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左氧氟沙星治疗的几点新见解
左氧氟沙星是目前临床广泛使用的一种氟喹诺酮类药物,它具有优越的广谱抗菌活性,甚至对很多耐其他抗生素的细菌有效.致病菌对其他抗生素类药物耐药性逐步增长,左氧氟沙星仍保持着其抗菌活性,世界范围内只有很小比例的细菌对其产生耐受性.左氧氟沙星可用于治疗很多类型的感染疾病,包括成人社区获得性呼吸道感染,尤其是社区获得性肺炎(CAP),AECB和急性窦炎.另外,左氧氟沙星还可用于治疗皮肤、软组织及尿路系统感染的疾病.左氧氟沙星上市后近20年来的调查数据显示其具有不可比拟的临床有效性和安全性.左氧氟沙星的适应证不断增加,新发展的750mg高剂量治疗方案能潜在缩短其疗程及降低其产生耐受性的可能性.
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氟喹诺酮类抗生素的心脏毒性
虽然氟喹诺酮类抗生素的心脏不良反应罕见,但因后果严重,因此倍受关注.近年来对氟喹诺酮类药物的心脏毒性进行了深入研究,证实它们能阻断心室肌细胞膜上快速激活的延迟整流钾电流(Ikr),使心肌复极时间延长,心电图表现为QT间期及QTc间期延长,在此基础上诱发致命性恶性室性心律失常,如多形性室性心动过速、尖端扭转型室性心动过速(TdP)及心室颤动.这种毒性反应与氟喹诺酮类的结构密切相关,并呈剂量依赖性.本文介绍氟喹诺酮类药物心脏毒性的产生机理、发生率、诱发因素等,并提出预防及治疗措施.
关键词： 氟喹诺酮类 心脏毒性 QT间期 QTc间期 尖端扭转型室性心动过速(TDP) -
常见革兰氏阴性杆菌对氟喹诺酮类抗菌药的分子耐药机制
氟喹诺酮类抗菌药是一种广谱、高效的抗菌剂,且可单药使用,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都显示良好的活性,随着近年来临床的广泛使用,耐药率很快上升.本文主要综述了革兰氏阴性杆菌对氟喹诺酮类抗菌药耐药的主要机制,即靶位点的改变和细胞内药物浓度降低,以及目前克服其耐药的研究热点,为新药的设计和开发提供参考.
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喹诺酮在治疗军团菌感染中的潜在优势
在第一次军团菌感染暴发流行期间,并未经过严格的常规临床试验检验的红霉素却成为治疗该感染性疾病的选择药物.随着红霉素治疗失败率的上升、不良反应的增多以及药物相互作用等问题的不断出现,人们在20世纪90年代开始考虑用其他药物(如新大环内酯类和喹诺酮类)替代红霉素治疗军团菌感染.19项体外细胞内模型和7项动物模型试验的比较结果显示,喹诺酮类对军团菌的体内外活性均优于大环内酯类.458例军团菌感染者参与的3项非随机临床对照试验显示,与大环内酯类(红霉素、克拉霉素,未涉及阿奇霉素)相比,喹诺酮类(主要是左氧氟沙星)无论在退热时间、住院时间或是对相关并发症的控制等方面都更具潜在优势.鉴于此,作者推荐用喹诺酮类代替红霉素来对付军团菌感染.
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与氟喹诺酮疗法相关的心律失常
氟喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床的广谱、高效、低毒性的抗菌化疗药物,普遍具有良好的耐受性.与其他药物一样,这类药物也存在多种不良反应,本文仅对氟喹诺酮疗法所致QT间期(QTc)延长问题进行了综述.相关的临床研究结果和病例报告显示,莫西沙星在所有临床用喹诺酮类药物中引起QTc延长的风险大,那些具有扭转型室性心动过速(Tdp)潜在危险因素的患者应慎用之.虽然吉米沙星、左氧氟沙星和氧氟沙星引起QTc延长的风险比莫西沙星低,但对具有QTc延长危险因素的患者也应慎用.在临床上广泛使用的氟喹诺酮类抗生素中,环丙沙星引起QTc延长以及诱发Tdp的风险小.总体而言,氟喹诺酮类诱发Tdp的风险相对较小,临床医师可通过避免开具可引发QTc延长的氟喹诺酮类多药联用处方(尤其是对高危患者)使这种风险降至低.
