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3种氟喹诺酮类药物对鲍曼不动杆菌的防耐药突变浓度研究
目的 研究3种氟喹诺酮类药物对临床分离的鲍曼不动杆菌敏感株及其环丙沙星诱导突变株的防耐药突变浓度(MPC),比较其防耐药突变能力.方法 用环丙沙星琼脂平板筛选鲍曼不动杆菌临床分离株的突变株,用琼脂平板稀释法测定各实验菌株的低抑菌浓度(MIC)和MPC.结果 加替沙星和左氧氟沙星对临床分离株及其突变株的MPC低于环丙沙星.对临床分离株的MPC,加替沙星和左氧氟沙星均为0.25 μg/mL,环丙沙星为2 μg/mL;对突变株的MPC,加替沙星和左氧氟沙星为1~8 μg/mL,环丙沙星为4~32 μg/mL.结论 对临床分离的鲍曼不动杆菌敏感株及其环丙沙星诱导的突变株,加替沙星和左氧氟沙星限制其耐药突变株的选择能力强于环丙沙星;对环丙沙星敏感的鲍曼不动杆菌的临床治疗,建议要避免这3种氟喹诺酮类的单药治疗.
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盐酸洛美沙星缓释颗粒研制及体内外相关实验
洛美沙星(Lomeflozacin LFLX)是氟喹诺酮类广谱抗菌新药.日本北陆制药首先研制[1],国内已有原料片剂、胶囊和注射液等剂型,本品片剂、胶囊每片(粒)为100mg,通常每次口服200~300mg,每天2~3次[2].口服半衰期6h左右[3],血药浓度一时间曲线峰谷明显,口服8~9h后失效.我们设计研究口服缓释颗粒,以改善其体内药代学状态,使之口服一次能全日有效.
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匹多莫德联合左氧氟沙星预防女性反复泌尿系感染复发100例
目的:评估匹多莫德联合氟喹诺酮类药物预防女性泌尿系感染复发的有效性和安全性。方法200例复发性泌尿系感染患者治愈后,随机均分为对照组和治疗组,各100例。对照组患者给予小剂量左氧氟沙星抑菌治疗,每次0.1 g,每日1次;治疗组患者在对照组治疗基础上加用匹多莫德片治疗,每次0.4 g,每日1次。两组患者均治疗6个月并随访6个月,比较泌尿系感染复发率。结果治疗组患者在治疗期间、随访期前3个月、随访期后3个月感染复发率分别为5.00%,10.00%,11.00%,分别低于对照组的8.00%,19.00%,21.00%( P﹤0.05)。治疗过程中,治疗组和对照组患者不良反应发生率分别为3.00%和2.00%,无显著性差异。结论匹多莫德联合氟喹诺酮类药物可以有效预防女性泌尿系感染的复发,且无明显不良反应,值得临床推广。
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2009年至2011年医院氟喹诺酮类药物应用调查分析
目的 了解医院氟喹诺酮类药物应用情况,促进其合理用药.方法 对医院2009年至2011年氟喹诺酮类药物的销售金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)等进行统计分析.结果 3年间氟喹诺酮类药物的销售金额趋于平稳.结论 氟喹诺酮类药物使用基本合理,但需注意其注射剂的使用.
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复方氧氟沙星栓的制备和含量测定
氧氟沙星是氟喹诺酮类的合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、毒副作用小等优点[1];甲硝唑为抗厌氧菌和阴道滴虫的首选药品[2].临床常见的妇科阴道感染,多为需氧菌和厌氧菌合并感染,采用全身抗感染疗法疗效欠佳.为增进疗效,降低全身用药的毒副作用,我们研制了可局部使用的以氧氟沙星和甲硝唑为主药的复方氧氟沙星阴道栓.
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氟喹诺酮类药物抗生素后效应与临床合理用药
目的为临床优化氟喹诺酮类药物的给药方案提供参考依据.方法综述并分析了文献报道的氟喹诺酮类药物抗生素后效应的特性及临床意义.结果氟喹诺酮类药物对革兰氏阳性和阴性(G+&G-)菌均有明显的抗生素后效应,且具有浓度依赖性.结论临床在设计氟喹诺酮类药物给药方案时应重视其抗生素后效应.
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耐甲氧西林金黄色葡萄球菌耐药状况与防治药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在全世界范围内播散日趋加快,据称近年来我国医院内菌株中MRSA所占比例高达50%以上;而MRSA的变迁使耐药谱扩大,对多类抗菌药物(β-内酰胺类、氟喹诺酮类、氨基糖苷类、碳青霉烯类等)产生耐药性,是多重耐药菌株.MRSA的感染得不到控制导致患者死亡的报道在逐渐增多,故有效控制MRSA的产生与感染已摆在当前重要位置,为此就MRSA耐药现状和防治药物作一简介.
