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抗血小板药物的研究进展
对抗血小板类药物的分类、机理、发展现状等进行综述.
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白三烯受体拮抗剂在哮喘治疗中的作用
支气管哮喘(哮喘)是气道的慢性炎症性疾病,许多炎症细胞及其释放细胞因子及炎症介质参与此过程[1].其中花生四烯酸的代谢产物,尤其是白三烯(LTs)的作用日益受到重视.近年来研究提示LTs是哮喘发病过程中重要的炎症介质之一.自第一个白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂异丁司特于1989年在临床应用以来,白三烯受体拮抗剂LTRA的开发研究十分活跃.1996年新一代LTKA zafirukast(商品名安可来)作为抗哮喘、抗炎、抗过敏药物在国外上市.有关此类具有拮抗LTs作用的药物,成为当前治疗的新发展或可能是一种新趋势[2].
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环氧化酶-2与肿瘤关系的研究进展
环氧化酶(cyclooxygenase,COX),又称前列腺素内过氧化物合成酶(PGHS),是花生四烯酸(arachidonic acid,AA)合成前列腺素(prostaglandins,PGs)的限速酶,催化花生四烯酸转化成各种前列腺素产物,从而维持机体的各种生理病理过程.
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心脑苏提取物对花生四烯酸诱导大鼠急性脑缺血的治疗作用
目的:通过对花生四烯酸诱导所致大鼠急性脑缺血的治疗试验.考察心脑苏提取物(有效部位群)的主要药理作用.方法:颈内动脉注射花生四烯酸复制脑缺血模型,观察并比较各组大鼠脑电振幅、频率、死亡率、血小板聚集率、血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1a(TXB2/6-Keto-PGF1a)、过氧化脂质(LPO),同时进行病理学检查.结果:本品能明显加快因急性脑缺血所致的脑电图频率和振幅的恢复,减小死亡率,并能显著降低血小板大聚集率和大聚集速率,同时能降低血浆TXB2和(TXB2/6-Keto-PGF1a)比值;对血浆LPO的形成也有显著的降低作用.组织学检查显示,心脑苏组大鼠脑组织内血管轻度扩张,可见散在分布的微血栓灶,脑组织水肿不明显,无出血灶及血管破裂.而模型对照组大鼠脑组织血管高度扩张,充血,水肿,脑血管内有大量的微血栓存在和多数血管破裂灶,分布在全脑组织.结论:本品对花生四烯酸诱导所致的大鼠急性脑缺血有良好的治疗作用.
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COX-2、IL相互关系与肿瘤
环氧化酶,也称环氧合酶(cyclooxygenase,COX),是游离花生四烯酸合成前列腺素(prostaglandin,PG)和血栓素的限速酶,包括COX-1和COX-2两种亚型.
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环氧化酶-2在胃癌发生、发展中的作用
环氧化酶(cyclooxygenase,COX)是花生四烯酸转化为前列腺素类物质过程中的重要限速酶,其产物在许多生理和病理过程中发挥作用.目前已知的COX有COX-1和COX-2两种.COX-1为结构性表达,几乎存在于机体所有组织中,参与维持机体正常的生理活动,炎症等刺激下表达仅上升2~4倍;COX-2主要为诱导性表达,正常组织中水平很低,炎症、细胞因子、癌基因和促肿瘤剂等刺激下表达上调10~20倍,并参与肿瘤的发生、发展.本文就COX-2在胃癌发生、发展中的作用机制作一简要综述.
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一种新的非甾体抗炎药--帕瑞昔布
非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX),以减少花生四烯酸转化成前列腺素(PG)等炎症介质,达到抗炎镇痛的目的,是目前疼痛治疗的常用药物.非选择性的NSAIDs几乎都是口服型,虽能同时阻断COX-1和COX-2,起到抗炎和止痛作用,但胃肠道、肾脏和血小板等的不良反应却限制其进一步使用.口服选择性的COX-2 抑制剂如塞来昔布(celecoxib) 和罗非昔布(rofecoxib) 能有效缓解中度疼痛,减少胃肠道反应和抗血小板作用等不良反应的发生,但对术后恶心、呕吐以及不能口服药物的病人也不是理想选择.因此,Pharmacia公司研制开发的、正在后期临床试验的、可以通过静脉注射或肌肉注射途径使用的一种特异有效COX-2抑制剂-帕瑞昔布(parecoxib,Par)可能是佳选择.本文现就其在疼痛治疗的临床应用加以综述.
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花生四烯酸代谢与肿瘤的研究进展
花生四烯酸(arachidonic acid,AA)是人体的一种必需脂肪酸,它通过COX、LOX及细胞色素P450酶三种途径进行代谢,国内外学者发现AA的多种代谢产物与肿瘤的发生发展有密切的关系,并对此进行了广泛的分子生物学研究.本文拟对近年来国内外对AA代谢与肿瘤关系的研究进行综述.