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环丙沙星注射液的制备
环丙沙星（ciprofloxacin）又名环丙氟哌酸，为第三代氟喹诺酮类中作用强的药物，具有良好的药物动力学性质［1］，占当前抗生素药销售额首位［2］。临床可用于治疗呼吸道、泌尿道、胃肠道、皮肤、软组织、骨关节及外科等感染性疾病［3］，具有其它喹诺酮类不可替代的作用。由于其对血管刺激性大，容易产生静脉炎，故使用受到限制。为此，研制了无刺激性的环丙沙星注射剂。1 实验部分1.1 药品与仪器乳酸环丙沙星、环丙沙星标准品（中国药科大学制药厂）；枸橼酸GR级；氯化钠注射用标准；其它试剂为AR级。751-GW紫外分光计（上海光学仪器厂）；PH-3C型酸度计（上海雷磁仪器厂）。
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耐氟喹诺酮类大肠埃希氏菌药敏及临床调查
目的了解大肠埃希氏菌对氟喹诺酮类耐药性及其感染概况.方法收集2000年3月～2001年2月间华山医院大肠埃希氏菌临床分离株,以琼脂对倍稀释法测定细菌药敏,调查氟喹诺酮类耐药大肠埃希氏菌(FREC)及氟喹诺酮类敏感大肠埃希氏菌(FSEC)所致感染情况.结果共分离大肠埃希氏菌426株,FREC 295株,FSEC 131株,FREC对头孢菌素类、氨基糖苷类、SMZ/TMP、呋喃妥因、四环素及氯霉素的耐药性显著高于FSEC,且大部分呈多重耐药.临床调查资料完整者301例,共320例次,医院感染134例次,社区获得性感染130例次,带菌者56例次,其中属FREC感染214例次,FSEC感染106例次.常见感染部位均主要为泌尿道,次为呼吸道及胆道等部位.先前应用广谱抗菌药,尤其是氟喹诺酮类为FREC感染的独立危险因素.结论大肠埃希氏菌临床分离株对氟喹诺酮类耐药性严重,有指征地选用氟喹诺酮类等广谱抗菌药,是防治FREC感染的关键.
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淋球菌对氟喹诺酮类药物的耐药性研究
为了解淋球菌对氟喹诺酮类药物的耐药性,用琼脂稀释法和纸片扩散法分别对1998～1999年间广东省湛江地区分离出的98株淋球菌流行株进行了药物敏感性测定.测定了流行株对诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星和洛美沙星5种氟喹诺酮类药物的小抑菌浓度(MIC)和抑菌圈直径(mm),根据NCCLS标准判定敏感与耐药.结果表明,纸片扩散法测定淋球菌对这5种抗生素的耐药百分率分别为91.84%、97.96%、84.70%、75.71%和87.76%,而琼脂稀释法相应的耐药百分率为83.50%、91.20%、59.30%、53.80%和75.80%.结果提示,湛江地区淋球菌流行株对氟喹诺酮类药物耐药现象十分普遍,临床医生进行淋病治疗时要引起高度重视.
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注射用甲磺酸吉米沙星的体外抗菌活性研究
本研究旨在评价氟喹诺酮类新药注射用甲磺酸吉米沙星的体外抗菌药效学特征.测定注射用甲磺酸吉米沙星对1039株(其中包括877株产β-内酰胺酶菌株)临床分离菌的小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)分布,并与莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、克拉霉素、头孢呋辛、氨苄西林和美罗培南进行比较.小抑菌浓度测定结果显示,注射用甲磺酸吉米沙星具有广谱抗菌作用,对革兰阳性菌和革兰阴性菌普遍具有较强的体外抗菌作用,尤其对革兰阳性菌抗菌活性突出.
关键词： 注射用甲磺酸吉米沙星 氟喹诺酮类 体外抗菌作用 最小抑菌浓度 -
氟喹诺酮类药物治疗天津地区常见致病菌感染的疗效评价
目的 根据药动学/药效学(PK/PD)理论评价氟喹诺酮类药物(FQNs)抗感染治疗的给药方案.方法 应用蒙特卡洛模拟(monte carlo simulation, MCS)方法对FQNs治疗天津地区常见致病菌引起的感染进行模拟,依据达标概率(probability of target attainment,PTA)评价疗效并推荐给药方案.结果 FQNs 7种给药方案治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌及屎肠球菌引起的感染的PTA均为0(MIC90).参考细菌MIC50值推荐给药方案:对于革兰阴性菌,仅肺炎克雷伯菌感染推荐左氧氟沙星200mg qd;对于革兰阳性菌,金黄色葡萄球菌感染推荐左氧氟沙星200mg qd和莫西沙星400mg qd,左氧氟沙星750mg qd和莫西沙星400mg qd为粪肠球菌感染时的推荐给药方案,屎肠球菌感染则不推荐给予FQNs.结论 运用PK/PD模型的蒙特卡洛模拟可协助临床综合考虑药物的体外活性与感染人群的药代动力学特性,FQNs常用给药方案治疗天津地区常见致病菌感染的疗效不佳,经验性治疗上述菌种引起的感染时不推荐首选FQNs,治疗感染性疾病尚需根据适应症来选择抗菌给药方案.