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环丙沙星不良反应及临床应用的再评价
环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX)于1983年由联邦德国拜尔药厂合成,近年来其临床使用在氟喹诺酮类中为广泛,主要用于各种呼吸道急慢性感染、尿路感染,也用于伤寒、性病、胆道、十二指肠溃疡的结肠菌丛失衡、创伤、皮肤软组织感染,对由绿脓杆菌、G+(G-)等引起的妇科感染疗效也显著.CPFX的口服吸收好,其生物利用度70%,多数组织中浓度高于血中浓度,有利于骨髓炎、前列腺炎及深部组织感染的治疗.CPFX抗绿脓杆菌感染(MIC为0.72μg/ml)有效率为50%,抗尿路和肠道感染有效率达90%~100%,对呼吸道、皮肤软组织等有效率92%,对败血症治愈率93%,对淋菌性尿道炎治愈率达100%.
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涂阳肺结核耐氟喹诺酮类药物原因分析
目的 分析宜宾市翠屏区涂阳肺结核患者氟喹诺酮类药物(FQS)耐药原因相关的影响因素.方法 统计分析宜宾市翠屏区疾病预防控制中心2005-2010年间进行痰培养+药敏试验检查的76例涂阳肺结核患者痰培养菌株FQS的耐药检查结果,结合患者临床病史调查分析肺结核患者FQS耐药相关的影响因素.结果 76例涂阳肺结核患者的FQS耐药率为30.3%,估算宜宾市翠屏区涂阳肺结核FQS耐药率为20.3%~40.3%(95%CI).复治涂阳患者FQS耐药率比初治涂阳患者耐药率高,初治涂阳、复治涂阳肺结核患者使用FQS的主要原因分别是诊断性抗感染治疗和抗结核治疗.复治、FQS用药史是产生FQS耐药性的危险因素,督导服药是减少耐药的保护性因素.结论 不规范使用FQS和自服药抗结核治疗方式是宜宾市翠屏区肺结核患者发生FQS耐药的主要原因,应加强DOTS治疗策略的落实和加大对耐药结核病控制的政府投入.
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黄芩苷对氟喹诺酮类抗铜绿假单胞菌协同作用的初步报告
目的:研究黄芩苷对氟喹诺酮类药物抗铜绿假单胞菌的协同作用.方法:以二倍稀释法测定药物的体外抗茵活性,筛选耐药菌,然后测定黄芩苷对4种氟喹诺酮类药物(诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星)抗铜绿假单胞茵的协同作用;以CCCP筛选存在主动外排系统的耐药菌,测定黄芩苷对4种氟喹诺酮类药物抗该类耐药菌的协同作用.结果:临床分离铜绿假单胞菌耐药现象普遍,黄芩苷联合4种氟喹诺酮类药物对耐药铜绿假单胞菌有协同抗茵作用,MIC值下降1-2倍.同时存在主动外排系统的耐药菌也表现出抗菌增敏作用.结论:黄芩苷与氟喹诺酮类药物联合应用对耐药铜绿假单胞菌有协同抗茵,对存在主动外排系统的耐药茵也表现出抗菌增敏作用.
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司氟沙星与氧氟沙星注射液随机对照治疗细菌性感染42例临床观察
司氟沙星(sparfloxacin)是1993年日本大日本制药公司率先开发成功的新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌均有较强的抗菌活性.本研究以氧氟沙星注射液为对照药物,对成都倍特药业有限公司研制的乳酸司氟沙星葡萄糖注射液进行多中心临床研究,以评价其安全性和有效性.按照卫生部新药临床研究指导原则,采用非盲法多中心区组随机对照平行试验设计,完成试验药乳酸司氟沙星葡萄糠注射液及对照药氧氟沙星注射液治疗呼吸、泌尿系统、消化系统及其他系统的中、重度细胞感染各21例的临床验证。
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喹诺酮类药物对豚鼠心电图的影响
随着氟喹诺酮类新药不断研制、开发及应用,其不良反应也相继出现,而心脏毒性是其中较重要的一个方面,氟喹诺类注射剂尤易发生.
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诺氟沙星与对苯丙氨基苯乙酸合用诱导大鼠脑内IL-1β、iNOS mRNA的变化
氟喹诺酮类(FQs)抗菌药物具有广谱的抗菌活性,但也存在不良反应和药物相互作用.FQs治疗伴有炎症的感染性疾病时,通常合用非甾体抗炎药(NSAIDs).近,在人体和实验动物发现某些喹诺酮类与NSAIDs如芬布芬合用时,癫痫样发作尤易发生.
