、γ-GT水平均明显降低,联合用药组明显低于单独用药组(P＜0.05);与健康对照组比较,两组的TNF-α水平明显增高,经治疗后两组的TNF-α水平均明显降低(P＜0.05);单独用药组总有效率为81.0％,联合治疗组为93.1％,两者比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 水飞蓟宾联合柴胡舒肝丸治疗非酒精性脂肪性肝病效果显著,患者的TNF-α明显增高,TNF-α可能参与非酒精性脂肪性肝病的病理生理过程.
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水飞蓟宾对豚鼠皮肤色素沉着影响的实验研究
目的 探讨水飞蓟宾对中波紫外线(UVB)诱导的色素沉着豚鼠模型的影响.方法 采用紫外线光疗仪照射棕黄色豚鼠,建立豚鼠皮肤色素沉着模型,将豚鼠分为空白对照组、模型组、基质组、治疗组、阳性对照组,每组8只共40只.其中模型组、治疗组和阳性对照组分别给与UVB照射15 min,连续照射20 d,分别给基质组、治疗组、阳性对照组基质、水飞蓟宾和玉兰油30 d后,对豚鼠皮肤组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、酪氨酸酶(TYR)、酪氨酸相关蛋白酶-2(TRP-2)的含量进行检测.结果 与模型组比较,治疗组豚鼠皮肤色素明显变浅,组织匀浆液中SOD 、CAT活力明显升高,差异有统计学意义(P＜0.05),TYR 、TRP-2含量明显降低(P＜0.05).结论 水飞蓟宾具有抑制色素沉着的作用,作用机制可能与其能够清除自南基防止组织过氧化损伤,抑制酪氨酸酶分泌有关.
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阿托伐他汀钙联合水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪肝的临床效果
目的 探讨阿托伐他汀钙联合水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪肝的临床效果.方法 选取2015年7月～2016年3月就诊于第四军医大学唐都医院的非酒精性脂肪肝患者170例,采用随机数字表法将其分为观察组和对照组,各85例.观察组在常规治疗的基础上联合应用阿托伐他汀钙20 mg,1次/d,水飞蓟宾70 mg,3次/d;对照组在常规治疗的基础上单纯应用水飞蓟宾70 mg,3次/d,连续治疗24周.比较两组治疗前后肝功能及血脂水平改善情况,并通过影像学检查脂肪肝改善程度.结果 两组治疗后谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)均较治疗前明显降低,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后观察组AST、ALT水平稍低于对照组,但差异无统计学意义(P＞0.05).两组治疗后三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)水平均较治疗前明显降低,且观察组治疗后TG、TC水平均明显低于对照组,差异均有统计学意义(均P＜ 0.05).治疗后观察组CT值明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 阿托伐他汀钙联合水飞蓟宾治疗非酒精性脂肪肝可有效改善患者的肝功能和血脂水平,并减轻脂肪肝严重程度.
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水飞蓟宾防晒霜安全性评价
目的 评价水飞蓟宾防晒霜外用安全性.方法 与3种市售知名品牌化妆品和阴性对照品比较,以豚鼠为试验对象,将水飞蓟宾防晒霜、3种知名品牌、阴性对照品和阳性对照品涂抹在豚鼠背部脱毛区,进行急性经皮毒性试验和皮肤变态反应试验,观察皮肤变化情况,记录动物死亡情况,并进行血象和脏器系数检测与比较,评价水飞蓟宾防晒霜外用安全性.结果 水飞蓟宾防晒霜急性经皮毒性试验豚鼠无死亡和行动异常现象,血象和脏器系数检测结果与3种知名品牌和阴性对照品比较差异无统计学意义(P＞0.05);皮肤变态反应试验未产生皮肤致敏现象.结论 水飞蓟宾防晒霜外用安全.
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水飞蓟宾治疗脂肪肝的临床疗效分析
目的：观察水飞蓟宾治疗脂肪肝的疗效。方法选取脂肪肝患者72例，随机将其均分为观察组与对照组。对照组给予口服还原型谷胱甘肽片治疗，观察组给予水飞蓟宾治疗，疗程为12周。结果观察组治疗总有效率为95.0%，对照组治疗总有效率为71.9%，组间差异有统计学意义（P ＜0.05）；结论水飞蓟宾应用于脂肪肝疗效较好，可改善肝功能，降血脂，优于对照组，疗效确切，应用安全。
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还原型谷胱甘肽联合水飞蓟宾治疗急性药物性肝病疗效观察
目的 观察还原型谷胱甘肽联合水飞蓟宾治疗急性药物性肝病的效果.方法 将130例急性药物性肝病患者随机分为2组,对照组给予甘草酸二胺治疗,治疗组在应用甘草酸二胺的基础上,加用还原型谷胱甘肽及水飞蓟宾治疗,疗程均为30 d,疗程结束后,观察患者的临床疗效、肝功能指标及不良反应.结果 治疗组和对照组总有效率分别为89%、69%,临床疗效和肝功能指标改善情况两组比较差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 还原型谷胱甘肽联合水飞蓟宾治疗急性药物性肝病疗效满意.