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蒙特卡洛模拟评价治疗结核性脑膜炎的氟喹诺酮类给药方案
目的 依据抗菌药物的PK/PD理论,应用蒙特卡洛模拟评价氟喹诺酮类药物在治疗结核性脑膜炎时不同给药方案的疗效.方法 对莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星各口服给药方案治疗野生型结核分枝杆菌(MIC≤1μg/mL)的效果进行蒙特卡洛模拟,比较各方案的累积反应分数CFR以评价疗效.结果 口服莫西沙星800mg qd及左氧氟沙星500mg bid、750mg qd的给药方案治疗野生型结核分枝杆菌的CFR＞90％,为有效治疗方案;而莫西沙星400mg qd及环丙沙星500mg bid、750mg bid的给药方案CFR＜90％,不作为推荐给药方案.结论 对于结核性脑膜炎,莫西沙星800mg qd、左氧氟沙星750mg qd为各药的优给药方案;环丙沙星对结核分枝杆菌的效果不理想.
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氟喹诺酮类药物对粪肠球菌的防耐药突变浓度研究
目的 通过测定4种氟喹诺酮类药物(FQ)对粪肠球菌ATCC29212及其同源耐药突变体、粪肠球菌临床分离株的低抑菌浓度(MIC)、防耐药突变浓度(MPC)和突变选择窗(MSW),比较其抗菌活性及防耐药突变的能力.方法 采用4种FQs(环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星)筛选粪肠球菌ATCC29212同源的第一步耐药突变体,用加替沙星筛选第二步耐药突变体;采用琼脂二倍稀释法测定粪肠球菌ATCC29212及其同源耐药突变体、粪肠球菌临床分离株的MIC、暂定MPC(MPCpr)和MPC,并计算MIC90、MPCpr90、选择指数SI (MPCpr90/MICg0及MPC/MIC).结果 加替沙星、莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星对粪肠球菌ATCC29212的MPC分别为1.2、1.2、5.6和6.4μg/mL,选择指数分别为3.4、6、8和8;对30株环丙沙星敏感的粪肠球菌临床分离株的MPCpr90分别为2、1、4和4μg/mL,选择指数分别为4、4、8和8;而加替沙星和莫西沙星对15株环丙沙星中介耐药株的MPCpr90分别为32和16μg/mL,选择指数均达到了32.4种FQs药物对ATCC29212第一步耐药突变体的MIC及MPC值均较其源菌株升高;加替沙星和莫西沙星对第二步耐药突变体的MPC己高达32μg/mL;加替沙星、莫两沙星和左氧氟沙星对第一步耐药突变体的MSW较源菌株增宽.结论 对于粪肠球菌临床分离株、ATCC29212及其同源的耐药突变体,加替沙星和莫西沙星的抗菌活性均高于左氧氟沙星和环丙沙星,且加替沙星和莫西沙星限制粪肠球菌耐药突变体被选择出来的能力强于左氧氟沙星和环丙沙星,结合药动学参数,加替沙星和莫西沙星能限制下一步耐药突变株的产生,而环丙沙星和左氧氟沙星则很容易筛选出下一步耐药突变株.但对于第二步耐药突变株,加替沙星和莫西沙星则很容易筛选出对这两种药物也耐药的菌株.因此,临床上为延长加替沙星和莫西沙星的使用寿命,对于环丙沙星非敏感的菌株应避免应用加替沙星和莫西沙星单药治疗.