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喹诺酮类药物的不良反应研究进展
喹诺酮类(quinolones)为人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶(DNAgyrase)具有选择性抑制的抗菌药物.随着氟喹诺酮类新药不断研制,开发及应用,其不良反应也相继出现,主要的不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统不良反应、心脏毒性、肝脏毒性、光毒性、软骨和肌腱损伤.
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氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的前瞻性观察
氟喹诺酮类 (fluoroquinolones, FQs)的不良反应(adverse drug reaction, ADR)报告日渐增多.因此,为指导临床合理选择该类药物和新品种的开发,亟待对FQs进行安全性评价.
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加替沙星注射液与左氧氟沙星注射液随机对照治疗急性细菌性感染临床研究
加替沙星(Gatifloxacin)是一种新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物,是继司帕沙星、氧氟沙星之后的第四代喹诺酮类广谱抗菌药物.通过结构改造,其结构上C7位的3-甲基-1-哌嗪基团和C8位的甲氧基团特征性结构,使其具有更广谱的抗菌活性,对临床上常见的致病菌包括革兰阴性菌、阳性菌及厌氧菌均有较好的抗菌作用.对革兰阴性菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌的MCI90为0.5mg/L,优于环丙沙星.对许多革兰阴性菌,如流感嗜血杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌等均有较强的抑制作用,MIC90一般≤1mg/L,对淋球菌、支原体、衣原体也有较好的抗菌活性.加替沙星进入体内迅速分布于各组织,其药物清除半衰期为7~8小时,主要以原形经肾脏排泄,在深部组织中有较高的浓度,能达到较好的治疗浓度,对临床常见的呼吸道感染与泌尿道感染起到较好的治疗作用.
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肺炎克雷伯菌耐氟喹诺酮机理研究
目的:探讨肺炎克雷伯菌耐氟喹诺酮类药物的机理.方法:采用NCCLS推荐的K-B法测定50株肺炎克雷伯菌对氟喹诺酮类药物的耐药性并初步筛选出耐环丙沙星菌株.试管稀释法测定耐环丙沙星菌株对环丙沙星和左氧氟沙星的低抑菌浓度(MIC).对此23株菌GyrA的基因(gyrA)进行PCR扩增和基因序列的分析比较.结果:23株耐环丙沙星肺炎克雷伯菌中,20株存在gyrA变异:Ser83 (TCC)→Phe(TTC)、Tyr(TAC),Asp87(GAC)→Asn(AAC)、Ala(GCC).结论:肺炎克雷伯菌对氟喹诺酮类药物耐药机理主要与药物作用靶位gyrA基因的突变有关,并且gyrA基因突变位点越多其耐药程度越高.
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氟喹诺酮类药物致精神异常1例
患者女,60岁.因腹痛、腹泻1天,拟诊为急性肠炎而暂留急诊科观察室输液.当天予以培氟沙星400 mg静滴Bid治疗.d 2患者突然出现躁动不安、情绪欣快、思维混乱、兴奋多语、语无伦次、幻听幻视、无目的手足抓握、彻夜未眠.患者既往从无精神病史.查头颅CT、血气、血电解质、肝肾功、血糖、血脂等,结果均属正常.d 3停用培氟沙星,仅静滴维生素C、肌苷等,配合吸氧;d 4患者上述精神症状均自行消失,并能安宁入睡.
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喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用
喹诺酮类(Quinolones)又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,属人工合成抗菌药.自1962年人工合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)以来,该类药物发展迅速,20世纪70年代初相继开发出第二代的吡哌酸(Pipemidic Acid)、第三代的氟哌酸(诺氟沙星,Norfloxacin)等4-氟喹诺酮类新品种应用于临床.本文将喹诺酮类抗菌药物按照药品开发年代及其化学结构、抗菌作用、体内过程、临床应用及毒副反应等特点进行分类概述.
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盆腔炎性疾病的治疗
随着对盆腔炎性疾病(PID)病原体的不断研究,当前对PID的治疗观点也有重要改变,主要体现在以下几方面:①急性症状明显的类型(特别是由淋病奈瑟菌引起)已经被轻、中度的类型(主要由沙眼衣原体引起)取代.②对于单纯型PID(即轻、中度PID)以口服药物治疗为主的门诊治疗已经取代了静脉用药.③除淋病奈瑟菌和沙眼衣原体外,其他病原体如生殖支原体和细菌性阴道病相关细菌也在PID发生过程中有重要作用.④由于淋病奈瑟菌对大多数抗生素耐药性日益增加,对淋病奈瑟菌引起的PID推荐头孢曲松钠治疗.⑤应用氟喹诺酮类和阿奇霉素(加甲硝唑)治疗单纯型PID的经验不断增多[1].