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复方昆明山海棠颗粒对花生四烯酸致大鼠炎症模型的初步研究
目的:观察复方昆明山海棠颗粒对花生四烯酸致大鼠足趾炎症的影响.方法:采用大鼠左后足跖皮下注射花生四烯酸诱发足跖水肿,检测足跖容积的变化.结果:复方昆明山海棠颗粒高、中、低3个剂量组均能显著减小大鼠足跖水肿体积.结论:复方昆明山海棠颗粒可显著抑制花生四烯酸诱导的局部炎症反应.
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灯冰注射液对家兔血小板聚集功能的影响
目的:研究灯冰注射液对血小板聚集率的影响.方法:家兔耳缘静脉注射灯冰注射液及体外给药,用比浊法检测家兔血小板在不同的诱导剂作用下的聚集率.结果:灯冰注射液注射给药能降低二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)、花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集率;体外给药能降低ADP诱导的血小板聚集率.结论:灯冰注射液具有抑制血小板聚集的作用.
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天麻醒脑胶囊对血小板聚集功能的影响
采用比浊方法测定天麻醒脑胶囊在体内和体外对腺苷二磷酸(ADP)、花生四烯酸(arachidonic acid,AA)和血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)诱导家兔血小板活化聚集的影响..结果表明,天麻醒脑胶囊在体外呈浓度依赖性明显抑制AA和ADP引起的血小板聚集,其半数抑制浓度(50% of inhibitory concentration,IC50)分别为1.83和3.25g/L.体内试验,天麻醒脑胶囊于灌胃后明显抑制AA或ADP诱导的家兔血小板聚集.天麻醒脑胶囊在体内外对PAF诱导的血小板聚集均无明显影响.本实验结果提示,天麻醒脑胶囊具有较强的抗血小板作用,有利于血小板聚集性增高的血栓栓塞性疾病的防治.
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蝮蛇蛇毒中小分子肽抑制血小板聚集作用的研究
目的:研究华南地区蝮蛇粗毒中分离得到的蛇毒多肽AHP-4的抑制血小板聚集作用.方法:分别用二磷酸腺苷、胶原和花生四烯酸诱导兔血小板聚集,观察不同剂量的AHP-4对血小板聚集的抑制率,并计算IC50.结果:AHP-4在体外可剂量依赖性地抑制由二磷酸腺苷、胶原和花生四烯酸诱导的兔血小板聚集,其IC50分别为25.4nM、256.6nM、11.2nM.结论:从AHP-4对这三种诱导剂诱导的体外兔血小板聚集的作用来看,其作用机制可能如下:阻断二磷酸腺苷与二磷酸腺昔受体的结合;抑制花生四烯酸的代谢产物的生成;抑制血小板膜上磷脂酶的激活.
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花生四烯酸代谢及其衍生物与银屑病关系
银屑病为皮肤科常见病,但其发病机制至今尚不清楚.己研究表明在银屑病患者皮损中游离花生四烯酸(AA)浓度升高[1],而AA代谢异常可能影响银屑病的细胞增殖分化和炎症反应.近几年研究表明,AA及其衍生物抑制剂在临床上应用.本文就相关研究作一综述,为比较全面了解银屑病提供一条思路.
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天麻成分抗花生四烯酸诱导的家兔体外血小板聚集活性研究
目的:观察天麻成分抗花生四烯酸(Arachidonic Acid,AA)诱导的家兔体外血小板聚集作用,明确其作用物质基础.方法:以天麻乙酸乙酯部位分离提取得到的B、C、D成分以及天麻素为研究对象,采用比浊法测定4个成分抗AA诱导的家兔体外血小板聚集作用.结果:天麻B、C、D成分高浓度(0.4mg·mL-1)对AA诱导的家兔血小板聚集均有抑制作用,IC50分别为0.104,0.163,0.263mg·mL-1,以天麻B成分抑制作用较强,并呈现一定的浓度依赖.天麻素5个浓度组与对照组比,对AA诱导的家兔体外血小板聚集的聚集率差异均无显著性意义.结论:天麻B、C、D成分均具有一定的抗AA诱导的家兔体外血小板聚集作用,以B成分抑制作用较强.在本研究浓度下,天麻素作用不明显.