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外排泵抑制剂对铜绿假单胞菌耐药性的影响
目的 了解不同外排泵抑制剂(EPIs)在铜绿假单胞菌对碳青霉烯类、氟喹诺酮类抗菌药物耐药性的影响。方法 用琼脂对倍稀释法检测亚胺培南、美罗培南、环丙沙星、左氧氟沙星与两种EPIs(PAβN与奥美拉唑)联合前后对铜绿假单胞菌的MICs值。结果 PAβN浓度为40μg/mL时，能明显增强碳青霉烯类对铜绿假单胞菌的抗菌活性，PAβN浓度为20μg/mL时，即能明显增强氟喹诺酮类对铜绿假单胞菌的抗菌活性。奥美拉唑20μg/mL时，对碳青霉烯类、氟喹诺酮类的抗菌活性影响均较小。结论 适当浓度的外排泵抑制剂对增强碳青霉烯类、氟喹诺酮类的抗菌活性具有增效作用。
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鲍曼不动杆菌的临床分布及对氟喹诺酮类药物的耐药性分析
目的 了解我院临床分离鲍曼不动杆菌的临床分布特征及对氟喹诺酮类抗菌药物的耐药性. 方法从我院附属医院检验科随机收集2007年1月-2008年4月非重复的鲍曼不动杆菌共68株,对其临床资料进行分析,用琼脂平皿二倍稀释法测定5种氟喹诺酮类药物及亚胺培南和美罗培南对68 株鲍曼不动杆菌的低抑菌浓度(MIC).结果 68株鲍曼不动杆菌临床分离株在重症监护室分布广(51.4%),大部分来自于痰标本(76.4%).鲍曼不动杆菌对诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星的耐药率分别为78.6%、74.3%、74.3%、52.3%、37.1%;对美罗培南和亚胺培南的耐药率分别为18.8%和8.8%.结论 鲍曼不动杆菌对氟喹诺酮类抗菌药物耐药显著.
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氟喹诺酮类药物动力学与临床应用的关系
自第三代喹诺酮类药物-氟喹诺酮类问世以来,因其具有广谱、高效、低毒、服用方便、耐药性少等优点而被临床广泛应用,已成为临床上继β内酰胺类抗生素后治疗感染性疾病的又一重要药物.该类药物品种繁多,各药之间在药动学方面有较大差异 .为了减少临床药物滥用,做到合理用药,现就有关的临床药动学与临床应用的关系从以下 4方面将相关的研究文献综述如下:
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对我院94例氟喹诺酮类药物致胃肠道不良反应的回顾性分析
对我院94例因氟喹诺酮类药物导致胃肠道不良反应的病例进行了回顾性分析.发现引起不良反应的药物有环丙沙星、左氧氟沙星、诺氟沙星、加替沙星,患者胃肠道不良反应表现症状较轻.给药途径中静脉给药73例,占77.66％,口服给药21例,占22.34％.
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加替沙星与头孢哌酮/舒巴坦治疗慢性阻塞性肺病伴下呼吸道感染87例疗效观察
慢性阻塞性肺病(COPD)伴下呼吸道感染是引起呼吸衰竭和肺心病右心衰的主要诱因,控制感染是治疗的关键措施.加替沙星作为新型的氟喹诺酮类广谱抗菌药物,对革兰氏阴性菌、革兰阳性菌,厌氧菌均有较强的抗菌作用[1].头孢哌酮/舒巴坦为第三代头孢霉素与β-内酰胺酶抑制剂组成的广谱抗菌素,对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性,临床常用于下呼吸道感染的治疗.本组采用随机、对照、开放性研究,评价加替沙星和头孢哌酮/舒巴坦注射液治疗COPD伴下呼吸道感染的疗效和安全性.
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环丙沙星治疗小儿伤寒36例疗效观察
上世纪70年代初以来耐氯霉素菌株逐年增多,耐药谱不断扩大.文献报道应用诺氟沙星等喹诺酮类药物治疗耐药伤寒,疗效满意[1].但由于受动物实验时氟喹诺酮类对关节软骨的影响而较少在儿应用.为探讨环丙沙星治疗小儿伤寒的临床效果及副作用,我们于1997年10月～1999年3月采用环丙沙星与丁胺卡那+先锋霉素V进行了临床对比疗效观察,现报告如下.
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国产左旋氧氟沙星注射液治疗老年人下呼吸道细菌感染的临床观察
左旋氧氟沙星是新型氟喹诺酮类抗感染药,具有抗谱广、抗菌活性强等特点.我科1998年11月～1999年3月间使用本药治疗老年人下呼吸道细菌感染38例,疗效满意,现报道如下.
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氟喹诺酮类药物在结核病患者临床治疗中的应用效果分析
目的：探究氟喹诺酮类药物在结核病治疗方面的应用效果。方法选取某医院2013年126例结核病患者，随机分为研究组和对照组各63例，对照组采用常用类药物，如：利福平、乙胺丁醇、链霉素等药物，研究组在此基础上加用氟喹诺酮类药物。结果研究组患者治疗效果良好，有效率为96.82%，明显优于对照组的80.95%，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论氟喹诺酮类药物在治疗结核病方面有显著疗效，值得在临床实践中大力推广。