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干扰素、胸腺肽a1联合治疗慢性乙型肝炎
目的 观察干扰素联合胸腺肽a1治疗慢性乙型肝炎临床疗效.方法 60例慢性乙型肝炎患者随机分为治疗组和对照组,每组30例,治疗组予以a-2b干扰素500万单位,肌肉注射,先每日1次,连续15天,后隔日1次,疗程6个月及胸腺肽a1 1.6mg,皮下注射,一周2次,疗程6个月.对照组予以甘草酸二胺、水飞蓟宾、维生素B等护肝治疗.二组病人在性别、年龄、病程及病情轻重等方面皆具可比性.结果 治疗组完全免疫应答率为46.6%,而对照组完全应答率为0,两者相比有显著差异(P<0.01).结论 干扰索联合胸腺肽a1对乙型肝炎病毒有明显抑制作用,可获得较满意的疗效.
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水飞蓟宾与替比夫定联合在预防乙型肝炎病毒携带者抗结核治疗肝损害中的效果
目的 探讨水飞蓟宾联合替比夫定在预防乙型肝炎病毒(HBV)携带者抗结核治疗肝损害中的效果.方法 78例肺结核合并HBV携带者随机分为对照组39例和联合治疗组39例.两组均采用异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇2个月强化期,异烟肼、利福平4个月巩固期(2HRZE/4HR)化疗和水飞蓟宾护肝治疗,联合治疗组同时给予替比夫定抗病毒治疗.观察两组治疗前后的肝功能与HBV DNA水平变化.结果 联合治疗组不良事件发生率为17.95％,明显低于对照组(46.15％),差异有统计学意义(P＜0.05).两组治疗前肝功能和HBV DNA水平比较差异无统计学意义(P＞0.05);治疗后,联合治疗组的丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和HBV DNA水平为(42.49±6.31) U/L、(41.37±6.83) U/L和(3.25±1.36) lg copies/ml,明显低于对照组[分别为(55.16±10.43) U/L、(54.62±9.51)U/L和(6.48 ±2.17) lg copies/ml],差异有统计学意义(P＜0.05).结论 肺结核合并HBV携带者化疗时联合使用水飞蓟宾护肝治疗和替比夫定抗病毒治疗,能抑制HBV的复制,预防肝功能损害.
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水飞蓟宾对离体心脏组织缺血再灌注损伤保护作用及机制研究
[目的]探讨水飞蓟宾(SIL)对Langendorff灌流大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制.[方法]100只SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、SIL低[100 mg/(kg·d)]、中[200 mg/(kg·d)]、高[400 mg/(kg·d)]剂量组,各20只;手术前2h灌胃给药,采用Langendorff灌流系统制备大鼠离体心脏灌注模型,模型组与SIL各组灌注K-H液20 min后停灌30 min、然后再灌注60 min后行各指标检测,而正常对照组持续灌注K-H液.测定冠脉流出液心肌酶活性;通过四氮唑(TTC)染色计算心脏组织梗死面积,采用苏木精-伊红(HE)染色对心脏组织进行病理学检查;测定血流动力学指标;测定抗氧化酶活性和丙二醛(MDA)含量;测定心肌组织Na+-ATPase、Ca2+-ATPase酶活力.[结果]与模型组比较,SIL中、高剂量组心肌酶:谷草转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶MB同工酶(CK-MB)活性显著降低,梗死面积显著降低;病理学检查结果显示:经SIL干预能够明显改善心脏组织病变;血流动力学指标明显改善[心率(HR)、左室收缩压(LVSP)、左室收缩压大上升速率(+dP/dtmax)、左室舒张压大下降速率(-dP/dtmin)显著升高,左室舒张压(LVEDP)显著降低];抗氧化酶:超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性显著升高且MDA含量显著降低;Na+-ATPase、Ca2+-ATPase酶活力显著升高,上述结果差异具有统计学意义(P<0.05或P<0.01).[结论]SIL对离体心脏缺血再灌注损伤具有一定的抑制作用,其作用机制可能与SIL能够改善血液流变学指标、抑制氧化应激、提高ATP酶活力有关.
关键词： 水飞蓟宾 Langendorff灌流 离体心脏 血流动力学 ATP酶
