首页 > 文献资料
-
三七三醇皂苷微丸的处方优化及制备工艺研究
目的:研究三七三醇皂苷微丸的处方及其制备工艺.方法:以微丸成丸性能及物理学表征参数为指标,采用单因素试验优选三七三醇皂苷微丸处方及其挤出滚圆法和流化床法的制备工艺参数,并对两种制备方法进行比较.结果:优选的处方为三七三醇皂苷120 g、微晶纤维素90 g、淀粉90 g、6 g聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30,含8％ PVP K30的50％乙醇溶液为黏合剂.采用流化床包衣法制备的微丸圆整度好,硬度适宜,粒度分布均匀,收率均在93％以上.结论:应用流化床法制备三七三醇皂苷微丸,工艺简便、易行,制得的微丸质量好,适宜进行进一步肠溶包衣.
-
盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺及体外释放机制研究
目的:研究盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺和体外释放机制.方法:以乙基纤维素(EC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)K50 LV的用量比、滚圆速度、滚圆时间为考察因素,以盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的成球性和主要时间点的释放度的综合评分为指标,采用正交试验优选处方工艺；并测定不同时间下盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的释放度,研究释放机制.结果:优选的处方工艺为盐酸青藤碱-微晶纤维素-EC-HPMC K50 LV(25∶50∶15∶10,m/m/m/m),挤出速度为50 r/min,滚圆速度为800 r/min,滚圆时间为9 min;盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的体外释放符合Higuchi释药模型,其释放过程为药物的扩散和HPMC溶蚀的共同作用.结论:制备的盐酸青藤碱肠溶缓释微丸有较好的肠溶缓释效果.
-
银杏叶提取物微丸的制备及其释放度研究
目的:制备银杏叶提取物微丸,并测定其体外释放度.方法:采用3种不同包衣材料(欧巴代Ⅱ、Eudragit L30D-55、Eu-dragit S 100)对银杏叶提取物进行包衣.采用离心造粒法制备成相应的包衣微丸;将3种包衣微丸按预设比例混合制成混合包衣微丸;采用pH梯度改变介质方式(0.1 mol·L-1盐酸、pH 5.8 PBS、pH 7.2 PBS)测定包衣微丸和混合包衣微丸的释放度.结果:3种不同包衣微丸分别在0.1 mol·L-1盐酸、pH 5.8 PBS、pH 7.2 PBS中可以迅速释放;混合包衣微丸在pH梯度改变介质中持续释放,约8 h释放完全.结论:该制备工艺可行,可为工业化生产提供理论依据.
-
正交试验筛选脑脉Ⅱ号缓释微丸的制备工艺
目的:制备脑脉Ⅱ号微丸并研究明胶法制备中药复方微丸的影响因素.方法:采用正交试验设计,以得率、药物溶出速率、主要有效成分包封率为指标,考察明胶用量、搅拌速率、乳化剂用量、脱水剂用量等因素对微丸成型的影响.结果:脱水剂用量对微丸得率影响不大,但影响脂溶性成分的收率;明胶用量10g、搅拌速率400r·min-1、乳化剂用量3g时,微丸得率及大黄素收率均较好,体外溶出可达到缓释.结论:本研究结果可为新型复方制剂的研究提供借鉴.
-
头孢丙烯掩味微丸的制备及其丸芯的处方工艺优化
目的:制备头孢丙烯掩味微丸,优化其丸芯处方工艺.方法:采用粉末层积离心造粒法载药制备头孢丙烯丸芯,以黏合剂浓度、喷浆转速和供粉速度为因素,以粒径分布、收率、脆碎度、休止角和平面临界角的综合评分为指标,采用正交试验优化头孢丙烯丸芯的处方与工艺;所得丸芯以滑石粉、聚丙烯酸树脂和甜橙香精行掩味包衣,评价口感和累积溶出度.结果:头孢丙烯丸芯的优处方工艺为黏合剂浓度3％、喷浆转速15 r/min、供粉速度30 r/min;所制头孢丙烯丸芯40～50目粒径分布94.0％,收率(92.1±2.9)％,脆碎度(1.1±0.1)％,休止角(23.2±0.4)°,平面临界角(6.5±0.4)°(n=3).包衣后头孢丙烯掩味微丸无苦感,在45 min内的头孢丙烯累积溶出度超过85％.结论:成功制得头孢丙烯掩味微丸,其中头孢丙烯丸芯优化后处方合理.