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脑血清对血小板聚集功能的影响
应用Born氏比浊法测定脑血清在体外和体内对腺苷二磷酸(ADP)、花生四烯酸(AA)和血小板活化因子(PAF)诱导血小板聚集功能的影响.结果表明,脑血清在体外呈浓度依赖性抑制ADP和AA引起的血小板聚集,其半数抑制浓度(ICso)分别为9.2g/L和22.4g/L,在较高浓度时(终浓度为25g/L或50g/L)亦显著抑制PAF诱导的血小板聚集(与生理盐水比较,P<0.01).在体内(各组动物均连续灌胃3d,每天1次),高剂量(11g/kg)的脑血清对ADP和AA诱导的血小板聚集均有显著抑制作用,于末次灌胃0.5h即表现出较强抑制效应,药效至少可持续4h;低剂量(5.5g/kg)的脑血清对ADP和AA引起的血小板聚集于给药后0.5h即起效,药效可持续3h,但抑制率明显低于高剂量组,且于4h药效基本消失,对AA引起的聚集仅表现为一过性抑制作用;两种剂量的脑血清对PAF诱导的血小板聚集均无明显的抑制作用.结果提示,脑血清在体内外均具有明显的抗血小板作用.
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长链多不饱和脂肪酸与婴幼儿视力
随着长链多不饱和脂肪酸(long-chain polyunsaturated fatty acids,LCPUFAs)营养作用的明确,其在婴幼儿营养方面的重要性日益受到重视,n-3和n-6系LCPIJFAs中的二十二碳六烯酸(docosahexaneoic acid,DHA)和花生四烯酸(arachidonic acid,AA)在脑和视网膜中浓度很高,已成为近年来视网膜和大脑发育相关临床试验关注的热点,本文就近年来关于LCPUFAs对婴幼儿视力影响的研究作简要回顾.
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中西医结合治疗不稳定心绞痛44例
不稳定心绞痛(unstable angina petoris,UAP)是介于心绞痛和心肌梗死之间的一种不稳定的心肌缺血临床综合症,其发生、发展与血小板活化状态密切相关,复方丹参滴丸是利用现代新科技研制的一种纯中药制剂,主要有丹参、三期、冰片组成,有活血化淤,理气止痛等功效,具有较强的抗心肌缺血功能,抵克立得抗血小板凝聚药,抑制ADP胶原、凝血酶、花生四烯酸及前列腺素类过氧化物等多种诱导剂引起的血小板聚集,抑制内、外源性ADP诱导的血小板聚集反应.
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花生四烯酸和二磷酸腺苷浓度对血小板聚集的影响
目的 探讨花生四烯酸(AA)和二磷酸腺苷(ADP)浓度对血小板聚集的影响.方法 随机收集47例门诊体检健康志愿者静脉血标本,枸橼酸钠抗凝,离心后分离富血小板血浆(PRP)和贫血小板血浆(PPP),AA(0.4,0.5,0.7,0.8,1.0,1.5和2.0 mmol/L)或ADP(2.5,5,7.5,10,15,20,40和100 μmol/L)各浓度上机,采用血浆比浊法测血小板聚集率.结果 在诱导剂AA浓度在0.4~2.0 mmol/L时,血小板聚集率为(53.9±29.5)%~(64.0±14.5)% (F=5.19,P<0.05);在诱导剂ADP浓度在2.5~100 μmol/L时,血小板聚集率为(51.5±8.7)%~(74.9±7.1)%(F=78.44,P<0.05).AA诱导血小板聚集在AA 0.7 mmol/L时血小板聚集率高,随AA浓度进一步增高,聚集率有降低的趋势;ADP诱导血小板聚集率随ADP浓度逐渐增高而增高,ADP浓度与血小板聚集率呈线性相关(P<0.05,r=0.764 9).结论 诱导剂浓度对血小板聚集的影响明显,在PRP血小板浓度250×109/L左右时,诱导剂AA 0.7 mmol/L和ADP 10μmol/L为诱导血小板聚集的适宜浓度.
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缺血预适应研究现状及展望
缺血预适应(ischemic preconditioning,IPC)有强有力的保护效应,IPC现象的发现,为缺血/再灌注损伤的防治开拓了一个新的研究领域.本文对IPC的特点,各期的分子或细胞机制及其新进展,以及IPC的临床应用前景进行探讨,并提出药物预适应可能是今后IPC临床应用的方向.
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抗血小板药物拜阿司匹林和氯吡格雷的遗传药理学研究概述
细胞环氧化酶(COX)(前列腺素过氧化物G/H合酶)催化花生四烯酸(从)转化生成前列腺素H2(PGH2).这一步是前列腺素整个合成过程的限速步骤.PGH2再经各种酶促或非酶促反应生成前列腺素D2(PGD2),前列腺素F2(PGF2),前列腺素12(PGl2),血栓素烷A2(TXA2).人类COX酶包括三种亚型,分别COXI、COX2和COX3.COXl构成性表达于体内几乎所有的细胞上,COX2只在细胞因子、生长因子等一些前致炎因子的诱导下表达;COX3主要分布于脑组织.