-
阿奇霉素微丸胶囊制备工艺研究
目的:制备阿奇霉素微丸用于填充胶囊.方法:采用流化床侧喷法制备阿奇霉素微丸,并通过正交试验确定其佳工艺条件.结果:微丸佳制备工艺为供液流速15r·min-1,引风风量25Hz,转盘速度25r·min-1,根据佳工艺制备的样品休止角、堆密度和含量均符合相关要求.结论:所制阿奇霉素微丸可用于填充胶囊.
-
氧化苦参碱微丸含量测定方法研究
目的 建立氧化苦参碱微丸的含量测定方法.方法 色谱柱为Dimaosil C18柱(200 mm×4.6mm,5μm),流动相为0.1％磷酸水溶液(每1 000 mL的0.1％磷酸水溶液中含1 mL的三乙胺)-乙腈(95∶5),检测波长为220 nm,柱温为35℃,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL.结果 氧化苦参碱质量浓度在4.032～ 16.128 μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.999 9(n =7).平均回收率为100.08％,RSD=0.84％ (n =9).结论 建立的氧化苦参碱微丸含量测定方法,准确可靠.
-
盐酸小檗碱结肠定位微丸的制备
目的 制备盐酸小檗碱结肠定位微丸,并初步研究其体外释放行为.方法 采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,用欧巴代旋转包衣,采用紫外分光光度法测定微丸在不同释放条件下的释放度.结果 制备的盐酸小檗碱微丸在体外试验中可满足结肠定位释放的要求.结论 挤出滚圆法制备盐酸小檗碱结肠定位微丸有效、可控.
-
挤出滚圆造粒法制备氨咖黄敏胶囊的工艺研究
目的 研究微丸制备的佳工艺和处方.方法 用新型挤出滚圆造粒机制备氨咖黄敏胶囊,以微丸的外观性状、堆密度、休止角和成丸率为参考因素优化工艺、筛选处方.结果 用优化的工艺和筛选的处方制得的微丸外观圆整、微丸大小分布均匀、成丸率高.结论 用挤出滚圆法制备氨咖黄敏胶囊,造粒容易,效率高,工艺简便,成本降低.
-
醋氯芬酸缓释胶囊的制备
目的 制备醋氯芬酸缓释胶囊.方法 采用包衣锅法制备含药微丸,再以乙基纤维为包衣材料,以PEG6000为致孔剂,用包衣锅包衣,制备醋氯芬酸缓释胶囊,测定其体外释放度并对释药曲线进行模型拟合.结果 制得的醋氯芬缓释胶囊体外24 h内药物释放曲线符合零级方程Q=4.07t+7.13(r=0.994 6),12 h和24 h的累积释放百分率分别为40%～60%和90%～100%.结论 所用制备方法合理可行,制得的醋氯芬酸胶囊释放效果良好.
-
中药浸膏微丸制备研究
目的:制备圆整度好、含药量较高的中药浸膏微丸.方法:用挤出滚圆制粒法制备微丸,并考察微丸的部分物理性质.结果:微丸中浸膏含量达40%,成品收率达80%,微丸物理性能稳定.结论:用挤出滚圆法制备的中药浸膏微丸具有产率高、物理性能优良的特点,挤出滚圆法在中药制粒领域具有巨大的应用潜力.
-
盐酸左氧氟沙星微丸的制备及质量控制
目的:研究盐酸左氧氟沙星微丸胶囊的制备方法,并对其质量进行评价.方法:采用离心造粒工艺,按比例将药物原辅料混合均匀,在离心造粒包衣机内,通过喷洒黏合剂并进行高速滚制,将药物粉末黏合成大小均匀、圆球度好的微丸,再把滚制好的微丸进行烘干、包衣、充填胶囊,并用紫外分光光度法测定含量.结果:该品在1.5～13.5μg/mL浓度范围内线性关系良好,方法平均回收率为99.8%,RSD=0.79%.结论:该制备方法可靠,适用于工业化生产.
-
挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸及其性质考察
目的 应用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸并考虑制备过程中各因素的影响.方法 利用挤出滚圆法制备微丸,采用L9(34 )正交设计试验优化了工艺条件,并考察了微丸的粉体学性质及体外溶出度.结果 制得的单硝酸异山梨酯微丸圆整度好,大小均匀.体外溶出度在达到95%以上.结论 制备的微丸符合药用要求,制备工艺简单易行,适合工业化生产.
-
磷酸卡维地洛缓释微丸的制备及生物等效性研究
目的 制备与参比制剂生物等效的磷酸卡维地洛缓释微丸.方法 采用流化床制备磷酸卡维地洛载药微丸,进一步制备缓释微丸,采用正交实验优化处方工艺.结果 载药微丸的佳处方为:丸芯粒径0.35～0.5 mm,崩解剂用量15％,黏合剂用量10％,增溶剂用量15％;缓释微丸的佳处方为:包衣增重7％,包衣液浓度50％,致孔剂用量5％,二氧化硅用量10％.结论 自研制剂与参比制剂生物等效.
-
一种新的工艺制备克拉霉素掩味颗粒
目的 研究一种新的工艺制备克拉霉素掩味颗粒并评价制剂质量.方法 利用流化床包衣技术,在空白丸芯上依次喷涂主药层和树脂层,制成克拉霉素微丸,所得微丸与其他辅料混合,制粒得到克拉霉素掩味颗粒.结果 该方法制备的克拉霉素掩味颗粒口感良好无苦味,在pH为7.0的磷酸盐缓冲液中45min累积释放率大于85％,平均收率大于88.3％.结论 通过影响因素试验初步评价了其稳定性,在强光、高温和高湿度条件下放置10d,性状、含量及有关物质符合2015版《中华人民共和国药典》和《美国药典》有关克拉霉素掩味颗粒质量要求.
-
盐酸多西环素调释微丸的制备及处方因素考察
选用HPMCP-55和HPMC E15作为包衣材料,制备盐酸多西环素调释微丸,并考察其处方因素和工艺.采用流化床底喷溶液上药法制备载药微丸,考察聚合物HPMCP-55和致孔剂HPMC E15之间的比例,聚合物包衣增重以及增塑剂用量和热处理对药物释放的影响.当HPMCP-55和HPMC E15的质量比为25:4,聚合物包衣增重为10%,增塑剂用量为5%时,药物释放行为符合要求.通过调整HPMCP-55和HPMC E15之间的比例,或选择恰当的包衣增重,能使盐酸多西环素载药微丸具备较理想的释放效果.
-
黄连结肠定位释药微丸的制备工艺研究
目的:将黄连提取物制备成结肠定位释药微丸.方法:采用流化床底喷工艺,根据浸膏性质选择适宜辅料配比,以微丸的载药量为考察指标,研究制备工艺;采用多层包衣法,以黄连总碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选.结果:黄连微丸的制备工艺为:称取一定量的黄连浸膏,用50％乙醇溶解,加入10％的微粉硅胶作为抗黏剂,使微丸增重30％;包衣工艺为:先包pH敏感层,包衣增重20％,再包酶触发层,包衣增重10％,即得.结论:体外溶出度试验结果表明,该制剂较好的达到了多元释药目的.
-
蒜氨酸微丸的制备工艺研究
目的:以蒜氨酸提取物为原料,研究蒜氨酸微丸的制备工艺.方法:采用流化床底喷技术,以微丸的碎脆度(X)、成品收率(f)及两者的加权综合评分(f-2X)和微丸外观及制备难易程度为指标,对制备微丸所用辅料的种类和用量进行考察,筛选出微丸制备的佳工艺条件.结果:蒜氨酸微丸的制备工艺为:称取处方量的蒜氨酸提取物,加入30％的微粉硅胶做抗粘剂,另加入适量的50％的乙醇溶液,用磁力搅拌器匀化30 min,即得上药溶液.取空白丸芯10 g,采用流化床底喷技术制备微丸,筛分出20 ～ 24目的微丸即得.结论:该微丸制备工艺重复性好,工艺稳定、可行.
-
结肠康结肠定位微丸制备工艺研究
目的:针对溃疡性结肠炎,以苦参提取物为原料,研究结肠康微丸的制备工艺.方法:在微丸制备工艺的研究中,运用锅包衣法,以微丸外观、水分含量、溶解时限、休止角和堆密度为指标,对微丸制备辅料的种类扣用量进行考察,筛选出微丸佳制备工艺条件.结果:微丸制备选择以100%羧甲基淀粉钠作为赋形剂,50%乙醇为润湿荆,包衣转速45 r/min,进风温度30℃,采用泛制法制备微丸.结论:该微丸制备重复性良好,工艺稳定,可行.
-
伊曲康唑PVP微丸制备及体外溶出实验
目的:运用微丸技术提高难溶性药物伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.方法:采用固体分散技术,将药物与聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)的混合有机液喷包于微晶纤维素(MCC)空白丸心上形成膜衣骨架型供沉淀物结构制备伊曲康唑微丸,考察伊曲康唑微丸的溶出特性.结果:体外溶出结果表明微丸能显著增加药物在水及人工胃液中的溶解度及体外溶出度(45 min1∶2微丸体外溶出度为伊曲康唑的13.1倍.在0.1 mol/ml HCl中溶解度是伊曲康唑的36.8倍).结论:伊曲康唑微丸能明显提高伊曲康唑的溶解度及体外溶出速率.
